Farmacocinetica generala Flashcards
Ce sunt procesele farmacocinetice?
Procesele farmacocinetice sunt procese prin care medicamentele sunt distribuite, metabolizate și excretate din organism după administrare. Aceste procese sunt determinanți majori ai intensității și duratei de acțiune ale unui medicament.
Ce este absorbția medicamentelor?
Absorbția medicamentelor reprezintă procesul prin care acestea pătrund în circulația sangvină după administrare. În funcție de calea de administrare, medicamentele traversează anumite membrane biologice prin procese de difuziune pasivă, filtrare sau transport activ.
Ce presupune difuziunea pasivă a medicamentelor?
Difuziunea pasivă a medicamentelor presupune trecerea acestora prin membranele biologice fără consum energetic, în sensul gradientului de concentrație, adică dintr-un compartiment mai concentrat într-unul mai diluat.
Ce medicamente pot difuza prin membranele biologice?
Medicamentele liposolubile
Ce presupune filtrarea medicamentelor?
Filtrarea medicamentelor reprezintă trecerea acestora prin porii apoși ai membranelor biologice, fără consum de energie și în sensul gradientului de concentrație.
Ce medicamente pot fi filtrate prin porii aposi ai membranelor?
Medicamente hidrosolubile, de dimensiuni mici in general.
Ce este farmacocinetica?
Farmacocinetica este o ramură a farmacologiei generale care studiază circuitul pe care medicamentul îl parcurge în organism, inclusiv procesele de absorbtie, distribuție, metabolizare și excreție.
Ce cale de administrare nu presupune un proces de absorbție?
Administrarea directă în sânge, respectiv injectarea intravenoasă sau intraarterială
Ce este transportul activ în contextul absorbției medicamentelor?
Transportul activ presupune utilizarea unei molecule transportatoare specifice și consum de energie pentru a transporta medicamentul de-a lungul membranei celulare, chiar împotriva gradientului de concentrație, și are un caracter saturabil.
Ce este difuziunea facilitată?
Difuziunea facilitată este o formă aparte de transport activ care se realizează în sensul gradientului de concentrație, facilitând trecerea medicamentului de-a lungul membranei celulare.
Ce este pinocitoza?
Pinocitoza este o formă rară de transport care implică formarea de vezicule la exteriorul celulelor care inglobează medicamentul și se internalizează, eliberând medicamentul în interiorul celulei.
Care sunt principalele căi de administrare a medicamentelor?
Principalele căi de administrare a medicamentelor includ calea orală sau internă (prin înghițire), parenterală (injectabilă), intrarectală, prin inhalație și prin aplicare locală pe tegumente sau mucoase.
Ce este biodisponibilitatea?
Biodisponibilitatea reprezintă procentul de medicament din cantitatea administrată disponibil pentru acțiune, adică ajuns în circulația sistemică.
Este un parametru larg utilizat care caracterizeaza absorbtia.
Biodisponibilitatea pentru administrarea intravenoasa este …
100%
Cum variază concentrațiile plasmatice ale medicamentelor în funcție de calea de administrare?
Concentrațiile plasmatice ale medicamentelor variază în funcție de calea de administrare; cele administrate intravenos determină rapid concentrații plasmatice mari, egale cu cantitatea administrată, iar acestea vor fi mai mari decât în cazul injectării intramusculare sau a administrării pe cale orală.
Care sunt factorii care influențează nivelul concentrațiilor serice și viteza obținerii lor?
Factorii care influențează nivelul concentrațiilor serice și viteza obținerii lor depind de fluxul sangvin local și de obstacolele de la locul administrării.
Cand are biodisponibilitatea valori <100%?
Cand apar pierderi în procesul de absorbție, cum ar fi distrugerea medicamentului la locul administrării, absorbție incompletă sau metabolizarea medicamentului la prima trecere prin ficat (fenomen de prim pasaj hepatic).
De ce dozele administrate oral trebuie să fie mai mari decât cele parenterale pentru a obține concentrații serice terapeutice?
Dozele administrate oral trebuie să fie mai mari decât cele parenterale pentru a compensa pierderile în procesul de absorbție
De ce este administrarea orală cea mai larg folosită?
Administrarea orală este cea mai larg folosită deoarece este comodă, se poate face de către bolnav însuși și nu necesită personal calificat. Prezintă în general un risc de reacții adverse incomparabil mai mic decât injectarea.
Care sunt cazurile în care administrarea orală nu este posibilă?
Administrarea orală nu este posibilă în cazul unor factori care țin fie de bolnav (nu cooperează la tratament, este comatos, varsă etc.), fie de medicament (nu se absoarbe pe cale orală sau este inactivat în tubul digestiv, adică nu mai ajunge în sânge într-o formă activă pentru acțiune).
Unde se absorb în general medicamentele după administrarea orală?
După administrarea orală, unele medicamente se absorb în stomac, în special moleculele acide, dar locul principal de absorbție al medicamentelor este intestinul subtire, în special prima parte (duoden și jejunul proximal), care are o suprafață mare de absorbție datorită vilozităților și o circulație bogată.
Ce tip de medicamente se absorb în general din intestin?
În general, se absorb medicamentele liposolubile sau nepolare, precum acizii sau bazele slabe.
Ce tip de medicamente nu se absorb din intestin?
Cele polare, nesolubile si de aceea nu sunt active dupa administrare orala.
Ce factori influențează absorbția medicamentelor după administrarea orală și biodisponibilitatea?
Factorii care influențează absorbția medicamentelor după administrarea orală și biodisponibilitatea țin de forma farmaceutică a medicamentului în sine și de alți factori, cum ar fi alimentele administrate concomitent.
Cum pot alimentele influența absorbția medicamentelor?
Alimentele pot întârzia sau micșora absorbția medicamentelor, cum ar fi produsele lactate care formează chelați neabsorbabili cu tetraciclinele sau cu sărurile de fier.
Ce forme farmaceutice se absorb cel mai rapid și complet?
Solutiile și alte forme lichide, precum siropuri și potiuni, se absorb cel mai rapid și complet.
Ce sunt preparatele retard sau cu eliberare prelungită?
Capsule care eliberează lent substanța activă, prelungind absorbția și, implicit, durata de acțiune a medicamentului.
Ce se întâmplă cu molecula de medicament după absorbția de la nivel gastric sau intestinal?
Este captată de sistemul port și transportată la ficat, unde suferă un metabolism de prim-pasaj hepatic, fiind activată, inactivată sau transformată într-un metabolit cu efect diferit.
Care sunt căile de administrare injectabilă?
Administrarea injectabilă se poate face pe diverse căi: intramuscular, intravenos, intraarterial, intrarahidian, în seroase și articulații, subcutanat.
Când se utilizează injectarea intravenoasă?
Injectarea intravenoasă este utilizată în situații de urgență, în cazul pacienților necooperanți, intraoperator sau pentru medicamentele care nu sunt eficace pe cale orală.
De ce este importantă prudența în administrarea injectabilă a unor medicamente cu risc mare?
Prudența este importantă în administrarea injectabilă a unor medicamente cu risc mare, cum ar fi adrenalina, efedrina, aminofilina, digoxina, deoarece prezintă un risc potențial mai mare decât pentru alte căi de administrare și necesită supraveghere medicală.
Cum se face injectarea intravenoasa a medicamentelor cu risc mare?
Sub forma diluata, foarte lent, in decurs de 10-20 minute.
Care sunt medicamentele cu risc mare pentru injectarea intravenoasa?
Adrenalina, efedrina, aminofilina, digoxina
Ce este important de respectat în cazul injectării intravenoase?
În cazul injectării intravenoase, nicio substanță nu se introduce în mai puțin de 1 minut, timp necesar dizolvării medicamentului în volumul sangvin.
Ce se injecteaza intravenos?
Se injectează intravenos decât soluțiile apoase (ce conțin medicamente hidrosolubile).
Ce nu se injecteaza intravenos si de ce?
Nu se injecteaza intravenos suspensiile sau soluțiile uleioase, deoarece există riscul apariției unei embolii.
Ce se întâmplă după injectarea intramusculară a suspensiilor și soluțiilor uleioase?
Exemplu?
După injectarea intramusculară a suspensiilor și soluțiilor uleioase, acestea formeaza depozite la locul injectarii, iar substanța activă trece treptat în sânge, realizând o concentrație plasmatică constantă pe o perioadă mai lungă de timp.
Exemplu - Moldaminul
Cum se administrează soluțiile iritante intramuscular?
Soluțiile iritante se injectează intramuscular profund, diluate în ser fiziologic sau alți diluanți specifici.
Cum influențează solubilitatea în apă sau în lipide absorbția după administrarea injectabilă intramusculară sau subcutanată?
Solubilitatea în apă sau în lipide nu influențează în mod esențial absorbția după administrarea injectabilă intramusculară sau subcutanată, deoarece moleculele de medicament se depozitează în vecinătatea capilarelor și pot difuza ușor printre celulele endoteliale de la acest nivel.
Ce avantaje prezintă administrarea medicamentelor pe cale sublinguală?
Administrarea sublinguală ocolește primul pasaj hepatic, având un efect rapid și intens, sistemic sau local, datorită vascularizației bogate de la nivelul mucoasei bucale și drenajului venos direct în vena cava superioară.
Ce substante se absorb cel mai bine de la nivel sublingual?
Cele liposolubile
Ce medicament este un exemplu cunoscut pentru administrare sublinguală?
Nitroglicerina, utilizată în crizele de angina pectorală, este un exemplu cunoscut de medicament administrat sublingual, sub forma de comprimate sublinguale sau aerosoli bucali.
Ce caracteristici are absorbția medicamentelor prin administrare rectală?
Absorbția prin mucoasa rectală este lentă și relativ inegală, cu o biodisponibilitate inferioară căii orale.
Ce tipuri de medicamente se utilizeaza in administrarea rectala?
Supozitoare sau medicamente conditionate sub forma de clisme cu efect local.
Ce tipuri de medicamente se utilizează în administrarea prin inhalație?
Medicamentele sub formă de aerosoli, gaze sau vapori pot fi utilizate în inhalație pentru efecte locale sau sistemice.
Care sunt avantajele aplicării medicației direct pe mucoase?
Aplicarea medicației direct pe mucoase scade reacțiile adverse sistemice și intensifică efectul la nivel local.
Aplicarea locala pe mucoase cu efect sistemic
Unii hormoni aplicati pe mucoasa nazala, supozitoarele administrate intrarectal pentru efect antiinflamator sistemic sau ovulele vaginale cu hormoni cu efect general.