Opioides Flashcards
Opioides
Cualquier sustancia exógena o endógena que se una a receptores opioides
(Mu, delta y kappa)
Endógenas: endorfinas/encefálinas — sus gris periacueductal
Exógenas: heroina/morfina
Tx para dolor cronico y oncologico
Opioides débiles
Tramadol, codeína, tapentadol, nalbufina
Opioides fuertes
Morfina, oxicodona, metadona, hidromorfona, buprenorfina, fentanilo
Farmacocinetica opioides
Cruzan hematoE, placentaria, leche materna,
Eliminación 90% renal 10% fecal
Met hepatico
U: albumina, glicoproteina A.C alfa 1
EA opioides
Somnolencia, nausea, bochorno, estreñimiento, adiccion, infertilidad, retención urinaria, depresión respiratoria, disfunción sexual
Mecanismo de accion tramadol
Actúan inhibiendo la recaptura de 5HT y NE
Morfina
30-35% union a protes — hidrocefalico
Analgesia 4-5 hrs
Metabolismo fase 1
Tiempo de vida media 3hrs
Tramadol
Analgésico de accion central atípico
Efecto mixto: agonista opioide (Mu) y monoaminergico
Inhibe recaptura de NE y 5HT
Dolor neuropatico y px post qx
No requiere receta
Buprenorfina
Agonista parcial y antagonista kappa
Agonista delta débil
Alto metabolismo fase 1
1.2 mg al dia
Oxicodona
Metabolismo hepatico: noroxicodona y oximorfona
Eficacia analgesica comparable a morfina
Dolor neuropatico
400 mg al dia
EA: alucinaciones y plurito
Fentanilo
Potente opioide sintético
Agonista Mu
Alta potencia — inicio de accion rapido, accion de corta duración
Transdermico
Menos efectos adversos
Se puede usar como anestésico
Metadona
Inhibe recaptura de NE y 5HT
Agonista total de la vía exitatoria
NMDA (glutamato)
