Farmacocinetica generala Flashcards

1
Q

Ce sunt procesele farmacocinetice?

A

Procesele farmacocinetice sunt procese prin care medicamentele sunt distribuite, metabolizate și excretate din organism după administrare. Aceste procese sunt determinanți majori ai intensității și duratei de acțiune ale unui medicament.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Ce este absorbția medicamentelor?

A

Absorbția medicamentelor reprezintă procesul prin care acestea pătrund în circulația sangvină după administrare. În funcție de calea de administrare, medicamentele traversează anumite membrane biologice prin procese de difuziune pasivă, filtrare sau transport activ.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Ce presupune difuziunea pasivă a medicamentelor?

A

Difuziunea pasivă a medicamentelor presupune trecerea acestora prin membranele biologice fără consum energetic, în sensul gradientului de concentrație, adică dintr-un compartiment mai concentrat într-unul mai diluat.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Ce medicamente pot difuza prin membranele biologice?

A

Medicamentele liposolubile

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Ce presupune filtrarea medicamentelor?

A

Filtrarea medicamentelor reprezintă trecerea acestora prin porii apoși ai membranelor biologice, fără consum de energie și în sensul gradientului de concentrație.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Ce medicamente pot fi filtrate prin porii aposi ai membranelor?

A

Medicamente hidrosolubile, de dimensiuni mici in general.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Ce este farmacocinetica?

A

Farmacocinetica este o ramură a farmacologiei generale care studiază circuitul pe care medicamentul îl parcurge în organism, inclusiv procesele de absorbtie, distribuție, metabolizare și excreție.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Ce cale de administrare nu presupune un proces de absorbție?

A

Administrarea directă în sânge, respectiv injectarea intravenoasă sau intraarterială

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Ce este transportul activ în contextul absorbției medicamentelor?

A

Transportul activ presupune utilizarea unei molecule transportatoare specifice și consum de energie pentru a transporta medicamentul de-a lungul membranei celulare, chiar împotriva gradientului de concentrație, și are un caracter saturabil.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Ce este difuziunea facilitată?

A

Difuziunea facilitată este o formă aparte de transport activ care se realizează în sensul gradientului de concentrație, facilitând trecerea medicamentului de-a lungul membranei celulare.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Ce este pinocitoza?

A

Pinocitoza este o formă rară de transport care implică formarea de vezicule la exteriorul celulelor care inglobează medicamentul și se internalizează, eliberând medicamentul în interiorul celulei.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Care sunt principalele căi de administrare a medicamentelor?

A

Principalele căi de administrare a medicamentelor includ calea orală sau internă (prin înghițire), parenterală (injectabilă), intrarectală, prin inhalație și prin aplicare locală pe tegumente sau mucoase.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Ce este biodisponibilitatea?

A

Biodisponibilitatea reprezintă procentul de medicament din cantitatea administrată disponibil pentru acțiune, adică ajuns în circulația sistemică.
Este un parametru larg utilizat care caracterizeaza absorbtia.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Biodisponibilitatea pentru administrarea intravenoasa este …

A

100%

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Cum variază concentrațiile plasmatice ale medicamentelor în funcție de calea de administrare?

A

Concentrațiile plasmatice ale medicamentelor variază în funcție de calea de administrare; cele administrate intravenos determină rapid concentrații plasmatice mari, egale cu cantitatea administrată, iar acestea vor fi mai mari decât în cazul injectării intramusculare sau a administrării pe cale orală.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Care sunt factorii care influențează nivelul concentrațiilor serice și viteza obținerii lor?

A

Factorii care influențează nivelul concentrațiilor serice și viteza obținerii lor depind de fluxul sangvin local și de obstacolele de la locul administrării.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Cand are biodisponibilitatea valori <100%?

A

Cand apar pierderi în procesul de absorbție, cum ar fi distrugerea medicamentului la locul administrării, absorbție incompletă sau metabolizarea medicamentului la prima trecere prin ficat (fenomen de prim pasaj hepatic).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

De ce dozele administrate oral trebuie să fie mai mari decât cele parenterale pentru a obține concentrații serice terapeutice?

A

Dozele administrate oral trebuie să fie mai mari decât cele parenterale pentru a compensa pierderile în procesul de absorbție

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

De ce este administrarea orală cea mai larg folosită?

A

Administrarea orală este cea mai larg folosită deoarece este comodă, se poate face de către bolnav însuși și nu necesită personal calificat. Prezintă în general un risc de reacții adverse incomparabil mai mic decât injectarea.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Care sunt cazurile în care administrarea orală nu este posibilă?

A

Administrarea orală nu este posibilă în cazul unor factori care țin fie de bolnav (nu cooperează la tratament, este comatos, varsă etc.), fie de medicament (nu se absoarbe pe cale orală sau este inactivat în tubul digestiv, adică nu mai ajunge în sânge într-o formă activă pentru acțiune).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Unde se absorb în general medicamentele după administrarea orală?

A

După administrarea orală, unele medicamente se absorb în stomac, în special moleculele acide, dar locul principal de absorbție al medicamentelor este intestinul subtire, în special prima parte (duoden și jejunul proximal), care are o suprafață mare de absorbție datorită vilozităților și o circulație bogată.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Ce tip de medicamente se absorb în general din intestin?

A

În general, se absorb medicamentele liposolubile sau nepolare, precum acizii sau bazele slabe.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Ce tip de medicamente nu se absorb din intestin?

A

Cele polare, nesolubile si de aceea nu sunt active dupa administrare orala.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Ce factori influențează absorbția medicamentelor după administrarea orală și biodisponibilitatea?

A

Factorii care influențează absorbția medicamentelor după administrarea orală și biodisponibilitatea țin de forma farmaceutică a medicamentului în sine și de alți factori, cum ar fi alimentele administrate concomitent.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Cum pot alimentele influența absorbția medicamentelor?

A

Alimentele pot întârzia sau micșora absorbția medicamentelor, cum ar fi produsele lactate care formează chelați neabsorbabili cu tetraciclinele sau cu sărurile de fier.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Ce forme farmaceutice se absorb cel mai rapid și complet?

A

Solutiile și alte forme lichide, precum siropuri și potiuni, se absorb cel mai rapid și complet.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Ce sunt preparatele retard sau cu eliberare prelungită?

A

Capsule care eliberează lent substanța activă, prelungind absorbția și, implicit, durata de acțiune a medicamentului.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Ce se întâmplă cu molecula de medicament după absorbția de la nivel gastric sau intestinal?

A

Este captată de sistemul port și transportată la ficat, unde suferă un metabolism de prim-pasaj hepatic, fiind activată, inactivată sau transformată într-un metabolit cu efect diferit.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Care sunt căile de administrare injectabilă?

A

Administrarea injectabilă se poate face pe diverse căi: intramuscular, intravenos, intraarterial, intrarahidian, în seroase și articulații, subcutanat.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Când se utilizează injectarea intravenoasă?

A

Injectarea intravenoasă este utilizată în situații de urgență, în cazul pacienților necooperanți, intraoperator sau pentru medicamentele care nu sunt eficace pe cale orală.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

De ce este importantă prudența în administrarea injectabilă a unor medicamente cu risc mare?

A

Prudența este importantă în administrarea injectabilă a unor medicamente cu risc mare, cum ar fi adrenalina, efedrina, aminofilina, digoxina, deoarece prezintă un risc potențial mai mare decât pentru alte căi de administrare și necesită supraveghere medicală.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

Cum se face injectarea intravenoasa a medicamentelor cu risc mare?

A

Sub forma diluata, foarte lent, in decurs de 10-20 minute.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

Care sunt medicamentele cu risc mare pentru injectarea intravenoasa?

A

Adrenalina, efedrina, aminofilina, digoxina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

Ce este important de respectat în cazul injectării intravenoase?

A

În cazul injectării intravenoase, nicio substanță nu se introduce în mai puțin de 1 minut, timp necesar dizolvării medicamentului în volumul sangvin.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

Ce se injecteaza intravenos?

A

Se injectează intravenos decât soluțiile apoase (ce conțin medicamente hidrosolubile).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

Ce nu se injecteaza intravenos si de ce?

A

Nu se injecteaza intravenos suspensiile sau soluțiile uleioase, deoarece există riscul apariției unei embolii.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

Ce se întâmplă după injectarea intramusculară a suspensiilor și soluțiilor uleioase?
Exemplu?

A

După injectarea intramusculară a suspensiilor și soluțiilor uleioase, acestea formeaza depozite la locul injectarii, iar substanța activă trece treptat în sânge, realizând o concentrație plasmatică constantă pe o perioadă mai lungă de timp.
Exemplu - Moldaminul

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
38
Q

Cum se administrează soluțiile iritante intramuscular?

A

Soluțiile iritante se injectează intramuscular profund, diluate în ser fiziologic sau alți diluanți specifici.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
39
Q

Cum influențează solubilitatea în apă sau în lipide absorbția după administrarea injectabilă intramusculară sau subcutanată?

A

Solubilitatea în apă sau în lipide nu influențează în mod esențial absorbția după administrarea injectabilă intramusculară sau subcutanată, deoarece moleculele de medicament se depozitează în vecinătatea capilarelor și pot difuza ușor printre celulele endoteliale de la acest nivel.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
40
Q

Ce avantaje prezintă administrarea medicamentelor pe cale sublinguală?

A

Administrarea sublinguală ocolește primul pasaj hepatic, având un efect rapid și intens, sistemic sau local, datorită vascularizației bogate de la nivelul mucoasei bucale și drenajului venos direct în vena cava superioară.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
41
Q

Ce substante se absorb cel mai bine de la nivel sublingual?

A

Cele liposolubile

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
42
Q

Ce medicament este un exemplu cunoscut pentru administrare sublinguală?

A

Nitroglicerina, utilizată în crizele de angina pectorală, este un exemplu cunoscut de medicament administrat sublingual, sub forma de comprimate sublinguale sau aerosoli bucali.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
43
Q

Ce caracteristici are absorbția medicamentelor prin administrare rectală?

A

Absorbția prin mucoasa rectală este lentă și relativ inegală, cu o biodisponibilitate inferioară căii orale.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
44
Q

Ce tipuri de medicamente se utilizeaza in administrarea rectala?

A

Supozitoare sau medicamente conditionate sub forma de clisme cu efect local.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
45
Q

Ce tipuri de medicamente se utilizează în administrarea prin inhalație?

A

Medicamentele sub formă de aerosoli, gaze sau vapori pot fi utilizate în inhalație pentru efecte locale sau sistemice.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
46
Q

Care sunt avantajele aplicării medicației direct pe mucoase?

A

Aplicarea medicației direct pe mucoase scade reacțiile adverse sistemice și intensifică efectul la nivel local.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
47
Q

Aplicarea locala pe mucoase cu efect sistemic

A

Unii hormoni aplicati pe mucoasa nazala, supozitoarele administrate intrarectal pentru efect antiinflamator sistemic sau ovulele vaginale cu hormoni cu efect general.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
48
Q

Forme farmaceutice ale medicamentelor utilizate in tratamentul leziunilor cavitatii orale

A

Comprimate pentru supt, patch-uri adezive, paste de tip orabase si diverse colutorii - ape de gura, geluri, solutii bucale, aerosoli bucali.

49
Q

Ce dezavantaj pot avea preparatele pentru mucoasa bucală?

A

Ele pot fi dizolvate în salivă, cu împrăștierea în gură sau în gât, terminând efectul local.

50
Q

Proprietatea pe care trebuie sa o aiba preparatele pentru mucoasa bucala pentru a nu se spala rapid din aria de aplicare

A

Adezivitate crescuta la nivelul mucoasei bucale.

51
Q

Ce este orabase?

A

Orabase este un gel hidrofilic pentru uz local la nivelul mucoasei bucale, care permite încorporarea de substanțe active, asigurând eliberarea lor lentă și prelungită, cu creșterea timpului de contact cu mucoasa orală.

52
Q

În ce forme farmaceutice pot fi inglobate substanțele active pentru aplicarea locală pe piele?

A

Substanțele active pot fi inglobate în unguente, creme, paste, mixturi, soluții, suspensii, emulsii, loțiuni, spray-uri, pudre.

53
Q

Care pot fi efectele nedorite ale aplicării medicamentelor pe piele?

A

Efectele nedorite pot fi legate de absorbția sistemică a unor substanțe active din creme sau unguente, precum și de creșterea riscului absorbției în cazul aplicării pe leziuni cutanate, cu reacții adverse sistemice posibile.

54
Q

Cum se pot distribui medicamentele după absorbția în sânge?

A

Medicamentele se pot distribui în lichidul extracelular, interstitial și unele pot pătrunde și intracelular.

55
Q

Ce factori influențează distribuția tisulară a substanțelor active?

A

Liposolubilitatea, perfuzia cu sânge a diferitelor țesuturi și legarea moleculelor de medicament de proteinele plasmatice.

56
Q

Cum circulă medicamentele în sânge?

A

Medicamentele circulă în sânge legate reversibil de proteinele plasmatice, în majoritate albumine, dar și de globuline.

57
Q

De ce se desfac moleculele medicamentoase rapid de pe proteine?

A

Pentru ca forma libera este in echilibru cu forma legata.

58
Q

Care este forma activă a medicamentelor în organism?

A

Forma liberă a medicamentelor este cea activă, care poate pătrunde prin membrane, realiza acțiunea în țesuturi și poate fi excretată renal.

59
Q

Ce fenomen apare în cazul administrării concomitente a medicamentelor care se leagă de aceleași proteine?

A

Fenomenul de deplasare reciprocă de pe proteine, cu creșterea efectului farmacodinamic.

60
Q

De ce este important să știm dacă o substanță medicamentoasă traversează bariera hematoencefalică?

A

Pentru a determina dacă medicamentul are acțiune pe sistemul nervos central.

61
Q

Ce informație este importantă pentru alegerea medicamentelor în timpul sarcinii?

A

Este important să știm dacă medicamentul traversează bariera fetoplacentară, care condiționează trecerea substanței de la mamă la embrion sau făt.

62
Q

In ce țesuturi și organe pot fi depozitate unele medicamente?

A

Unele medicamente pot fi depozitate în țesutul adipos (grăsime) pentru substanțele intens liposolubile - ex: anestezicele generale sau în oase pentru tetracicline.

63
Q

Ce se intampla cand medicamentele sunt depozitate in tesutul adipos?

A

Pot aparea reactii adverse locale sau poate creste timpul cat ele persista in organism, deoarece ele se elibereaza lent din tesutul adipos, cu consecinte nedorite.

64
Q

Ce este volumul aparent de distribuție?

A

Volumul aparent de distribuție este un parametru care oferă date informative privind distribuirea medicamentului în organism.

65
Q

Ce se poate aprecia in functie de valoarea volumului aparent de distributie?

A

Se poate aprecia in care compartiment al organismului s-a distribuit medicamentul.

66
Q

Cand putem aprecia ca medicamentul realizeaza depozite in functie de volumul aparent de distributie?

A

Cand se obtin valori peste volumul intregului lichid din corp.

67
Q

Ce presupune eliminarea medicamentului din organism?

A

Indepartarea formei active a acestuia din torentul sangvin.

68
Q

Care sunt principalele modalități de eliminare a medicamentelor din organism?

A

Eliminarea medicamentelor se face, în majoritatea cazurilor, prin metabolizare hepatică și/sau excreție renală.

69
Q

Unde se desfășoară procesul de metabolizare a medicamentelor?

A

Procesul de metabolizare a medicamentelor se desfășoară, în principal, în ficat și mai puțin în sânge sau în mucoasa digestivă.

70
Q

Ce enzime sunt implicate în metabolizarea medicamentelor?

A

Enzimele microzomiale, concentrate în vezicule în interiorul reticulului endoplasmatic celular.

71
Q

Care este scopul metabolizării hepatice a medicamentelor liposolubile?

A

Scopul metabolizării in ficat a medicamentelor liposolubile este transformarea lor în molecule mai polare, neliposolubile, care pot fi eliminate renal.

72
Q

În câte faze se desfășoară metabolizarea medicamentelor și ce procese au loc în prima fază?

A

Metabolizarea medicamentelor se desfășoară în două faze.
În prima fază, au loc procese de oxidare, reducere sau hidroliză, în urma cărora rezultă compuși mai activi din punct de vedere chimic, dar nu și farmacologic.

73
Q

Unde se desfășoară prima fază a metabolizării medicamentelor și sub acțiunea căror enzime?

A

Prima fază a metabolizării medicamentelor se desfășoară în sistemul reticulo-endotelial, sub acțiunea enzimelor microzomiale.

74
Q

Ce se întâmplă în a doua fază a metabolizării medicamentelor?

A

În a doua fază, care are loc în citoplasma hepatocitelor, compușii din prima fază suferă un proces de sinteză prin reacții de conjugare (sulfo glucurono-conjugare).`

75
Q

Care este rezultatul metabolizării în majoritatea cazurilor?

A

În majoritatea cazurilor, metabolizarea realizează bioinactivarea sau transformarea substanțelor active în substanțe biologic inactive.

76
Q

Ce sunt promedicamentele?

A

Promedicamentele sunt medicamente inactive ca atare, care necesită activare la nivel hepatic.

77
Q

Un exemplu de promedicament

A

Prednisonul, un derivat glucocorticoid, care necesita activare in ficat. Fiind inactiv ca atare, nu se poate administra local, pe tegumente sau mucoase, sau intraarticular, pentru efecte antiinflamatorii locale.

78
Q

In ce este convertita codeina dupa metabolizare?

A

In morfina, care este activa biologic.

79
Q

Ce se poate intampla cu anumite medicamente active ca atare dupa metabolizare hepatica? Dati un exemplu.

A

Se pot transforma in metaboliti cu alta actiune farmacologica.
Un exemplu - meperidina, cu efect analgezic ca atare, al carei metabolit, normeperidina, este un stimulant al SNC.

80
Q

Care sunt principalele enzime implicate în metabolizarea medicamentelor și la ce superfamilie aparțin?

A

Principalele enzime implicate în metabolizarea medicamentelor aparțin superfamiliei citocromului P450 (CYP), în special familiile CYP3A4 și CYPA2D6.

81
Q

Ce reprezintă inducția enzimatică?

A

Inducția enzimatică reprezintă stimularea activității enzimelor și creșterea acțiunii metabolizante a acestora.

82
Q

Ce medicamente au efect inductor enzimatic?

A

Exemple de medicamente cu efect inductor enzimatic sunt barbituricele (fenobarbitalul etc.), unele antiepileptice (fenitoina, carbamazepina), rifampicina și spironolactona.

83
Q

Ce rezulta din asocierea substantelor inductoare enzimatice cu alte medicamente?

A

Aceasta asociere le stimuleaza medicamentelor metabolizarea, le scade nivelul plasmatic si deci eficacitatea.

84
Q

Cum poate afecta asocierea rifampicinei cu anticoncepționalele orale eficacitatea acestora din urmă?

A

Asocierea rifampicinei cu anticoncepționalele orale poate duce la favorizarea metabolizării estrogenului din asociația estro-progestativă, cu risc de apariție a unei sarcini nedorite.

85
Q

Ce este fenomenul de inhibitie enzimatica?

A

Inhibiția enzimatică implică inhibarea activității metabolizante enzimatice.

86
Q

Ce rezulta din asocierea inhibitoarelor enzimatice cu alte medicamente?

A

Vor creste nivelurile plasmatice ale medicamentelor asociate, cu risc crescut de reactii toxice, prin supradozare.

87
Q

Exemple de medicamente inhibitoare enzimatice.

A

Cimetidina, ranitidina, omeprazolul, metronidazolul, ketoconazolul, fluconazolul, itraconazolul, eritromicina și claritromicina etc.

88
Q

Care este sediul principal de metabolizare a medicamentelor?

A

Ficatul.

89
Q

Cum pot afecta afecțiunile hepatice metabolizarea medicamentelor și ce măsuri trebuie luate în acest caz?

A

La bolnavii cu afecțiuni hepatice (hepatită cronică, ciroză etc.), metabolizarea medicamentelor poate fi deficitară, cu risc toxic. În aceste cazuri, se reduce dozajul sau chiar se evită medicamentele care se epurează prin metabolizare hepatică.

90
Q

De ce este importantă ajustarea dozajului medicamentelor la pacienții cu afecțiuni hepatice?

A

Ajustarea dozajului medicamentelor la pacienții cu afecțiuni hepatice este importantă pentru a preveni riscul toxic datorat deficiențelor în metabolizarea medicamentelor și pentru a asigura eficacitatea tratamentului în condiții de siguranță.

91
Q

Care este calea principală de eliminare a moleculelor hidrosolubile rezultate din procesul de metabolizare hepatică sau existente în sânge?

A

Excreția urinară

92
Q

Ce medicamente filtrează glomerular?

A

Medicamentele cu molecule de dimensiuni mici și cele care nu sunt legate de proteinele plasmatice.

93
Q

Ce se întâmplă cu medicamentele hidrosolubile după filtrare glomerulară?

A

Ele nu suferă procese de reabsorbție tubulară și se elimină aproape în totalitate prin urină.

94
Q

Care sunt principalele enzime implicate în metabolizarea medicamentelor și la ce superfamilie aparțin?

A

Principalele enzime implicate în metabolizarea medicamentelor aparțin superfamiliei citocromului P450 (CYP), în special familiile CYP3A4 și CYP2D6.

95
Q

Ce este necesar pentru medicamentele a căror principală modalitate de epurare o constituie excreția renală?

A

Prezența unei funcții renale neafectate și a unei filtrări glomerulare normale.

96
Q

Un exemplu de medicamente a caror modalitate principala de eliminare este excretia urinara

A

Aminoglicozidele (gentamicina, amikacina) se elimina in totalitate si sub forma activa pe cale urinara si sunt indicate in diverse infectii renale. Orice grad de insuficienta renala va necesita o reducere a dozajului aminoglicozidelor pentru a nu aparea reactii toxice prin supradozare.

97
Q

De ce medicamentele liposolubile se elimină puțin prin excreție urinară?

A

Ele se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice, nu pot filtra glomerular și se reabsorb la nivelul tubilor contorți.

98
Q

Cum se pot excreta medicamentele liposolubile prin rinichi?

A

Acestea sufera initial un proces de metabolizare hepatică, unde sunt transformate în produși hidrosolubili, care se pot excreta renal.

99
Q

Cum poate fi stimulată eliminarea unui toxic din organism în caz de intoxicații medicamentoase?

A

Prin modificarea pH-ului urinar

100
Q

Ce se intampla in intoxicatia cu acizi?

A

In intoxicatia cu acizi (ex: aspirina), urina se alcalinizeaza.

101
Q

Ce se intampla in intoxicatia cu baze?

A

In intoxicatia cu baze (ex: amfetamina - un psihostimulant si imipramina - un antidepresiv) se acidifica urina.

102
Q

Prin ce se elimina medicamentele hidrosolubile?

A

In principal prin excretie urinara.

103
Q

Prin ce se elimina medicamentele liposolubile?

A

In principal prin metabolizare hepatica.

104
Q

Ce este fenomenul de prim pasaj hepatic?

A

Fenomenul în care ficatul metabolizează complet anumite medicamente la prima trecere a acestora.

105
Q

Care sunt câteva căi minore de eliminare a medicamentelor?

A

Saliva, laptele matern, respirația și fanerele (păr, unghii).

106
Q

De ce este importantă eliminarea medicamentelor prin laptele matern?

A

Poate avea consecințe nedorite la sugar.

107
Q

Cum trec medicamentele în salivă?

A

Prin difuziune simplă, fiind interesate mai ales cele cu liposolubilitate mare la pH-ul plasmatic și salivar.

108
Q

Ce medicamente pot fi monitorizate prin concentrația salivară?

A

Antiepileptice, teofilină, antiinflamatorii și litiu.

109
Q

Ce reprezintă timpul de înjumătățire (T1/2) al unui medicament?

A

Timpul necesar reducerii la jumătate a concentrației plasmatice a medicamentelor din organism.

110
Q

Cum este timpul de injumatatire pentru o substanta medicamentoasa care se elimina dupa o cinetica de ordinul I?

A

Are o valoare constanta.

111
Q

Cum se elimină medicamentele cu cinetică de ordinul I?

A

Eliminarea este exponențială și direct proporțională cu cantitatea de medicament din organism.

112
Q

Când este concentrația plasmatică a unui medicament cu cinetică de ordinul I practic nulă?

A

După un timp egal cu de 4 ori timpul de înjumătățire (T1/2).

113
Q

De ce este utilă cunoașterea valorii timpului de înjumătățire a unui medicament?

A

Pentru stabilirea intervalului de timp după care medicamentul este complet eliminat din plasmă și pentru ghidarea schemei terapeutice și de dozaj.

114
Q

În ce condiții pot fi atinse concentrațiile plasmatice de echilibru pentru un medicament cu cinetică de ordinul I?

A

Dacă dozele de medicament se administrează la un interval egal cu T1/2.

115
Q

In ce cazuri T1/2 poate prevede durata de actiune a unui medicament?

A

In cazul digitalicelor.

116
Q

Ce poate crește timpul de înjumătățire al unui medicament?

A

Afectarea funcției renale sau hepatice.

117
Q

Cum poate fi afectat timpul de înjumătățire al unui medicament la persoanele de peste 65 de ani?

A

Poate fi redus cu până la 50%.

118
Q

Cum se elimină substanțele cu cinetică de ordinul 0, cum ar fi alcoolul?

A

Cantitatea de medicament eliminată în unitatea de timp este constantă, indiferent de cât medicament există în organism.