Sedativele, hipnoticele, anxioliticele, anticonvulsivantele Flashcards

1
Q

Ce efecte produc substanțele din clasa sedativelor, hipnoticelor și anxioliticelor asupra sistemului nervos central (SNC)?

A

Ele produc o deprimare nespecifică, dependentă de doză, a sistemului nervos central (SNC).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Care este efectul acestor substanțe la doze mici?

A

La doze mici, aceste substanțe au în general un efect sedativ, liniştitor, calmant, cu scăderea activității psihomotorii.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Ce efect au unele medicamente din această clasă la doze mici?

A

Unele medicamente din această clasă au efect anxiolitic, de reducere a anxietății, la doze mici.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Ce efect au anumite substanțe din această clasă la doze mai mari?

A

La doze mai mari, anumite substanțe au acțiune hipnotică, de favorizare a instalarii şi de prelungire a duratei somnului fiziologic.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Ce se poate întâmpla la doze foarte mari ale acestor substanțe?

A

La doze foarte mari, unele medicamente din această clasă pot da somn anestezic sau narcotic, fiind utilizate ca anestezice generale.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Ce efect au aceste medicamente la doze toxice?

A

Pot produce moarte prin deprimarea marcată a centrilor bulbari respiratori și cardiaci.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Ce efecte au substantele din aceasta clasa?

A

Efect anxiolitic, sedativ, hipnotic

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Ce importanta are efectul anxiolitic si/sau sedativ?

A

Efectul anxiolitic şi/sau sedativ le face utile în combaterea multor manifestări anxioase din diferite nevroze sau din afecțiuni în care componenta psihosomatică este importantă în declanșarea și întreținerea bolii.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Ce includ tulburarile anxioase?

A

Tulburările anxioase includ variate manifestări de anxietate, acută sau cronică, precum şi fobii.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

In ce circumstante mai pot fi utilizate anxioliticele şi sedativele?

A

în chirurgie, pre- şi postoperator, înaintea manevrelor stomatologice, pentru a reduce starea de tensiune și anxietate și, eventual, pentru a relaxa musculatura striată contractată ca urmare a unor stări de tensiune psihică.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Ce alte efecte pot avea anxioliticele în afara efectului anxiolitic?

A

Anxioliticele pot avea efect sedativ, anti-convulsivant şi pot relaxa musculatura striată spastică.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Care sunt exemple de afecțiuni in care componenta psihosomatică este importantă în declanșarea și întreținerea bolii în care anxioliticele pot fi utile?

A

Exemple de afecțiuni în care anxioliticele pot fi utile includ ulcerul gastroduodenal, crizele anginoase, hipertensiunea arterială şi psoriazisul.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Efectul sedativ al anxioliticelor

A

Poate fi util în anumite circumstante sau de nedorit, prin deprimarea performanțelor psihomotorii şi favorizarea instalării somnului.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Ce efect are hipnoticul în tratarea insomniei?

A

Efectul hipnotic al hipnoticelor ajută în tratarea diferitelor tipuri de insomnie, alături de alte metode terapeutice sau igieno-dietetice care să se adreseze afecțiunilor medicale sau psihiatrice asociate, ce pot cauza deficiențe ale somnului.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Care sunt criteriile de alegere a hipnoticului în funcție de tipul de insomnie?

A

În funcție de tipul de insomnie, se pot folosi substanțe cu durată scurtă sau medie de acțiune (2-6 ore), utile la persoanele care adorm greu, sau substanțe cu durată mai lungă de acțiune (8 ore sau mai mult), utile celor care au deficit de menținere a somnului.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Cum acționează hipnoticele asupra perioadelor și tiparului fiziologic ale somnului?

A

Majoritatea hipnoticelor scad latența de instalare a somnului (perioada de adormire), cresc durata somnului cu unde lente (perioada 2) și scad, în măsură mai mare sau mai mică, durata somnului cu unde rapide (REM).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Ce se poate întâmpla în cazul administrării îndelungate a hipnoticei cu durată lungă de acțiune?

A

Modificarea modelului electrofiziologic al somnului prin hipnotice, în special datorat celor cu durată lungă de acțiune, poate avea consecințe neplăcute asupra activității diurne a individului.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Ce se întâmplă dacă se oprește brusc administrarea hipnoticelor care scad durata somnului REM?

A

Oprea bruscă a administrării hipnoticelor ce scad durata somnului REM poate induce un rebound, cu creşterea excesivă a duratei acestei perioade a somnului şi efecte nedorite (anxietate, iritabilitate, somn agitat, cu coşmaruri).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Ce factori influenteaza efectele hipnoticelor asupra perioadelor si tiparului fiziologic ale somnului?

A

Oprea bruscă a administrării hipnoticelor ce scad durata somnului REM poate induce un rebound, cu creşterea excesivă a duratei acestei perioade a somnului şi efecte nedorite (anxietate, iritabilitate, somn agitat, cu coşmaruri).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Pentru ce este importanta alternanta fiziologica a perioadelor de somn?

A

Alternanța fiziologică a perioadelor de somn este foarte importantă pentru menținerea şi refacerea funcțiilor corticale.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Ce consecinte poate avea modificarea modelului electrofiziologic al somnului prin hipnotice?

A

Modificarea modelului electrofiziologic al somnului prin hipnotice, în special datorat celor cu durată lungă de acțiune, poate avea consecințe neplăcute asupra activității diurne a individului.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Care sunt fenomenele ce pot apărea în cazul utilizării cronice (peste 2 saptamani) a sedativelor și hipnoticelor?

A

Fenomene de toleranță și dependență, cu necesitatea creșterii dozelor pentru a obține efectul dorit, precum și apariția sindromului de abstinență la întreruperea bruscă a administrării medicamentului.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Ce simptome pot apărea în cazul sindromului de abstinență?

A

Simptome opuse celor produse de medicamente, cu stări de anxietate, agitație, tremor, convulsii și insomnie.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Cum este influentat sindromul de abstinenta in functie de substanta?

A

Este de intensitate şi durată mai mare după oprirea substanțelor care au o durată de acțiune mai scurtă, deoarece nivelul lor plasmatic scade rapid.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Cum se poate evita apariția sindromului de abstinență în cazul întreruperii unui tratament prelungit cu sedative-hipnotice?

A

Pentru evitarea apariției sindromului de abstinență, întreruperea unui tratament prelungit cu sedative-hipnotice se face treptat, cu reducerea progresivă a dozajului.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Care sunt reacțiile adverse ale sedativelor și hipnoticelor?

A

Deprimarea performanțelor psihomotorii, starea de somnolență, amețeala și oboseala diurnă. Uneori, pot apărea și reacții paradoxale, caracterizate prin stări de excitație, euforie, iritabilitate și confuzie.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

De ce este contraindicată asocierea sedativelor, hipnoticelor și anxioliticelor cu alte deprimante ale SNC sau cu băuturile alcoolice?

A

datorită fenomenelor de potențare a efectelor deprimante nervos centrale și, în special, asupra centrilor respiratori bulbari.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

La ce tipuri de pacienti sunt mai frecvente reactiile paradoxale?

A

Sunt mai frecvente la vârstnici, persoane debilitate sau la tineri

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Care sunt cele mai utilizate substante din categoria sedativelor, hipnoticelor si anxioliticelor?

A

Benzodiazepinele (BZD) sunt cele mai utilizate substante din aceasta categorie.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Care este structura de baza a benzodiazepinelor?

A

Structura de baza a benzodiazepinelor este nucleul benzodiazepinic cu doi atomi de azot in pozitiile 1 si 4.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Cate molecule de benzodiazepine sunt comercializate in prezent in lume?

A

Peste 30 de molecule de benzodiazepine

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

Ce sunt barbituricele?

A

Substante sedative-hipnotice folosite in trecut

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

De ce nu se mai utilizeaza barbituricele?

A

Utilizarea lor s-a restrans semnificativ din cauza multiplelor reactii adverse si aparitiei altor substante cu actiuni asemanatoare, dar cu efecte nedorite mult mai mici.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

Ce constituie structura de baza a barbituricelor?

A

Structura de baza a barbituricelor este acidul barbituric din care, prin substitutii la C5, C2 sau N-ul nucleului de baza, s-au sintetizat mai multe grupe de substante.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

Ce element structural este caracteristic barbituricelor utilizate ca anticonvulsivante?

A

Prezența unui radical fenil la C5

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

Ce element structural este caracteristic barbituricelor utilizate ca anestezice generale intravenoase?

A

Prezența unui atom de sulf la C2 (tiobarbiturice) sau a unui radical metil la N3 (metil-barbiturice), creşte liposolubilitatea şi scurtează durata acțiunii moleculei respective, fiind derivati utilizați ca anestezice generale intravenoase.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

Ce clase de sedative-hipnotice sunt similare din punct de vedere farmacologic cu benzodiazepinele?

A

Clasa sedativ-hipnoticelor cu structură chimică diferită de a benzodiazepinelor, dar cu proprietăți farmacologice asemănătoare, cuprinde substanţe ca zolpidem, zopiclonă, eszopiclonă, zaleplon.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
38
Q

Ce sunt agoniștii receptorilor pentru melatonină și cum sunt utilizați?

A

Agoniștii receptorilor pentru melatonină, cum ar fi ramelteon, sunt cele mai noi molecule intrate în uz în terapia insomniei.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
39
Q

Ce este buspirona și cum diferă de celelalte sedative-hipnotice convenționale?

A

Buspirona este un anxiolitic cu latență mare de instalare a efectului, cu structură și mecanism de acțiune diferite de cele ale substanțelor sedativ-hipnotice convenționale.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
40
Q

Are alcoolul etilic sau etanolul utilizare terapeutică ca sedativ-hipnotic?

A

Alcoolul etilic sau etanolul posedă efecte sedativ-hipnotice, dar nu este utilizat terapeutic.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
41
Q

Ce alte clase prezinta efecte sedative?

A

Alte clase de medicamente care prezintă în plus şi efecte sedative sunt antipsihoticele, unele antidepresive și unele antihistaminice, în special cele de primă generație (hidroxizina, prometazina, clorfeniramina etc.).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
42
Q

Care este motivul pentru care cloralhidratul este actualmente rar folosit ca sedativ-hipnotic?

A

Din cauza multiplelor reacții adverse şi a unui indice terapeutic mic

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
43
Q

Ce actiuni prezinta cloralhidratul?

A

Are acțiune hipnotică şi anticonvulsivantă

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
44
Q

Care este mecanismul de acțiune al benzodiazepinelor?

A

Benzodiazepinele se fixează pe receptorul GABA A de la nivelul membranelor neuronale din SNC și facilitează acțiunea inhibitorie a GABA pe receptorii GABA, având ca rezultat diferite efecte deprimante nervos centrale.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
45
Q

Ce este receptorul GABA A?

A

Receptorul GABA A este un canal ionic pentru clor, care este activat de acidul gama-amino-butiric (GABA), un neurotransmițător inhibitor.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
46
Q

Ce se intampla cand receptorul GABA A este activat?

A

Are loc un influx de ioni de clor, cu hiperpolarizare membranară şi inhibiție neuronală.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
47
Q

Ce efecte deprimante nervos centrale pot avea benzodiazepinele?

A

Sedative, hipnotice, anxiolitice, anticonvulsivante, miorelaxante, amnezice sau chiar narcotice, pentru unele substanțe.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
48
Q

Pe ce situsuri receptoare specifice acționează benzodiazepinele?

A

BZD acționează pe situsuri receptoare specifice de tip BZ1 şi BZ2, care sunt situate pe receptorul GABA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
49
Q

Ce determina legarea BZD de situsurile receptoare specifice?

A

Legarea BZD crește frecvența de descărcare a canalelor de clor ca răspuns la acțiunea GABA-ergică.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
50
Q

De ce BZD prezinta efecte farmacologice diferite?

A

Heterogenitatea subunităților receptorului alfa, beta şi gamma poate oferi o explicație pentru diferite efecte farmacologice ale benzodiazepinelor, precum sedativ, anxiolitic, hipnotic, anticonvulsivant, miorelaxant, amnezic, ataxic.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
51
Q

De ce se leaga barbituricele?

A

Barbituricele se leagă tot de multiple izoforme ale receptorilor GABA A, pe situsuri diferite de cele ale BZD

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
52
Q

Care este rezultatul actiunii barbituricelor?

A

Rezultatul acțiunii lor este stimularea legării GABA şi creşterea duratei de deschidere a canalelor de clor sub acțiunea GABA. In final, apare tot o inhibiție a transmisiei neuronale, ca în cazul BZD

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
53
Q

Cum este actiunea barbituricelor fata de cea BZD?

A

Mai puțin selectivă deoarece ele deprimă și acțiunea acidului glutamic, care este un neurotransmiţător de tip excitator

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
54
Q

Ce au in plus barbituricele?

A

Efecte membranare postsinaptice

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
55
Q

Cum se leaga hipnoticele de generatie mai recenta?

A

Zolpidemul, zopiclona, zaleplonul se leaga mai selectiv pe izoformele receptorului GABA A, ce conțin subunități alfa1.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
56
Q

Ce influenteaza viteza de absorbție a benzodiazepinelor după administrare orală?

A

Viteza de absorbție a benzodiazepinelor după administrare orală depinde de gradul de liposolubilitate a moleculei.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
57
Q

Care benzodiazepine se absorb rapid, dar se acumuleaza in tesutul adipos, avand un T1/2 mai lung?

A

Diazepamul, medazepamul si tri-azolamul se absorb rapid, dar fiind liposolubile se acumulează în țesutul adipos, avand un T1/2 mai lung.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
58
Q

Care sunt cele doua modele de transformare ale benzodiazepinelor in timpul metabolismului hepatic?

A

Cele doua modele de transformare ale benzodiazepinelor in timpul metabolismului hepatic sunt oxidarea microzomiala si glucuronoconjugarea.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
59
Q

Ce caracteristici au metabolitii rezultati in urma oxidarii microzomiale a BZD?

A

Au în general timpi de înjumătățire lungi, care prelungesc efectul moleculei de origine si se pot acumula în organism prin administrarea repetată a BZD, ceea ce poate duce la efecte deprimante reziduale.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
60
Q

La ce pacienti sunt contraindicate BZD care sufera procese de metabolizare hepatica?

A

La pacientii cu afecțiuni hepatice, alcoolici, vârstnici și copii prematuri

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
61
Q

De ce sunt contraindicate benzodiazepinele care sufera procese de metabolizare hepatica la pacientii cu afecțiuni hepatice, alcoolici, vârstnici și copii prematuri?

A

Deoarece procesul de oxidare microzomiala este dependent de funcția hepatica, fiind mai lent la aceste categorii de pacienți. Acest lucru poate duce la risc de toxicitate prin acumulare.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
62
Q

Care sunt benzodiazepinele preferate la pacienții vârstnici sau cu diverse hepatopatii?

A

Cele care nu sunt transformate hepatic în metaboliți activi, fiind direct conjugate şi excretate renal, cum ar fi oxazepamul sau lorazepamul.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
63
Q

Care este T1/2 pentru diazepam?

A

1-4 zile

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
64
Q

Ce caracteristici ale procesului de absorbtie prezinta lorazepamul, oxazepamul si temazepamul?

A

Se absorb mai lent, deci efectul lor se instalează mai târziu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
65
Q

Ce presupune procesul de oxidare microzomiala a BZD?

A

Hidroxilari, dezalchilari etc

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
66
Q

In ce consta glucoronoconjugarea?

A

In formarea de compuşi inactivi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
67
Q

Ce BZD nu sunt transformate hepatic in metaboliti activi?

A

Oxazepam, lorazepam

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
68
Q

Ce se intampla cu BZD care nu sufera proces de metabolizare hepatica?

A

Sunt direct conjugate si excretate renal

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
69
Q

Pentru ce este utilizat midazolamul?

A

Pe cale intravenoasă pentru inducerea anesteziei generale sau în diverse manevre endoscopice, medicale sau stomatologice, în scop deprimant nervos central și hipnotic.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
70
Q

Care este durata de acțiune a midazolamului?

A

Midazolamul are o durată scurtă de acțiune datorită unei metabolizări hepatice rapide și unei rate mari de eliminare renală.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
71
Q

Pentru ce afecțiuni sunt indicate benzodiazepinele?

A

Benzodiazepinele sunt indicate într-o serie de afecțiuni însoțite de anxietate, precum anxietatea situațională, anxietatea excesivă sau irațională, sindroamele de panică, agorafobia, afecțiuni medicale cu manifestări psihosomatice sau psihovegetative, afecțiuni neuromusculare de tip spastic și pentru controlul episoadelor de delirium tremens apărut prin oprirea bruscă a administrării etanolului la alcoolicii cronici. Unele benzodiazepine sunt indicate ca anticonvulsivante sau ca o componentă a anesteziei generale echilibrate

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
72
Q

Care sunt efectele adverse comune ale BZD?

A

Sedare, somnolență, deprimare şi incoordonare psihomotorie, dizartrie, confuzie, apatie, slabiciune musculară si amețeală.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
73
Q

Ce este dependența fizică la BZD?

A

Este fenomenul prin care utilizarea îndelungată a BZD determină necesitatea administrării substanței active pentru a preveni apariția sindromului de abstinență

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
74
Q

Ce este toleranța la BZD?

A

Este fenomenul prin care se produce reducerea efectului unui medicament după administrare prelungită, necesitându-se creșterea dozajului pentru a obține efectul dorit.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
75
Q

Cum este indicele terapeutic al BZD?

A

Au indice terapeutic mare

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
76
Q

In ce conditii BZD afecteaza toxic centrul respirator bulbar?

A

Administrate in doze mari sau la persoane sensibile - batrani, nou nascuti - generand deprimare respiratorie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
77
Q

Ce se administreaza in caz de deprimare respiratorie cu BZD?

A

Flumazenil, care este un antagonist competitiv al receptorilor BZD.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
78
Q

Care BZD sunt utilizate ca hipnotice și de ce?

A

Nitrazepamul, flurazepamal, flanitrazepamul și triazolamul sunt utilizate ca hipnotice datorită efectului lor rapid, duratei medii de acțiune și somnului asemănător celui fiziologic.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
79
Q

Care BZD sunt utilizate ca anxiolitice?

A

Diazepamul, oxazepamul, medazepamul, lorazepamul, alprazolamul și clordiazepoxidul sunt utilizate ca anxiolitice.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
80
Q

Care BZD sunt utilizate ca anticonvulsivante?

A

Diazepamul, clonazepamul, midazolamul și lorazepamul sunt utilizate ca anticonvulsivante.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
81
Q

Ce efecte are diazepamul asupra musculaturii?

A

Diazepamul are efecte miorelaxante centrale și este utilizat în tetanos și pentru ameliorarea spasticității asociate afecțiunilor cerebrale.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
82
Q

Cum sunt utilizate diazepamul și midazolamul în anestezia generală echilibrată?

A

Diazepamul și midazolamul sunt adjuvante în anestezia generală echilibrată.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
83
Q

Care BZD sunt utilizate în tratamentul depresiei?

A

Alprazolamul și alte BZD sunt utile în tratamentul depresiei, reactive sau nevrotice, ale cărei componente principale sunt reprezentate de anxietate şi insomnie.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
84
Q

Cu ce substante nu se asociaza BZD?

A

Nu se asociază cu alte deprimante ale SNC şi nici cu etanolul

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
85
Q

Sub ce forma sunt disponibile barbituricele?

A

Sub forma de saruri de sodiu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
86
Q

Care este unul dintre cei mai importanți factori care determină distribuția barbituricelor spre creier?

A

Liposolubilitatea

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
87
Q

Care sunt barbituricele utilizate ca anestezice generale intravenoase?

A

Tiobarbituricele (tiopental) şi barbituricele N-metilate (hexobarbital)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
88
Q

Ce efect are fenobarbitalul în comparație cu tiobarbituricele și barbituricele N-metilate?

A

Fenobarbitalul se absoarbe mai puțin după administrare orală și se distribuie mai lent la creier, inducând un efect deprimant central mai lent și mai puțin intens.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
89
Q

Cum se realizează epurarea barbituricelor din organism?

A

Prin metabolizare hepatica și eliminare renală în formă nemodificată în proporție de 25-50%.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
90
Q

La ce nivel sunt absorbite barbituricele dupa administrare orala?

A

Sunt absorbite aproape complet la nivel gastrointestinal

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
91
Q

Ce este inductia enzimatica?

A

Inductia enzimatica este un fenomen prin care utilizarea indelungata a barbituricelor, in special a celor cu timp de injumătățire lung, cum ar fi fenobarbitalul, determina creşterea activității enzimelor microzomiale hepatice.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
92
Q

Ce consecinte are procesul de inductie enzimatica?

A

Creşterea vitezei de metabolizare hepatică a medicamentelor administrate concomitent, precum şi a barbituricului insuşi (fenomen de autoinductie enzimatică), cu scaderea nivelurilor plasmatice si, astfel, a eficacitatii

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
93
Q

Ce efecte mai prezinta fenobarbitalul?

A

Creşte metabolizarea sărurilor biliare prin creșterea acțiunii glucuroniltransferazei hepatice şi a cantității de proteină Y (care intervine în conjugarea şi transportul bilirubinei) şi are şi o acţiune coleretică.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
94
Q

Cum este indicat fenobarbitalul in tratamentul icterelor?

A

Fenobarbitalul este indicat in tratamentul icterelor prin hiperbilirubină neconjugată si pentru profilaxia icterului neonatal.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
95
Q

Ce este tiopentalul si cum este utilizat?

A

Tiopentalul este un tiobarbituric, foarte liposolubil, utilizat ca anestezic general intravenos, datorita faptului ca patrunde rapid in SNC, inducand rapid deprimare marcata a sistemului nervos central.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
96
Q

Cum poate fi crescuta epurarea barbituricelor din organism?

A

Epurarea renală a barbituricelor poate fi crescuta prin alcalinizarea urinii, modalitate terapeutica in intoxicatia acuta cu barbiturice.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
97
Q

De ce factori sunt influentate indicatiile barbituricelor?

A

De durata lor de actiune, precum si de doza utilizata

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
98
Q

Care este durata de acțiune a fenobarbitalului?

A

Fenobarbitalul are durată de acțiune lungă, cu un T1/2 (timp de injumătățire) de peste 8 ore.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
99
Q

Care este utilizarea fenobarbitalului în doze mici?

A

În doze mici, de 15-30 mg de 2-3 ori pe zi, fenobarbitalul este utilizat ca sedativ

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
100
Q

Care sunt indicatiile fenobarbitalului in doze medii?

A

în doze medii, de 60-80 mg de 2-3 ori pe zi, pe cale orală, se foloseste ca anticonvulsivant în tratamentul cronic al epilepsiei sau pe cale injectabilă în stările convulsive acute.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
101
Q

Ce barbiturice sunt utilizate ca hipnotice și sedative diurne și în ce afecțiuni se utilizează?

A

Amobarbitalul, pentobarbitalul, ciclobarbitalul și secobarbitalul sunt utilizate ca hipnotice, în special în insomnii prin deficit de adormire, și sedative diurne, in doze mai mici ca cele hipnotice.

102
Q

Ce efecte secundare pot produce barbituricele?

A

Barbituricele pot produce somnolentă diurnă, diminuarea performantelor psihomotorii, stări confuzionale, deregularea modelului fiziologic de somn și dependență fizică și psihică cu sindrom de abstinență la oprirea administrării.

103
Q

Care este efectul toleranței la barbiturice?

A

După două săptămâni de tratament, se instalează toleranța atât prin mecanism farmacocinetic (fenomen de autoinducție enzimatică), cât şi farmacodinamic (desensibilizarea receptorilor), cu scăderea efectului hipnotic.

104
Q

Ce se poate întâmpla în caz de intoxicație acută cu barbiturice?

A

În caz de intoxicație acută cu barbiturice poate apărea coma, cu deprimarea respirației și a circulației.

105
Q

Care este principala măsură terapeutică în caz de intoxicație acută cu barbiturice?

A

Principala măsură terapeutică în caz de intoxicație acută cu barbiturice constă în susținerea respirației, a circulației și a funcției renale, alcalinizarea urinii, precum și în diureza osmotică (cu manitol), pentru favorizarea eliminării barbituricului.

106
Q

Când sunt contraindicate barbituricele?

A

Barbituricele sunt contraindicate în caz de insuficiență hepatică sau renală avansată, la persoane alergice și la pacienți cu porfirie hepatică. Ele nu se administrează femeilor gravide sau care alaptează, deoarece traversează bariera fetoplacentară și se excretă în laptele matern.

107
Q

Care sunt alte hipnotice folosite pentru inducerea și menținerea somnului?

A

Alte hipnotice folosite pentru inducerea și menținerea somnului sunt zopiclona și eszopiclona, zolpidemul și zaleplonul.

108
Q

Ce efecte au zoplicona si eszopiclona?

A

Hipnotic, sedativ, anxiolitic, miorelaxant și anticonvulsivant

109
Q

Ce efecte secundare poate produce eszopiclona?

A

Xerostomie si alterarea gustului

110
Q

Care este durata de înjumătățire (T1/2) a zopiclonei și a eszopiclonei?

A

Zopiclona și eszopiclona au T1/2 de 6 ore.

111
Q

Care sunt indicațiile pentru utilizarea de zolpidem și zaleplon?

A

Zolpidemul și zaleplonul sunt indicați pentru inducerea și menținerea somnului și pentru sedarea orală în stomatologie.

112
Q

Ce hipnotic se poate administra la femeile gravide?

A

Zolpidemul - este in categoria B

113
Q

Ce hipnotice sunt contraindicate la femeile gravide?

A

Zopiclona, eszopiclona si zaleplonul - sunt in categoria C

114
Q

Care este T1/2 pentru zolpidem?

A

2,5 ore - relativ scurt

115
Q

Care este T1/2 pentru zaleplon?

A

1 ora- relativ scurt

116
Q

Ce se intampla cu zolpidemul si zaleplonul dupa metabolizare hepatica?

A

Sunt transformati in compusi inactivi.

117
Q

Ce este eszopiclona?

A

Enantiomerul S al zopliclonei.

118
Q

Caror pacienti le sunt contraindicate barbituricele si de ce?

A

Pacientilor cu insuficiență hepatică sau renală avansată, alergie și porfirie hepatică. Ele stimulează sinteza porfirinelor prin creşterea activității sintetazei acidului gama-aminolevulinic, cu precipitarea apariției unei crize acute de porfirie.

119
Q

De ce sunt contraindicate barbituricele femeilor gravide si celor care alapteaza?

A

traversează bariera fetoplacentară și se excretă în laptele matern.

120
Q

Ce este ramelteonul?

A

Ramelteonul este un agonist al receptorilor pentru melatonină (MT1 şi MT2)

121
Q

In ce situatii este utilizat ramelteonul?

A

Ca hipnotic în insomnie, în tulburări de somn asociate depresiilor, în sindromul de abstinență apărut după tratamentul pe termen lung cu BZD, în sedarea preoperatorie şi ca anxiolitic.

122
Q

Ce este cloralhidratul și cum acționează?

A

Cloralhidratul este unul dintre cele mai vechi sedative-hipnotice non-barbiturice, cu acțiune hipnotică rapidă (în 20-30 minute), de durată medie (aprox. 6 ore) și cu efect anticonvulsivant.

123
Q

Ce rezulta dupa metabolizarea hepatica a cloralhidratului?

A

Tricloretanol, care este responsabil de efectele pe SNC.

124
Q

Care sunt avantajele cloralhidratului?

A

Cloralhidratul are avantajul că induce un somn apropiat de cel fiziologic și are efect anticonvulsivant.

125
Q

De ce este cloralhidratul rar utilizat în prezent?

A

Cloralhidratul este rar utilizat în prezent datorită multiplelor sale reacții adverse și faptului că produce rapid toleranță.

126
Q

Cum se calculează dozele de cloralhidrat?

A

Având un indice terapeutic mic, dozele de cloralhidrat se calculează pe greutate corporală, mai ales când se utilizează în pediatrie.

127
Q

În ce scop se mai utilizează cloralhidratul în stomatologie?

A

În stomatologie, cloralhidratul mai este utilizat pentru sedarea copiilor necooperanți, în vederea efectuării diferitelor procedee imagistice sau interventionale, datorită disponibilității sale sub forma unei soluții orale.

128
Q

Ce sunt antihistaminicele de primă generație și cum acționează?

A

Antihistaminicele de primă generație, cum ar fi hidroxizina, prometazina, difenhidramina și clorfeniramina, au efect de blocare a receptorilor H, histaminergici, fiind utilizate în principal ca antialergice

129
Q

Efectul sedativ al antihistaminicelor

A

Sedarea dată de aceste medicamente este un efect secundar care le poate indica singure sau în asociație cu alte deprimante ale SNC pentru a le reduce dozajul

130
Q

Ce alte efecte au antihistaminicele de primă generație?

A

Antihistaminicele de primă generație au efecte antiemetice, fiind utile în răul de mişcare, şi sunt şi anxiolitice.

131
Q

Care sunt dezavantajele antihistaminicelor de primă generație?

A

Dezavantajele antihistaminicelor de primă generație sunt reacțiile adverse de tip anticolinergic, cum ar fi amețeli și uscăciunea gurii.

132
Q

Pentru ce sunt utilizate anxioliticele in stomatologie?

A

Pentru reducerea anxietății pre-şi intraoperator la adulți cu diferite nevroze, fobii sau la copii necooperanți.

133
Q

Care este avantajul anxioliticelor intravenoase utilizate în stomatologie?

A

Anxioliticele intravenoase, cum ar fi midazolamul sau diazepamul, induc amnezie anterogradă şi reduc reflexul de vomă la manevrele efectuate la nivelul cavității bucale.

134
Q

Care anxiolitic oral este preferat la copii pentru sedare?

A

Midazolamul (0,5-1 mg/kgc) este preferat în administrare orală sau intranazală la copii, având un efect rapid și de scurtă durată.

135
Q

Ce anxiolitice orale sunt utile în stomatologie?

A

Alte anxiolitice orale utile sunt oxazepamul (10-15 mg), diazepamul (10-15 mg) si temazepamul (15 mg), cu o durată de acțiune cuprinsă între 2 si 3 ore, precum şi lorazepamul (0,5-1 mg) şi alprazolamul (0,25-0,5 mg), ultimile două fiind preferate pentru proceduri dentare care durează peste 3 ore.

136
Q

Care anxiolitic oral este eficient şi sigur ca sedativ şi anxiolitic, cu 30-45 de minute preoperator?

A

Triazolamul pe cale orală sau sublinguală, în doze de 0,125-0,25 mg, este eficient şi sigur ca sedativ şi anxiolitic, cu 30-45 de minute preoperator.

137
Q

Ce sedative au efecte anxiolitice şi sedative similare triazolamului, cu un efect rapid şi durată de acțiune scurtă?

A

Zolpidemul (10 mg) şi zaleplonul au efecte anxiolitice şi sedative similare triazolamului, având un efect rapid, în 20 minute, cu durată de acțiune scurtă, de sub 2 ore, fapt important in chirurgia ambulatorie

138
Q

Ce sedativ poate fi folosit sub formă de sirop la copii pentru o sedare moderată?

A

Cloralhidratul poate fi folosit sub formă de sirop (500 mg/5ml) în doze de 40-50 mg/kgc la copii, pentru o sedare moderată.

139
Q

Ce antihistaminice se folosesc pentru sedare orală în stomatologie?
.

A

Dintre antihistaminice, se folosesc pentru sedare orală, atât la adulți, cât şi la copii, prometazina și hidroxizina

140
Q

Care este alta indicație a sedativ-hipnoticelor utilizate în stomatologie?

A

Altă indicație a sedativ-hipnoticelor este inducerea somnului în seara premergătoare intervenției.

141
Q

De ce trebuie să se țină cont in utilizarea barbituricelor ca sedative intraoperator?

A

Acestea nu au efect analgezic și, uneori, pot determina o exacerbare a reactivității la stimuli dureroși.

142
Q

De ce efect trebuie tinut cont atunci cand se utilizeaza sedative si anxiolitice intraoperator?

A

De efectul lor deprimant postoperator, astfel pacientul trebuie să fie însoțit, nu are voie să conducă maşina şi nici să consume băuturi alcoolice pe tot restul zilei.

143
Q

Cum trebuie să înceapă administrarea de BZD şi barbiturice la pacienții bătrâni?

A

Trebuie să înceapă cu o doză inițială de o jumătate din doza adultului, deoarece aceștia au o sensibilitate mai mare la acțiunea deprimanta respiratorie a acestora.

144
Q

Care este riscul utilizării medicației sedative-hipnotice şi anxiolitice pe termen scurt în stomatologie?

A

În stomatologie, datorită utilizării pe termen scurt, nu există riscul apariției dependenței, toleranței, tulburărilor de somn sau inducției enzimatice hepatice, reacții nedorite ce apar după tratamente de mai multe săptămâni.

145
Q

De ce este necesara sedarea în stomatologie?

A

Este necesară o sedare minimală sau moderată, ceea ce crește complianța la tratament şi scade riscul de reacții adverse.

146
Q

De ce este greu de individualizat dozajul şi de prezis gradul de sedare în stomatologie?

A

Este greu de individualizat dozajul şi de prezis gradul de sedare din cauza reactivității individuale.

147
Q

Cine sunt pacienții care necesită uneori creșterea dozajului sedativelor și anxioliticelor?

A

O categorie aparte de pacienți o constituie cei anxioşi, dependenti de alcool, opioide sau alte deprimante ale SNC (barbiturice, BZD, neuroleptice etc.), la aceștia fiind uneori necesară creșterea dozajului sedativelor și anxioliticelor datorită preexistenței unui grad de toleranță.

148
Q

Ce sunt convulsiile?

A

Convulsiile sunt determinate de descărcări sincrone, paroxistice, ale neuronilor cerebrali, care pot fi focalizate (partiale) sau generalizate, caz în care se însoţesc de pierderea cunoştinţei.

149
Q

Ce manifestări pot fi asociate cu convulsiile?

A

Manifestările pot fi motorii (convulsii tonice, clonice sau tonico-clonice), senzoriale sau de altă natură.

150
Q

Care sunt tipurile de crize convulsive?

A

Crize majore si crize minore sau absente.

151
Q

Prin ce se manifesta crizele majore?

A

Crizele majore (marele rau epileptic sau grand mal) se manifesta prin contracții generalizate, cu pierderea cunoștinței și căderea bolnavului

152
Q

Prin ce se manifesta crizele minore?

A

Crizele minore (micul rău epileptic sau petit mal) nu sunt însoțite de convulsii, ci se manifestă prin întreruperea bruscă a activității obişnuite, cu pierderea contactului cu mediul exterior.

153
Q

Ce determină apariția unei convulsii?

A

La baza apariției unei convulsii este un focar cerebral numit focar epileptogen, care descarcă impulsuri sincron si cu o frecvență mare, putând cuprinde zone cerebrale mai mult sau mai puțin extinse.

154
Q

Care sunt situațiile în care pot apărea crize convulsive in afara de epilepsie?

A

Există şi alte situatii in care pot apărea crize convulsive, cum ar fi convulsiile febrile ale copiilor mici, convulsiile din meningite, encefalite, tumori cerebrale, tulburări metabolice grave sau convulsii toxice, produse de diverse substante chimice.

155
Q

Care este rolul medicamentelor anticonvulsivante?

A

Medicamentele anticonvulsivante sau antiepileptice au rolul de a preveni apariția sau de a opri crizele convulsivante din epilepsie și din alte afecțiuni.

156
Q

Ce rol au medicamentele anticonvulsivante in tratarea epilepsiei?

A

Ele controlează, dar nu vindecă epilepsia. Au totuşi un rol neuroprotector prin limitarea patologiei cumulative datorate convulsiilor

157
Q

Care este mecanismul de acțiune al medicamentelor anticonvulsivante?

A

Mecanismul de acțiune al medicamentelor anticonvulsivante constă în oprirea apariției focarului epileptogen, cu impiedicarea extinderii excitației de la acest nivel către restul creierului.

158
Q

Prin ce mecanisme actioneaza medicamentele anticonvulsivante?

A

Acționează prin unul sau mai multe dintre următoarele mecanisme: modificarea conductanței ionice la nivelul canalelor de sodiu, calciu sau potasiu, favorizarea transmisiei GABA-ergice de tip inhibitor, sau reducerea transmisiei glutamat-ergice de tip excitator.

159
Q

Ce medicamente actioneaza asupra canalelor ionice?

A

Fenitoina, carbamazepina, etosuximida

160
Q

Cum actioneaza fenitoina asupra canalelor ionice?

A

Blochează în special canalele de sodiu, dar acționează şi pe cele de potasiu şi calciu

161
Q

Cum actioneaza carbamazepina pe canalele ionice?

A

Blochează canalele de sodiu, inhibând descărcarea de potențiale de acțiune rapid repetitive.

162
Q

Față de ce sunt eficiente fenitoina si carbamazepina?

A

Față de convulsiile tonico-clonice şi faţă de marele rau epileptic

163
Q

Ce canale ionice blocheaza etosuximida si in ce este indicata?

A

Etosuximida blochează canalele de calciu de tip T, cu scăderea curentului de pace-maker de la nivelul neuronilor din talamus, motiv pentru care este indicată în micul rău epileptic (absente).

164
Q

Ce medicamente potențează activitatea inhibitorie GABA-ergică?

A

Potentarea activității inhibitorii de tip GABA-ergic este realizată de benzodiazepine, barbiturice, vigabatrina, gabapentină și pregabalină.

165
Q

Care medicamente scad eliberarea sinaptică de glutamat?

A

Lamotrigina scade eliberarea sinaptică de glutamat, un aminoacid excitator de la nivel cerebral.

166
Q

Care sunt indicatiile lamotriginei?

A

Este indicată în toate tipurile de epilepsie

167
Q

Ce medicamente reduc transmia glutamat-ergica de tip excitator?

A

Lamotrigina si acidul valproic.

168
Q

Cum actioneaza acidul valproic?

A

Are un mecanism de acțiune complex, incomplet elucidat, în care sunt implicate atât favorizarea acțiunii GABA-ergice, cât şi blocarea canalelor de sodiu voltaj-dependente sau scăderea disponibilului sinaptic de acid glutamic

169
Q

In ce afectiuni este indicat acidul valproic?

A

In toate formele de epilepsie.

170
Q

Ce este acetazolamida?

A

Acetazolamida este un inhibitor al anhidrazei carbonice, cu producerea unei acidoze la nivel cerebral şi inhibarea receptorilor glutamatergici.

171
Q

Pentru ce este indicată acetazolamida?

A

Este activă doar în micul rău epileptic și se utilizează pe perioade scurte de timp sau la femeile care prezintă crize epileptice catameniale (la menstre).

172
Q

Cum sunt administrate medicamentele anticonvulsivante?

A

Medicamentele anticonvulsivante sunt active pe cale orală

173
Q

Biodisponibilitatea medicamentelor anticonvulsivante

A

80-100%

174
Q

De ce se leaga medicamentele anticonvulsivante?

A

Din cauza faptului că sunt liposolubile, medicamentele anticonvulsivante se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice.

175
Q

Cum sunt metabolizate medicamentele anticonvulsivante?

A

Medicamentele anticonvulsivante se metabolizează hepatic.

176
Q

Care e T1/2 al medicamentelor anticonvulsivante?

A

Lung, de peste 12 ore

177
Q

Ce efect pot avea medicamentele anticonvulsivante asupra sistemului enzimatic microzomial hepatic?

A

Datorită metabolizării lor prin intermediul citocromului P450, medicamentele anticonvulsivante pot afecta sistemul enzimatic microzomial hepatic, având fie acțiune inductoare enzimatică sau inhibitoare enzimatică.

178
Q

Ce medicamente anticonvusivante prezinta actiune inductoare enzimatica?

A

Fenobarbitalul, primidona, fenitoina, carbamazepina, lamotrigina

179
Q

Ce medicamente anticonvulsivante prezinta actiune inhibitoare enzimatica?

A

Acidul valproic

180
Q

Care este metoda de administrare a tratamentului pentru epilepsie?

A

Tratamentul epilepsiei se face pe cale orală.

181
Q

Cu ce se începe tratamentul epilepsiei?

A

Tratamentul epilepsiei se începe cu un singur medicament, în funcție de tipul epilepsiei.

182
Q

Ce se poate adăuga la tratamentul epilepsiei în funcție de evoluția bolii?

A

La tratamentul epilepsiei se pot adăuga și alte medicamente, în funcție de evoluția bolii.

183
Q

Cum se tratează urgențele epileptice, precum crizele epileptice sau status epilepticus?

A

Se tratează cu antiepileptice administrate injectabil, precum diazepamul sau fenobarbitalul.

184
Q

Cu ce se tratează convulsiile care nu sunt datorate epilepsiei?

A

Se tratează cel mai frecvent cu fenobarbital, dar şi cu diazepam.

185
Q

Care sunt efectele nedorite ale unor medicamente antiepileptice?

A

Sedarea, tulburări mintale, nistagmus, diplopie şi ataxie.

186
Q

Care sunt medicamentele antiepileptice care au efect sedativ?

A

Fenobarbitalul, primidona, diazepamul şi într-o măsură mai mică carbamazepina.

187
Q

Ce efecte au multe dintre medicamentele antiepileptice asupra altor medicamente sau substanțe administrate concomitent?

A

Ele grăbesc metabolismul şi eliminarea din organism a acestora, precum si a vitaminelor B, D si K cu risc de hipovitaminoză cronică

188
Q

Ce consecinte poate avea o hipovitaminoză cronică?

A

Anemie megaloblastică (deficit de acid folic şi/sau vitamina B₁₂), osteoporoză sau osteomalacie (deficit de vitamina D) şi fenomene hemoragipare (deficit de vitamina K).

189
Q

Care medicamente anticonvulsivante prezinta risc teratogen mai mare?

A

Carbamazepina si acidul valproic.

190
Q

Este sigur să se administreze medicamente antiepileptice în timpul sarcinii?

A

Da, dar trebuie administrate dozele minime eficace şi evitată administrarea substanțelor cu riscul teratogen cel mai mare în primul trimestru de sarcină, în special între zilele 20 şi 40.

191
Q

Care sunt cele mai sigure antiepileptice de utilizat in timpul sarcinii?

A

Carbamazepina si fenobarbitalul.

192
Q

Ce avantaj exista cu privire la efectul sedativ al anticonvulsivantelor?

A

Avantajul este că, în timp, apare toleranță la acest efect sedativ, cu reducerea lui treptată

193
Q

Ce este fenitoina?

A

Fenitoina (difenilhidantoina) este un medicament utilizat în tratamentul convulsiilor tonico-clonice și în marele rău epileptic.

194
Q

Cum acționează fenitoina în creier la concentratii terapeutice?

A

La concentrații terapeutice, fenitoina se leagă reversibil de canalele de sodiu inactive, reducând descărcările neuronale de frecvență înaltă.

195
Q

Cum actioneaza fenitoina in creier la concentratii mai mari?

A

La concentrații mai mari, interferează cu canalele de calciu, cu scăderea eliberării neurotransmiţătorilor din terminațiile nervoase presinaptice.

196
Q

Ce efecte mai are fenitoina?

A

Fenitoina facilitează, de asemenea, transmiterea GABA-ergică şi inhibă procesele glutamatergice.

197
Q

În ce alte afecțiuni este utilizată fenitoina în afara convulsiilor?

A

Fenitoina este eficace în tratamentul unor dureri nevralgice (nevralgii de trigemen) și ca antiaritmic.

198
Q

Care este avantajul utilizării fenitoinei față de alte medicamente antiepileptice?

A

Fenitoina nu are efecte sedative semnificative.

199
Q

Ce reacție adversă este relativ caracteristică pentru fenitoina?

A

O reacție adversă relativ caracteristică pentru fenitoina este hipertrofia gingivală.

200
Q

Ce condiții favorizează apariția hipertrofiei gingivale în cazul utilizării fenitoinei?

A

Eliminarea fenitoinei prin saliva, inflamația, prezența plăcii bacteriene, a implantelor dentare, activarea unor factori de creștere angiogenetici și a fibroblastilor gingivali, cu creșterea sintezei de glicozaminoglicani şi de substanță interstitială de către aceștia.

201
Q

Cum se poate preveni și trata hipertrofia gingivală asociată cu fenitoina?

A

Pentru prevenirea și ameliorarea simptomatologiei, se recomandă clătirea zilnică a gurii cu soluții antiseptice (soluții cu clorhexidină 2%, ape de gură cu acid boric). Hipertrofia gingivală se poate trata prin cauterizare, aplicații laser sau chirurgical.

202
Q

Ce efecte are fenitoina asupra descărcărilor neuronale?

A

La concentrații terapeutice, fenitoina se leagă reversibil de canalele de sodiu inactive, reducând descărcările neuronale de frecvență înaltă.

203
Q

Care este mecanismul prin care fenitoina produce efectul terapeutic în convulsiile tonico-clonice?

A

Fenitoina se leagă reversibil de canalele de sodiu inactive la concentrații terapeutice, reducând astfel descărcările neuronale de frecvență înaltă, ceea ce produce efectul terapeutic în convulsiile tonico-clonice.

204
Q

Ce alte efecte are fenitoina în afara indicatiei în tratamentul convulsiilor?

A

În afară de indicatia în tratamentul convulsiilor, fenitoina este eficace în tratamentul unor dureri nevralgice (nevralgii de trigemen) si ca antiaritmic.

205
Q

Care este avantajul fenitoinii în comparație cu alte medicamente antiepileptice?
Fenitoina nu are efecte sedative semnificative.

A

Care este o reacție adversă relativ caracteristică pentru fenitoină?
Hipersensibilitatea gingivală este o reacție adversă relativ caracteristică pentru fenitoină, care apare la 10-30% dintre pacienții adulți și la până la 50% dintre copii.

206
Q

Care sunt consecințele utilizării cronice a fenitoinii?

A

În utilizare cronică, fenitoina poate determina fenomene de avitaminoză, deficit de folati, interferarea cu inactivarea vitaminelor D și K și cu absorbtia calciului, cu risc de rahitism, osteomalacie și osteoporoză. De asemenea, poate determina malformații congenitale cunoscute sub denumirea de sindrom hidantoinic fetal

207
Q

Ce este fosfenitoina?

A

Fosfenitoina este un promedicament fosforilat, rapid convertit în fenitoină de fosforilazele endogene.

208
Q

Ce solubilitate prezinta fenitoina?

A

Este hidrosolubila, fiind mai bine tolerată după adminstrare parenterala.

209
Q

Prin ce se caracterizeaza sindrom hidantoinic fetal?

A

Este caracterizat prin malformații cranio-faciale (anomalii ale palatului, buzelor), anomalii cardiace, retard psiho-motor, deformații scheletale şi genitourinare.

210
Q

Ce este carbamazepina?

A

Un derivat de iminostilben, inrudit clinic cu imipramina.

211
Q

Pentru ce afectiuni este eficienta carbamazepina?

A

Carbamazepina este eficienta in convulsiile tonico-clonice si in marele rau epileptic, in tratamentul durerilor neuropate, postherpetice sau din neuropatiile diabetice si este uneori eficienta in tratamentul sau profilaxia afectiunilor bipolare.

212
Q

Cum actioneaza carbamazepina la nivel neuronal?

A

Carbamazepina blocheaza canalele de sodiu voltaj-dependente.

213
Q

Ce reactii adverse are carbamazepina?

A

Sedarea si somnolenta, care sunt dependente de doză şi care impun prudență la şoferi, prin deprimarea performanțelor psiho-motorii şi a atenției.
La nivelul cavității bucale, provoacă xerostomie şi alterări ale gustului, fenomene care se reduc în timp. Poate da erupții cutanate şi discrazii sangvine (leucopenie, chiar agranulocitoza).

214
Q

Ce potenteaza carbamazepina?

A

Băuturile alcoolice şi alte deprimante ale SNC

215
Q

Ce efect are carbamazepina in tratamentul de lunga durata?

A

Efect inductor enzimatic, cu fenomene de hipovitaminoză asemănătoare celor mentionate pentru fenitoina.

216
Q

Ce proprietati are fenobarbitalul ca anticonvulsivant?

A

Fenobarbitalul este cel mai vechi, mai ieftin, mai puțin toxic şi chiar printre cele mai eficiente anticonvulsivante disponibile.

217
Q

In ce tipuri de convulsii este util fenobarbitalul?

A

Are un spectru anti- convulsivant larg, fiind activ în convulsiile tonico-clonice, în marele şi chiar micul rău epileptic, precum şi în convulsiile non-epileptice, cum ar fi convulsiile febrile la copii

218
Q

Ce efecte are fenobarbitalul ca anticonvulsivant la nivelul SNC?

A

Deprimă SNC, exercitând un efect inhibitor marcat asupra activității neuronale repetitive, limitând extinderea excitației de la focarul epileptogen

219
Q

Cum se poate administra fenobarbitalul ca anticonvulsivant?

A

Pe cale injectabilă, intravenos sau intramuscular

220
Q

Ce efecte are fenobarbitalul ca anticonvulsivant asupra GABA?

A

Favorizează acțiunea inhibitorie a GABA prin stimularea legării acestuia de receptorii GABA postsinaptici, cu creşterea intervalului de timp în care canalele de clor sunt deschise.

221
Q

In ce afectiuni este contraindicat fenobarbitalul ca anticonvulsivant?

A

In porfiriile hepatice.

222
Q

Ce efecte adverse are fenobarbitalul ca anticonvulsivant?

A

Sedare, mai ales la începutul tratamentului, dar, în timp se reduce, prin apariția toleranței. În utilizare prelungită are efect inductor enzimatic asemănător fenitoinei şi carbamazepinei, cu reacții adverse caracteristice

223
Q

Ce efecte secundare poate produce Primidona?

A

Primidona poate produce durere gingivală localizată.

224
Q

In ce se metabolizeaza hepatic primidona?

A

în fenobarbital, având proprietăţi şi indicatii similare acestuia.

225
Q

In ce este eficienta primidona?

A

Este eficace în toate formele de epilepsie, cu excepția crizelor minore

226
Q

Ce este etosuximida?

A

Etosuximida este o succinimidă indicată de elecție în micul rău epileptic (crizele de absență).

227
Q

Care este mecanismul de acțiune al Etosuximidei?

A

Etosuximida determină o inhibiție dependentă de doză a curentului de calciu prin canalele de calciu de tip T din talamus.

228
Q

Ce reacții adverse pot apărea la doze mari de Etosuximida?

A

La doze mari, Etosuximida poate da reacții adverse gastrointestinale, cu grețuri şi vărsături.

229
Q

Ce reacții adverse poate provoca acidul valproic?

A

Acidul valproic poate provoca fenomene iritative gastrice, hepatotoxicitate ireversibilă, pancreatită severă, trombocitopatii cu sângerări gingivale și peteșii. De asemenea, este teratogen și determină defecte de tub neural la făt, fiind total contraindicat în sarcină.

230
Q

De ce este considerat acidul valproic un antiepileptic de rezervă?

A

Acidul valproic este considerat un antiepileptic de rezervă datorită reacțiilor adverse severe pe care le poate provoca.

231
Q

Ce sunt benzodiazepinele antiepileptice?

A

Benzodiazepinele antiepileptice sunt un grup de medicamente care au proprietăți anticonvulsivante, miorelaxante centrale și sedative și sunt utilizate în tratamentul epilepsiei.

232
Q

Care sunt exemple de benzodiazepine antiepileptice?

A

Clonazepam, clobazam, diazepam, midazolam și lorazepam.

233
Q

Care este mecanismul de acțiune al benzodiazepinelor antiepileptice?

A

Benzodiazepinele antiepileptice acționează prin modificarea transmisiei GABA-ergice la nivelul receptorilor GABA A și GABA B.

234
Q

Pentru ce se utilizează diazepamul în tratamentul epilepsiei?

A

Diazepamul se administrează i.v. și i.m. în status epilepticus (convulsii continue amenințătoare de viață) sau în alte crize convulsive, în cadrul epilepsiei sau determinate de supradozarea anestezicelor locale.

235
Q

Ce reacție adversă severă poate determina clonazepamul și în ce situație apare aceasta?

A

Reacția adversă cea mai severă este deprimarea respiratorie, care apare după administrarea i.v. rapidă a clonazepamului.

236
Q

De ce BDZ antiepileptice nu se utilizeaza pe termen lung?

A

Datorită faptului că efectul lor anticonvulsivant este autolimitat în timp, ele nu se utilizează pe termen lung, ci doar în urgențe.

237
Q

Ce alte BDZ antiepileptice se pot utiliza in status epilepticus?

A

Lorazepam iv si midazolam iv, respectiv sublingual pentru un efect mai rapid.

238
Q

Ce indicatii are clonazepamul?

A

onazepamul are spectru larg, fiind eficace în convulsiile tonico-clonice, în micul rău epileptic (crizele de absență) sau în epilepsia mioclonică la copii

239
Q

Ce alte reactii adverse poate determina clonazepamul?

A

Hipersalivatie

240
Q

Ce factori pot precipita o criză epileptică în timpul unui tratament stomatologic?

A

Factori trigger care țin chiar de actul stomatologic.

241
Q

Ce trebuie să facă pacientul înainte de tratamentul stomatologic dacă are epilepsie?

A

Trebuie să-şi administreze medicamentul şi să informeze medicul dacă simte apropierea crizei - aşa-numita “aura”.

242
Q

Ce trebuie să facă medicul în timpul unei crize convulsive în timpul tratamentului stomatologic?

A

Trebuie să întrerupă orice procedură stomatologică, să îndepărteze toate instrumentele din cavitatea orală a pacientului și să-l plaseze într-o poziție declivă pentru a-l proteja de căderi sau accidentări.

243
Q

Ce se poate întâmpla dacă se administrează o doză prea mare de anestezic local sau este introdus accidental pe cale i.v.?

A

Poate să se declanşeze o criză convulsivă.

244
Q

Cum se tratează o criză convulsivă cauzată de anestezicele locale supradozate sau introduse accidental pe cale i.v.?

A

Se tratează optim cu benzodiazepine sau fenobarbital.

245
Q

Ce medicamente anticonvulsivante pot agrava crizele convulsivante declanșate de anestezicele locale?

A

Carbamazepina, fenitoina și acidul valproic.

246
Q

Ce trebuie să se administreze în cazul crizelor repetitive sau generalizate?

A

Este necesară administrarea unui medicament anticonvulsivant optim pe cale intravenoasă.

247
Q

Ce alternativă există în cazul în care nu este posibilă administrarea intravenoasă a medicamentelor anticonvulsivante?

A

Există preparate de midazolam care se pot administra i.m., intranazal sau intrabucal.

248
Q

Ce medicamente anticonvulsivante se mai utilizează în urgențe și cum sunt administrate?

A

Diazepamul se poate administra i.m. sau i.v., iar fenobarbitalul se administrează i.v. sau i.m. (preparatul românesc se dă doar i.m.).

249
Q

Ce trebuie avut în vedere atunci când un pacient aflat pe tratament anticonvulsivant necesită și alte tratamente adjuvante?

A

Trebuie ținut cont de faptul că se sumează efectele deprimante centrale ale acestor grupe de substanțe.

250
Q

Ce reacție adversă rară, dar gravă, pot da medicamentele antiepileptice și cum poate fi relevată?

A

Discraziile sangvine, care pot favoriza sângerări gingivale importante şi suprainfecții, pot fi relevate de faringite sau de leziuni ale mucoasei orale refractare la tratament.

251
Q

Ce anomalii dentare sau osoase pot genera unele anticonvulsivante?

A

Unele anticonvulsivante, în special cele inductoare enzimatice hepatice, pot altera metabolismul mineral osos şi pot genera anomalii în dezvoltarea dentiției sau pierderi osoase importante.

252
Q

Ce reacție adversă caracteristică la nivelul cavității bucale poate determina fenitoina și în ce situații este considerată promițătoare utilizarea acestei substanțe?

A

Fenitoina determină hipertrofia gingivală și există studii care consideră promitatoare utilizarea acestei substanțe în stimularea vindecării rănilor de la nivelul cavității bucale, precum și a periodontitei.