Relation dose-réponse et temps-réponse

Question 1

Qu’est-ce qu’une cible d’action?

Answer 1

Constituant moléculaire ou cellulaire avec lequel un médicament interagit pour produire une réponse physiologique.

Question 2

Qu’est-ce que la pharmacodynamie?

Answer 2

Mécanismes par lesquels l’association d’un médicament avec sa cible influence un état physiologique ou pathologique. (relation dose-réponse)

Question 3

Qu’est-ce que la pharmacocinétique?

Answer 3

Devenir d’un médicament suite à son administration. (relation temps-réponse).

Question 4

Généralement, quelles sont les cibles des médicaments?

Answer 4

Protéines fonctionnelles (récepteurs, enzymes, transporteurs, canaux ioniques)

Question 5

Quels sont les deux types de récepteurs et quelles sont leurs fonctions?

Answer 5

Agonistes : Ouverture/fermeture/modulation des canaux ioniques, activation/inhibition d’enzymes, transcription ADN.
Antagonistes : Capable de se lier au récepteur, mais incapable de l’activer.

Question 6

Quels sont les types d’enzymes et quelles sont leurs particularités? (3)

Answer 6

Inhibiteur : Réaction normale inhibée

Faux substrat : Production métabolites anormaux

Pro-médicament : Production de médicament actif

Question 7

Quels sont les types de transporteurs? (3)

Answer 7

• Transporteur normal
• Inhibiteur (bloque le transport)
• Faux substrat (accumule des composants anormaux)

Question 8

Peut-on utiliser les canaux ioniques comme cibles pharmacologiques?

Answer 8

Oui, mais faire attention.

Question 9

Que font les canaux ioniques?

Answer 9

Ils régulent le passage d’ions à travers la membrane.

Question 10

Quels sont les deux types de canaux ioniques?

Answer 10

Bloqueurs : Bloquent la perméabilité.

Modulateurs : Augmentent ou diminuent les probabilités d’ouverture.

Question 11

Que sont les récepteurs ETA et ETB?

Answer 11

Sous-types de récepteurs capables de lier les endothélines.

Question 12

Qu’est-ce que l’occupation dans l’interaction médicament-récepteur?

Answer 12

Gouverné par l’affinité et il doit avoir une bonne force.

Question 13

Qu’est-ce que l’activation dans l’interaction médicament-récepteur?

Answer 13

Gouvernée par l’efficacité qui est la capacité d’une molécule à générer l’état actif du récepteur.

Question 14

Qu’engendre l’état activé du récepteur?

Answer 14

Une réponse

Question 15

Quelle est la formule pour calculer l’affinité?

Answer 15

K = 1/Kd (M^-1) où Kd = constante de dissociation (M)

Question 16

Qu’est-ce que la constante d’affinité (K)?

Answer 16

La propension d’un médicament à se lier à un récepteur donné.

Question 17

Pourquoi souhaite-t-on la plus grande affinité possible?

Answer 17

Pour éviter les effets secondaires.

Question 18

Est-ce qu’une grande affinité signifie que le médicament est bon?

Answer 18

Non, seulement qu’il lie facilement sa cible.

Question 19

Un Kd de 1 nM implique que quel pourcentage des sites sont occupés lorsque le médicament atteint cette contration?

Answer 19

50%

Question 20

Qu’est-ce que l’efficacité?

Answer 20

La capacité d’un médicament à activer un récepteur

Question 21

Un agoniste a-t-il une bonne efficacité?

Answer 21

Oui, idéalement 100% des récepteurs sont activés pour 100% des sites occupés

Question 22

Un antagoniste a-t-il une bonne efficacité?

Answer 22

Non, idéalement 0% des récepteurs sont activés lorsque 100% des sites sont occupés.

Question 23

Quelles sont les propriétés de l’interaction ligand-récepteur d’un point de vue pharmacologique?

Answer 23

• Réversible
• Saturable
• De haute affinité
• Réponse biologique associée

Question 24

Qu’est-ce qu’un agoniste partiel et quelle est son efficacité?

Answer 24

Produit une activation sub-maximale des récepteurs (0-100%), même lorsque 100% des sites sont occupés. Il ne peut pas produire une réponse physiologique maximale à cause d’une proportion inactive de récepteur.

Question 25

Que signifie un plateau sur une courbe dose-réponse?

Answer 25

Réponse maximale possible pour chacun des composés.

Question 26

Que signifie la présence d’un plateau sur une courbe dose-réponse pour un agoniste partiel?

Answer 26

100% des sites de liaison sont occupés.

Question 27

Que signifie e = 1 (efficacité)?

Answer 27

Efficacité de 100%

Question 28

Nommez un avantage des agonistes complets?

Answer 28

Nécessite un moins grand degré d’occupation pour une réponse équivalente à celle d’un agoniste partiel.

Question 29

Qu’est-ce que la puissance?

Answer 29

Capacité d’agir à faible concentration ou fait référence à la concentration requise, donc aptitude à se fixer sur le récepteur.

Question 30

Que fait l’agoniste inverse (Ai)?

Answer 30

Stabilise la forme inactive du récepteur (alors que l’agoniste stabilise la forme active du récepteur)

Question 31

Quelles sont les 4 étapes de la pharmacocinétique?

Answer 31

Absorption, distribution, métabolisme, excrétion.

Question 32

Quel est le but d’une pharmacothérapie?

Answer 32

Installer une concentration plasmatique suffisante pour obtenir un effet thérapeutique tout en évitant (minimisant) les effets secondaires de cette drogue et ce, pour toute la durée de la thérapie.

Question 33

Qu’est-ce que 1/2 temps d’absorption?

Answer 33

Il détermine à quel moment peut agir le composé.

Question 34

Quels sont les principes de l’index thérapeutique? (4)

Answer 34

1. Un médicament doit avoir une certaine Cp minimale pour avoir un effet thérapeutique
2. Concentration minimale effectrice (CME)
3. À partir d’une certaine concentration, des effets indésirables/toxiques peuvent survenir : Ctox
4. Index thérapeutique = Ctox / CME

Question 35

Donnez un exemple de drogue avec un grand index thérapeutique.

Answer 35

Peniciline

Question 36

Donnez un exemple de drogue avec un petit index thérapeutique.

Answer 36

Cis-platine