Pharmacologie du SNA 2 Flashcards
VF ? La synthèse de NA est une boucle de rétroaction, si [NA] augmente, il y aura moins de conversion tyrosine en dopa (étape limitante).
VRAI
Quel est le principal moyen de terminaison du signal noradrénergique dans les synanpses adrénergiques ?
- Donne un exemple de substance qui affecte ce mécanisme.
70-90% NA est recaptée par transport actif
- cocaïne (inhibe la recapture)
Nomme un autre moyen de terminaison du signal noradrénergique
Dégradation enzymatique par MAO et COMT
Nomme l’organe qui contient de grandes qtés de MAO et COMT et qui contribue donc de façon importante à la dégradation de la NA.
Foie
Nomme les 3 produits finaux de dégradation des cathécolamines par COMT et MAO.
- VMA (acide vanylmandélique)
- métanephrine
- normétanéphrine
Modification de l’activité adrénergique :
En quoi consiste l’action directe ?
stimule ou bloque le Rc adrénergique
Modification de l’activité adrénergique : action indirecte
- Modifier la ____ du NT
- Modifier la __ du NT
- Inhiber ___
- Augmenter ___
- libération
- recapture
- l’enzyme de dégradation
- le substrat (tyramine) pour la synthèse
Modification de l’activité adrénergique :
En quoi conisiste l’action mixte ?
À la fois :
- stimule directement le Rc
- Modifie la libération/recapture du NT
Sympathomimétiques
- directs :
- indirects :
- directs : agonistes des Rc a ou b, agissent directement sur le Rc
- indirects : augmente [NA] fente
Décrire l’affinité pour les Rc :
- Adrénaline
- Noradrénaline
- Isoprotérénol
- Phényléphrine
- Adrénaline : aime a=b, a1=a2, b1=b2
- Noradrénaline : aime 4x + a que b, a1=a2, mais b1>b2
- Isoprotérénol : aime juste b, b1=b2
- Phényléphrine : aime juste a1
Sympatholytiques
- alpha :
- bêta :
- alpha : ATG des Rc a
- bêta : ATG des Rc b
Antisympathotoniques : diminuent ___
le tonus sympathique (activité générale ∑)
VF ? Les sympathomimétiques peuvent être plus ou moins sélectifs, c-à-d agir sur un ou plusieurs sous-types.
VRAI
Quelle est la relation entre la tension artérielle, le débit cardiaque et la résistance vasculaire périphérique ?
TA = DC X RVP
Quelle est la relation entre le débit cardiaque, la fréquence cardiaque et la fraction d’éjaculation du ventricule gauche ?
DC = FC X FeVG
Nommer la classe de sympathomimétiques :
- amphétamines, éphedrine, oxymetazoline
- salmétérol, salbutamol, terbutaline, vilantérol
- épinéphrine, norépinéphrine, dopamine
- isoprotérénol, dobutamine
- phényléphrine
- clonidine
- amphétamines, éphedrine, oxymetazoline : AGONISTES SYMPATHOMIMÉTIQUES DIVERS
- salmétérol, salbutamol, terbutaline, vilantérol : AGONISTES B2
- épinéphrine, norépinéphrine, dopamine : CATHÉCOLAMINES ENDOGÈNES
- isoprotérénol, dobutamine : AGONISTES B, CATHÉCOLAMINES SYNTHÉTIQUES
- phényléphrine : AGONISTE A1
- clonidine : AGONISTE A2
Sympathomimétiques
Cathécolamines endogènes :
Quelles sont les voies d’administration utilisées (3), pourquoi
?
- Dans ces 3 voies, laquelle a une absorption lente car vasoconstriction ?
- s/c
- IV
- IM
Pas per os, car trop rapidement métabolisé au foie par MAO et COMT. - s/c
Sympathomimétiques
Les cathécolamines endogènes sont-elles liposolubles = passent la BHE ?
NON, peu liposoluble = passe pas BHE = peu d’effets centraux
Sympathomimétiques
Catécholamines endogènes - Adrénaline…
Effet cardiovasculaire :
- a1 :
- b2 :
- b1 :
- a1 : vasoconstriction artérioles (cutané, splanchique, rénal)
- b2 : vasodilatation artérioles (muscles squelettiques)
- b1 : augmentation FC, DC et TA
VF ? La balance entre les récepteurs α1 et β2 dans un organe déterminera l’effet final d’une stimulation adrénergique sur le flot dans l’organe.
VRAI
Adrénaline, effet cardiovasculaire :
De façon générale, l’effet net d’une stimulation adrénergique sera de redistribuer le DC vers les ___ et d’augmenter les ____.
muscles squelettiques
RVP (vasoconstriction périphérique)
Catécholamines endogènes - Adrénaline…
Effet sur les bronches :
- b2 :
- b2 : bronchodilatation
Catécholamines endogènes - Adrénaline…
Effets métaboliques :
- b2 :
- a1 :
- b2 : active glycogénolyse (foie) et lipolyse (tissus)
- a1 : inhibition sécrétion insuline
Catécholamines endogènes - Adrénaline…
Effets TGI et vessie :
- b :
- a1 :
- général :
- b : relaxation detrusor
- a1 : contraction sphincters et trigone
- général : relaxation muscles lisses TGI
Catécholamines endogènes - Adrénaline…
Effets oeil :
- Contraction des ___ = ___
- Laisser ___
- Relaxation ___ = ___
- muscles radiaires de l’iris = mydriase
- entrer la lumière
- muscles ciliaires = pas d’accomodation (voir de loin)
Catécholamines endogènes - Adrénaline…
Indications :
- Choc __
- Choc __
- ___
- ___
- __ dans les anesthésiques locaux
- anaphylactique (Epipen)
- cardiogénique
- status asthmaticus
- arrêt cardio-respiratoire et arythmies cardiaques
- adjuvant
Nomme l’avantages de mettre de l’adrénaline dans un anesthésiant local.
Diminue l’absorption systémique = augmente la durée d’action
Nomme 2 sx d’un choc anaphylactique qui peuvent être aider par l’Épipen
- hypotension
- bronchospasme
Effet de l’Epipen :
- b2 :
- a1 :
- b2 : bronchodilatation
- a1 : vasoconstriction = augmente TA
Catécholamines endogènes - Noradrénaline…
Effet :
- a1
- b1
- b2
- a1: vasoconstricteur puissant = augmentation TA +++
- b1: stimulant modéré = augmente FC et force de contraction coeur
- b2 : peu d’effets
Catécholamines endogènes - Noradrénaline…
VF ?
- Son effet a1 est une vasoconstriction artérielle et veineuse de tous les lits vasculaires (sauf les coronaires).
- Peu d’effets métaboliques
- Fort stimulant de b1
- VRAI
- VRAI
- FAUX, modéré
Catécholamines endogènes - Noradrénaline…
Indications :
- Tx __
- Tx ___
- Tx hypotension artérielle
- Tx choc septique
Catécholamines endogènes - Dopamine
L’effet pharmacologique de la dopamine est ___.
Il est __ en pratique.
dose-dépendant
très peu utilisé
Catécholamines endogènes - Dopamine
Indications :
- Tx ___
- Tx ___
- Tx bradycardie
- Tx insuffisance cardiaque
Catécholamines endogènes - Dopamine
Nommer le Rc + effet dose-dépendant :
- Dose faible
- Dose moyenne
- Dose haute
- Dose faible : Rc D1 et D2, vasodilatation
- Dose moyenne : Rc b1, augmentation DC
- Dose haute : Rc a1, augmentation RVS et TA
c un concept théorique en pratique c vrm plus variable
Nomme les 2 cathécolamines synthétiques.
- Quelle est leur affinité pour les Rc adrénergiques (pas les sous-types) ?
Agonistes b
Catécholamines synthétiques - Isoprotérénol
Quelle est son affinité pour les sous-types b ?
Puissant stimulant b1= b2
Catécholamines synthétiques - Isoprotérénol
Effet :
- b1 (3)
- b2
- a
- b1 : augmentation FC, DC, ionotropisme
- b2 : vasodilatation muscles squelettiques
- a : aucun effet
Donne un EI de donner de l’isoprotérénol
HypoTA (car vasodilatation b2 sans effet a pour compenser)
Catécholamines synthétiques - Isoprotérénol
Indications :
- __ réfractaire
- ___ réfractaire
- bloc AV réfractaire
- bradycardie réfractaire
Catécholamines synthétiques - Dobutamine
Quelle est son affinité pour les sous-types b ?
Puissant stimulant b1, faible stimulant b2
Catécholamines synthétiques - Dobutamine
Effet :
- b1
- b2
- b1: inotropisme positif
- b2 : léger
L’inotropisme est la capacité du cœur à modifier la ___.
Peut être __ ou ____.
force de contraction myocardique
positif, négatif
Catécholamines synthétiques - Dobutamine
Nomme une indication
Choc cardiogénique
L’utilisation d’agonistes β (isoprotérénol, dobutamine) pour le tx des maladies pulmonaires est limité par quoi ?
- Quelle classe de sympathomimétiques est donc utilisée ?
On recherche de l’effet bronchodilatateur de b2, mais limité par l’effet cardiaque de b1
- Agonistes b2
Agonistes b2 :
- Voie d’administration privilégiée
- Début d’action
- Durée d’action
- BiodD per os
- inhalation
- variable
- variable
- 30-50% car absorption incomplète et dégradation 1er passage hépatique
VF ? Le salbutamol peut être donné par inhalation seulement.
FAUX, inhalation, per os, et parentéral
Salbutamol et cie..
Indications :
- ___ et autres pathologies pulmonaires obstructives
- ___ aigu
- asthme
- bronchospasme
Salbutamol et cie ..
EI :
- ___ réflexe car stimulation b2 cause ___ (comme isoprostérénol)
- ___ car stimulation b2 au niveau des __
- ____
- tachycardie, vasodilatation
- tremblement musculaire, muscles squelettiques
- agitation nerveuse
Formoterol :
- Début d’action
- Durée d’action
- Posologie
- 1-3 min
- 12 h
- 1,2 inh BID + PRN
Salbutamol :
- Début d’action
- Durée d’action
- Posologie
- 5-15 min
- 3-8 h
- 2 inh q4-6h
___ est un agoniste b3 sélectif au niveau de ___.
Engendre une ___.
Indiqué pour ___.
Mirabegron, vessie
relaxation du détrusor
hyperactivité vésicale
Qu’est-ce qui se passe lorsqu’on augmente les doses de mirabegron ?
- Nomme 2 sx
perte de sa sélectivité
- HyperTA
- Augmentation FC
Agonistes a1 - Phényléphrine
Effet :
- a1
- b
- a1: PUISSANT vasoconstricteur, augmentation TA
- b : aucun effet
Agonistes a1 - Phényléphrine
Indications :
- ___ liée à diminution de la RVP
- Maintient de la ___ pendant une chirurgie
- ___ en cas de rhinite virale/allergique
- ___ en cas de conjonctivite allergique
- ___ pour examen de l’oeil
- Hypotension
- pression artérielle
- décongestionnant nasal
- décongestionnant oculaire
- mydriase
Agoniste a1 - Midodrine
- effet a1 :
- voie d’administration :
- début d’action :
- durée d’action :
- ne pas quoi ?
- vasoconstricteur, augmente TA
- agent oral
- 1h
- 4-6h
- donner au coucher, car hyperTA décubitus
Agoniste a1 - Midodrine
Indications :
- ___ liée aux dysautonomies
- Syndrome ___
- Hypotension orthostatique
- hépato-rénal
Agoniste a1 - Oxymétazoline, Xylometazoline
- effet a1 : (2)
- voie d’administration :
- vasoconstricteur local, vasoconstriction (diminue congestion) et diminue sécrétions mucus
- TOPIQUE nez
VF ? Oxymétazoline, Xylometazoline ont un petit effet b.
FAUX, aucun effet b, seulement a1
Agoniste a1 - Oxymétazoline, Xylometazoline :
- Indications (2)
- E1 (1)
- congestion nasale, rhinite allergique
- rhinite rebond
Qu’est-ce qu’il y a de particulier avec les agonistes a2?
C’est un agoniste adrénergique mais adrénolytique, car a2 = autoRc
Agoniste a2 - Clonidine
- Effet activation des Rc a2 centraux : ____
- Très ___
- diminue la TA via diminution qté NA (autoRc)
- lipophile = passe BHE = effets centraux
Agoniste a2 - Clonidine
Indications :
* ___ réfractaire tx de base
* ___ alcool ou autres substances (opioïdes, benzodiazépines)
*___ liées à la ménopause
* Indications en ___
- Hypertension artérielle
- Sevrage
- Bouffées de chaleur
- psychiatrie
Agoniste a2 - Methyldopa
- Activation des Rc a2 centraux : ____
- Très ___
- ___ métabolisé en ___ par les mêmes enzymes impliqués pour les cathécholamines (dopa-décarboxylase, dopamine β-hydroxylase)
- diminue la TA via diminution qté NA (autoRc)
- lipophile = passe BHE = effets centraux
- promedx, alpha-methyl Noradrénaline
Quelle est l’indication thérapeutique du methyldopa ?
Hypertension artérielle obstétrique
Agoniste a2 - Brimonidine
- Quel est son effet a2 ?
- Où fait son effet a2 ?
- Indication ?
- diminution TA oculaire via diminution sécrétion humeur aqueuse
- procès ciliaire
- glaucome
Agoniste a2 - Guanfancine
- Activation des Rc a2 à quel niveau ?
- Indication ?
- central
- trouble du déficit de l’attention chez l’enfant
Donner du guanfancine est une méthode ___ du maintient de l’attention.
non psychostimulante (augmente pas DA)
Nomme un medx avec 8x plus de spécificité aux Rc a2 que clonidine
Dexmedetomidine
Agoniste a2 - Dexmedetomidine
- Comment donne-t-on ce medx ?
- Active les Rc a2 où ?
- Indication ?
- Bolus IV ou perfusion IV
- central
- soins intensifs, sédation non profonde pour extubation
Agoniste a2 - Dexmedetomidine
- L’action cérébrale permettrait ___
- L’action sur la corne dorsale moelle permettrait ___
- sédation
- certaine analgésie
Les sympathomimétiques indirects sont des substances qui augmentent indirectement____.
La plupart ont des effets ___ et présentent un risque élevé de __.
Beaucoup sont des ___.
la qté NA dans la fente synaptique
centraux, dépendance
stupéfiants
4 moyens d’augmenter qté NA par les sympathomimétiques indirects :
1. inhibition ____
2. accélération ___
3. inhibition ___
4. ____
- recapture NA (ex : cocaïne)
- libération NA
- dégradation par MAO
- somme des 3 (ex : amphétamine, métanphétamine)
VF ? Au fil du temps, l’efficacité des sympathomimétiques indirects reste toujours la même.
FAUX, elle peut diminuer et finalement disparaître (tachyphylaxie) lorsque épuisement du NA proche du plasmalemme (terminaisons nerveuses sympathiques).
Quel est le mécanisme d’action de l’amphétamine ?
triple action :
1. augmente libération NA
2. diminue recapture neuronale
3. diminue activité MAO
L’amphétamine a un effet ___ très puissant :
- Diminue ___
- Diminue ___
- Augmente __
Action périphérique Rc a et b :
- augmentation ___
- ___
stimulant SNC
- l’appétit
- sensation de fatigue
- l’attention
- TA
- tachycardie
L’éphédrine et la pseudoéphédrine sont des sympathomimétiques indirects à effet ___ :
- stimulation ___
- stimulation __
mixte
- directe des Rc adrénergiques
- indirecte via augmentation libération NA
L’éphédrine et la pseudoéphédrine sont des __ des Rc a et b. Décris leur effet sur : FC, DC, RVP, TA.
agonistes
AUGMENTE
Éphédrine et la pseudoéphédrine
Indications :
- traitement ___
- ____
- hypotension lors d’une opération
- décongestionnant nasal
Comment ça se fait que les sympathomimétiques peuvent à la fois traiter l’hyperTA et l’hypoTA ?
HypoTA = stimule a1 = grosse vasoconstriction = augmente TA
HyperTA = stimule a2 (autoRc) = diminue qté NA = baisse vasoconstriction = baisse TA (diminue tonus ∑)
QSJ ? État d’inadéquation entre la demande et l’apport en O2
- Se manifeste principalement par une hypotension
- Évolution vers défaillance multi-organes
- Multiples causes: hypovolémique, cardiogénique, distributif (anaphylaxie, sepsis), obstructif (tamponnade, embolie pulmonaire)
CHOC
Indication sympathomimétiques - Choc
Administration systémique de ___ dans le but de ____.
vasopresseurs (amines)
augmenter TA
Indication sympathomimétiques - Arrêt cardiaque
L’action stimulante sur le coeur des ___ peut être utilisée (administration d’amines cardiostimulantes).
β- sympathomimétiques
Sur un code bleu (arrêt CV), ce medx : __ sera la pierre angulaire de la réanimation médicamenteuse.
l’épinéphrine
Indication sympathomimétiques - Asthme et MPOC
La dilatation des bronches provoquée par une stimulation des récepteurs __ (par exemple par le ___)
β2
salbutamol
Indication sympathomimétiques - TDAH
Rationnelle de la thérapie :
* catécholamines sont impliquées dans le ___
* l’usage de ___ peut aider l’enfant à soutenir son attention (moins distrait)
- contrôle de l’attention
- stimulants SNC
Donne des EI des stimulants SNC (amphétamines) pour TDAH (5)
on sen fou
insomnie, dlr abdo, anorexie, perte de poids, retard de croissance
QSJ ? hypersomnolence, attaques de sommeil
Narcolepsie
Quel est le tx pour narcolepsie ?
- Mise en garde ?
Stimulants SNC (amphétamines)
- risque de dépendance
VF ? Les amphétamines peuvent être utilisées pour l’obésité grâce à l’EI du tx.
VRAI
Les α-sympatholytiques ou α-bloquants sont des molécules qui sont des ___ pour les récepteurs ___mais qui ne possèdent aucune affinité (ou une affinité très faible) pour les récepteurs __.
antagonistes de NA et A
α
β
Nomme les 2 applications thérapeutiques des alpha-bloquants
- Diminution TA
- HBP
Décrire l’effet :
- Stimulation a1
- Stimulation a2
- Stimulation a1: vasoconstriction
- Stimulation a2 : diminution ∑ par diminution NA = diminution TA et augmentation p∑.
Explique comment le blocage des récepteurs α-adrénergiques par des α-bloquants est utile dans le cas d’une pression artérielle trop élevée.
- Qu’est ce qui risque d’arriver, surtout si l’agent bloque Rc a1 et a2 ?
- blocage des Rc a
- vasodilatation
- diminution RVP
- diminution TA
- tachycardie réflexe
α-sympatholytiques non-spécifique -Phénoxybenzamine et Phentolamine
Décrire l’effet lorsque :
- bloque a1
- bloque a2
- bloque a1: vasodilatation, diminution RVP, hypoTA
- bloque a2 : augmentation NA qui va stimuler les b1 = augmentation FC et DC
α-sympatholytiques non-spécifique -Phénoxybenzamine et Phentolamine
Indications :
- tx ___ (lié au pheochromocytome)
- ____ en cas d’extravasation d’amies (phentolamine)
//
Limites d’usage thérapeutique :
- ___ (lorsque change de position)
- ___ réflexe
- crises hypertensives
- infiltration locale
- hypotension orthostatique
- tachycardie
QSJ ? Je suis le seul antagoniste irréversible de la noradrénaline et de l’adrénaline au niveau des récepteurs α.
PHÉNOXYBENZAMINE
α-sympatholytiques non-spécifique - Phénoxybenzamine
Une fois dans l’organisme, la phénoxybenzamine subit une série de transformations chimiques spontanées pour devenir un ___.
Cette forme finale forme une ___ stable avec les récepteurs α = antagoniste irréversible
ion carbonium électrophile actif
liaison covalente (non compétitif)
α-sympatholytiques non-spécifique - Phénoxybenzamine
- Voie d’administration
- Début d’action
- Durée d’action
- Indication
- Voie d’administration : per os
- Début d’action : progressif (le temps qu’il se transforme + liaison covalente)
- Durée d’action : 3-4 jours (à cause de la liaison covalente)
- Indication : HTA en phéochromocytomes
α-sympatholytiques non-spécifique - Phentolamine
- Voie d’administration
- Début d’action
- Durée d’action
- Indications (2)
- Voie d’administration : IV
- Début d’action : immédiat
- Durée d’action : 10-15 min
- Indications : HTA phéochromocytome et tx ischémie/nécroses à cause d’accicents amines vasoactives
HTA dans phéochromocytome :
C’est une ___ de la ___ qui cause une hypersécrétion de ___ = TA et FC très élevée.
- VF ? bien qu’on traite avec phentolamine et phenoxybenzamine, le tx définitif est habituellement chirurgical.
tumeur
médullosurrénale
catécholamines
- VRAI
Ischémie et nécrose à cause accident amines vasoactives
Accidentèlement, si quelqu’un s’injecte des amines vasoactives (ex : adrénaline), il va se produire une grosse ___. Alors on injecte des a-bloquants pour faire une ___.
vasoconstriction
vasodilatation
Quel est le problème des α-sympatholytiques non spécifiques ?
- Comment on peux aider le problème ?
Ils bloquent a1 ET a2.
Les Rc a2 (autoRc) servent de détecteurs pour la qté de NA dans la fente et régule le tout par rétro-contrôle.
Lorsque a2 bloqué = libération incontrôlée de NA = stimulation excessive de b1 = tachycardie et tout
- On combine avec des b-bloquants
Pourquoi les α-sympatholytiques non sélectifs (phentolamine), ne représentent pas des molécules de choix dans le traitement de l’hypertension chronique ?
Du fait de leurs effets secondaires (tachycardie réflexe, vasodilatation excessive) à cause du blocage des récepteurs α 2.
α1-sympatholytiques spécifiques :
- moins d’affinité pour ___
- ne provoquent pas ___
- Indications (2)
- Rc a2
- libération excessive de NA
- HTA, HBP
Quels sont les 2 niveaux de sélectivité des α1-sympatholytiques spécifiques + ce que ça change ?
- sélectivité a1 : moins de tachycardie réflexe
- sélectivité a1(a) : ciblé au niveau de la prostate, moins tension
QSJ ? Je suis le prototype des a1 bloquants.
Prazosin
α1-sympatholytiques spécifiques - Prazosin
Son affinité pour a1 est ___ meilleure que pour a2.
Il bloque a1 au niveau des artérioles & veines = ___
Durée d’action : ___
Indications (2)
- 1000 fois
- vasodilatation, diminution RVP
- 6h
- HTA, HBP
α1-sympatholytiques spécifiques
Les effets indésirables sont principalement lié à ____ :
- ___
- ___
- ___
- ___ réflexe
- ___ cardiaques
- ____ des membres inférieurs
vasodilatation excessive
- hypotension orthostatique
- vertiges
- pertes de conscience
- tachycardie
- palpitations
- oedèmes
Pourquoi les patients doivent recevoir des doses plus faibles lorsqu’ils débutent le traitement d’α1-sympatholytiques spécifiques ?
Car les α1-bloquants produisent un effet plus important sur la pression sanguine lors de leur première administration, provoquant une syncope de première dose (« first-dose effect »)
syncope = perte de consicence
VF ? Les α1-bloquants sont un premier choix de tx dans le cas d’une pression artérielle trop élevée.
FAUX
HBP : obstruction de ___ a/n de l’urètre
Le blocage des Rc α = ___ de la prostate et des muscles lisses de la vessie = favorise la miction
l’efflux de l’urine
relâchement
Qu’est-ce que ces a-bloquants ont en commun : tamsulosin, alfuzocin, silodosin ?
présentent une affinité élevée pour le sous-type α1A = danger de baisse de tension réduit
Les β-sympatholytiques ou β-bloqueurs sont des molécules qui sont des ___ pour les récepteurs ___ mais qui ne possèdent aucune affinité (ou une affinité très faible) pour les récepteurs ___.
antagonistes de NA et A
β
α
Nomme les 3 applications thérapeuthiques des b-bloquants
- Cardiologie : protection du muscle cardiaque
- HTA
- Glaucome : diminution pression interne de l’oeil
Les b bloqueurs peuvent être :
- non sélectifs : ____
- cardio sélectifs : ___
- activité sympathomimétique intrinsèque (ASI) : ____ des Rc b en ___. Permet un fond d’activité ∑ résiduel.
- activité antagoniste ___
- affinité b1 et b2
- affinité b1 seulement
- activation partielle, l’absence de cathécolamines
- a
VF ? Les b bloquants ont tous une grande lipophilicité.
FAUX, il y en a que oui, il y en a que non
β-bloqueurs - Effets cardiovasculaires :
- Diminue ____
- Diminue ___
- Diminue ___
- FC
- contractilité myocarde
- TA
β-bloqueurs - Effets pulmonaires : ___
bronchoconstriction (effet b2)
β-bloqueurs - Effets métaboliques : Diminution de la ___ en réponse à une ___ (EFFET INDÉSIRABLE B2)
Peut être utilisé chez les ___, mais ____.
glycogénolyse, hypoglycémie
diabétiques MAIS prendre cardiosélectif B1
Utilisation des β-bloqueurs - MCAS (maladie coronarienne athérosclérotique)
* Pierre angulaire de la prise en charge d’un patient ayant eu de ___.
* Les β-bloquants permettent de diminuer ___ et donc de diminuer ___.
* Dans ces conditions, une augmentation du travail cardiaque n’est pratiquement plus possible (coeur en activité modérée)
l’angine de poitrine
le travail du coeur (diminution FC, diminution consommation O 2)
l’angine
VF ? Les b bloqueurs ne peuvent pas être utilisés pour le tx de la tachycardie sinusale et de l’arythmie supraventriculaire.
FAUX, ils sont indiqués
Pour quoi sont utiliser ces b bloqueurs : Carvédilol, metoprolol, bisoprolol
Insuffisance cardiaque compensée
Les β-bloqueurs peuvent contribuer à diminuer une pression artérielle trop élevée (HTA) par un effet combiné :
1. effet sur le ___ en provoquant une diminution de la
__.
2. effet sur le ___ par action complexe = diminution de la ___
3. action au niveau ___via diminution de sécrétion de ___.
- coeur, fréquence cardiaque
- système circulatoire, tension artérielle
- rénal, rénine
Explique comment les β-bloqueurs sont utilisés localement pour diminuer la pression interne de l’oeil en cas de glaucome.
car ils diminuent la production d’humeur aqueuse = diminue la pression interne de l’oeil
β-Bloqueurs - VF ?
- Ils ont une action « anxiolytique », qui repose principalement sur l’atténuation des signes caractéristiques d’une libération d’adrénaline = diminue le « trac »
- Ils diminuent l’attention en bloquant les Rc b adrénergiques.
- Certains orateurs et musiciens utilisent occasionnellement des β-bloqueurs pour diminuer le trac lors de représentations importantes.
- Ils sont généralement bien tolérés
- VRAI
- FAUX
- VRAI
- VRAI
VF ? Le propanolol est lipophile.
VRAI, ça fait faire des chauchemars/tremblements à Daniel
Nomme les 3 CI des β-bloqueurs
- Insuffisance cardiaque décompensée
- Asthme/MPOC
- Hypoglycémie en cas de diabète sucré
VF ? Les bêta-bloqueurs peuvent masquer les signes de l’hypoglycémie (comme la tachycardie).
VRAI, faire attention aux diabétiques = donner cardiosélectif car b2 influence la glycémie.
Nomme 2 EI des β-bloqueurs
- bradycardie / bloc AV
- effets SNC
β-bloqueurs - CI : insuffisance cardiaque décompensée
En cas d’insuffisance cardiaque décompensée, le coeur peut dépendre d’une ___ pour fournir un débit suffisant : DC = FeVG x FC.
Donc utilisation prudente des β-bloqueurs chez le patient insuffisant cardiaque :
- Cesser aux premiers signes de ___
- Introduire ___ chez le patient IC stable
stimulation du système sympathique
- décompensation
- très lentement et progressivement
β-bloqueurs - CI : Asthme et MPOC
Patients avec maladie pulmonaire obstructive chronique ou asthme seront sensible au ___médié par l’effet ___ des β-bloqueurs.
Si un β-bloqueurs doit absolument être débuté chez ce type de patients, choisir de préférence un ___.
bronchospasme
antagoniste β2
rx β1 sélectif
β-bloqueurs - CI : Hypoglycémie en cas de diabète sucré
Chez un patient diabétique sous traitement par l’insuline ou par un antidiabétique oral, la survenue d’une hypoglycémie déclenche la ___, qui va provoquer une stimulation des récepteurs ___ et une augmentation de la___.
Ainsi
L’utilisation de β-bloquants va supprimer aussi bien la ____que les ___ dus à la libération ___ (par exemple les battements de coeur).
Donc, danger de survenue d’un coma hypoglycémique.
libération d’adrénaline
β 2 dans le foie
libération de glucose
contre-régulation (libération de glucose)
signes annonciateurs d’une hypoglycémie (ex tachycardie)
d’adrénaline
β-bloqueurs - EI : Bradycardie, bloc AV
La disparition de la stimulation sympathique peut déclencher une ___ ainsi que des ___ entre les oreillettes et les ventricules (bloc AV).
diminution trop importante de la fréquence cardiaque (bradycardie)
perturbations de la transmission de l’excitation
β-bloqueurs - EI : SNC
Nomme 4 EI
d,c,i,f
dépression, cauchemars, insomnie, fatigue
VF? Les β-bloqueurs peuvent avoir comme EI la dysfonction sexuelle.
VRAI
QSJ ? Je suis la molécule prototype des β-bloqueurs. J’ai une activité antagoniste b1 et b2.
Propanolol
β-bloqueurs non spécifique - Propanolol
- activité ATG a ?
- activité ASI ?
- demi-vie ?
- liposolubilité ?
- aucune
- aucune
- 4-6h
- très importante = pénétration SNC ++ = EI SNC
β-bloqueurs non spécifiques - Propanolol
Indications :
- __, ___, arythmies
- prévention __
- ___ symptomatique
- HTA, MCAS
- migraines
- hyperthyroïdie
β-bloqueurs non spécifiques - Timolol
Indication ?
glaucome
β-bloqueurs non spécifiques - Timolol
- antagoniste ___
- activité b2 ___ : diminution ___
- voie d’administration ____ (bien toléré)
- si absorption systémique ___ et __, donc attention aux patients __ et __.
- b1 et b2
- corps ciliaire, sécrétion humeur aqueuse
- topique goutte ophtalmiques
- bradycardie, bronchospasme, asthmatiques et IC
- Les β1-sympatholytiques spécifiques ou β1-bloqueurs sont des molécules dont l’affinité est plus grande pour les récepteurs ___ que __.
- Ces molécules sont dites β-bloqueurs ___.
- En comparaison avec les β-bloqueurs non-sélectifs, ces molécules produisent moins de ___ (liée à l’antagonisme des récepteurs β2)
- Cependant, la sélectivité pour les récepteurs β1 n’est pas absolue : une ___ provoque un blocage des récepteurs β2.
- Ainsi, bien que sélectifs, les β1-bloqueurs doivent être utilisés avec prudence chez les patients atteints ___.
- β1, β2
- cardiosélectifs
- bronchoconstriction
- augmentation des doses
- d’asthme/MPOC
Nomme 2 β-bloqueurs β1-spécifiques
Métoprolol
Bisoprolol
Nomme 2 indications pour le β1-bloqueur bisoprolol
HTA
IC compensée
Métoprolol VF ?
- administration per os seulement.
- demi-vie de 3-4 heures.
- indiqué pour HTA, infractus myocarde, IC, arythmies
- FAUX, parentérale aussi
- VRAI
- VRAI
VF ? Le bisoprolol serait particulièrement spécifique pour les récepteurs β1, se prend une fois par jour.
VRAI
Nomme 2 medx alpha et bêta sympatholytiques
Labétalol
Carvediol
α- et β-Sympatholytiques - Labétalol
- effet b non spécifique :
- effet a1 spécifique :
- indication :
- effet b non spécifique : diminution FC
- effet a1 spécifique : diminution RVP (vasodilatation)
- indication : HTA
VF ? Le labétalol a une affinité égale pour les récepteurs β et α et les deux effets contribuent à son action anti-hypertensive.
FAUX, même si les 2 effets contribuent à son action anti-hypertensive, il a une affinité 5 à 10 fois plus élevée pour b que a.
VF ? Le carvediol possèderait aussi un effet antioxydant pour protéger le muscle cardiaque.
VRAI
