Solubilité et coefficient de partage Flashcards
Pourquoi les solutions sont importantes? (4)
- Forme pharmaceutique simple facile à avaler, convient aux enfants, aisément fractionnée
- Forme pharmaceutique homogène
- Pour être biologiquement actif, un principe actif doit être en solution
- Seul le principe actif dissous non ionisé peut traverser les membranes
La solubilité d une substance, à une To donnée, est ?
la concentration de soluté dissous qui est en équilibre avec le soluté non dissous
Qu’est-ce que l’équilibre stationnaire?
À l’équilibre, la vitesse à laquelle les molécules de soluté entrent dans le solvant et la vitesse à laquelle les molécules de soluté retournent dans la phase solide sont égales
NOMBRE DE PARTIES?
Très soluble…………………………….
Facilement soluble……………………
Soluble……………………………………
Assez soluble…………………………..
Peu soluble……………………………..
Très peu soluble………………………
Pratiquement insoluble……………..
Très soluble…………………………….Moins d une partie
Facilement soluble…………………… de 1 à 10 parties
Soluble…………………………………… de 10 à 30 parties
Assez soluble………………………….. de 30 à 100 parties
Peu soluble…………………………….. de 100 à 1 000 parties
Très peu soluble……………………… de 1 000 à 10 000 parties
Pratiquement insoluble……………..Plus de 10 000 parties
Qu’est-ce qu’une partie?
Partie veut dire combien de ml pour dissoudre 1 gramme d’une substance
5 caractéristiques d’un solvant polaire?
- Présence de charges électriques
- Réduction de la force d’attraction intermoléculaire du solide
- Rupture de la liaison covalente des électrolytes forts
- Formation de liaison hydrogène
- Solvatation par des forces dipôles
Qu’est-ce que la constance diélectrique? quand est-elle élevée?
c’est la caractéristique électrique du milieu dans lequel baigne un corps
Présence de charges électriques : constante diélectrique élevée
En quoi résulte la réduction de la force d’attraction intermoléculaire du solide?
dispersion du soluté dans le solvant
Qu’est-ce que les liens hydrogènes?
ce sont des liaisons faibles à caractère essentiellement électrostatique, liant un atome électronégatif (doté d’un doublet libre, F, O, N, Cl et S), à un atome d’hydrogène (lui-même lié par covalence à un autre atome)
V/F , Les solvants polaires ont un moment dipolaire important
Vrai
Les solvants polaires agissent comment?
en détruisant la cohésion d un autre corps (sel), en rompant ou en diminuant les liaisons entre les molécules de solutés pour former la solution
Constante diélectrique d’un solvant non-polaire?
Peu de charges électriques: constante diélectrique faible
V/F, les solvants non-polaires réduisent l’attraction entre les ions d’électrolytes forts?
FAUX - Incapacité de réduire l’attraction entre les ions d’électrolytes forts
V/F, les solvants non-polaires brisent les liens covalentsdes électrolytes faibles?
FAUX - Incapacité de briser le lien covalent des électrolytes faibles (solvant aprotique)
solvants aprotiques vs. solvants protiques?
- Les solvants aprotiques: tous les hydrogènes sont liés à des atomes de carbone
- Les solvants protiques: certains atomes d’hydrogène sont liés à un hétéroatome tels que O, N
V/F, les solvants non-polaires peuvent former des liaisons hydrogènes
Faux - Incapacité de formation de liens hydrogène
Quel effet les solvants semi-polaires ont sur les solvant non-polaires?
Les solvants semi-polaires induisent une polarité dans les molécules de solvants non polaires
La solubilité dépend de quoi?
La solubilité dépend des caractéristiques:
• Chimiques
• Électriques
• Structurelles
influençant les interactions entre les molécules de solvant et de soluté
De nature semblable signifie quoi?
Les énergies de cohésion entre les 2 espèces de molécules sont du même type et possèdent le même genre de liaisons intermoléculaires
Les hydrocarbures sont-ils solubles dans l’eau?
non
V/F, L’introduction dans la molécule de groupements polaires hydrophiles tels que OH, COOH, CO, NOH, CONH2; AUGMENTENT la solubilité
Vrai
V/F, CH3, CH2, =CH, C6H5 exercent peu d’influence sur la solubilité dans l’eau mais DIMINUENT la solubilité dans les solvants organiques
faux, CH3, CH2, =CH, C6H5 exercent peu d’influence sur la solubilité dans l’eau mais AUGMENTENT la solubilité dans les solvants organiques
V/F, La solubilité des substances solides DIMINUE généralement quand les dimensions de la molécules AUGMENTENT (sauf si plusieurs groupements hydrophiles)
Vrai
V/F, DIMINUTION de la solubilité dans l’eau lorsque la chaîne hydrocarbonée s’allonge et lorsqu’il y a polymérisation
Vrai
Est-ce que les gaz peuvent être solubles dans les liquides?
Oui
Quelle est l’importance pharmaceutique de la solubilité des gaz dans les liquides? (3)
- Préparations effervescentes
- Formes pharmaceutiques pressurisées
- Anesthésie générale par voie pulmonaire
La quantité de gaz dissous sera fonction de quoi?
• la nature du gaz et de la nature du liquide
• la pression partielle du gaz
• coefficient de solubilité du gaz
(constant pour un gaz donné dans un liquide donné)
• l’inverse de la température
• la durée de contact gaz - liquide
Définir la loi d’Henri?
dans une solution très diluée et à température constante, la concentration de gaz dissous dans le solvant est proportionnelle à la pression partielle p au dessus de la solution à l’équilibre qu’exerce celui-ci sur le liquide
Une augmentation de la température a quelle influence sur la solubilité des gaz?
Diminution
Expliquer le mécanisme d’une pompe
Le PA est dissous dans le liquide, duquel est dissous du gaz. Cette solution est sursaturée en gaz. Quand il y a utilisation, une partie du gaz liquéfié s’échappera du boîtier. Cependant, le gaz liquéfié se volatilisera à l’intérieur du boîtier afin de remettre le dispositif à la pression de départ. Il y aura toujours la même pression si le dispositif est bel et bien maintenu à une température constante.
Quels sont les avantages d’une pompe?
- Réserve énergétique importante
- Equilibre liquide –vapeur constante à l’intérieur du boîtier.
- Utilisable en mélange
- En général bonne miscibilité avec les principes actifs
Quels sont les inconvénients d’une pompe?
- Inflammable
- Destruction de la couche d’ozone (CFC)
- Si on modifie la température, la pression augmente et il y a risque d’explosion
Qu’est-ce que le salting-out?
Ajout d’un soluté dans un mélange gaz-eau, qui attire les molécule d’eau et vient diminuer la solubilité du gaz en attirant les molécules d’eau
Pour qui s’applique la loi d’Henri?
Elle ne s’applique pas pour qui?
La loi d’Henry ne s’applique que pour les gaz peu solubles dans les liquides
Elle ne s’applique pas pour le chlorure d’hydrogène, l’ammoniaque et le gaz carbonique. Ceux ci réagissent avec l’eau augmentant ainsi leur solubilité
Liquide dans liquide : dans une solution idéale, la pression de vapeur est égale à quoi?
La pression de vapeur (évaporation) totale est égale à la somme des pressions partielles de chaque liquide (loi de Raoult)
ptotale = pA + pB
Il y a uniformité complète des forces d’attraction intermoléculaire
Liquide dans liquide, dans une solution réelle, expliquer déviation négative et positive de la loi de raoult?
- Déviations négatives de la loi de Raoult : ↑ solubilité ptotale < pA + pB
quand les forces d’attraction entre les molécules différentes excèdent celles entre les molécules semblables - Déviations positives de la loi de Raoult : ↓ solubilité ptotale > pA + pB
quand les forces d’attraction entre les molécules semblables excèdent celles entre les molécules différentes
La chaleur de vaporisation est le reflet de quoi?
La pression interne ou la chaleur de vaporisation est le reflet de la force d’attraction intermoléculaire
Qu’est-ce que la chaleur molaire de vaporisation?
Chaleur molaire de vaporisation est: la chaleur absorbée par 1 mole de liquide lorsque ce dernier passe à l état vapeur.
Pour être complètement miscibles, les liquides doivent généralement posséder quoi?
Pour être complètement miscibles, les liquides doivent généralement posséder des pressions internes semblables
Quel est l’influence de l’ajout (dans un mélange de 2 liquide dont la miscibilité est partielle) d’une 3e substance soluble dans une seule phase?
- Diminution de la solubilité mutuelle des deux phases
- Augmentation de la température critique supérieure
- Diminution de la température critique inférieure
Quel est l’influence de l’ajout (dans un mélange de 2 liquide dont la miscibilité est partielle) d’une 3e substance soluble dans les 2 phases?
- Augmentation de la solubilité mutuelle
- Diminution de la température critique supérieure
- Augmentation de la température critique inférieure
Solide dans liquide : relation entre la solubilité et la température?
La solubilité augmente avec la température
Pour deux solides à la même température et possédant des chaleurs de fusion latentes voisines, lequel est le plus soluble?
Pour deux solides à la même température et possédant des chaleurs de fusion latentes voisines, le solide qui a la température de fusion la plus basse est le plus soluble
Dans une solution réelle (solide dans liquide), Le paramètre de solubilité δ reflète quoi?
la cohésion entre les molécules semblables. Le plus semblable seront les valeurs de δ de deux composés, meilleure sera la solubilité mutuelle de la paire
Qu’est-ce qui reflète la liposolubilité d’un médicament?
Le coefficient de partage est un reflet de la liposolubilité d’un médicament
Qu’est-ce que le coefficient de partage?
Coct/Ceau
Qu’est-ce qu’un coefficient de partage > 1 ?
Lipophile, car Coct > Ceau
Qu’est-ce qu’un coefficient de partage < 1 ?
Hydrophile, car Coct < Ceau
