Sedantes e Hipnoticos Flashcards
Sueño
Melatonina, GABA y serotonina
Melatonina
Ligando
Actúa en MT1 y MT2
Se da para activar el sueño -> agonista
GABA
Se une a receptores GABA tipo A
Para activar sueño se dan: Benzodiacepinas, barbitúricos -> agonista
Serotonina
Se une a varios receptores (SHT)
Para activar el sueño se dan antidepresivos (IRS) -> agonista
Vigilia
Gutamato, Epinefrina/noraepinefrina, dopamina, histamina, ovexinas, adenosinas
Glutamato
Actúa en receptores AMPA y NMDA
Modafinilo
Epinefrina y norepinefrina
Actúan en receptores alfa y beta
Dopamina
Actúa en D1 y D2
Se dan antagonistas
Quetiapina
Histamina
Actúan en H1
Antihistamínicos de 1ra gen dan sueño
Ovexinas
Actúan en ovexinas 1 y 2
Bloquean los receptores para inducir sueño
Antagonista
Adhenosina
(Acumulada) actúa en receptores de adhenosina
Sedante
Disminuye la actividad, modera la excitación y produce calma
Hipnótico
Produce somnolencia, facilita inicio y mantenimiento del sueño
Benzodiacepinas
Fármacos gabaergicos, moduladores alostericos del receptor GABA(A)
Abren canales solo en presencia de GABA
Propiedades de las benzo
Sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos
Actúan en corteza prefrontal-> activan sistema límbico
Benzo vida media corta
3-8 hrs
Alprazolam, midazolam
Benzo vida media intermedia
10-20 hrs
Clonazepam
Benzo vida media larga
1-3 dias
Diazepam
Efectos adversos benzo
Todas generan tolerancia
Mareo, cansancio, aumento del tiempo de reacción, incoordinación motriz
PELIGRO: al conducir, con alcohol y EMBARAZO
Miastenia gravis, insuf. Resp, falla hepatica y glaucoma
Peligros benzo
Todas generan tolerancia
Abstinencia: ansiedad, insomnio y convulsiones
Dependencia y abuso
Interacciones medicamentosas benzo
Peligro: alcohol, opioides, relajantes musc., barbitúricos (incrementan depresión de SNC)
Vigilancia: antihistamínicos y antidepresivos
Compuestos Z (hiptonicos relacionados)
Zolpidem, zopiclona, ezopiclona, zaleplona
Zolpidem
Similar a benzo: modulador alosterico de GABA
Mejora patron EEG en sueño, no reduce sueño REM
Hipnótico de elección para manejo del sueño
No útil en epilepsia ni espasticidad
DORA
Lemborexant
Antagonista de los receptores de orexinas
Tratamiento de insomnio
Lemborexant propiedades
Sedante, hipnótico
Mostró superioridad con respecto a Zolpidem
Mas seguro que las benzo
Melatonina
Se libera solo durante la ausencia de luz
Activa el centro del sueño en el hipotalamo
RAMELTEON: es un análogo sintético de melato
Barbitúricos
Hipnóticos y anticonvulsivos
No son muy usados
Fármacos peligrosos
Fenobarbital
Mecanismo de acción barbitúricos
Fármacos gabaergicos, moduladores alostericos no puros del receptor GABA
Activan al canal mas tiempo y en ausencia de GABA antagonizan receptores glutamatergicos
Peligro barbitúricos
Ventana terapéutica reducida
Depresión del centro respiratorio
Intoxicación alcanzada en dosis relativamente bajas (suicidio y toxicómanos)
Antihistamínicos 1ra gen
Sedantes
Antagonistas del receptor H1 de la histamina
Su efecto en el sueño es colateral (efecto adverso)
Difenhidramina
Antihistamínico 1ra gen
Para el mareo
Alivio de síntomas alérgicos
Clorfenamina, hidroxizina
Antihistamínicos 1ra gen
Antialérgicos
Antihistamínicos 1ra gen EA
Efectos anticolinérgicos: sequedad de boca
Muy económicos
