Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Syst Nerveux - Exam 1 > Chimie Des Opioides > Flashcards

Chimie Des Opioides Flashcards

1
Q

Quelles sont les 4 phases de la douleur ?

A
  1. Transduction
  2. Transmission
  3. Modulation
  4. Perception de la douleur
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Les endorphines sont libérées lors de quelle phase de la douleur ?

A

Lors de la modulation

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

La ____________ implique la transformation du stimulus en signaux électrique par l’intermédiaire des nocicepteurs périphériques localisés au niveau de la peau, des muscles et des viscères.

A

Transduction

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

V ou F ?
La modulation permet la propagation de l’influx de la périphérie à la corne dorsale de la moelle épinière.

A

Faux, c’est la transmission

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

À quels endroits dans le corps la modulation se fait-elle ?

A

Elle se fait au niveau de la corne dorsale et du thalamus

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Quel est le role des endorphines ?

A

Ils permettent de bloquer ou moduler la libération de la substance P et d’autres neurotransmetteurs excitateur

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Les encéphalines et les endorphines agissent en tant qu’__________________ naturels

A

Analgésiques

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

De quel type sont les récepteurs aux opioides ?

A

Ce sont des récepteurs couplés à la protéine G

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Ou sont majoritairement situés les récepteurs aux opioïdes ?

A
  1. Au SNC
  2. Dans la moelle épinière
  3. Dans le tractus gastro-intestinal
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Quel est l’effet des opioides sur le TGI ?

A

Ils diminuent le péristaltisme ce qui diminue la vidange gastrique et cause de la constipation

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Quels sont les 3 types de récepteurs opioides ?

A

Kappa, Mû et Delta

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Par quels récepteurs opioides est modulée l’effet analgésique ?

A

Par les récepteurs Mû et Kappa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

L’activation des récepteurs opioides mène à …

A

Une inhibition de l’adénylate cyclase

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Lors de l’activation des récepteurs opioides, l’afflux de K+ est augmenté ou diminué ?

A

L’efflux est augmenté

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Lors de l’activation des récepteurs opioides, qu’est-ce qui se produit avec le calcium ?

A

L’entrée de Ca2+ dans les canaux sodiques est bloquée

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Les opiacés sont des dérivés de quelle substance ?

A

Ils sont dérivés de l’opium

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Quels sont les 6 effets secondaires que la morphine cause au niveau du SNC ?

A
  1. Dépression respiratoire
  2. Analgésie
  3. Hypnose
  4. Suppression du réflexe de la toux
  5. Euphorie
  6. Tolérance et dépendance
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Quels sont les 4 effets secondaires a/n périphérique de la morphine ?

A
  1. Constipation
  2. Spasmes des sphincters
  3. Réaction allergique (rash)
  4. Rétention urinaire
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Quels sont les groupements fonctionnels importants de la morphine ?

A
  1. Un groupement alcool de type phénol en 3
  2. Un amine tertiaire en 16 qui porte un methyl
  3. Le cycle aromatique
20
Q

Pour avoir des analogues de la morphine, doit-on modifier le squelette central ou les pourtours de la molécule ?

A

Les pourtours de la molécule

21
Q

La codeine est _______ active que la morphine

A

Moins

22
Q

La codeine est métabolisée en quelle molécule active ?

A

Une majeure partie est métabolisée en morphine

23
Q

Quel groupement est essentiel pour l’activité analgésique se manifeste ?

A

Le groupement OH phénolique

24
Q

En position 6, quel groupement permet d’augmenter la biodisponibilité de la morphine, et donc augmente l’activité ?

A

Un groupement ester (mais à la base, le groupement OH donne un effet analgesique)

25
Q

Si on hydrolyse l’héroïne, quelle molécule on obtient ?

A

La morphine

26
Q

Quel est la particularité du groupement amine en position 16 ?

A

Il est essentiel a l’activité et il doit etre ionisé pour interagir avec le récepteur opioÏde

27
Q

La stéréochimie est-elle importante pour la morphine ?

A

Oui, très car si la structure n’est pas dans sa bonne conformation, elle ne pourra pas se fixer à son récepteur

28
Q

Par quel processus la codéine est-elle transformée en morphine ?

A

Par O-demethylation par le CYP2D6

29
Q

Pour etre active, la morphine doit se faire ___________

A

Glucuronider en position 6

30
Q

Qu’arrive-t-il si la morphine possède un glucuronide en position 3 ?

A

Elle n’est pas active

31
Q

Quels sont les 3 changements quon peut faire à la molécule de morphine pour former des dérivés ?

A
  1. Modification des substituants
  2. Extension de la molécule
  3. Dissection de la molécule
32
Q

Quels sont les 5 dérivés de la morphine issus d’une modification des substituants ?

A
  1. Oxymorphine
  2. Oxymorphone
  3. Oxycodone (OxyContin)
  4. Hydromorphone (Dilaudid)
  5. Hydrocodone
33
Q

Quels sont les 3 antagonistes issus de la morphine ?

A
  1. Naloxone
  2. Naltrexone
  3. Naloxégol
34
Q

Quelle est l’utilité des antagonistes de la morphine ?

A

Ils servent d’antidote aux surdoses de narcotiques

35
Q

Nomme les 2 agonistes-antagonistes formés à partir de la morphine

A
  1. Buprénorphine
  2. Nalbuphine
36
Q

La Buprénorphine est un agoniste ________ des récepteurs ______ et un _____________ des récepteurs _______ et _________

A
  1. Partiel
  2. Mû
  3. Antagoniste
  4. Delta
  5. Kappa
37
Q

La nalbuphine est un __________ des récepteurs mû

A

Antagoniste

38
Q

Quelle propriété possède le dextrometorphane ?

A

Il possède des propriétés antitussive

39
Q

Quel médicament utilise-t-on pour phénotyper le 2D6 et le 3A4 ?

A

Le dextrometorphane

40
Q

Pourquoi la Mépéridine passe rapidement la BHE ?

A

Car elle ne possède pas d’hydroxyle phénolique et elle est beaucoup plus lipophile que la morphine

41
Q

Quelle molécule est utilisé dans le traitement du parkinson ?

A

MPTP

42
Q

Quelle enzyme métabolise le MPTP en MPDP+ ?

A

Le MAO-B

43
Q

V ou F ?
Le Fentanyl est 100X moins actif que la morphine

A

Faux, le Fentanyl est 100X plus actif que la morphine

44
Q

Quelles sont les caractéristiques du Fentanyl qui font qu’il peut passer la BHE ?

A

il ne possède pas de OH phénolique, ce qui le rend lipophile

45
Q

Quelle est l’utilité des dérivés anilidopipéridines ?

A

Ils servent d’anesthésiques de courte durée (pour les opérations par exemple)

46
Q

Le tramadol possède 2 énantiomères, qui chacun inhibe la recapture de neurotransmetteurs. Quels sont-ils ?

A
  1. Énantiomère - : La noradrenalinaline
  2. Énantiomère + : Serotonine

Syst Nerveux - Exam 1 (7 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions