Relation dose-réponse et temps-réponse Flashcards
Examen final
Qu’est-ce qu’une cible d’action?
Constituant moléculaire ou cellulaire avec lequel un médicament interagit pour produire une réponse physiologique.
Qu’est-ce que la pharmacodynamie?
Mécanismes par lesquels l’association d’un médicament avec sa cible influence un état physiologique ou pathologique. (relation dose-réponse)
Qu’est-ce que la pharmacocinétique?
Devenir d’un médicament suite à son administration. (relation temps-réponse).
Généralement, quelles sont les cibles des médicaments?
Protéines fonctionnelles (récepteurs, enzymes, transporteurs, canaux ioniques)
Quels sont les deux types de récepteurs et quelles sont leurs fonctions?
Agonistes : Ouverture/fermeture/modulation des canaux ioniques, activation/inhibition d’enzymes, transcription ADN.
Antagonistes : Capable de se lier au récepteur, mais incapable de l’activer.
Quels sont les types d’enzymes et quelles sont leurs particularités? (3)
Inhibiteur : Réaction normale inhibée
Faux substrat : Production métabolites anormaux
Pro-médicament : Production de médicament actif
Quels sont les types de transporteurs? (3)
- Transporteur normal
- Inhibiteur (bloque le transport)
- Faux substrat (accumule des composants anormaux)
Peut-on utiliser les canaux ioniques comme cibles pharmacologiques?
Oui, mais faire attention.
Que font les canaux ioniques?
Ils régulent le passage d’ions à travers la membrane.
Quels sont les deux types de canaux ioniques?
Bloqueurs : Bloquent la perméabilité.
Modulateurs : Augmentent ou diminuent les probabilités d’ouverture.
Que sont les récepteurs ETA et ETB?
Sous-types de récepteurs capables de lier les endothélines.
Qu’est-ce que l’occupation dans l’interaction médicament-récepteur?
Gouverné par l’affinité et il doit avoir une bonne force.
Qu’est-ce que l’activation dans l’interaction médicament-récepteur?
Gouvernée par l’efficacité qui est la capacité d’une molécule à générer l’état actif du récepteur.
Qu’engendre l’état activé du récepteur?
Une réponse
Quelle est la formule pour calculer l’affinité?
K = 1/Kd (M^-1) où Kd = constante de dissociation (M)
Qu’est-ce que la constante d’affinité (K)?
La propension d’un médicament à se lier à un récepteur donné.
Pourquoi souhaite-t-on la plus grande affinité possible?
Pour éviter les effets secondaires.
Est-ce qu’une grande affinité signifie que le médicament est bon?
Non, seulement qu’il lie facilement sa cible.
Un Kd de 1 nM implique que quel pourcentage des sites sont occupés lorsque le médicament atteint cette contration?
50%
Qu’est-ce que l’efficacité?
La capacité d’un médicament à activer un récepteur
Un agoniste a-t-il une bonne efficacité?
Oui, idéalement 100% des récepteurs sont activés pour 100% des sites occupés
Un antagoniste a-t-il une bonne efficacité?
Non, idéalement 0% des récepteurs sont activés lorsque 100% des sites sont occupés.
Quelles sont les propriétés de l’interaction ligand-récepteur d’un point de vue pharmacologique?
- Réversible
- Saturable
- De haute affinité
- Réponse biologique associée
Qu’est-ce qu’un agoniste partiel et quelle est son efficacité?
Produit une activation sub-maximale des récepteurs (0-100%), même lorsque 100% des sites sont occupés. Il ne peut pas produire une réponse physiologique maximale à cause d’une proportion inactive de récepteur.
