Formes rectales et formes vaginales Flashcards
Les préparations rectales sont des préparations destinées à être administrées par voie rectale en vue de quoi? (3)
action locale
action systémique
à des fins de diagnostic
Pour avoir une action systémique, un Rx par voie rectale se rend dans la circulation générale par quoi?
Veines hémorroïdaires
Est-ce action générale ou action locale (et pour action locale, est-ce action mécanique ou topique)? 1- Rx pour la douleur 2- Suppositoires laxatifs 3- Inflammation 4- Respiratoire 5- Suppositoire antihémérroïdaires 6- Digestif
1- Rx pour la douleur : action générale
2- Suppositoires laxatifs : action mécanique
3- Inflammation : action générale
4- Respiratoire : action générale
5- Suppositoire antihémérroïdaires : action topique
6- Digestif : action générale
Quels sont les avantages de la voie rectale?
- Pouvoir d’absorption de la muqueuse rectale similaire à la muqueuse de l’intestin grêle
- Rectum : vascularisation importante 1er passage hépatique limité (veines hémorroïdaires moyennes et inférieures vont vers veine iliaque)
- Pas de dégradation par le système digestif
- Administration d’une grande quantité de SA possible
- Administration de SA à caractères organoleptiques désagréables possibles
- Administration facile chez enfants (mais pas chez – 3 mois : risques de surdosage)
Quels sont les inconvénients de la voie rectale?
- Retard de l’activité thérapeutique par rapport à d’autres voies
- Quantité totale de SA absorbée inférieure parfois par rapport aux autres voies
- Muqueuse sensible et irritable
Les solutions ou suspensions rectales : 1- sont conditionnées comment? 2- contiennent quoi? 3- sont destinées à quoi? 4- les SA sont absorbés où? 5- sont administrés comment? 6- peuvent avoir quel volume?
1- Conditionnées en récipients unidoses
2- contiennent une ou plusieurs SA dissoutes ou dispersées dans de l’eau, du glycérol ou des macrogols
3- ont une action locale ou systémique, ou peuvent être utilisées à des fins de diagnostic
4- Les SA peuvent être absorbées à partir du rectum ou du côlon
5- Préparations administrées à l’aide d’un dispositif approprié (canule permettant l’administration)
6- (2,5 à 2000 mL) : lavements évacuateurs, médicamenteux ou microlavements (si < 10 mL)
Les formes solides : capsules rectales : 1- sont-elles réutilisables? 2- se présentent comment? quelle forme? 3- peuvent être recouvertes de quoi? 4- préparés avec quel genre d'excipient?
1- Préparations unidoses solides
2 - se présentant sur le plan général comme des capsules à enveloppe molle, Forme allongée, lisse et aspect extérieur uniforme
3- peuvent être recouvertes d’un enrobage lubrifiant
4- Préparées avec des excipients semi-liquides (mélanges d’huiles végétales ou de matières grasses semi-liquides) selon des techniques similaires aux capsules orales.
Formes semi-solides : Pommades, crèmes ou gels :
1- sont-elles réutilisables?
2- composées de quoi?
3- dispensées comment?
1- Souvent sous la forme de préparations unidoses
2- constituées par un excipient simple ou composé dans
lequel est dissous ou dispersé une ou plusieurs SA
3- dispensées au moyen de récipients munis d’un dispositif approprié (canule permettant l’administration)
Mousses rectales : 1- pour être appliquées où? 2- pour quel type d'action? 3- constituées comment? 4- à quel moment la mousse est formée?
1- Préparations destinées à être appliquées sur la muqueuse rectale
2- en vue d’une action locale
• Préparations constituées par la dispersion d’un volume important de gaz dans une préparation liquides contenant une ou plusieurs SA, un tensio-actif assurant leur formation et divers autres excipients
3- Généralement formées au moment de l’administration à partir d’une préparation liquide contenue dans un récipient pressurisé (avec dispositif pour l’administration)
Suppositoires :
1- sont-ils réutilisables?
2- qu’est-ce qu’on adapte à l’administration par voie rectale?
3- contiennent quoi?
1- Les suppositoires sont des préparations unidoses solides.
2- Leur forme, volume et consistance sont adaptés à
l’administration par voie rectale.
3- Ils contiennent une ou plusieurs substances actives dispersées ou dissoutes dans une base appropriée qui est, suivant le cas, soluble ou dispersible dans l’eau ou fond à température du corps. Ils peuvent également contenir, si nécessaire, d’autres excipients tels que des agents diluants, absorbants, tensioactifs, lubrifiants, des conservateurs antimicrobiens et des colorants
Pourquoi on colore les suppositoires? (3)
La coloration des suppositoires est pour:
• assurer une différentiation des doses
• servir de test de vérification de l’homogénéité de répartition
• harmoniser la coloration et l’effet thérapeutique
Forme des suppositoires : 1- poids? 2- quel type de forme? 3- peut-on les couper? 4- V/F, les suppositoires n'ont qu'une couche?
1- De 1 g (nourrisson) à 3 g (adulte)
2- Forme adaptée : torpille, ogive
3- Oui, Sécables
4- Faux, Multicouches
Nommez les 3 modes d’action du suppositoire et un exemple d’utilisation?
Mode d’action :
1- Action mécanique : laxatif (glycérine)
2- Action locale : anti hémorroïdaires, antiparasitaires
3- Action systémique : douleur, anti-inflammatoire, respiratoire, digestif
Pourquoi le PA dans une forme rectale doit se libérer rapidement?
Réflexe de rejet de la forme pharmaceutique
Est-ce que le PA contenu dans une forme rectale passe par le foie?
La majorité du PA passera pas les veines hémorroidales inférieures et moyennes qui se jettent dans la veine illiaque et se retrouve dans la circulation sanguine (ne passe pas par le foie), mais quand même un peu de PA qui va passer par la veine hémorroïdale supérieure et va dans le foie (premier passage hépatique)
Raisons pour lesquelles une SA est moins bien ou pas du tout absorbée par voie rectale?
- Si la SA est absorbée par un mécanisme particulier (transport actif ou facilité)
- Si la SA est très faiblement soluble et que la quantité de liquide dans l’ampoule rectale (2-3 ml) n’est pas suffisante pour assurer sa dissolution (+ problème de surface de résorption disponible)
- Si les conditions de pH rectal sont défavorables à sa dissociation et/ou sa dissolution
4- Si la présence de tensioactifs naturels est nécessaire à sa solubilisation (sels biliaires) si d’emblée hydrophobe
5- Si l’absorption de SA dépend de facteurs extérieurs (abondance et nature du bol alimentaire, présence de matières fécales)
6- Si la SA est irritante pour la muqueuse rectale et vite rejetée
Le processus d’absorption rectal est en fonction de quoi?
des propriétés du PA et de l’excipient
Quelles sont les 3 étapes de l’absorption rectale?
- Fusion ou dissolution de l’excipient dans le rectum
- Libération du PA à partir de l’excipient vers le milieu rectal aqueux et sa dissolution dans ce milieu
- absorption à travers la membrane biologique
Quels sont les facteurs influençant l’absorption rectal?
1-Localisation du suppositoire après son administration (si reste en bas ou monte en haut)
2- Caractéristiques de dissolution ou de fusion des excipients
• excipients hydrosolubles
• excipients gras
3- Propriétés rhéologiques (capacité d’un liquide à se mouvoir) des mélanges médicament- excipient à 37 C*
• Influence des excipients : fusion ou dissolution; propriétés rhéologiques à la température du rectum : viscosité et capacité d’étalement
Quels sont les critères généraux dans le choix de l’excipient? (9)
• garantir sa propre stabilité physico-chimique
• garantir son inertie chimique vis à vis des SA
• être dépourvu de toute toxicité et avoir une excellente
tolérance rectale
• avoir des caractéristiques de fusion et de solidification bien définies
• fondre à la température du corps (36,6 degré C) et se dissoudre ou se disperser dans les sécrétions du rectum
• libérer rapidement les SA et assurer une bonne résorption
• rester stable quand il est chauffé au dessus de son point de fusion
• se laisser mouler
• rester stable pendant toute la durée de sa conservation
Quels sont les 3 types d’excipients possibles pour les suppositoires?
- les excipients gras ou lipophiles (bases fusibles)
- les excipients hydrosolubles ou hydrophiles (bases hydrodispersibles)
- les excipients émulsionnants
Nommez 3 bases fusibles?
1 - les glycérides
2 - huile végétale hydrogénée
3 - les glycérides semisynthétiques
Qu’est-ce que les glycérides?
esters du glycérol et d’acides gras
Les propriétés des glycérides sont en fonction de quoi?
longueur de la chaine du radical de
l’acide gras
Beurre de cacao : 1- t fusion? 2- t solidification? 3- hydrophobe ou hydrophile? 4- conservation?
1- t fusion 35 C
2- t solidification 19- 20 C
3- hydrophobe
4- mauvaise conservation
Les huiles végétales hydrogénées ont-elles une bonne conservation?
oui
les glycérides semisynthétiques sont composés de quoi? nommez 2 exemples
acides gras saturés de C12 à C18 ou de glycérides purifiés d’origine végétale par estérification avec glycérol ou des PEG
Suppocire ®, Witepsol®
les glycérides semisynthétiques sont-ils stables? hydrophiles ou hydrophobes?
bonne stabilité
hydrophile
Nommez des bases hydrodispersibles
Polyoxyéthylèneglycols (PEG)
Les gels organiques : gélatine : eau : glycérine
Polyoxyéthylèneglycols (PEG) :
1-hydrophile ou hydrophobe?
2-stabilité à la chaleur?
3- V/F, compatible avec antibio et halogènes?
1- hydrophiles
2- Bonne stabilité à la chaleur donc bien adaptés au pays chauds (fondent 50-60 C)
3- FAUX, incompatibilités avec antibiotiques, halogènes
Quels sont les inconvénients des gels organiques : gélatine : eau : glycérine ? (3)
- irritant pour la muqueuse rectale, donc laxatif (glycérine) - conservation assez délicate (gélatine)
- nombreuses incompatibilités
Quelle est la proportion gélatine - eau - glycérine dans le gel organique?
(13 : 22 : 65)
Qu’est-ce qu’un adjuvant?
excipient avec effet potentialisateur therapeutique, pas par rapport à la formule du médicament
Nommez 6 adjuvants et leur effet?
- Cire blanche, acide stéarique, alcool cétylique = durcissant pour augmenter les t de fusion et de solidification
- Esters aliphatiques de glycérol = épaississant pour augmenter la viscosité de la masse fondue
- Ester de PEG = tensioactif pour améliorer l’homogénéité des suspensions dans la masse fondue
- Acide stéarique = pour faciliter la répartition homogène insolubles ou peu solubles dans la base
- Silice colloïdale = lubrifiant
- Antioxydants
Quelles sont les 2 manières de préparer des suppositoires?
- préparation à chaud : suppositoires par fusion et coulée
- préparation à froid
Quels sont les étapes de la préparation à chaud : suppositoires par fusion et coulée?
– fusion de l’excipient dans un fondoir thermostaté
– le mélange (excipient/SA) est coulé dans les moules métalliques, de façon manuelle, semi-automatique ou automatique, préalablement refroidis (par circulation d’air) ou est coulé dans des emballages préformés : plastique, aluminium, composite, etc..
– raclage
– démoulage
– emballage
Préparation à froid :
- pour quels types de PA
- quel est l’excipient?
- est-ce un procédé efficace?
- comment c’est préparé?
- pour des SA très sensibles à la chaleur
- excipient : beurre de cacao râpé
- procédé plus rapide que la coulée
- préparation par compression
Quels sont les 2 contrôles qu’on fait pour les suppositoires?
1- organoleptique
2- physique et mécanique
Que vérifie-t-on dans le contrôle organoleptique?
– odeur
– couleur
– forme
– état de surface (absence de fissuration, de cheminée, de « flat bloom » et de migration de PA à la surface)
Que vérifie-t-on dans le contrôle physique et mécanique?
– poids (un écart jusqu’à 10% par rapport au poids moyen, USP 32<795>)
– test du fusion : mesure du point du fusion
Les préparations vaginales sont des préparations destinées à être administrées par voie vaginale en vue de quoi?
action locale majoritairement
Les préparations vaginales sont quels types de préparations ?
Liquides, semi-solides ou solides
V/F, l’administration de PA par voie vaginale est une nouvelle technologie?
FAUX, Administration des médicaments par voie vaginale remonte très loin dans le temps (Hippocrate, Moyen-Âge).
Nommez les 7 formes vaginales possibles?
Les ovules
Les comprimés vaginaux
Les capsules vaginales
Les solutions, émulsions et suspensions vaginales
Les préparations vaginales semi-solides
Les mousses vaginales
Les inserts vaginaux contraceptifs intra-utérins DIU (dispositifs intra-utérins)
Nommez un exemple de comprimés vaginaux?
canesten vaginal
Nommez un exemple d’ovule vaginal?
Monistat 3
Nommez le mode d’action et la durée des DIU?
diffusion à travers une membrane : DIU libérant un progestatif. La durée des DIU varie de 18 mois à 10 ans avec le plus souvent une durée d’utilisation de 5 ans
Nommez un exemple de gel vaginal?
Crinone
Comment fonctionne le nuvaring?
c’est un blocage cervical avec libération contrôlée de spermicide
