Serotonine et triptans Flashcards
Les taux de tryptophane influence quoi ?
La quantité de sérotonine synthétisée
La voie de synthèse de la melatonine à partir de là sérotonine est activé à quel moment?
À la tombée du jour, lorsque c’est le temps d’aller se coucher
Vrai ou faux?
Nous possédons très peu d’enzymes de synthèse de la sérotonine
Faux, elles sont très abondantes
Ou retrouve-t-on de la sérotonine dans le corps?
- Au cerveau
- Dans l’intestin
- Dans les plaquettes
Quels sont les 3 récepteurs de la sérotonine associés au mécanisme de la douleur cérébrale?
- 5-HT1B
- 5-HT1D
- 5-HT1F
Quels sont les 2 classes de médicaments qui agissent sur les transporteurs de la sérotonine?
- Inhibiteurs sélectifs de la recapturer de la sérotonine (ISRS)
- Inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrenaline (IRSN)
Quel est le but d’avoir des antagonistes du 5-HT3?
Ils permettent de contrer les no/vo induits par la chimiothérapie
Qu’est-ce qu’un syndrome sérotoninergique?
Une conséquence d’une combinaison de médicaments qui agissent sur la sérotonine
Ex : isrs + imao + dm….
Pourquoi doit-on monitorer adéquatement les inhibiteurs de la Mao?
Car il ya un risque de syndrome serotoninergique
Les migraines sont plus présentes chez les hommes ou chez les femmes?
Chez les femmes
Quels sont les critères diagnostiques de la migraine?
- Attaques épisodiques de maux de tête qui durent 4 à 72 heures
- Avec 2 des symptômes suivants : douleur unilatérale l douleur palpitante l aggravation avec les mouvements l douleur modérée à sévère
- Avec 1 des 2 symptômes suivants : no/vo ou phonophobie/photophobie
Quel est le phénomène qui survient avant la migraine et qui mène à l’aura?
Dépression corticale envahissante (dce)
Ou est produit le cgrp?
Dans les ganglions du trijumeau
Qu’est-ce que le TCC ?
Complexe sensitif trigémino - cervical
Nomme les 3 cibles des triptans ainsi que le récepteur impliqué selon la cible
- Vasculaire : 5-HT1B
- Neurogenique : 5-HT1D et 5-HT1F
- Centrale : 5-HT1B, 5-HT1D et 5-HT1F
Associe ce mécanisme d’action à la cible du triptan :
Constriction sélective de vaisseaux intracrâniens et extracérébraux
Vasculaire (récepteur 1B)
Associe ce mécanisme d’action à la cible du triptan :
Réduction de l’activation des nerfs sensoriels des trijumeaux
Inhibition du relâchement de neuropeptides vasodilatateurs comme le cgrp
Neurogenique
Associe ce mécanisme d’action à la cible du triptan :
Inhibition du relâchement des neurotransmetteurs provenant des trijumeaux du tronc cérébral
Centrale
Quel type de cgrp est situé au SNC?
Le alpha-cgrp
Le _______ est élevé dans le sang pendant une migraine. Les ________ permettent de ramener le taux de cgrp à la normale
Cgrp, triptans
Qu’est-ce qui cause la libération au cgrp dans le sang?
L’activation du complexe sensitif du trijumeau (TCC)
Le cgrp provoque une…
Vasodilatation
Dans quel cas un utilise le cgrp comme cible de traitement?
Dans le cas d’une prophylaxie
En traitement aigu, les médicaments agissant sur le cgrp sont-ils aussi efficaces que les triptans?
Non, ils sont un peu moins efficaces
A quel moment on considère que la prophylaxie est de mise?
Lorsque les attaques de migraines surviennent de 4 à 10 fois pendant le mois
A quoi faut-il faire attention lors des traitements préventifs?
Aux effets secondaires
Vrai ou faux ?
La majorité des traitements préventifs agissent sur la sérotonine
Faux, les traitements préventifs ne sont pas reliés à la sérotonine
Les traitements préventifs diminuent de combien les migraines?
11s diminuent la fréquence des migraines d’environ 50% après 1 à 3 mois
Le récepteur du cgrp est un récepteur…
Couplé à la protéine G
Quelle est la particularité des récepteurs du cgrp et des anticorps monoclonaux?
Les récepteurs doivent se situer en périphérie car les anticorps monoclonaux ne passent pas la BHE
Quelles sont les 4 choix disponibles pour le traitement aigu des migraines?
- Ains
- Triptans
- Ains+ triptan
- Dérivé de l’ergot (moins utilisé)
Les triptans compensent un…
Manque sérotoninergique
En résumé, les triptans agissent sur _________, ___________ et __________de la douleur dans le nerf trijumeau et le tronc cérébral
- L’interprétation
- Le transport
- La génération
Quelle est la chose la plus importante lors de la prise d’un triptan pour diminuer davantage la douleur?
Il faut le prendre le plus rapidement possible, dès qu’on ressent les symptômes
Quand on dit de prendre le triptan le plus tôt possible, c’est avant ou après l’aura?
Après, des qu’on ressent de la douleur
Vrai ou faux?
L’avantage des triptans c’est qu’ils diminuent les symptômes au complet
Faux, ils les diminuent grandement mais pas au complet
Quels sont les 6 effets secondaires des triptans?
- Malaise
- Fatigue
- Flushing au niveau du visage (rougeur)
- Sensation de pression ou de douleur à la poitrine
- Paresthésies (sensations bizarres)
- Altération du goût (surtout pour intranasale)
Nomme les 3 contre-indications des triptans
- Si prise d’un iMAO
- Si maladies cardiovasculaires
- Si prise d’un dérivé de l’ergot dans le dernier 24h
Quel est le délai d’action approximatif pour le sumatriptan, le rizatriptan et le zolmitriptan?
Environ 60 min
Quelle est la durée d’action pour la majorité des triptans ?
Un peu moins de 6h
Quel triptan a une durée d’action de 24h?
Le Frova (frovatriptan)
L’efficacité des triptans est comparable sauf pour 2 molécules, lesquelles?
- Naratriptan
- Frovatriptan
Nomme les 2 mécanismes principaux du métabolisme des triptans
- Mao
- 3A4
Quel est l’avantage de la voie parentérale, et quel est son désavantage?
Avantage : meilleure efficacité
Désavantage : effets indésirables augmentés
Vrai ou faux ?
Le sumatriptan et le naratriptan sont les 2 triptans offerts par voie intra-nasale
Faux, se sont le sumatriptan et le zolmitriptan
Les dérivés de l’ergot sont ________ sélectifs des récepteurs sérotoninergiques que les triptans et sont _________ efficaces
Moins, moins
Quelle classe de médicament est contre-indiquée chez les femmes en âge de procréer?
Les dérivés de l’ergot
Quel dérivé de l’ergot est disponible au Canada?
Le dihydroergotamine
Quand surviennent les céphalées rebonds?
Lorsque la consommation de médicaments contre les maux de tête est trop élevée. Elles peuvent survenir avec les MVL tout comme les triptans
Le tylenol codéine a-t-il sa place dans le traitement des migraines?
Non, ça augmente le risque de dépendance
