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PHA-1022 Système Nerveux 1 Et Musculosquelettique > Chimie Pharmaceutique des AINS > Flashcards

Chimie Pharmaceutique des AINS Flashcards

1
Q

Quels sont les 4 phases de la douleur

A

Transduction
Transmission
Modulation
Perception de la douleur

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Q

Quelle produits (NT ou hormones…) sont impliqués dans la phase de transduction

A

Histamine, bradykine, 5-HT, substance P
Prostaglandines

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3
Q

Transmission

Permet la propagation de l’influx nerveux de la périphérie à la corne dorsale de la _____ _____

A

Permet la propagation de l’influx nerveux de la périphérie à la corne dorsale de la moelle épinière

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4
Q

Modulation

L’info nociceptive est modulée au niveau de la corne dorsale et du ____________
À ce niveau, des neurones libérent différents NT, dont les _________ qui bloquent la libération de substance P et autres NT excitateurs

A

L’info nociceptive est modulée au niveau de la corne dorsale et du thalamus
À ce niveau, des neurones libérent différents NT, dont les endorphines qui bloquent la libération de substance P et autres NT excitateurs

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5
Q

4 substances impliqués dans l’inflammation

A

Histamine, kinines (bradykinine), Prostaglandines et leucotriènes

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6
Q

Une induction de COX-2 synthétise

A

Prostaglandines

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7
Q

Les médiateurs de l’inflammation causent (3)

A

Vasodilatation
Augmentation de la perméabilité des capillaires
Plus grande sensibilité à la douleur

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8
Q

Induction COX-2 + _____ = Prostaglandines

A

Acide arachidonique

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9
Q

V ou F? Les AINS suppriment complètement l’inflammation

A

Faux, il y a d’autre substances que les prostaglandines qui causent de l’inflammation

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10
Q

L’action analgésique des AINS est habituellement associée à leur effet _____ et résulte de l’inhibition de la synthèse de ____

A

anti-inflammatoire
Prostaglandines

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11
Q

Que cause la fièvre

__________ qui est libérée des leucocytes et agit dans l’hypothalamus. Ceci libère plus de _________

A

interleukine-1 qui est libérée des leucocytes et agit dans l’hypothalamus. Ceci libère plus de prostaglandines

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12
Q

Mécanisme d’action des AINS

A

Bloquer la cyclo-oxygénase ce qui bloque l’acide arachidonique à faire un précurseur aux Prostaglandines

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13
Q

Pourquoi les Omega sont nommées 3 ou 6

A

chiffre représente la position de la première double liaison par rapport au carbon terminal (omega)

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14
Q

Mécanisme d’action des corticostéroïdes

A

Bloquer Phospholipase A ; bloque la formation de acide arachidonique

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15
Q

Deux actions de la voie de COX-2 (forme 2 choses)

A

Former PGG2 et former PGH2

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16
Q

Toutes les cellules, sauf les globules rouges, produisent divers

A

eicosanoïdes

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17
Q

Produits pharmaceutiques prostaglandines
Misoprostol

A

PGE1

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18
Q

Produits pharmaceutiques prostaglandines
Dinoprostone

A

PGE2

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19
Q

Produits pharmaceutiques prostaglandines
Latanoprost

A

PGF2 alpha

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20
Q

Produits pharmaceutiques prostaglandines
Époprosténol

A

PGI2

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21
Q

V ou F? Dû à un site de liaison plus grand, les grandes molécules sont plus spécifiques à COX-2

A

Oui

22
Q

Acide salicylique
Les sels ____ et ____ causent moins d’irritation GI

A

Choline et magnésium

23
Q

Salicylate de méthyl

Mieux absorbé en _____
Doit être ______ pour être actif

A

Application topique

Hydrolysé en acide salicylique

24
Q

À l’Exception de ________ tous les autres agents agissent par ______ au niveau du site actif des COX

A

Acide acétylsalicylique

Compétition

25
Q

Mécanisme d’inhibition irréversible est dû à ____ d’un acide aminé (____) au niveau du site actif de la COX

A

Acétylation de la sérine

26
Q

Environ 20% des patients ____ ou qui souffrent ______ vont avoir des réactions respiratoires aux AINS

A

Asthamitiques
Urticaire

27
Q

Quel est le mécanisme de réactions respiratoires aux AINS

A

Diminution PGE2, plus d’acide arachidonique pour leucotriènes qui font de la bronchoconstriction

28
Q

Métabolisme de l’acide salicylique

Voies majeures
75%:
15%:

A

75%: Conjugaison à la glycine
15%: Conjugaison à acide glucuronique

29
Q

L’agent d’un groupement méthylène à l’acide acétique (Dérivé aromatique)

Effet:

A

Augmente beaucoup effet anti-inflammatoire

30
Q

Nomenclature générique des dérivés aromatique de l’acide acétique:

A

Ac

31
Q

Dérivé aromatique de l’AcOH
Diclofénac

PKa, temps de demi vie

A

4.2
2h

32
Q

Quelle famille?

A

Dérivés aromatique de l’acide acétique

33
Q

Quelle famille

A

Dérivés aromatique de l’AcOH (Diclofenac)

34
Q

Dérivés aromatique de l’acide propionique example (2)

A

Ibuprofène
Naproxène

35
Q

Ibuprofène
PKa
Temps de demi-vie

A

4.5
1.5-2h

36
Q

Vrai ou Faux? L’ibuprofène à un centre chiral

A

Vrai

37
Q

Naproxène
PKA
Temps de demi-vie

A

4.2
13h

38
Q

Pour l’ibuprofène et le naproxène
Quel enantiomère est plus actif?

A

Enantiomère S (+)

39
Q

Quelle reaction rend l’enantiomère R de naproxène en enantiomère S

A

Épimérisation

40
Q

Acétaminophène pKa

A

9.4

41
Q

Acétaminophène métabolisme
Voie mineur hépatique:

A

CYP2E1 ou 3A4

42
Q

Solutions pour éviter les effets néfastes des AINS sur l’estomac (3) (en terme de médicament)

A

Formulation entérique
Pro-drogue
Molécules plus sélective envers COX-2

43
Q

Quelle famille de molécules

A

Prostaglandine

44
Q

Quelle famille de molécule

A

COX (cyclo-oxygénase)

45
Q

Quelle molécule

A

Acide salicylique

46
Q

Quelle famille de molécule

A

Dérivés de l’acide salicylique

47
Q

Quelle famille de molécule

A

Dérivés aromatique de l’acide propionique

48
Q

Quelle famille de molécule

A

Dérivés aromatique de l’acide propionique (naproxène)

49
Q

Quelle molécule

A

Acétaminophène

50
Q

Quelle molécule

A

Ibuprofène

51
Q

Quelle molécule

A

Diclofénac

52
Q

Quelle molécule

A

Naproxène

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