Formes rectales et formes vaginales Flashcards
Les préparations rectales sont des préparations destinées à être administrées par voie rectale en vue de quoi? (3)
action locale
action systémique
à des fins de diagnostic
Pour avoir une action systémique, un Rx par voie rectale se rend dans la circulation générale par quoi?
Veines hémorroïdaires
Est-ce action générale ou action locale (et pour action locale, est-ce action mécanique ou topique)? 1- Rx pour la douleur 2- Suppositoires laxatifs 3- Inflammation 4- Respiratoire 5- Suppositoire antihémérroïdaires 6- Digestif
1- Rx pour la douleur : action générale
2- Suppositoires laxatifs : action mécanique
3- Inflammation : action générale
4- Respiratoire : action générale
5- Suppositoire antihémérroïdaires : action topique
6- Digestif : action générale
Quels sont les avantages de la voie rectale?
- Pouvoir d’absorption de la muqueuse rectale similaire à la muqueuse de l’intestin grêle
- Rectum : vascularisation importante 1er passage hépatique limité (veines hémorroïdaires moyennes et inférieures vont vers veine iliaque)
- Pas de dégradation par le système digestif
- Administration d’une grande quantité de SA possible
- Administration de SA à caractères organoleptiques désagréables possibles
- Administration facile chez enfants (mais pas chez – 3 mois : risques de surdosage)
Quels sont les inconvénients de la voie rectale?
- Retard de l’activité thérapeutique par rapport à d’autres voies
- Quantité totale de SA absorbée inférieure parfois par rapport aux autres voies
- Muqueuse sensible et irritable
Les solutions ou suspensions rectales : 1- sont conditionnées comment? 2- contiennent quoi? 3- sont destinées à quoi? 4- les SA sont absorbés où? 5- sont administrés comment? 6- peuvent avoir quel volume?
1- Conditionnées en récipients unidoses
2- contiennent une ou plusieurs SA dissoutes ou dispersées dans de l’eau, du glycérol ou des macrogols
3- ont une action locale ou systémique, ou peuvent être utilisées à des fins de diagnostic
4- Les SA peuvent être absorbées à partir du rectum ou du côlon
5- Préparations administrées à l’aide d’un dispositif approprié (canule permettant l’administration)
6- (2,5 à 2000 mL) : lavements évacuateurs, médicamenteux ou microlavements (si < 10 mL)
Les formes solides : capsules rectales : 1- sont-elles réutilisables? 2- se présentent comment? quelle forme? 3- peuvent être recouvertes de quoi? 4- préparés avec quel genre d'excipient?
1- Préparations unidoses solides
2 - se présentant sur le plan général comme des capsules à enveloppe molle, Forme allongée, lisse et aspect extérieur uniforme
3- peuvent être recouvertes d’un enrobage lubrifiant
4- Préparées avec des excipients semi-liquides (mélanges d’huiles végétales ou de matières grasses semi-liquides) selon des techniques similaires aux capsules orales.
Formes semi-solides : Pommades, crèmes ou gels :
1- sont-elles réutilisables?
2- composées de quoi?
3- dispensées comment?
1- Souvent sous la forme de préparations unidoses
2- constituées par un excipient simple ou composé dans
lequel est dissous ou dispersé une ou plusieurs SA
3- dispensées au moyen de récipients munis d’un dispositif approprié (canule permettant l’administration)
Mousses rectales : 1- pour être appliquées où? 2- pour quel type d'action? 3- constituées comment? 4- à quel moment la mousse est formée?
1- Préparations destinées à être appliquées sur la muqueuse rectale
2- en vue d’une action locale
• Préparations constituées par la dispersion d’un volume important de gaz dans une préparation liquides contenant une ou plusieurs SA, un tensio-actif assurant leur formation et divers autres excipients
3- Généralement formées au moment de l’administration à partir d’une préparation liquide contenue dans un récipient pressurisé (avec dispositif pour l’administration)
Suppositoires :
1- sont-ils réutilisables?
2- qu’est-ce qu’on adapte à l’administration par voie rectale?
3- contiennent quoi?
1- Les suppositoires sont des préparations unidoses solides.
2- Leur forme, volume et consistance sont adaptés à
l’administration par voie rectale.
3- Ils contiennent une ou plusieurs substances actives dispersées ou dissoutes dans une base appropriée qui est, suivant le cas, soluble ou dispersible dans l’eau ou fond à température du corps. Ils peuvent également contenir, si nécessaire, d’autres excipients tels que des agents diluants, absorbants, tensioactifs, lubrifiants, des conservateurs antimicrobiens et des colorants
Pourquoi on colore les suppositoires? (3)
La coloration des suppositoires est pour:
• assurer une différentiation des doses
• servir de test de vérification de l’homogénéité de répartition
• harmoniser la coloration et l’effet thérapeutique
Forme des suppositoires : 1- poids? 2- quel type de forme? 3- peut-on les couper? 4- V/F, les suppositoires n'ont qu'une couche?
1- De 1 g (nourrisson) à 3 g (adulte)
2- Forme adaptée : torpille, ogive
3- Oui, Sécables
4- Faux, Multicouches
Nommez les 3 modes d’action du suppositoire et un exemple d’utilisation?
Mode d’action :
1- Action mécanique : laxatif (glycérine)
2- Action locale : anti hémorroïdaires, antiparasitaires
3- Action systémique : douleur, anti-inflammatoire, respiratoire, digestif
Pourquoi le PA dans une forme rectale doit se libérer rapidement?
Réflexe de rejet de la forme pharmaceutique
Est-ce que le PA contenu dans une forme rectale passe par le foie?
La majorité du PA passera pas les veines hémorroidales inférieures et moyennes qui se jettent dans la veine illiaque et se retrouve dans la circulation sanguine (ne passe pas par le foie), mais quand même un peu de PA qui va passer par la veine hémorroïdale supérieure et va dans le foie (premier passage hépatique)
Raisons pour lesquelles une SA est moins bien ou pas du tout absorbée par voie rectale?
- Si la SA est absorbée par un mécanisme particulier (transport actif ou facilité)
- Si la SA est très faiblement soluble et que la quantité de liquide dans l’ampoule rectale (2-3 ml) n’est pas suffisante pour assurer sa dissolution (+ problème de surface de résorption disponible)
- Si les conditions de pH rectal sont défavorables à sa dissociation et/ou sa dissolution
4- Si la présence de tensioactifs naturels est nécessaire à sa solubilisation (sels biliaires) si d’emblée hydrophobe
5- Si l’absorption de SA dépend de facteurs extérieurs (abondance et nature du bol alimentaire, présence de matières fécales)
6- Si la SA est irritante pour la muqueuse rectale et vite rejetée
Le processus d’absorption rectal est en fonction de quoi?
des propriétés du PA et de l’excipient
Quelles sont les 3 étapes de l’absorption rectale?
- Fusion ou dissolution de l’excipient dans le rectum
- Libération du PA à partir de l’excipient vers le milieu rectal aqueux et sa dissolution dans ce milieu
- absorption à travers la membrane biologique
Quels sont les facteurs influençant l’absorption rectal?
1-Localisation du suppositoire après son administration (si reste en bas ou monte en haut)
2- Caractéristiques de dissolution ou de fusion des excipients
• excipients hydrosolubles
• excipients gras
3- Propriétés rhéologiques (capacité d’un liquide à se mouvoir) des mélanges médicament- excipient à 37 C*
• Influence des excipients : fusion ou dissolution; propriétés rhéologiques à la température du rectum : viscosité et capacité d’étalement
