Relation dose-réponse et temps-réponse Flashcards
Examen final
Qu’est-ce qu’une cible d’action?
Constituant moléculaire ou cellulaire avec lequel un médicament interagit pour produire une réponse physiologique.
Qu’est-ce que la pharmacodynamie?
Mécanismes par lesquels l’association d’un médicament avec sa cible influence un état physiologique ou pathologique. (relation dose-réponse)
Qu’est-ce que la pharmacocinétique?
Devenir d’un médicament suite à son administration. (relation temps-réponse).
Généralement, quelles sont les cibles des médicaments?
Protéines fonctionnelles (récepteurs, enzymes, transporteurs, canaux ioniques)
Quels sont les deux types de récepteurs et quelles sont leurs fonctions?
Agonistes : Ouverture/fermeture/modulation des canaux ioniques, activation/inhibition d’enzymes, transcription ADN.
Antagonistes : Capable de se lier au récepteur, mais incapable de l’activer.
Quels sont les types d’enzymes et quelles sont leurs particularités? (3)
Inhibiteur : Réaction normale inhibée
Faux substrat : Production métabolites anormaux
Pro-médicament : Production de médicament actif
Quels sont les types de transporteurs? (3)
- Transporteur normal
- Inhibiteur (bloque le transport)
- Faux substrat (accumule des composants anormaux)
Peut-on utiliser les canaux ioniques comme cibles pharmacologiques?
Oui, mais faire attention.
Que font les canaux ioniques?
Ils régulent le passage d’ions à travers la membrane.
Quels sont les deux types de canaux ioniques?
Bloqueurs : Bloquent la perméabilité.
Modulateurs : Augmentent ou diminuent les probabilités d’ouverture.
Que sont les récepteurs ETA et ETB?
Sous-types de récepteurs capables de lier les endothélines.
Qu’est-ce que l’occupation dans l’interaction médicament-récepteur?
Gouverné par l’affinité et il doit avoir une bonne force.
Qu’est-ce que l’activation dans l’interaction médicament-récepteur?
Gouvernée par l’efficacité qui est la capacité d’une molécule à générer l’état actif du récepteur.
Qu’engendre l’état activé du récepteur?
Une réponse
Quelle est la formule pour calculer l’affinité?
K = 1/Kd (M^-1) où Kd = constante de dissociation (M)
Qu’est-ce que la constante d’affinité (K)?
La propension d’un médicament à se lier à un récepteur donné.
Pourquoi souhaite-t-on la plus grande affinité possible?
Pour éviter les effets secondaires.
Est-ce qu’une grande affinité signifie que le médicament est bon?
Non, seulement qu’il lie facilement sa cible.
Un Kd de 1 nM implique que quel pourcentage des sites sont occupés lorsque le médicament atteint cette contration?
50%
Qu’est-ce que l’efficacité?
La capacité d’un médicament à activer un récepteur
Un agoniste a-t-il une bonne efficacité?
Oui, idéalement 100% des récepteurs sont activés pour 100% des sites occupés
Un antagoniste a-t-il une bonne efficacité?
Non, idéalement 0% des récepteurs sont activés lorsque 100% des sites sont occupés.
Quelles sont les propriétés de l’interaction ligand-récepteur d’un point de vue pharmacologique?
- Réversible
- Saturable
- De haute affinité
- Réponse biologique associée
Qu’est-ce qu’un agoniste partiel et quelle est son efficacité?
Produit une activation sub-maximale des récepteurs (0-100%), même lorsque 100% des sites sont occupés. Il ne peut pas produire une réponse physiologique maximale à cause d’une proportion inactive de récepteur.
Que signifie un plateau sur une courbe dose-réponse?
Réponse maximale possible pour chacun des composés.
Que signifie la présence d’un plateau sur une courbe dose-réponse pour un agoniste partiel?
100% des sites de liaison sont occupés.
Que signifie e = 1 (efficacité)?
Efficacité de 100%
Nommez un avantage des agonistes complets?
Nécessite un moins grand degré d’occupation pour une réponse équivalente à celle d’un agoniste partiel.
Qu’est-ce que la puissance?
Capacité d’agir à faible concentration ou fait référence à la concentration requise, donc aptitude à se fixer sur le récepteur.
Que fait l’agoniste inverse (Ai)?
Stabilise la forme inactive du récepteur (alors que l’agoniste stabilise la forme active du récepteur)
Quelles sont les 4 étapes de la pharmacocinétique?
Absorption, distribution, métabolisme, excrétion.
Quel est le but d’une pharmacothérapie?
Installer une concentration plasmatique suffisante pour obtenir un effet thérapeutique tout en évitant (minimisant) les effets secondaires de cette drogue et ce, pour toute la durée de la thérapie.
Qu’est-ce que 1/2 temps d’absorption?
Il détermine à quel moment peut agir le composé.
Quels sont les principes de l’index thérapeutique? (4)
- Un médicament doit avoir une certaine Cp minimale pour avoir un effet thérapeutique
- Concentration minimale effectrice (CME)
- À partir d’une certaine concentration, des effets indésirables/toxiques peuvent survenir : Ctox
- Index thérapeutique = Ctox / CME
Donnez un exemple de drogue avec un grand index thérapeutique.
Peniciline
Donnez un exemple de drogue avec un petit index thérapeutique.
Cis-platine
