Farmacodinamia generala

Question 1

Ce studiază farmacodinamia?

Answer 1

Efectele și mecanismele de acțiune ale medicamentelor la nivelul sistemelor biologice.

Question 2

Cum produce un medicament o acțiune sau efect într-un sistem biologic?

Answer 2

Prin interacțiunea specifică sau nespecifică cu o celulă, un tesut sau un organ.

Question 3

Ce ia în considerare studiul farmacodinamiei unui medicament?

Answer 3

Rezultatul acțiunii sale la nivel molecular și celular, precum și modificările controlului funcțional (nervos, hormonal sau umoral) al structurii receptoare sau efectoare.

Question 4

De ce depinde efectul unei substanțe asupra unui sistem biologic?

Answer 4

De doză.

Question 5

Ce reprezintă relația doză-efect?

Answer 5

Efectul unui medicament este cu atât mai intens cu cât doza este mai mare, până când se obține un efect maxim.

Question 6

Ce se obține dacă se reprezintă semilogaritmic relația doză-efect?

Answer 6

O curbă sigmoidă în care se poate figura intensitatea de acțiune a unui medicament prin proiecția pe ordonată (verticală) a înălțimii curbei.

Question 7

Cum se descrie potența unui medicament?

Answer 7

Domeniul dozelor sale eficace, fiind figurată prin proiecția curbei pe abcisă (orizontală).

Question 8

Când este potența unui medicament mai mare?

Answer 8

Când sunt necesare doze mai mici pentru a obține un anumit efect.

Question 9

Prin ce se caracterizeaza medicamentele potente?

Answer 9

Pot atinge o intensitate maxima de actiune la doze mai mici decat altele.

Question 10

Ce reprezintă DE50 pentru un medicament?

Answer 10

Valoarea dozei care produce jumătate (50%) din efectul maxim al substanței respective.

Question 11

In functie de ce se poate aprecia valoarea potentei unui medicament?

Answer 11

In functie de valoarea DE50 a medicamentului respectiv.

Question 12

Ce reprezintă receptorii farmacologici?

Answer 12

Molecule endogene (macromolecule proteice) care leagă în mod stereospecific anumite substanțe active (medicamente) pentru a forma complexe datorita prezentei la suprafata lor a unor situsuri receptoare.

Question 13

Prin ce se deosebesc medicamentele care au aceeasi intensitate de actiune, dar au potente diferite?

Answer 13

Prin afinitatea lor pentru receptorii farmacologici.

Question 14

Ce este afinitatea unui medicament?

Answer 14

Capacitatea medicamentului de a se lega specific de un receptor.

Question 15

Cum sunt legăturile între medicamente și receptori în majoritatea cazurilor?

Answer 15

Labile, permitând medicamentului să se lege și să se desfacă de pe receptori rapid.

Question 16

Ce sunt agonistele receptorilor farmacologici?

Answer 16

Substanțe care au afinitate și activitate intrinsecă pentru receptori și îi activează, producând un efect farmacologic.

Question 17

Ce sunt antagoniștii sau blocantele?

Answer 17

Substanțe care au afinitate pentru receptori, dar nu au activitate intrinsecă și nu îi acționează.

Question 18

Ce înseamnă antagonism competitiv?

Answer 18

Fenomenul în care două substanțe cu afinitate pentru aceeași populație de receptori intră în competiție pentru sediul de legare pe macromolecula receptoare.

Question 19

In fenomenul de antagonism competitiv, ce substanta invinge?

Answer 19

Invinge substanta a carei concentratie si afinitate pentru receptor este mai mare.

Question 20

Cum funcționează antagoniștii necompetitivi?

Answer 20

Acționează pe populații diferite de receptori.

Question 21

Ce sunt agoniștii parțiali?

Answer 21

Substanțe care la doze mici au efect agonist, iar la doze mari au efect antagonist.

Question 22

Pentru ce este important fenomenul de antagonism competitiv?

Answer 22

Pentru antagonizarea actiunii unui medicament sau blocarea unui eventual efect toxic - antidotism

Question 23

Prin ce sunt caracterizati agonistii partiali?

Answer 23

Comparativ cu agonistii deplini, produc un efect de o intensitate mai mica, datorita unei activitati intrinseci mai mici.

Question 24

Cum se comporta agonistul parital in prezenta agonistului deplin?

Answer 24

Poate avea un efect antagonist.

Question 25

Unde sunt receptorii farmacologici localizați în celulă?

Answer 25

Fie în membrana celulară (receptori membranari), fie intracelular (în citoplasmă sau în nucleu).

Question 26

Care sunt cele patru tipuri structurale de receptori farmacologici?

Answer 26

Receptori - canale ionice, receptori enzimatici, receptori cuplați cu proteinele G (receptori în serpentină) și receptori nucleari.

Question 27

Ce sunt receptorii canale ionice?

Answer 27

Structuri transmembranare de tip polipeptidic care străbat structura lipidică a membranei și sunt formati din 4 sau 5 subunitati transmembranare care includ sau marginesc un canal ionic.

Question 28

Exemple de receptori canale ionice

Answer 28

Receptorul colinergic nicotinic pentru acetilcolina - canal pentru sodiu - si receptorul GABA - canal pentru clor.

Question 29

Care este efectul general al acționării situsurilor de legare ale canalelor ionice?

Answer 29

Deschiderea canalului, cu depolarizare și excitație prin pătrunderea ionilor respectivi.

Question 30

Ce se întâmplă în unele cazuri când acționează situsurile de legare ale canalelor ionice?

Answer 30

Hiperpolarizare și inhibiție (pentru canalele de clor sau potasiu) sau închiderea canalului, cu blocarea transmisiei impulsului.

Question 31

Care este perioada de latentă de la fixarea agonistului pe un canal ionic până la răspunsul celular?

Answer 31

Foarte scurtă, de ordinul milisecundelor, făcând ca medicamentele care acționează pe astfel de receptori să aibă efect rapid.

Question 32

Ce sunt receptorii enzimatici?

Answer 32

Receptori polipeptidici cu un situs receptor extracelular și o porțiune intracelulară-citoplasmatică cu funcție enzimatică, legate între ele de o porțiune transmembranară.

Question 33

Ce modificări determină fixarea agonistului pe receptorii enzimatici?

Answer 33

Modificări sterice în conformația receptorului, activarea proprietăților enzimatice ale porțiunii intracelulare și declanșarea de efecte metabolice și funcționale.

Question 34

Pentru ce substante sunt descrisi receptorii enzimatici?

Answer 34

Insulina, EGF (factorul de crestere a epidermului), PDGF (factorul de crestere derivat din plachete) etc

Question 35

Ce sunt receptorii cuplați cu proteinele G?

Answer 35

Receptori care aparțin familiei “receptorilor în serpentină” și interacționează cu proteinele G pentru transmiterea și amplificarea semnalelor în interiorul celulei.

Question 36

Cum este descrisă structura receptorilor în serpentină?

Answer 36

Lanțul polipeptidic al receptorului traversează membrana celulară și formează 7 segmente transmembranare.

Question 37

Unde se afla situsul de legare a medicamentului in structura receptorilor cuplati cu proteinele G?

Answer 37

De obicei pe portiunea extracelulara a receptorului, in zona segmentului III transmembranar

Question 38

La ce nivel interactioneaza receptorii in serpentina cu proteinele G?

Answer 38

Pe ansa a 3-a intracelulara a receptorului.

Question 39

Ce se intampla cand se activeaza situsul receptor extracelular?

Answer 39

Se produc modificari conformationale cu activarea proteinelor G, a caror functie este dependenta de GTP.

Question 40

Ce determina activarea proteinelor G?

Answer 40

O amplificare a efectului generat de stimularea receptorului, aceasta actionand prin modificarea activitatii unui element efector, care poate fi o enzima sau un canal ionic.

Question 41

Prin ce se diferentiaza diferitele tipuri de proteine G?

Answer 41

Prin enzimele a caror functie o influenteaza.

Question 42

Ce influențează proteinele Gs și Gi?

Answer 42

Funcția adenilatciclazei, Gs o stimulează, iar Gi o inhibă.

Question 43

Ce enzimă este stimulată de proteinele Gq?

Answer 43

Fosfolipaza C

Question 44

Asupra căror substanțe acționează enzimele a căror funcție este influențată de proteinele G?

Answer 44

Asupra unor metaboliți cu funcții importante la nivel celular, sistemul adenozinmonofosfatului ciclic - AMPc, respectiv al inozitoltrifosfatului - IP3.

Question 45

Ce sunt AMPc si IP3?

Answer 45

Functioneaza ca adevarati mesageri secunzi, deoarece mesagerii primi sunt de fapt moleculele de medicament care actioneaza pe receptori.

Question 46

Ce este adenilatciclaza?

Answer 46

O enzimă intracelulară care catalizează transformarea adenozintrifosfatului (ATP) în adenozinmonofosfat ciclic (AMPc).

Question 47

Ce actiune prezinta fosfodiesteraza asupra AMPc?

Answer 47

Metabolizeaza AMPc in adezinmonofosfat - AMP.

Question 48

Ce rol are AMPc în celulă?

Answer 48

Este un mesager secund care activează proteinkinaze intracelulare, declanșând procese de fosforilare și răspunsuri celulare specifice.

Question 49

Ce este fosfolipaza C?

Answer 49

Este o enzima membranara care hidrolizează fosfatidil-inozitol-difosfatul (PIP2) în inozitoltrifosfat (IP3) și diacilglicerol (DAG), constituind un alt sistem mesager secund.

Question 50

Ce efect are IP3 în celulă?

Answer 50

Eliberează calciul din depozitele intracelulare, activând calmodulina și proteinkinaze, cu apariția unui răspuns celular specific.

Question 51

Care este latenta de acțiune a medicamentelor care acționează prin intermediul receptorilor cuplați cu proteinele G?

Answer 51

Mai lungă, de ordinul secundelor, datorită etapelor de activare în cascadă a enzimelor și ionilor implicați în declanșarea răspunsului celular.

Question 52

Care sunt câteva exemple de receptorii cuplați cu proteinele G?

Answer 52

Receptorii adrenergici, muscarinici, serotoninergici, histaminergici etc.

Question 53

Ce sunt receptorii nucleari?

Answer 53

Receptorii nucleari sunt o categorie de receptori care au o componentă citoplasmatică efectoare pe care se află situsul receptor pentru medicamente sau hormoni endogeni.

Question 54

Care este mecanismul de acțiune al medicamentelor care interacționează cu receptorii nucleari?

Answer 54

Complexul agonist-receptor este transportat activ in nucleu, interacționează cu ADN-ul, influențând sinteza de ARN mesager și modificând sinteza unor proteine enzimatice, ceea ce declanșează un efect farmacologic.

Question 55

Care este latența efectului medicamentelor care acționează prin intermediul receptorilor nucleari?

Answer 55

Latența efectului este mare (aproximativ 2 ore) datorita complexitatii fenomenelor implicate.

Question 56

Care este durata efectului medicamentelor care acționează prin intermediul receptorilor nucleari?

Answer 56

Durata efectului medicamentelor care acționează prin intermediul receptorilor nucleari este în general mare, chiar şi după eliminarea medicamentului din plasmă, datorită continuării acțiunii proteinelor enzimatice sintetizate sub influența respectivei substanțe active.

Question 57

Ce determină acționarea receptorilor de către medicamente?

Answer 57

Acționarea receptorilor de către medicamente determină o succesiune de evenimente cu rol amplificator, fapt ce determină în final un răspuns celular corespunzător. Actionarea receptorilor mai multor celule dintr-un organ determina un raspuns global al organului respectiv, care se integreaza in sistemul biologic realizat de organism in intregime -> un raspuns al organismului la medicamentul respectiv.

Question 58

De ce intensitatea efectului unei substanțe medicamentoase depinde de densitatea receptorilor în organul respectiv?

Answer 58

Cu cât receptorii unei substanțe se află în mai multe organe, cu atât efectele acesteia sunt mai multe și mai nespecifice, putând avea efecte nedorite asupra altor organe sănătoase.

Question 59

Ce efecte pot prezenta medicamentele asupra unui organ?

Answer 59

Pot prezenta un efect favorabil asupra unui organ bolnav, dar, concomitent, pot aparea efecte negative asupra altor organe sanatoase – reactii adverse.

Question 60

Ce factori pot influența efectele farmacologice ale medicamentelor la indivizi diferiți?

Answer 60

Factori fiziologici precum greutatea, suprafața corporală, vârsta, sarcina, lactația și stările patologice precum insuficiența renală sau hepatică avansată – este redusa epurarea medicamentului, fiind favorizata toxicitatea acestuia.

Question 61

Ce este efectul placebo și cum poate fi avantajos în terapie?

Answer 61

Efectul placebo se datorează sugestiei sau autosugestiei și poate apărea independent sau puțin dependent de efectele farmacologice ale medicamentului. Acest efect poate întări efectul propriu al medicamentului și trebuie cultivat de către medic și asistent.

Question 62

Cum poate varia intensitatea efectului la o anumită
doză de medicament între indivizi?

Answer 62

Un individ poate fi hiporeactiv sau hiperreactiv la un medicament, ceea ce are drept consecință scăderea sau creșterea intensității efectului unei anumite doze comparativ cu efectul observat la majoritatea indivizilor.

Question 63

Ce este fenomenul de toleranță și cum apare în timpul terapiei?

Answer 63

Fenomenul de toleranță apare când reactivitatea organismului scade pe parcursul administrării continue a unui medicament, necesitând creșterea ulterioară a dozajului medicamentului respectiv pentru a obține efectul dorit.

Question 64

In ce tratament apare adesea fenomenul de toleranta?

Answer 64

Acest fenomen se întâmplă adesea după tratamentul îndelungat cu analgezice, sedative, hipnotice, laxative etc.

Question 65

Ce este tahifilaxia?

Answer 65

Este fenomenul prin care reactivitatea la o substanță exogenă scade rapid după administrarea sa, ca urmare a adaptării receptorilor farmacologici la aceasta.

Question 66

Tahifilaxia apare dupa…

Answer 66

Administrarea repetata de efedrina sau alte simpatomimetice indirecte care actioneaza similar cu aceasta

Question 67

Ce este down-regulation la nivelul receptorilor farmacologici?

Answer 67

Este fenomenul prin care numărul receptorilor farmacologici scade ca urmare a expunerii repetate la un agonist.

Question 68

Ce este desensibilizarea la nivelul receptorilor farmacologici?

Answer 68

Este reducerea capacității de cuplare a ligandului la nivelul receptorilor farmacologici, ca urmare a expunerii repetate la un agonist.

Question 69

Ce fenomene sunt cauza reducerii efectului medicamentelor?

Answer 69

Tahifilaxia sau toleranta

Question 70

Ce este fenomenul de „over-shoot”?

Answer 70

Este instalarea sindromului de abstinență la oprirea bruscă a administrării îndelungate a unui agonist, cu accentuarea efectelor opuse acțiunii acestuia.

Question 71

Fenomenul ,,over shoot” in cazul hipnoticelor

Answer 71

Excitabilitate si insomnie.

Question 72

Ce este sindromul de abstinență?

Answer 72

Este un set de simptome care apar la oprirea bruscă a administrării îndelungate a unui agonist.

Question 73

Ce se intampla dupa administrarea cronica a unui antagonist?

Answer 73

Fenomene similare “over-shoot” insa mecanismul implicat tine de creșterea reactivă a numărului de receptori și apariția unui răspuns exagerat în prezența unor concentrații fiziologice de agonist.

Question 74

Administrare indelungata a unui antagonist - efecte - exemplu

Answer 74

Tahicardie dupa oprirea brusca a unui beta-blocant - propanolol

Question 75

Ce poate determina apariția interacțiunilor medicamentoase?

Answer 75

Asocierea mai multor medicamente care prezintă un risc crescut de a produce reacții adverse.

Question 76

Care este importanța cunoașterii interacțiunilor medicamentoase?

Answer 76

Este importantă pentru evitarea asocierilor nedorite și a modificării, la nevoie, a dozajului uneia sau alteia dintre substanțele administrate.