Analgezice Flashcards
Ce efecte majore au analgezicele, antipireticele și antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS)?
Analgezicele, antipireticele și antiinflamatoarele nesteroidiene au trei efecte majore: analgezic, antipiretic și antiinflamator.
Cum diferă efectul analgezic al AINS de cel al opioidelor?
Efectul analgezic al AINS diferă de cel al opioidelor prin faptul că acestea acționează prin scăderea pragului sensibilității dureroase, nu prin creșterea suportabilității
Ce tip de dureri sunt tratate în principal cu AINS?
AINS sunt indicate în special pentru durerile de intensitate mică sau moderată, de natură inflamatorie, cum ar fi cefalee, nevralgii, mialgii, artralgii, dismenoree, dureri postoperatorii și dureri dentare.
În ce boli reumatice se utilizează AINS pentru acțiunea lor antiinflamatorie?
AINS sunt utilizate pentru acțiunea lor antiinflamatorie în boli reumatice precum reumatismul poliarticular acut, poliartrita reumatoidă și spondilita anchilopoietică.
Care este mecanismul de acțiune comun al AINS?
Mecanismul de acțiune comun al AINS este reducerea sintezei de prostaglandine prin inhibarea ciclooxigenazei (COX), enzima care catalizează ciclizarea oxidativă a acidului arahidonic.
Ce efect clinic are inhibarea funcțiilor plachetare de către unele AINS?
Inhibarea funcțiilor plachetare de către unele AINS are efect antiagregant plachetar, util clinic în profilaxia pe termen lung a afecțiunilor trombotice arteriale.
Cum acționează aspirina (acidul acetilsalicilic) asupra ciclooxigenazei plachetare, comparativ cu alte AINS?
Aspirina inhibă ireversibil ciclooxigenaza plachetară, în comparație cu alte AINS, care o inhibă reversibil.
Care sunt cele două izoforme ale ciclooxigenazei și care sunt funcțiile lor?
Cele două izoforme ale ciclooxigenazei sunt COX-1 și COX-2. COX-1 este o enzimă constitutivă care favorizează producția tonică de prostanoizi necesari unor procese fiziologice, în timp ce COX-2 este o enzimă inductibilă ce acționează în procesele inflamatorii și reacții febrile.
Ce efecte au aspirina și alte substanțe similare asupra COX-1 și COX-2?
Aspirina și alte substanțe similare inhibă ambele tipuri de ciclooxigenază, COX-1 și COX-2. Prin inhibarea COX-2 se explică efectul analgezic, antipiretic și antiinflamator, iar prin inhibarea COX-1 apar unele reacții adverse.
Ce efecte se datorează inhibării sintezei de PG de către AINS?
Efectul analgezic și cel antiinflamator ale AINS se datorează inhibării sintezei de prostaglandine, în special PGE și PGF2a, la nivelul țesutului afectat.
Care este mecanismul efectului antipiretic al AINS?
Efectul antipiretic al AINS este legat de inhibarea sintezei de PGE2, în special la nivelul hipotalamusului, sinteză care se află sub influența pirogenilor endogeni și a citokinelor.
Ce sunt inhibitorii selectivi ai COX-2 și cum se compară cu AINS clasice?
Inhibitorii selectivi ai COX-2, precum celecoxib și etoricoxib, au efecte benefice similare cu AINS clasice, dar fără reacțiile adverse legate de inhibarea COX-1. În schimb, aceste substanțe nu au acțiuni antiagregante plachetare.
Cum influențează acumularea AINS în țesuturile inflamate efectul lor antiinflamator?
Efectul antiinflamator al AINS este cu atât mai intens, cu cât medicamentul respectiv se leagă mai mult de proteinele plasmatice și tisulare, datorită permeabilității mai mari a capilarelor la nivelul țesuturilor inflamate.
Ce rol are COX-1 în organism?
COX-1 favorizează producția tonică de prostanoizi necesari unor procese fiziologice, precum protecția mucoasei gastrointestinale, funcția renală, plachetară și homeostazia vasculară
Care sunt principalele reacții adverse cauzate de inhibarea neselectivă a COX?
Principalele reacții adverse includ iritația gastrică și intestinală, gastrită difuză, ulcere gastrice, efecte pe rinichi, retenție hidrosalină, insuficiență renală, afectarea fertilității masculine și reacții de tip anafilactoid.
De ce preparatele care inhibă selectiv COX-2 cauzează mai puține fenomene de iritație gastrică și intestinală?
Inhibitorii selectivi ai COX-2 nu afectează sinteza de prostaglandine benefice organismului, responsabile pentru protecția mucoasei gastrointestinale, astfel reducând reacțiile adverse în comparație cu inhibarea neselectivă a COX.
Cum poate fi redus efectul ulcerogen al preparatelor care inhibă neselectiv COX?
Efectul ulcerogen poate fi redus prin ingestia de preparate enterosolubile, administrarea injectabilă sau intrarectală, sau prin protecția cu antiacide, antihistaminice anti-H₂, inhibitori ai pompei protonice sau misoprostol.
Cum afectează inhibarea sintezei de prostaglandine funcția renală?
Inhibarea sintezei de prostaglandine poate duce la efecte pe rinichi prin scăderea vasodilatației arteriale renale, scăderea secreției de renină și aldosteron, fenomene de retenție hidrosalină și scăderea fluxului sangvin renal și a filtrării glomerulare.
Ce este nefropatia fenacetinică și cum poate apărea?
Nefropatia fenacetinică este o afecțiune renală care poate apărea după tratament îndelungat cu derivați de paraaminofenol (fenacetină). Aceasta se manifestă prin nefrită interstițială, sindrom nefrotic și chiar necroză papilară.
Cum pot afecta produsele din clasa AINS fertilitatea masculină?
AINS pot afecta fertilitatea masculină prin interferența cu funcționalitatea spermatozoizilor.
Care sunt manifestările reacțiilor de tip anafilactoid cauzate de inhibitorii sintezei PG?
Reacțiile de tip anafilactoid pot include spasm bronsic, edem laringian și fenomene de șoc-colaps.
De ce sunt bolnavii astmatici și alergici mai predispuși la reacții anafilactoide?
Sindromul anafilactoid este mai frecvent la astmatici și alergici deoarece inhibarea ciclooxigenazei deviază metabolismul acidului arahidonic spre sinteza de leucotriene (LT), ceea ce poate duce la apariția astmului bronsic sau la agravarea acestuia.
Cum se explică efectul antiinflamator al AINS-urilor la nivel renal?
Efectul antiinflamator al AINS-urilor la nivel renal se datorează inhibării sintezei de prostaglandine, care au rol vasodilatator la nivel arterial renal și de stimulare a secreției de renină și aldosteron.
La ce categorie de pacienți sunt contraindicate preparatele care inhibă neselectiv COX?
Preparatele care inhibă neselectiv COX sunt contraindicate la bolnavii cu ulcer activ și se administrează sub protecție de antiacide, antihistaminice anti-H₂, inhibitori ai pompei protonice sau misoprostol la bolnavii cu antecedente ulceroase.
Ce efect au medicamentele inhibitoare neselective ale COX asupra agregării plachetare?
Medicamentele inhibitoare neselective ale COX au efect antiagregant plachetar, crescând timpul de sângerare și riscul de hemoragii, în special gastrointestinale.
Care este efectul medicamentelor care inhibă selectiv COX-2 asupra agregării plachetare?
Medicamentele care inhibă selectiv COX-2 nu au efect antiagregant plachetar și ar putea crește agregabilitatea plachetară, favorizând trombozele arteriale.
Care sunt principalele familii chimice de substanțe active cu efecte analgezice, antipiretice și antiinflamatorii?
Principalele familii chimice sunt salicilații, derivații de paraaminofenol, derivații de pirazolon și pirazolidindionă, acizii indolacetici și analogii, acizii arilalifatici, fenamații (acizii antranilici) și oxicamii.
Ce reprezentant principal are familia salicilaților?
Reprezentantul principal al salicilaților este acidul acetilsalicilic.
Care sunt doi derivați importanți de paraaminofenol?
Doi derivați importanți de paraaminofenol sunt fenacetina și paracetamolul.
Care sunt două exemple de derivați de pirazolon și pirazolidindionă?
Două exemple de derivați de pirazolon și pirazolidindionă sunt metamizolul sodic și fenilbutazona.
Ce tip de acțiune au medicamentele din clasele chimice ale acizilor indolacetici și analogii, acizilor arilalifatici și fenamaților (acizilor antranilici)?
Medicamentele din aceste clase chimice au în principal acțiune antiinflamatoare și sunt folosite în diferite afecțiuni reumatice.
Ce sunt oxicamii și care sunt două exemple de oxicami?
Oxicamii sunt o familie chimică de medicamente cu efecte analgezice, antipiretice și antiinflamatorii. Două exemple de oxicami sunt piroxicamul și tenoxicamul.
Care este reprezentantul principal al clasei salicilaților și în ce categorii de doze și pentru ce efecte este folosit?
Reprezentantul principal al clasei salicilaților este acidul acetilsalicilic (aspirina). Este folosit în doze mici (100-150 mg/zi) pentru efecte antiagregante plachetare, în doze medii (300-500 mg o dată, aproximativ 2 g/zi) pentru efecte analgezice și antipiretice și în doze mari (peste 3 g/zi) pentru efect antiinflamator.
Cum acționează acidul acetilsalicilic la doze mici ca antiagregant plachetar?
La doze mici, aspirina inhibă ciclooxigenaza plachetară prin acetilare ireversibilă, cu inhibarea consecutivă a sintezei tromboxanilor, care au proprietăți agregante plachetare.
Care sunt efectele acidului acetilsalicilic în doze analgezice și antipiretice?
În doze de 300-500 mg o dată, aspirina are efecte analgezice și antipiretice, fiind eficientă în reducerea durerilor de intensitate mică sau moderată, precum cefalee, mialgii, nevralgii, dureri dentare, dismenoree și dureri reumatice variate.
În ce fel interferă acidul acetilsalicilic cu cinetica acidului uric și care este efectul la doze medii și mari?
Acidul acetilsalicilic interferează cu cinetica acidului uric. La doze medii, scade eliminarea acidului uric prin inhibarea secreției sale tubulare, fiind contraindicat la pacienții cu gută. La doze mari, are efect uricozuric prin scăderea reabsorbției acidului uric în tubii contorti proximali.
Ce efect tocolitic are aspirina?
Aspirina relaxează uterul, fiind utilă în tratamentul dismenoreei.
Cum influențează alcalinizarea urinii în caz de intoxicație acută cu acid acetilsalicilic?
Alcalinizarea urinii crește proporția formei ionizate, hidrosolubile, favorizând eliminarea acidului acetilsalicilic și fiind utilizată în caz de intoxicație acută.
Cum se metabolizează acidul acetilsalicilic?
Acidul acetilsalicilic se metabolizează hepatic, în principal prin conjugare cu glicina, rezultând acid saliciluric.
Cum se elimină acidul acetilsalicilic?
Acidul acetilsalicilic se elimină pe cale renală, prin filtrare glomerulară și secreție tubulară.
Ce forme de administrare există pentru aspirină?
Aspirina se administrează oral, sub formă de comprimate obișnuite, comprimate tamponate sau preparate enterosolubile
Cum pot fi reduse efectele iritante gastrice ale aspirinei?
Utilizarea aspirinei tamponate (asociată cu baze cu rol de tamponare a acidității) sau a preparatelor enterosolubile poate reduce efectul iritant gastric.
Cum influențează acidoza și alcaloza difuziunea acidului acetilsalicilic în creier și în alte țesuturi?
Acidoza favorizează difuziunea în creier și în alte țesuturi prin mărirea proporției formei neionizate, liposolubile, crescând riscul toxic. Alcaloza, în schimb, crește proporția formei ionizate, hidrosolubile, favorizând eliminarea.
Cum se leagă acidul acetilsalicilic în plasmă?
În plasmă, acidul acetilsalicilic circulă legat în proporție medie (50%) de albumine.
Cum trebuie administrată aspirina pentru un efect rapid?
Aspirina trebuie luată pe stomacul gol, sub formă de comprimate care se desfac în apă, pentru un efect rapid în aproximativ 30 de minute.