Formes orales solides Flashcards
Quelle est la définition d’un comprimé?
Préparations solides contenant une unité de prise d’une ou plusieurs substances actives.
Comment sont obtenus les comprimés?
Ils sont obtenus en agglomérant par compression un volume constant de particules ou par un autre procédé de fabrication approprié tel que l’extrusion, le moulage ou la cryodessiccation (lyophilisation).
Nommez les types de comprimés par voie orale? (7)
Les cp non enrobés Les cp enrobés Les cp effervescents Les cp orodispersibles Les cp à libération modifiée Les cp gastro-résistants Les lyophilisats oraux
Quels sont les avantages des comprimés? (10)
- Facilité d’emploi
- Permet d’administrer la plus grande quantité de SA avec le volume le plus restreint
- Administration très simple
- Très bonne conservation et facilité de conditionnement
- Dosage par unité de prise très précis
- Saveur désagréable et odeur de certaines SA masqués par un enrobage
- Contrôle et modulation de la vitesse de libération de la SA
- Forme intéressante pour les SA peu solubles
- Automatisation complet du processus de fabrication
- Prix de revient bas
Quels sont les inconvénients des comprimés? (4)
- Mise au point délicate
- Difficile pour les SA liquides
- Forme concentrée en SA
- Irritants pour la muqueuse du tractus gastro-intestinal
Quelle est la définition de microméritique?
science et technologie des petites particules
Un mélange de particules de différentes dimensions est caractérisé à l aide de deux propriétés importantes, quelles sont-elles?
1- La forme et l aire de surface et le poids des particules individuelles.
2- L écart de la dimension et le nombre des particules individuelles en fonction de leur forme, aire de surface et poids.
La dimension d’une particule sphérique est exprimée par quoi?
Son diamètre
Pourquoi il y a plusieurs façon d’exprimer le diamètre d’une particule sphérique?
car souvent asymétrique
Qu’est-ce que le diamètre sphérique équivalent?
réfère au diamètre des particules qui ont la même aire de surface, volume ou diamètre.
Qu’est-ce que le diamètre de surface (ds) ?
diamètre d’une sphère ayant la même aire de surface
Qu’est-ce que le diamètre de volume (dv)?
diamètre d’une sphère ayant le même volume
Qu’est-ce que le diamètre projeté (dp)?
diamètre d’une sphère déterminé par les techniques microscopiques
Qu’est-ce que le diamètre de Stokes (dst)?
diamètre d’une sphère déterminé par la sédimentation de la particule
Comment détermine-t-on la dimension d’une particule? (3)
1-Microscope optique
2-Tamissage moléculaire
3-Sédimentation - appareil Andreasen
Nommez 3 propriétés des poudres?
Porosité Densité Écoulement
Avec la microscopie optique :
1- on peut observer des particules de quelle grosseur?
2- quels sont les paramètres obtenus à l’aide d’un micromètre?
3- quel est le désavantage de cette technique?
1- particules : 0.2 um à 100 um de diamètre
2- diamètre projeté, diamètre de Feret et de Martin
3- ne donne que 2 dimensions i.e longueur et largeur mais pas l épaisseur de l échantillon
Comment obtient-on les diamètres de Martin et ferret?
1- on trace une droite à travers et les 2 points c’est le diamètre de martin
2- le plus bas possible et le plus haut possible qui touche la particule
Est-ce que les diamètres des particules peuvent varier en fonction de l’orientation?
Oui
Qu’est-ce que le tamisage?
Passage de la poudre au travers d’un tamis calibré pour un certain diamètre des particules
Qu’est-ce que la sédimentation?
Méthode de centrifugation qui utilise la loi de Stoke pour déterminer le diamètre moyen
La vitesse de sédimentation d’une particule nous indique quoi?
la vitesse de sédimentation d’une particule peut nous aider à trouver le poids moléculaire du principe actif
Comment on peut trouver le volume d’une particule?
Un compteur Coulter est un instrument qui mesure le volume d’une particule suspendue dans un liquide (cf. fig. 16-9). Le volume de la particule est déterminé par la variation de résistance (électrique) engendrée par le passage de la particule entre deux électrodes.
Quelle est la relation entre la surface d’une particule et son degré d’asymétrie?
Une particule sphérique a le minimum de surface par unité de volume. Par contre, cette surface par unité de volume augmente en fonction du degré d’asymétrie
Qu’est-ce que la surface spécifique?
Aire de surface par unité de volume (Sv) ou par unité de poids (Sw)
Quels sont les 8 critères de qualité des comprimés?
- Dose de SA correcte
- Apparence élégante, taille, poids et apparence bien maîtrisés
- Libération de la SA de manière contrôlée et reproductible
- Comprimé biocompatible (contient pas d’élément toxique)
- Dureté suffisante
- Chimiquement et physiquement stable
- Formulation acceptable par le patient
- Conditionnement sécuritaire
Quels sont les 3 voies de fabrication des comprimés?
1- compression directe en comprimé
2- granulation humide, suivi de fabrication d’un grain et mélange, suivi de compression en comprimé
3- granulation sèche, suivi de fabrication d’un grain et mélange, suivi de compression en comprimé
Quels sont les 8 étapes du processus de formulation d’un comprimé?
1-Peser 2- Mélanger 3- Granulation 4- compacter 5- CQ vérification 6- Dissolution 7- Enrobage 8- CQ vérification
Que contient un comprimé vs. capsule?
Comprimé : • Drug (Médicament) • Binder (liant) • Filler (remplisseur) • Disintegrant (désintégrant) • Lubricant (lubrifiant) • Glidant (glissant) • Coloring agent (agent colorant)
Capsule :
• Drug(Médicament)
• Diluent (diluant)
• Lubricant (lubrifiant)
Quelle est l’étape commune aux 3 voies de fabrication des comprimés?
compression
La qualité de la poudre à comprimer est en fonction de quoi? Donc il est nécessaire de faire quoi?
Granulométrie et fluidité - Aptitude à s’agglomérer -
cohésion suffisante - Absence de collage.
D’où la nécessité d’ajouter des excipients
Nommez des adjuvants de compression?
Diluants Désagrégants ou délitants Les liants ou agglutinants Les agents d’écoulement ou glidants Les lubrifiants autres
1- À quoi servent les diluants?
2- que sont-ils?
3- V/F, ils ont de bonnes propriétés techniques?
1- Rôle de remplissage = excipient de charge
2- poudres inertes (ex. lactose, autres sucres, cellulose microcristalline, phosphate dicalcique)
3- Vrai
Désagrégants ou délitants : 1- comment on le choisi? 2- quel est son rôle? 3- dans quoi est-il utilisé? 4- dans quel proportion est-il utilisé? 5- nommez des exemples?
1- Choix du désagrégeant en fonction de la nature du mélange pulvérulent
2- Facilitant l’entrée de l’eau ou détruisant le comprimé 3- Mélanges effervescents
4- Utilisation : 5 à 10 % du poids du comprimé
5- Amidon (maïs, blé, riz..) - Carboxyméthylamidon - Carboxyméthylcellulose
Comment se fait la mise à disposition du PA à partir de la forme conventionnelle (non enrobé à libération conventionnelle)?
Comprimés –> Désagrégation en granules –> Désagrégation en particules fines –> Dissolution –> absorption
Les liants ou agglutinants: 1- ils servent à quoi? 2- comment sont-ils incorporé? 3- dans quel proportion est-il utilisé? 4- nommez des exemples?
1- Permettent de réduire les forces de compression
2- Incorporation sous forme de poudre ou en solution
3- Faible concentration : 2 à 10 %
4- Gomme arabique et gomme adragante - Dérivés de la cellulose (MC, CMC) - Gélatine (en solution chaude à 10 %) - Amidons - Polyéthylène glycol (poudre pour granulation sèche) - Polyvynil pyrrolidone (pvp) ou Polyvidone - Solutions de sucre (saccharose, glucose, sorbitol)
Les agents d’écoulement ou glidants: 1- servent à quoi? 2- rôle sur l'électricité statique? 3- utilisé en quelle proportion? 4- sont-ils hydrofuges ou hydrophiles? 5- nommez des exemples
1- Améliorent l’écoulement du grain ou de la poudre
–> Amélioration du remplissage de la chambre de
compression –> Important pour la régularité du poids
2- Diminuent l’électricité statique
3- Utilisation à très faible concentration : 0,5 à 2%
→ En excès : ils réduisent la cohésion des comprimés
4- Presque tous les agents d’écoulement sont hydrofuges
5- : Talc , Amidons, Silice colloïdale , Acide stéarique
Les lubrifiants :
1- à quoi ils servent?
2- utilisé en quelle proportion?
3- nommez des exemples?
1- Pouvoir antiadhérent- Pouvoir antifriction pour 1 meilleure transmission de la force de compression
2- Utilisation à faible concentration : < 1%
→ En excès : réduction de la cohésion du comprimé
3- StéaratedeMagnésium(+++) - Stéarate de Calcium -Zinc - Aluminium - Acide stéarique - PEG
Qu’est-ce qui peut être utilisés comme “autre” dans les adjuvants de compression?
Tensio-actifs et mouillants
Lauryl sulfate de Na, Polysorbate 80 (Tween® 80)
Substances tampons
Sels de carbonate, de citrate, de phosphate, de gluconate, citrate de Na, acides aminés..
Colorants
Aromatisants et édulcorants Absorbants et adsorbants
Qu’est-ce que la compression directe?
Mélange Puis Compression
Dans la fabrication des comprimés, qu’est-ce que le mélange et quelles sont les règles à suivre?
Le mélange désigne l’opération pharmaceutique et le produit obtenu qui doit être aussi homogène que possible
- –> Les règles à suivre
- Bonne homogénéité de la granulométrie et de la densité des différents composants
- Traitement des MP indispensable
- Technique la + économique
- Mais pas toujours possible ! généralement pour produits faiblement dosés en SA (< 20%)
Comment doit être la qualité de la poudre du mélange final?
- Poudre doit être comprimable
- Uniformité granulométrique pour garantir 1 dose régulière / comprimé (ou par gélule)
- Ecoulement suffisant
- Propriétés lubrifiantes
Est-ce possible d’obtenir une poudre de comprimé de qualité avec seulement la SA?
Toutes ces propriétés avec 1 SA = généralement impossible donc besoin d’excipients pour compression directe :
• Amidon de maïs
• Lactose
• Cellulose microcristalline
Quelles sont les étapes lors de la granulation sèche?
1- mouture du médicament 2- ajout adjuvant 3- mélange 4- formation de granules 5- écrasement 6- tamisage 7- ajout lubrifiant 8- mélange 9- compression
Quels sont les objectifs de la granulation sèche?
Densifier la matière
Améliorer la comprimabilité d’une matière
Comment se fait la double compression dans la granulation sèche?
Compactage réalisé sur une presse à comprimer puissante. Par broyage / calibrage : obtention de particules + grosses que celle du produit initial = granulation
Quelles sont les étapes lors de la granulation humide?
1- mouture du médicament 2- ajout adjuvant 3- mélange 4- ajout de liquide 5- agglomération en granules 6- séchage 7- tamisage 8- ajout de lubrifiant 9- mélange 10- compression
Qu’est-ce qui est le plus utilisé entre granulation sèche/humide? Pourquoi?
Humide
Obtention d’agglomérats solides poreux, dont les propriétés physiques vont permettre d’assurer au mélange initial des poudres :
• une meilleure homogénéité
• un écoulement optimal, sans démélange, pour les
remplissages unitaires en gélules ou sachets
• une meilleure cohésion des comprimés
Quelles sont les étapes de fabrication du grain?
Etapes de fabrication du grain
- Mélange des poudres (SA + Diluants)
- Ajout de la solution de mouillage (solvant liant)
- Mélange humide
- Granulation humide
- Séchage du grain
- Calibrage du granulé sec
- Tamisage
- Mélange final (le granulé finale est en framboise)
Avec quoi on sèche les granules?
étuve ou lit d’air fluidisé
Quels sont les 2 types de compression possible?
Alternative ou rotative
3 caractéristiques de la compression alternative?
Petites fabrications
Mise au point de formule en développement
Simplicité
3 caractéristiques de la compression rotative?
Nombre de poinçons élevé
Compression moins brutale
Rendement important : fabrication industrielle
Quelle compression on utilise pour l’optimisation d’un Rx?
Alternative
Compression alternative : décrire le cycle de compression.
- Le remplissage
- L’arasage
- La compression
- L’éjection
Quelles sont les pièces de la machine alternative? (compression)
Matrice fixe
2 poinçons mobiles (supérieur et inférieur)
Trémie d’alimentation (sabot distributeur) mobile
Quelles sont les pièces de la machine rotative? (compression)
Trémie d'alimentation fixe Plusieurs matrices sur un plateau circulaire mobile Jeux de poinçons mobiles (1 jeu pour chaque matrice tournant en même temps que la matrice)
Au cours d’une rotation, Chaque système matrice-poinçons passe devant différents postes : quels sont-ils? (compression rotative)
- Le premier correspond au remplissage par passage sous le sabot
- Arasage
- Compression
- Éjection du comprimé
V/F, la machine alternative peut donner des millions de comprimés à l’heure?
Faux
Machine rotative
6 jeux de poinçons : max 36 000 comprimés/h
112 jeux de poinçons : max 1 490 000 comprimés/h
V/F, un comprimé doit être friable?
Faux, on veut qu’il soit résistant à toutes les étapes de transport
Quelle est la définition d’un comprimé enrobé?
Les comprimés enrobés sont des comprimés recouverts d’une ou plusieurs couches de mélanges de substances diverses.
L’enrobage consiste à quoi?
Consiste à recouvrir un support solide à l’aide d’une couche de produit plus ou moins épaisse
L’enrobage est pour quelles formes pharmaceutiques?
Pour la plupart des formes pharmaceutiques solides : Comprimés, gélules, capsules molles, granulés, microgranules
Mais aussi pour poudre, liquides = microencapsulation
quels sont les avantages et limites des comprimés enrobés?
Avantages:
-Faciliter administration du médicament
-Protection du principe actif
- Protection contre action du suc gastrique
- Contrôle de la vitesse et du lieu de libération –
- Identification du produit
Limites:
- Augmentation du coût
Quelles sont les 2 manières de faire l’enrobage? qu’est-ce qui est le plus simple?
dragéification = enrobage au sucre
pelliculage = enrobage à l’aide d’un produit filmogène
Le pelliculage est moins compliquée - moins dispendieux - plus rapide
Quelles sont les étapes de la dragéification?
Étapes du procédé :
– Vernissage : isolement du noyau
– Montage et coloration :
gommage grossissage lissage lustrage/polissage estampillage
en quoi consiste le pelliculage?
Consiste à enrober un matériau support avec des agents filmogènes (vaporisation)
Quel est le principal avantage du pelliculage?
Pas de modification de la forme ou de la masse
Le liquide d’enrobage lors du pelliculage est formé de quoi?
- Polymère
- Plastifiant
- Colorant
- Solvant aqueux ou organique
Quels sont les avantages du pelliculage vs dragéification?
- réduction du temps de fabrication et du coût des produits
- pas d’augmentation de poids
- pas besoin de couche protectrice
- enrobage élastique, sans craquelure
- aucune influence sur le temps de délitement
- protection efficace contre la lumière et l’humidité -
- possibilité d’utilisation de solutions non aqueuses
- automatisation plus facile
- facilité pour imprimer ou graver le comprimé
Avec quoi on fait le pelliculage et pourquoi?
Turbines et Lits d’air fluidisés
Afin que la répartition soit homogène (Dispersion ou solution d’enrobage à répartir sur une masse de noyaux maintenus en mouvement) et que le solvant soit évaporé
V/F, dès qu’un PA commence à se dissoudre, il y a un effet thérapeutique?
Faux, avant d’avoir une réponse thérapeutique, il faut une concentration minimale dans le sang
Qu’est-ce que les formes à libération modifiée?
Préparation où la libération de la (ou des) substances(s) active(s) a fait l’objet, quant à sa vitesse et/ou son lieu d’une modification délibérée résultant d’une formulation particulière et/ou d’un procédé de fabrication spécial
Nommez les 5 formes à libération modifiée?
- Les formes à libération accélérée
- Les formes à libération retardée & libération différée
- Les formes à libération prolongée
- Vitesse de libération inférieure/libération immédiate
- Les formes à libération continue & libération constante
Définition des formes à libération accélérée et exemples de formes?
Vitesse d’absorption supérieure à celle de la forme conventionnelle
Comprimés effervescents
Comprimés dispersibles
Lyophilisats oraux
Forme à désagrégation rapide : comprimés orodispersibles
Quels sont les intérêts de la forme à libération accélérée?
- Alternative pour patients ne pouvant pas avaler [Personnes âgés (dysphagie) - Enfants - Patients spécifiques (maladie de Parkinson) ]
- Avantages combinés de la forme liquide et comprimé classique
- Amélioration de la compliance
- Amélioration de la biodisponibilité si administration buccale
- rapide absorption pré-gastrique
- Masquage de goût
- Marketing
Quels sont les intérêts de la forme à libération retardée?
- Protection de la substance active: forme gastro résistantes - Protection de la muqueuse : forme gastro résistantes
- Libération à un niveau déterminé du tractus gastro-intestinal: libération en fonction du pH — Forme à libération colonique — Traitement local — Traitement général
Que faire quand on veut que notre PA soit dissous à un niveau précis de l’intestin?
Utilisé une forme à libération retardée avec un enrobage qui se dissous selon le pH : Estomac : 1,2 à jeun Estomac : 3 pendant repas Duodénum : 4 à 6 Jéjunum : 6 à 7 Iléon :7à8 Colon : 7 à 8
Nommez des exemples de forme à libération retardée?
Nexium : Comprimé gastrorésistant formé de microgranules neutres enrobées d’un enrobage gastrorésistant et comprimées
Qu’est-ce que les dérivés d’Eudragit?
Enrobage dissous en fontion du pH
Eudragit E : gastrosoluble R= -CO-OCH2-CH2N(CH3)2
Eudragit L: gastrorésistante, enterosoluble R= -COOH
Eudragit RL: insoluble, perméable, pH-independent
À quoi ressemble la courbe de libération retardée?
Même que libération normale, seulement décalée dans le temps
peut-on croquer un comprimé à libération retardée?
NON!!!!!
Quels sont les intérêts des formes à libération contrôlée ou modifiée?
- Diminuer le nombre de prises quotidiennes
- Traitement continu
- Stabiliser les profils plasmatiques
- Diminuer les effets secondaires
- Accroître la période d’activité
- Protéger organes et tissus de l’agression des SA (gastro-résistance)
- Favoriserl’observance
- Marketing
Quels sont les inconvénients des formes à libération contrôlée ou modifiée?
- Risque d’accumulation de la substance active
- Difficulté pour interrompre le traitement
- Concentration thérapeutique et toxique voisine pour une substance de toxicité élevée
- Complexité technologique et contrôle rigoureux de la libération
- Adaptation posologique difficile
Quels sont les types d’enrobage pour une forme à libération contrôlée ou modifiée?
1- Systèmes de libération de type réservoir (enrobage barrière)
2- Systèmes de libération matriciels
Quelles sont les caractéristiques de l’enrobage barrière?
• Compartiment interne contenant la substance active
• Compartiment interne recouvert d’une membrane
- Enrobage barrière
- Libération de la substance active par diffusion
-Libération prolongée continue : Polymères : Ethylcellulose et Eudragits
Comment se fait la mise à disposition du PA à partir d’une forme avec un enrobage barrière?
c’est un enrobage non-soluble poreux ou non poreux, qui laisse pénétrer le liquide du TGI. La SA dissoute se libère par diffusion à travers les pores de l’enrobage ou dans les pores de l’enrobage.
à quoi ressemble la courbe de l’enrobage barrière?
vitesse de libération plus lente, pas décalée dans le temps mais complètement différente, aire sous la courbe et pente complètement différente, même vitesse d’élimination. Une fois la zone thérapeutique atteint, on y reste plus longtemps (ex. tyl. dlrs. arthritiques 8 heures vs 4-6h pour les réguliers)
à quoi ressemble la courbe de l’enrobage barrière?
vitesse de libération plus lente, pas décalée dans le temps mais complètement différente, aire sous la courbe et pente complètement différente, même vitesse d’élimination. Une fois la zone thérapeutique atteint, on y reste plus longtemps (ex. tyl. dlrs. arthritiques 8 heures vs 4-6h pour les réguliers)
Quels sont les 3 types de matrice?
Matrices inertes Matrices hydrophiles Matrices lipophiles
3 Caractéristiques des matrices inertes? (type de réseau, type de libération et porosité)
Bref, qu’est-ce qu’elle est?
• Réseau poreux solide formé de substances inertes non toxiques non digestibles et insolubles dans le tractus gastrointestinal.
• Libération de substance active par diffusion à travers les pores de la matrice.
• Porosité fonction du polymère : Chlorure de polyvinyle
Ethylcellulose Copolymères acryliques
La matrice n’est rien d’autre qu’un squelette inerte contenant la SA qui, lors de l’utilisation de la matrice, est dissoute et enlevée progressivement par les fluides du TGI.
Matrices hydrophiles :
1 - avec quoi est mélangé le SA?
2- qu’est-ce qui règle le gonflement?
3- étapes de la libération
• Mélange de SA avec un agent gélifiant
• La viscosité du polymère règle le gonflement
• Libération en plusieurs étapes:
Suite à l’hydratation du polymère, formation d’une barrière gélifiée visqueuse à l’interface comprimé-liquide
Cette gélification provoque le gonflement du comprimé qui doit se maintenir intact lors du processus de libération.
La formation de la barrière gélifiée freine la libération de SA qui doit alors diffuser lentement à travers cette couche gélifiée pour rejoindre le milieu extérieur.
De quels polymères peut être composé la matrice hydrophile?
Hydroxypropylméthylcellulose (HPMC) Carboxyméthylcellulose (CMC)
Gomme guar, gomme de caroube, gomme arabique Alginates,
Polymères de l’acide acrylique (carbopol)
Matrices lipidiques : 1- comment est obtenue la matrice? 2- quels sont les excipients possibles? 3- comment se fait la libération? 4- sensible à quoi?
1- Matrices obtenues par mélange de SA et de matières grasses
2- Différents excipients lipidiques:mono-,di- et triglycérides (Gélucire), acides et alcools gras, cires (cire de carnauba, huile de ricin hydrogénée)
3- Libération par diffusion et érosion par hydrolyse enzymatique ou solubilisation lente des acides gras
4- Sensibilité au pH et à l’activité enzymatique
à quoi ressemble la courbe des matrices?
Libération NON CONSTANTE, mais en continu, de la quantité de SA nécessaire au maintien de l’activité thérapeutique pendant une période plus longue que celle offerte par une forme à libération immédiate
Que sont les systèmes à libération constante?
OROS®
Les pompes osmotiques à usage oral sont utilisées pour obtenir une libération continue et constante (ordre 0) de SA.Ils sont basés sur le principe physique de l’osmose.
Comment fonctionne les pompes osmotiques à usage oral?
- Noyau osmotique contenant la SA dans un compartiment séparé par une membrane flexible, le tout entourée d’une membrane semi-perméable percée d’un orifice de libération parfaitement calibré réalisé au rayon laser.
- Imbibation du système par osmose et libération constante de SA sous l’effet de la pression osmotique à travers l’orifice.
à quoi ressemble la courbe des OROS?
Libération CONSTANTE, en continu de la quantité de PA nécessaire au maintien de l’activité thérapeutique pendant une période désirée
début d’action décalé, donc pas effet rapide, mais effet constant au cours de la journée
Définition de capsule?
Les capsules sont des préparations solides constituées d’une enveloppe dure ou molle, de forme et de capacité variables, contenant généralement une dose unitaire de
substance(s) active(s)
Quels sont les types de capsule possibles?
Capsule dure = gélule
Capsule molle
Les capsules gastrorésistantes
Les capsules à libération modifiée
Définition d’une capsule dure?
Enveloppe à base de gélatine constituée de deux parties cylindriques ouvertes à une extrémité et dont le fond est hémisphérique. Introduction de la (ou des) SA dans le corps de la gélule puis la coiffe est emboîtée sur le corps. Fermeture peut être renforcée
Quelle est la taille d’une capsule dure?
Parfaitement définie et caractérisée par un numéro en fonction de la contenance en ml
Il existe 8 tailles de 000 à 5 qui correspondent à un volume de 1,37 ml à 0,13 ml (000 est le plus gros, 5 est le plus petit)
Quels sont les avantages d’une capsule dure?
- Bien acceptée par le malade
- La mise au point de la forme est simple
- Protection de la substance active
- La fabrication peut être réalisée à sec (SAs ensibles à l’humidité)
- Remplissage réalisable à l’officine
- Possibilité d’introduire des substances solides
(gélules), liquides et pâteuses (capsules molles) - Gélules avec une fermeture spéciale assurant une inviolabilité de la gélule
Quels sont les inconvénients d’une capsule dure?
- La forme n’est pas fractionnable
- Prix de revient plus important que les comprimés (non enrobés)
- La forme peut se coller au niveau de l’œsophage
- Problème quelquefois lors de l’ingestion
Étape de formation d’une gellule
1- composition de l’enveloppe (on trempe dans le mélange et on sèche)
2- cycle de remplissage
Cycle de remplissage industriel :
1. Orientation des gélules vides
2. Ouverture des gélules vides (séparation coiffe et du corps)
de la 3. Remplissage des corps (arasage, arasage et
bourrage, compresso-doseur, vis sans fin)
4. Fermeture des gélules pleines (scellage si nécessaire)
5. Ejection
De quoi est composée une gelule?
- de la gélatine et de l’eau (≈10%) ou dérivé cellulosique
- Glycérol
- autres excipients : Opacifiant - Colorant -
Conservateur…
- autres excipients : Opacifiant - Colorant -
Comment remplit-on les gelules en officine?
Gélulier manuel ou semi automatique
Quelles sont les qualités des produits de remplissage permettant un remplissage automatique des gélules?
- Forme et taille des particules
- Granulométrie uniforme
- Homogénéité du mélange
- Propriétés d’écoulement des poudres
- Taux d’humidité
- Poudres : SA + excipients
- Granulés
- Microcapsules, comprimés…
Définition des capsules à enveloppe molle?
- Les capsules à enveloppe molle comportent une enveloppe plus épaisse que celles des capsules à enveloppe dure
- Contrairement aux gélules, seule pièce et hermétiques
elles sont constituées d’une - Servent à contenir des préparations médicamenteuses liquides ou pâteuses
Comment se fait la fabrication des capsules molles?
- Les capsules à enveloppe molle sont généralement formées, remplies et fermées au cours d’un même cycle de fabrication
- Les liquides peuvent être inclus directement
- Les solides sont normalement dissous ou dispersés dans un excipient approprié pour obtenir une solution ou une dispersion de consistance plus ou moins pâteuse
1ère étape : préparation de la masse gélatineuse: délicate
2ème étape : mise en capsules
Quels sont les 2 procédés pour le remplissage des capsules molles?
INJECTION ET SOUDURE SIMULTANÉE : Un réservoir de gélatine tiède dépose la gélatine sur des tambours rotatifs. Un courant d’air solidifie la gélatine progressivement. Le film de gélatine arrive sur des matrices creusées d’alvéoles. Des injecteurs injectent le liquide. Les matrices tournent et soudent la gélatine
PROCÉDÉ À LA GOUTTE
Comment fait-on le contrôle des capsules molles?
– uniformité de masse
– uniformité de teneur
– temps de désagrégation
– vitesse de dissolution
qu’est-ce qu’une capsule à libération modifiée?
Enrobage barrière appliqué sur des microgranules qui sont ensuite introduits dans des gélules, mélangés ou non à une fraction non enrobée correspondant à la Di.
