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Syst Nerveux - Exam 1 > Chimie Des Opioides > Flashcards

Chimie Des Opioides Flashcards

1
Q

Quelles sont les 4 phases de la douleur ?

A
  1. Transduction
  2. Transmission
  3. Modulation
  4. Perception de la douleur
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Q

Les endorphines sont libérées lors de quelle phase de la douleur ?

A

Lors de la modulation

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3
Q

La ____________ implique la transformation du stimulus en signaux électrique par l’intermédiaire des nocicepteurs périphériques localisés au niveau de la peau, des muscles et des viscères.

A

Transduction

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4
Q

V ou F ?
La modulation permet la propagation de l’influx de la périphérie à la corne dorsale de la moelle épinière.

A

Faux, c’est la transmission

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5
Q

À quels endroits dans le corps la modulation se fait-elle ?

A

Elle se fait au niveau de la corne dorsale et du thalamus

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6
Q

Quel est le role des endorphines ?

A

Ils permettent de bloquer ou moduler la libération de la substance P et d’autres neurotransmetteurs excitateur

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7
Q

Les encéphalines et les endorphines agissent en tant qu’__________________ naturels

A

Analgésiques

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8
Q

De quel type sont les récepteurs aux opioides ?

A

Ce sont des récepteurs couplés à la protéine G

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9
Q

Ou sont majoritairement situés les récepteurs aux opioïdes ?

A
  1. Au SNC
  2. Dans la moelle épinière
  3. Dans le tractus gastro-intestinal
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10
Q

Quel est l’effet des opioides sur le TGI ?

A

Ils diminuent le péristaltisme ce qui diminue la vidange gastrique et cause de la constipation

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11
Q

Quels sont les 3 types de récepteurs opioides ?

A

Kappa, Mû et Delta

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12
Q

Par quels récepteurs opioides est modulée l’effet analgésique ?

A

Par les récepteurs Mû et Kappa

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13
Q

L’activation des récepteurs opioides mène à …

A

Une inhibition de l’adénylate cyclase

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14
Q

Lors de l’activation des récepteurs opioides, l’afflux de K+ est augmenté ou diminué ?

A

L’efflux est augmenté

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15
Q

Lors de l’activation des récepteurs opioides, qu’est-ce qui se produit avec le calcium ?

A

L’entrée de Ca2+ dans les canaux sodiques est bloquée

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16
Q

Les opiacés sont des dérivés de quelle substance ?

A

Ils sont dérivés de l’opium

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17
Q

Quels sont les 6 effets secondaires que la morphine cause au niveau du SNC ?

A
  1. Dépression respiratoire
  2. Analgésie
  3. Hypnose
  4. Suppression du réflexe de la toux
  5. Euphorie
  6. Tolérance et dépendance
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18
Q

Quels sont les 4 effets secondaires a/n périphérique de la morphine ?

A
  1. Constipation
  2. Spasmes des sphincters
  3. Réaction allergique (rash)
  4. Rétention urinaire
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19
Q

Quels sont les groupements fonctionnels importants de la morphine ?

A
  1. Un groupement alcool de type phénol en 3
  2. Un amine tertiaire en 16 qui porte un methyl
  3. Le cycle aromatique
20
Q

Pour avoir des analogues de la morphine, doit-on modifier le squelette central ou les pourtours de la molécule ?

A

Les pourtours de la molécule

21
Q

La codeine est _______ active que la morphine

22
Q

La codeine est métabolisée en quelle molécule active ?

A

Une majeure partie est métabolisée en morphine

23
Q

Quel groupement est essentiel pour l’activité analgésique se manifeste ?

A

Le groupement OH phénolique

24
Q

En position 6, quel groupement permet d’augmenter la biodisponibilité de la morphine, et donc augmente l’activité ?

A

Un groupement ester (mais à la base, le groupement OH donne un effet analgesique)

25
Si on hydrolyse l’héroïne, quelle molécule on obtient ?
La morphine
26
Quel est la particularité du groupement amine en position 16 ?
Il est essentiel a l’activité et il doit etre ionisé pour interagir avec le récepteur opioÏde
27
La stéréochimie est-elle importante pour la morphine ?
Oui, très car si la structure n’est pas dans sa bonne conformation, elle ne pourra pas se fixer à son récepteur
28
Par quel processus la codéine est-elle transformée en morphine ?
Par O-demethylation par le CYP2D6
29
Pour etre active, la morphine doit se faire ___________
Glucuronider en position 6
30
Qu’arrive-t-il si la morphine possède un glucuronide en position 3 ?
Elle n’est pas active
31
Quels sont les 3 changements quon peut faire à la molécule de morphine pour former des dérivés ?
1. Modification des substituants 2. Extension de la molécule 3. Dissection de la molécule
32
Quels sont les 5 dérivés de la morphine issus d’une modification des substituants ?
1. Oxymorphine 2. Oxymorphone 3. Oxycodone (OxyContin) 4. Hydromorphone (Dilaudid) 5. Hydrocodone
33
Quels sont les 3 antagonistes issus de la morphine ?
1. Naloxone 2. Naltrexone 3. Naloxégol
34
Quelle est l’utilité des antagonistes de la morphine ?
Ils servent d’antidote aux surdoses de narcotiques
35
Nomme les 2 agonistes-antagonistes formés à partir de la morphine
1. Buprénorphine 2. Nalbuphine
36
La Buprénorphine est un agoniste ________ des récepteurs ______ et un _____________ des récepteurs _______ et _________
1. Partiel 2. Mû 3. Antagoniste 4. Delta 5. Kappa
37
La nalbuphine est un __________ des récepteurs mû
Antagoniste
38
Quelle propriété possède le dextrometorphane ?
Il possède des propriétés antitussive
39
Quel médicament utilise-t-on pour phénotyper le 2D6 et le 3A4 ?
Le dextrometorphane
40
Pourquoi la Mépéridine passe rapidement la BHE ?
Car elle ne possède pas d’hydroxyle phénolique et elle est beaucoup plus lipophile que la morphine
41
Quelle molécule est utilisé dans le traitement du parkinson ?
MPTP
42
Quelle enzyme métabolise le MPTP en MPDP+ ?
Le MAO-B
43
V ou F ? Le Fentanyl est 100X moins actif que la morphine
Faux, le Fentanyl est 100X plus actif que la morphine
44
Quelles sont les caractéristiques du Fentanyl qui font qu’il peut passer la BHE ?
il ne possède pas de OH phénolique, ce qui le rend lipophile
45
Quelle est l’utilité des dérivés anilidopipéridines ?
Ils servent d’anesthésiques de courte durée (pour les opérations par exemple)
46
Le tramadol possède 2 énantiomères, qui chacun inhibe la recapture de neurotransmetteurs. Quels sont-ils ?
1. Énantiomère - : La noradrenalinaline 2. Énantiomère + : Serotonine

Syst Nerveux - Exam 1 (7 decks)

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