Relaxants musculaires Flashcards
Les relaxants musculaires sont indiqués pour quoi ?
douleur musculosquelettique aigüe (spasmes et douleur) en traitement d’appoint.
Les relaxants musculaires sont utilisés comme traitement ___ aux ___ et aux ___.
d’appoint
MNP
tx pharmacologiques (acétaminophène + ibuprofène)
VF ? Relaxants musuclaires…
- Ils sont très efficaces.
- Tous les relaxants musculaires sont de la même efficacité.
- Combinaison avec l’acétaminophène, l’ibuprofène et l’acide acétylsalicylique pourrait augmenter l’efficacité.
- FAUX, efficacité non clairement démontré (peu d’études)
- VRAI
- VRAI, mais controversé
Méthocarbamol est disponible en __ sous la marque ___.
MVL
Robax
Quelles sont les formulations disponibles de méthocarbamol ?
- Méthocarbamol seul = Robaxin : 500mg ou 750mg
- Méthocarbamol + acétaminophène = Robaxacet régulier ou extra-fort : 400mg méthocarbamol et 325-500mg acétaminophène
- Méthocarbamol + ibuprofène = RobaxPlatine : 500mg méthocarbamol et 200mg ibuprofène
- Méthocarbamol + AAS = Robaxisal
Quelle formulation de méthocarbamol n’est pas recomandée en pratique ?
Robaxisal = méthocarbamol + AAS
Quelle est la plus grande différence entre Robaxacet et Robax platine en terme de méthocarbamol ?
Robaxacet = 400 mg de méthocarbamol (même pour extra-fort)
RobaxPlatine = 500mg de méthocarbamol
Lorsqu’un client achète du Robaxacet ou tout autre formulation de méthocarbamol + acétaminophène, qu’est-ce qu’il faut mentionner aux clients ?
Informer sur la dose maximale d’acétaminophène (4g/jour pour les adultes en santé, mais plusieurs exceptions) et les risques liés à une surdose.
Quel est le mécanisme d’action du méthocarbamol ?
Demeure inconnu, mais il y a un effet relaxant musculaire indirect par effet dépresseur (anti-cholinergique et anti-histaminique) sur le SNC.
Méthocarbamol
- Début d’action :
- Durée d’action :
- T1/2 :
- Cytochromes impliqués :
- Début d’action : rapide (30 min) !!!
- Durée d’action : courte, prendre QID :(
- T1/2 : courte (1-2h)
- Cytochromes impliqués : Aucun, bien peu d’IM
Quelle est la posologie du méthocarbamol pour adulte (12 ans +) ?
- Dose initiale :
- Dose de maintien :
- Dose minimale efficace :
- Dose initiale : 1500mg (3cos) QID pour 2-3 jours
- Dose de maintien : 4000/4500mg / jour en 4-6 prises
- Dose minimale efficace : 800mg (2cos) QID
Quelle est la posologie du méthocarbamol en gériatrie ?
Utilisation inappropriée, à éviter, mais selon jugement phcien
Quels sont les effets indésirables du méthocarbamol ? (5)
- Somnolence (fréquent), mais méthocarbamol est le moins sédatif
- Étourdissements
- Céphalées
- Nausées
- Peut changer la couleur de l’urine (rare)
Le méthocarbamol et …
- Grossesse ?
- Allaitement ?
- Gériatrie ?
- IR ?
- IH ?
- Grossesse : déconseillé, prendre cyclobenzaprine (Pr)
- Allaitement : données limitées…. t1/2 courte, moins de risques
- Gériatrie : déconseillé, mais selon jugement pharmacien
- IR : correct
- IH : correct
Quel est le relaxant musculaire n˚1 en grossesse ?
CYCLOBENZAPRINE (Pr)
La dose initiale recomandée pour le Robaxacet extra-fort est : 3 cos QID pendant 2-3 jours
FAUX, on dépasse la dose maximale d’acétaminophène (6000mg vs 4000mg)
Orphénadrine est disponible en ___.
Quelle est la seule formulation disponible ?
MVL
Orphénadrine seule : 100mg
Quel est le mécanisme d’action de l’orphénadrine ?
Demeure inconnu, mais effet relaxant musculaire indirecte par FORTE activité anticholinergique centrale. Aussi, effet antihistaminique et analgésique léger.
Méthocarbamol vs Orphénadrine…
- Lequel a le plus garnd effet analgésique ?
- Lequel a le plus grand effet anticholinergique ?
- Lequel a la T1/2 la plus courte ?
- Lequel a le moins de cytochromes impliqués ?
- Lequel a le plus long début d’action ?
- Lequel a la plus longue durée d’action ?
- Lequel a le plus grand effet analgésique : MÉTHOCARBAMOL
- Lequel a le plus grand effet anticholinergique : ORPHÉNADRINE
- Lequel a la T1/2 la plus courte : MÉTHOCARBAMOL (1-2h vs 14-16h)
- Lequel a le moins de cytochromes impliqués : MÉTHOCARBAMOL
- Lequel a le plus long début d’action : ORPHÉNADRINE (1h vs 30 min)
- Lequel a la plus longue durée d’action : ORPHÉNADRINE (bid vs qid)
Orphénadrine
- Début d’action :
- Durée d’action :
- T1/2 :
- Cytochromes impliqués :
- Début d’action : plus long, 1h
- Durée d’action : longue, 12h donc BID
- T1/2 : longue, 14-16h
- Cytochromes impliqués : pleinssss
Quelle est la posologie de l’orphénadrine pour les adulte de 18 ans + ?
100 mg DIE à BID
Quels sont les effets indésirables de l’orphénadrine ?
Similaire au méthocarbamol (somnolence, étourdissements, nausées)
MAIS plus d’effets anticholinergiques
Nomme les effets indésirables périphériques des médicaments anticholinergiques (5)
- Vision trouble
- Sécheresse de la bouche
- Tachycardie (coeur bat vite)
- Irritation gastrique, constipation
- Rétention urinaire
Nomme les effets indésirables centraux des médicaments anticholinergiques (4)
- Moins de concentration, d’attention, de mémoire
- Confusion
- Sédation
- Hallucinations
Quelle population est la plus sensible aux effets anticholinergiques ?
personnes âgées
Orphénadrine et …
- Grossesse ?
- Allaitement ?
- Gériatrie ?
- Grossesse : à éviter, prendre du cyclobenzaprine (Pr)
- Allaitement : aucun données, mais à éviter car longue T1/2
- Gériatrie : CI car trop anticholinergique
Nomme des CI de l’orphénadrine (8)
- Glaucome
- Problèmes cardiaques
- Sténose du pylore, ulcères gastro-intestinaux, constipation chronique
- Obstruction urinaire, hypertrophie béningne de la prostate
- Démence et toubles cognitifs
Quels sont les IM du méthocarbamol et de l’orphénadrine ? 2 + exemples
- Toxicité additive en combinaison avec d’autres medx dépresseurs du SNC : Alcool, médicaments et PSN sédatifs
- Medx anticholinergiques ou cholinergiques : inhibiteurs de l’AChE, bronchodilatateurs anticholinergiques et cannabioïdes
L’activité anticholinergique est traduite par une augmentation du __.
sympathique
Conseils patient pour le méthocarbamol et l’orphénadrine :
- Insister sur le risque de ___
- Medx à prendre ___
- Utilisation __
- Attention aux ___
- somnolence
- le soir ou à domicile (pas conduire)
- à court terme
- combinaisons et doses maximales
Quelles sont les 3 indications des analgésiques externes topiques ?
- Arthrose
- Douleur articulaire
- Douleur musculaire
VF ? Les analgésiques externes existent dans plusieurs formes topiques, comme crème, vaporisateur, timbre..
VRAI
Quelles sont les 3 classes d’analgésiques topiques ?
- Contre-irritants (chaud ou froid)
- Salicylates
- AINS
Contre-irritant : Substance qui provoque une ___ qui altère la ___.
Révulsif : Substance qui provoque une __ et une ___ locale au
site de la douleur, modifiant la __.
irritation locale
perception de la douleur
irritation et une vasodilatation
température locale
Quel est le mécanisme d’action des contre-irritants à sensation froide ?
Contre-irritant et révulsif (froid) + faible analgésie locale
Quels sont les 3 types de contre-irritants froid disponibles en annexe 3 ?
- Camphre
- Eucalyptus
- Mentol
Quelle est la posologie pour les contre-irritans froid ?
App. 3-4 fois par jour
VF ? Le menthol est un choix sécuritaire chez les patients sous warfarine ?
VRAI
Quels sont les effets indésirables des contre-irritans froid ? 4
- Irritation locale
- Odeur
- Camphre et menthol : toxique si ingestion per os
- Menthol : risque de brûlure sévère si [c] > 3% (disponible ad 16% en MVL…)
Contre-irritans froid et..
- Grossesse ?
- Allaitement ?
- Pédiatrie ?
- Warfarine ?
- Grossesse : non recommandé
- Allaitement : non recommandé
- Pédiatrie : non recommandé
- Warfarine : menthol est sécuritaire
VF ?
- L’efficacité des contre-irritants froid reste à être démontrée.
- Le salicylate de méthyl est efficace pour l’arthrose.
- Le salicylate de triéthanolamine est efficace pour l’arthrose
- Le diclofénac topique est efficace pour l’arthrose.
- VRAI
- FAUX
- FAUX
- VRAI
Quel est le mécanisme d’action du salicylate de méthyl ?
Contre-irritant et révulsif (chaud)
Quelle est la posologie usuelle du salicylate de méthyl ?
App. 3-4 par jour
Quels sont les effets indésirables du salicylate de méthyle ? (4)
- Rougeur
- Irritation locale
- Odeur
- Toxicité importante si avalé
Grossesse et …
- Salicylate de méthyle ?
- Salicylate de triéthanolamine ?
- Salicylate de méthyle : CI, NONNNNN
- Salicylate de triéthanolamine : oui, À PRIORISÉ
Quel est le mécanisme d’action du salicylate de triéthanolamine ?
Analgésique et anti-inflammatoire (controversé)
Quelle est la posologie usuelle pour le salicylate de triéthanolamine ?
App. 3-4 fois par jour
Quel est l’effet indésirable du salicylate de triéthanolamine ?
Irritation locale
VF ? Le salicylate de triéthanolamine est un révulsif avec une sensation de chaleur.
FAUX, pas un révulsif
QSJ ?
Salicylate de triéthanolamine
QSJ ?
Capsaïcine
QSJ ?
Salicylate de méthyle
QSJ ?
Diclofénac topique
QSJ ?
Contre-irritants froid
Nomme 2 avantages du salicylate de triéthanolamine vs salicylate de méthyle.
- Inodore + pas froid ni chaud
- Correct pour grossesse et allaitement
Salicylate de triéthanolamine et ….
- Grossesse ?
- Allaitement ?
- Grossesse : oui, à tous les trimestres, mais courte durée
- Allaitement : oui, mais courte durée
Quelles sont les 3 CI des salicylates (de méthyle et de triéthanolamine) ?
- Éviter les anti-coagulants
- Éviter si allergie aux autres salycilates, AAS ou AINS
- Éviter avant 12 ans (syndrome de Reyes)
Conseils patient pour les contre-irritants froid et les salicylates :
- Appliquer une ___ qté
- Appliquer sur ___
- Usage ___
- ___ après application
- Éviter contact ____
- Ne pas faire ___
- Ne pas appliquer de ___
- petite
- une peau propre, sèche et non lésée
- externe seulement
- Laver les mains
- avec les yeux
- d’occlusion
- chaleur avant ou après
Quel est le mécanisme d’action de la capsaïcine ? (2)
- Application répétée = diminution de la
Substance P = diminution de la transmission du
signal de douleur au cerveau = désensibilisation aux stimuli de la douleur - Contre-irritant sans effet révulsif (mais chaleur)
VF ? La capsaïcine est un contre-irritant révulsif chaud.
FAUX, c’est juste un contre-irritant sans effet révulsif, mais qui a une sensation de chaleur
VF ? La capsaïcine …
- est le PA du piment de cayenne.
- est le seul contre-irritant avec une efficacité faible à modérée, le reste ont une efficacité qui reste à être démontrée.
- VRAI
- VRAI
Nomme une indication particulière pour la capsaïcine
Nevralgie post-zostérienne
Quelle est la posologie pour la capsaïcine ?
App. couche mince RÉGULIÈREMENT 3-4 fois par jour pour 3-4 semaines
Quelles sont les interactions de la capsaïcine ?
Aucune
Quels sont les effets indésirables de la capsaïcine (3) ?
- Sensation de brûlure qui part après 72h d’app. continue
- Picotements
- Rougeur
Conseils patient pour la capsaïcine :
- Application en couche __ et ___.
- ___ après utilisation
- Éviter ___
- Attention aux facteurs qui augmente ___ comme : ____ (4)
- mince, régulièrement (3-4 semaines)
- Laver les mains
- contact avec les yeux
- l’absorption : peau lésée, occlusion, chaleur, concentration utilisée
Capsaïcine et …
- Pédiatrie ?
- Grossesse ?
- Allaitement ?
- Pédiatrie : prendre le 0.025 %
- Grossesse : non recommandé
- Allaitement : pas de données…
VF ? C’est un AINS topique.
FAUX, ya même pas de naproxène dedans, c’est du mentol et du camphre
Le diclofénac topique est disponible en MVL sous la formulation de :
- Indiqué pour qui ?
Voltaren Emulgel régulier et douleur articulaire : 1.16% diclofénac diéthylamine
- 16 ans +
Le diclofénac topique est disponible en annexe 2 sous la formulation de :
- indiqué pour qui ?
Voltaren Emulgel Extra-Fort : 2.32% diclofénac diéthylamine
- 18-65 ans (selon jugement)
Quel est le mécanisme d’action du diclofénac topique ?
AINS à action locale : inhibe COX 1 et COX 2 donc empêche la production de PG et de leucotriènes
Quelle est l’indication officielle du Voltaren Emulgel ?
soulagement de la douleur et de l’inflammation
articulaire et musculaire dues aux blessures récentes et localisées
VF ? Diclofénac topique a une efficacité démontrée pour les douleurs musculosquelettiques, neuropathiques et lombaire.
FAUX, efficacité démontrée pour douleurs musculosquelettiques seulement.
Quelle est la posologie du…
- Voltaren Emulgel Régulier ?
- Voltaren Emulgel Extra-Fort ?
- App. 2-4g 3-4 fois par jour
- App. 2g 2 fois par jour
Quelle est la durée d’utilisation min et max recommandée pour tous les Voltaren ?
max 7 jours consécutifs, mais aumoins 2-3 jours
VF ?
- L’utilisation chronique de Voltaren devrait être supervisée par un médecin.
- 8g / jour est la dose maximale de Voltaren Emulgel Extra-Fort.
- L’absorption systémique du diclofénac topique est d’environ 6 à 10%.
- Comme l’absorption systémique du diclofénac est faible, il n’y a jamais d’effets secondaires systémiques.
- VRAI
- FAUX, 4g/jour
- VRAI
- FAUX, ça demeure possible
Nomme 3 facteurs qui influencent l’absorption systémique du diclofénac topique ?
- Concentration
- Superficie
- Qté
Quels sont les effets indésirables du diclofénac topique ?
Bien toléré, mais peut avoir certains effets indésirables cutanés légers et transitoires.
Quelles sont les CI du diclofénac topique ? (3)
- Allergie au diclofénac (ou excipient) ou tout autre AINS.
- Pontage aortocoronarien
- Patients asthmatiques ou non chez qui les AINS aggravent l’asthme, urticaire, rhinite..
Diclofénac et …
- Grosesse ?
- Allaitement ?
- IH ?
- IC ?
- IR ?
- Maladie inflammatoire intestinale, ulcère gastro-intestinal actif ?
- HTA ?
- Grosesse : oui à court terme, mais pas après 20e semaine
- Allaitement : sécuritaire
- IH : prudence
- IC : prudence
- IR : non recommandé si ClCr < 30 ml/min
- Maladie inflammatoire intestinale, ulcère gastro-intestinal actif : prudence
- HTA : prudence
Quelles sont les IM du diclofénac topique ?
Aucune, mais théoriquement : les mêmes que pour les autres AINS
Nomme 3 avantages du diclofénac topique
- Très bien toléré
- Action anti-inflammatoire localisée
- Diminution du risque d’effets secondaires vs autres AINS per os
