Pharmaco Des Opioides Flashcards

1
Q

Quelle est la différence entre un opiacé et un opioide ?

A

Opiacé : substance naturelle dérivée de l’opium avec propriétés analgésiques (ex. Morphine, codeine)
Opioïde : substance exogène, naturelle ou synthétique qui se fixe aux rc opioÏde et qui produit un effet semblable à la morphine

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2
Q

Pendant quel événement a-t-on réaliser l’ampleur de la dépendance aux opioÏdes ?

A

Pendant la Guerre civile aux USA

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3
Q

Quelle molécule induit une toxicité respiratoire ?

A

L’héroïne

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4
Q

Quels sont les 3 types de molécules opioïdes développées ?

A
  1. Agonistes
  2. Agonistes-antagonistes
  3. Antagonistes
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Q

Quels sont les 3 types d’opioïdes endogènes ?

A
  1. Enképhalines
  2. Endorphines
  3. Dynorphines
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6
Q

Ou se situent les rx aux opioïdes ?

A
  1. PAG
  2. Corne dorsale de la moelle épinière
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7
Q

Qu’est-ce que le PAG ?

A

Substance grise périaqueducale : ensemble de neurones dans le tégumentum du mésencéphale

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8
Q

V ou F ?
On est capable de moduler et modifier la douleur seulement au niveau du PAG

A

Faux, on peut la modifier et la moduler au niveau de la corne dorsale de la moelle épinière aussi

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9
Q

Les récepteurs aux opioïdes sont des ______________

A

Récepteurs couplés à la protéine G

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10
Q

Quel est l’avantage et le désavantage du récepteur aux opioïdes ?

A

Vu que c’est un rc couplé à la prot G, c’est long avant d’avoir un effet car la liaison est longue à se faire, mais l’avantage c’est que l’effet va durer longtemps

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11
Q

Quel est le résultat d’une inhibition de la transmission GABAergique ?

A

Une augmentation de la dopamine

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12
Q

À quoi mène une inhibition du GABA ?

A

Une augmentation de la quantité de dopamine sécrétée

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13
Q

Qu’est-ce que procure la dopamine ?

A
  1. Euphorie
  2. Plaisir
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14
Q

Quel est le processus au niveau du récepteur lors de la prise d’un opioÏde ? Nomme les 4 étapes du processus

A
  1. Fixation de l’opioide sur le récepteur
  2. Diminution de GABA libéré
  3. Levée de l’inhibition que GABA exerce sur la secretion de dopamine
  4. Augmentation de la dopamine sécrétée
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15
Q

Quel est le rôle du GABA sur le récepteur opioide ?

A

Inhiber la sécrétion de dopamine

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16
Q

Quels sont les 5 effets centraux des opioÏdes ?

A
  1. Analgésie
  2. Euphorie
  3. Sédation
  4. Dépression respiratoire
  5. Autres : antitussif, myosis, no/vo, épilepsie/convulsions
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17
Q

Associe cette définition à un des 5 effets centraux des opioides :
«Euphorie chez les malades / Effets dysphoriques chez les sujets normaux : inquiétude, agitation, malaise / Joue un rôle dans le système dopaminergique mésocorticolimbique +++»

A

Euphorie

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18
Q

Associe cette définition à un des 5 effets centraux des opioïdes :
«Modification de la perception de la douleur et de la réaction du malade à la douleur»

A

Analgésie

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19
Q

Associe cette définition à un des 5 effets centraux des opioïdes :
«Provoque de la somnolence et une altération de la vigilance/conscience»

A

Sédation

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20
Q

Associe cette définition à un des 5 effets centraux des opioïdes :
«C’est la cause primaire de morbidité et de mortalité par intoxication / Cela provoque une inhibition des centres respiratoires du tronc cérébral»

A

Détresse respiratoire

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21
Q

À quel moment surviennent les effets dysphoriques (inquiétude, agitation, malaise) ?

A

ils apparaissent lorsqu’une personne prend un opioÏde alors qu’elle ne ressent pas de douleur

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22
Q

Une personne âgée se fait prescrire un opioÏde pour traiter une douleur aigue à la jambe. Vu son age, quels aspects devons-nous prendre en compte avant de lui donner son médicament ?

A

Nous devons voir avec le patient son degré d’autonomie et son désir de rester vigilant et conscient. C’est important de lui demander à quel point il souhaite traiter sa douleur vs rester conscient

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23
Q

V ou F ?
La sédation ne s’estompe pas avec le temps

A

Faux, la sédation s’estompe avec le temps. Toutefois, il est important de déterminer à quel type de traitement nous faisons face; si c’est pour prise chronique, c’est désavantageux

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24
Q

Quel est un des signes clair d’une intoxication à un opioÏde ?

A

La myosis (rétrécissement intense de la pupille)

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25
Q

Quels sont les 5 effets secondaires périphériques des opioÏdes ?

A
  1. Constipation
  2. Prurit
  3. Contraction des muscles lisses biliaires menant à des coliques hépatiques et des spasmes biliaires
  4. Allongement du QT et torsade de pointes
  5. Rétention urinaire
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26
Q

Explique comment se produit le prurit; un effet secondaire périphérique des opioÏdes

A

Il se produit à cause d’une dégranulation des mastocytes et d’une libération d’histamine

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27
Q

À quoi est du l’apparition de la constipation lors de la prise d’un opioÏde ?

A

L’opioïde diminue le péristaltisme intestinal et les sécretions intestinales ce qui cause de la constipation

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28
Q

V ou F ?
Il se trouve a avoir des agonistes forts, comme la codéine, et des agonistes faibles, comme la morphine

A

Faux, l’agoniste fort est la morphine et l’agoniste faible est la codéine

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29
Q

Quels agonistes forts peuvent être utilisés pour usage thérapeutique (analgésie) et à la fois en toxicomanie ?

A
  1. Morphine
  2. Oxycodone
  3. Fentanyl
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30
Q

L’héroïne fait partie de quelle classe d’opioïde ?

A

Agonistes forts

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31
Q

Quels sont les deux molécules compris dans la classe des agonistes faibles ?

A
  1. Codéine
  2. Tramadol
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32
Q

Quelle molécule agoniste-antagoniste permet de bloquer le récepteur responsable de la dépression respiratoire ?

A

La Buprénorphine

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33
Q

Nomme les 2 antagonistes opioïdes et leur fonction

A
  1. Naltrexone
  2. Naloxone
    Ils sont utiles pour contrer les symptômes de surdosage et de dépendance à l’alcool (naltrexone)
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34
Q

Quelle est la particularité de la Naltrexone ?

A

En plus de servir lors de surdose aux opioïdes, elle sert également lors de dépendance à l’alcool

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35
Q

Quelles molécules servent de traitement de substitution et quelle est leur classe ?

A
  1. Méthadone : agoniste fort
  2. Buprénorphine : agoniste-antagoniste
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36
Q

Quelles sont les 4 indications reconnues des opioïdes ?

A
  1. Douleur aiguë
  2. Douleur chronique
  3. Traitement de substitution
  4. Diarrhée, toux
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37
Q

Sur quel récepteur aux opioïdes les molécules ont le plus d’effet ?

A

Le récepteur Mu

38
Q

Quel est le cas particulier du tramadol ?

A

Il est un agoniste faible du récepteur Mu et il contribue à l’effet analgésique en recapturant des neurotransmetteur au niveau du SNC. Il est aussi un mélange racémique

39
Q

La morphine est un substrat de la ________

A

P-gp

40
Q

Quel est le métabolisme de la morphine ?

A

Il est métabolisé au foie par les UGT

41
Q

Quels sont les 2 métabolites formés par le métabolisme de la morphine ?

A

Le morphine-6-glucuronide et le morphine-3-glucuronide

42
Q

V ou F ?
On peut retrouver la morphine et ses metabolites dans les selles plusieurs jours apres leur administration

A

Vrai, puisqu’ils ont un faible cycle entéro-hépatique

43
Q

Dans quels cas il peut y avoir une accumulation des métabolites ? (Red flags)

A
  1. Personnes âgées de plus de 70 ans
  2. IR
  3. Déshydratation
  4. Lors d’une augmentation importante des doses
  5. Si utilisation à long terme
44
Q

Dans quelle situation doit-on renforcer le controle et le suivi des opioïdes ?

A

Lors d’une prise à long terme

45
Q

Quelles molécules peut-on retrouver en combinaison avec du Tylenol ?

A

Codéine et Tramadol

46
Q

Quel est l’équianalgésie d’un comprimé de 50 mg de Tramadol ?

A

37,5 mg de Tramadol + 325 mg de Tylenol

47
Q

Les effets secondaires de la codeine et du Tramadol sont-ils dose-dépendant ?

A

Oui

48
Q

Quels sont les 2 métabolites de la codéine ?

A

La morphine et la norcodéine

49
Q

Par quel processus la codéine est-elle métabolisé en morphine ?

A

Par la O-démethylation par le 2D6

50
Q

Par quel processus la codéine est-elle métabolisé en norcodéine ?

A

Par la N-déméthylation par le 3A4
(Truc : les deux commencent par N)

51
Q

Quel est le métabolite principal de la codéine ?

A

La norcodéine

52
Q

V ou F ?
Le N-desmethyltramadol est beaucoup plus puissant que la molécule mère (Tramadol)

A

Faux, c’est le O-desmethyltramadol qui est plus puissant

53
Q

Le fentanyl est une molécule à _______________

A

Très courte durée d’action

54
Q

Quel est l’avantage d’avoir une très courte durée d’action avec le fentanyl ?

A

On peut faire des comprimés sublingual

55
Q

Quelle est l’indication des comprimés sublinguaux du Fentanyl ?

A

Douleur transitoire intense chez les patients cancéreux qui reçoivent déjà un traitement continu d’opioïde

56
Q

Quelle molécule correspond à un pic de concentration très rapide dans un graphique de concentration en fonction du temps ?

A

Héroïne

57
Q

Quels aspects pharmacocinétiques veut-on lorsqu’il s’agit de traitement de substitution ?

A
  1. Une 1/2 vie de 24h ou plus
  2. Une bonne biodisponibilité orale
58
Q

Est-ce préférable de donner un traitement de substitution IV ?

A

Non, car souvent, les gens à qui on donne ces types de traitement sont des personnes toxicomanes qui avaient l’habitude de se shooter IV, donc on ne veut pas garder cette habitude.

59
Q

Quelle est la particularité des solutions de methadone ?

A

Elles sont hypertoniques pour ne pas que les personnes se les injectent

60
Q

Quelle est la conséquence d’une injection IV d’une solution hypertonique de methadone par exemple ?

A

Une nécrose veineuse

61
Q

Quels sont les effets digestifs des opioïdes ?

A

No/vo
Constipation

62
Q

Associe le bon numéro à la bonne lettre
1. No/vo A. Tolérance possible
2. Constipation B. Pas de tolérance possible

A
  1. A.
  2. B.
63
Q

V ou F ?
On donne un traitement préventif pour les no/vo et pour la constipation

A

Faux, on donne un traitement préventif seulement pour la constipation car le patient ne s’y habituera jamais, contrairement au no/vo ou il peut developper une tolérance

64
Q

Nomme les 3 effets secondaires respiratoires qui peuvent survenir lors d’une prise d’opioïde

A
  1. Détresse respiratoire
  2. Bronchospasme
  3. Aggravation de l’apnée du sommeil si prise chronique
65
Q

Quels sont les mesures quon peut prendre pour contre les no/vo en début de traitement ?

A
  1. Prévoir un traitement antiémétique (Gravel p.ex)
  2. Prendre en mangeant (ca ralentit l’absorption et diminuer les nausées)
66
Q

Quels sont les symptômes neurologiques que peuvent causer les opioïdes ?

A
  1. Somnolence
  2. Confusion
  3. Vertiges risque de chute
  4. Céphalées
  5. Étourdissements
67
Q

Quelle mesure est prise considérant qu’aucune tolérance est associée à la constipation ?

A

On prescrit d’emblée un traitement laxatif avec un code RAMQ prn

68
Q

V ou F ?
La morphine traverse dans le lait maternel mais reste à des concentrations acceptables pour le bébé ?

A

Faux, les doses présentent dans le lait peuvent être mortelles pour le bébé

69
Q

Quelle est la particularité de la méthadone ?

A

Elle allonge le QT; ce qui met à risque les patients toxicomane de torsades de pointes

70
Q

Chez les patients prenant de la méthadone, il est important de faire un ___________________ pour éviter qu’ils ne soient trop à risque de complications.

A

Suivi cardiaque

71
Q

Quelles sont les 4 conséquences graves dune surdose de fentanyl ?

A
  1. Rigidité thoracique
  2. Faible réponse à la naloxone
  3. Toxicité dose-dépendante
  4. Décès immédiat
72
Q

Quels sont les 3 roles du pharmacien quant a la gestion des opioides ?

A
  1. Évaluation correcte de la douleur
  2. Gestion des traitements analgésiques
  3. Gestion des symptômes associés
73
Q

Un des défis des pharmaciens dans la gestion des opioides est la variabilité de la réponse. Quels sont les deux aspects qui font varier la réponse ?

A
  1. L’inefficacité
  2. Les effets indésirables
74
Q

Le but du pharmacien lors d’une prescription d’un opioÏde est de s’assurer de __________ et de la __________

A
  1. Efficacité
  2. Sécurité
75
Q

V ou F ?
Même si la dose est efficace, on peut augmenter la dose à la demande du patient

A

Faux, si la dose est efficace, on doit rester à cette dose pour favoriser la dose minimale efficace et éviter des effets secondaires indésirables

76
Q

Quel est le principe de la titration horaire ?

A

On commence un traitement opioÏde avec une forme a libération immédiate à prendre plusieurs fois par jour au besoin jusqu’à trouver la dose minimale efficace, puis quand celle ci est atteinte, on passe à la meme dose mais sous forme de libération prolongée, à prendre die

77
Q

Quels sont les objectifs de la titration horaire ?

A
  1. Elle permet d’éviter les surdoses
  2. On peut délivrer rapidement une dose minimale efficace
  3. Permet d’introduire éventuellement un traitement LP
78
Q

V ou F ?
Tous les opioides ont des doses équivalentes définies ?

A

Faux, certains n’ont pas de doses équivalentes bien définies

79
Q

Pour quelles conditions donne-t-on des formulations LP ?

A
  1. Douleurs nocturnes
  2. Douleurs chronique
  3. Mauvaise observance
80
Q

Quelles technique les compagnies ont-elles utilisée pour éviter le surdosage avec l’OxyNeo ?

A

Ils ont utilisé une technique de recristallisation par traitement thermique ce qui fait que les comprimés sont plus difficiles à écraser ou à croquer. Et sils ont solubilisés, la solution s’épaissit, ce qui la rend inapte à l’injection

81
Q

Pourquoi on recommande de coller un Hypafix sur le tour du timbre et non sur la surface au complet ?

A

POur éviter une occlusion et une absorption trop importante d’opioide et donc une surdose

82
Q

Quels sont les 4 avantages des timbres de fentanyl ?

A
  1. A changer aux 3 jours — favorise adhesion
  2. Apporte moins de constipation
  3. Avantageux en IR
  4. Métabolites sont inactifs ou peu actifs
83
Q

Quel corticorsteroide peut être utilisé en cas de réaction d’hypersensibilité au timbre de Fentanyl ?

A

Fluticasone/Flovent

84
Q

Quel autre médicament, à part le Fentanyl, peut etre utilisé sous forme de timbre dans un traitement de douleurs persistantes d’intensité modérée chez patients qui nécessitent un traitement chronique ?

A

La Buprénorphine (BuTrans)

85
Q

Par quels CYP les opioides sont-ils majoritairement métabolisés ?

A

2D6 et 3A4

86
Q

Avec quels classes de médicaments les opioides interagissent-ils ?

A
  1. Inducteurs : CYP3A4 et 2D6, UDT, P-gp
  2. Inhibiteurs : idem
87
Q

Chez quelles catégories de patient (3) est-il recommandé de diminuer les doses ?

A
  1. Chez les patients âgés
  2. Chez ceux souffrant de MPOC ou asthme (peut exacerbé le risque de dépression respiratoire)
  3. Chez les patients IR ou IH (risque d’accumulation)
88
Q

Quels sont les opioides à éviter en IR ?
(Indice : 4)

A
  1. Codéine
  2. Mépéridine
  3. Tramadol
  4. Tapentadol
89
Q

Quelle classe de médicament peut-on prescrire pour anticiper des effets secondaires de no/vo ?

A

Des antiémétiques

90
Q

Quelles classes de médicaments peuvent causer des interactions pharmacodynamiques avec les opioides ?
Quelle est la conséquence de cette interaction ?

A
  1. Benzodiazépines
  2. Neuroleptiques
    Conséquence : dépression respiratoire