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PHA-1022 Système Nerveux 1 Et Musculosquelettique > Chimie Pharmaceutique des AINS > Flashcards

Chimie Pharmaceutique des AINS Flashcards

(52 cards)

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1
Q

Quels sont les 4 phases de la douleur

A

Transduction
Transmission
Modulation
Perception de la douleur

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Q

Quelle produits (NT ou hormones…) sont impliqués dans la phase de transduction

A

Histamine, bradykine, 5-HT, substance P
Prostaglandines

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Q

Transmission

Permet la propagation de l’influx nerveux de la périphérie à la corne dorsale de la _____ _____

A

Permet la propagation de l’influx nerveux de la périphérie à la corne dorsale de la moelle épinière

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4
Q

Modulation

L’info nociceptive est modulée au niveau de la corne dorsale et du ____________
À ce niveau, des neurones libérent différents NT, dont les _________ qui bloquent la libération de substance P et autres NT excitateurs

A

L’info nociceptive est modulée au niveau de la corne dorsale et du thalamus
À ce niveau, des neurones libérent différents NT, dont les endorphines qui bloquent la libération de substance P et autres NT excitateurs

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5
Q

4 substances impliqués dans l’inflammation

A

Histamine, kinines (bradykinine), Prostaglandines et leucotriènes

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6
Q

Une induction de COX-2 synthétise

A

Prostaglandines

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7
Q

Les médiateurs de l’inflammation causent (3)

A

Vasodilatation
Augmentation de la perméabilité des capillaires
Plus grande sensibilité à la douleur

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8
Q

Induction COX-2 + _____ = Prostaglandines

A

Acide arachidonique

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9
Q

V ou F? Les AINS suppriment complètement l’inflammation

A

Faux, il y a d’autre substances que les prostaglandines qui causent de l’inflammation

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10
Q

L’action analgésique des AINS est habituellement associée à leur effet _____ et résulte de l’inhibition de la synthèse de ____

A

anti-inflammatoire
Prostaglandines

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11
Q

Que cause la fièvre

__________ qui est libérée des leucocytes et agit dans l’hypothalamus. Ceci libère plus de _________

A

interleukine-1 qui est libérée des leucocytes et agit dans l’hypothalamus. Ceci libère plus de prostaglandines

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12
Q

Mécanisme d’action des AINS

A

Bloquer la cyclo-oxygénase ce qui bloque l’acide arachidonique à faire un précurseur aux Prostaglandines

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13
Q

Pourquoi les Omega sont nommées 3 ou 6

A

chiffre représente la position de la première double liaison par rapport au carbon terminal (omega)

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14
Q

Mécanisme d’action des corticostéroïdes

A

Bloquer Phospholipase A ; bloque la formation de acide arachidonique

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15
Q

Deux actions de la voie de COX-2 (forme 2 choses)

A

Former PGG2 et former PGH2

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16
Q

Toutes les cellules, sauf les globules rouges, produisent divers

A

eicosanoïdes

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17
Q

Produits pharmaceutiques prostaglandines
Misoprostol

A

PGE1

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18
Q

Produits pharmaceutiques prostaglandines
Dinoprostone

A

PGE2

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19
Q

Produits pharmaceutiques prostaglandines
Latanoprost

A

PGF2 alpha

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20
Q

Produits pharmaceutiques prostaglandines
Époprosténol

A

PGI2

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21
Q

V ou F? Dû à un site de liaison plus grand, les grandes molécules sont plus spécifiques à COX-2

22
Q

Acide salicylique
Les sels ____ et ____ causent moins d’irritation GI

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A

Choline et magnésium

23
Q

Salicylate de méthyl

Mieux absorbé en _____
Doit être ______ pour être actif

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A

Application topique

Hydrolysé en acide salicylique

24
Q

À l’Exception de ________ tous les autres agents agissent par ______ au niveau du site actif des COX

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A

Acide acétylsalicylique

Compétition

25
Mécanisme d’inhibition irréversible est dû à ____ d’un acide aminé (____) au niveau du site actif de la COX
Acétylation de la sérine
26
Environ 20% des patients ____ ou qui souffrent ______ vont avoir des réactions respiratoires aux AINS
Asthamitiques Urticaire
27
Quel est le mécanisme de réactions respiratoires aux AINS
Diminution PGE2, plus d’acide arachidonique pour leucotriènes qui font de la bronchoconstriction
28
Métabolisme de l’acide salicylique Voies majeures 75%: 15%:
75%: Conjugaison à la glycine 15%: Conjugaison à acide glucuronique
29
L’agent d’un groupement méthylène à l’acide acétique (Dérivé aromatique) Effet:
Augmente beaucoup effet anti-inflammatoire
30
Nomenclature générique des dérivés aromatique de l’acide acétique:
Ac
31
Dérivé aromatique de l’AcOH Diclofénac PKa, temps de demi vie
4.2 2h
32
Quelle famille?
Dérivés aromatique de l’acide acétique
33
Quelle famille
Dérivés aromatique de l’AcOH (Diclofenac)
34
Dérivés aromatique de l’acide propionique example (2)
Ibuprofène Naproxène
35
Ibuprofène PKa Temps de demi-vie
4.5 1.5-2h
36
Vrai ou Faux? L’ibuprofène à un centre chiral
Vrai
37
Naproxène PKA Temps de demi-vie
4.2 13h
38
Pour l’ibuprofène et le naproxène Quel enantiomère est plus actif?
Enantiomère S (+)
39
Quelle reaction rend l’enantiomère R de naproxène en enantiomère S
Épimérisation
40
Acétaminophène pKa
9.4
41
Acétaminophène métabolisme Voie mineur hépatique:
CYP2E1 ou 3A4
42
Solutions pour éviter les effets néfastes des AINS sur l’estomac (3) (en terme de médicament)
Formulation entérique Pro-drogue Molécules plus sélective envers COX-2
43
Quelle famille de molécules
Prostaglandine
44
Quelle famille de molécule
COX (cyclo-oxygénase)
45
Quelle molécule
Acide salicylique
46
Quelle famille de molécule
Dérivés de l’acide salicylique
47
Quelle famille de molécule
Dérivés aromatique de l’acide propionique
48
Quelle famille de molécule
Dérivés aromatique de l’acide propionique (naproxène)
49
Quelle molécule
Acétaminophène
50
Quelle molécule
Ibuprofène
51
Quelle molécule
Diclofénac
52
Quelle molécule
Naproxène

PHA-1022 Système Nerveux 1 Et Musculosquelettique (20 decks)

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