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PHR204 > Biotransformation > Flashcards

Biotransformation Flashcards

Examen intra (K.Klarskov)

1
Q

Quelles sont les plus importantes réactions enzymatiques de la phase I de la biotransformation des médicaments par CYP450 ? (3)

A
  1. Oxydation
  2. Réduction
  3. Hydrolyse
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Q

Quelles sont les réactions enzymatiques de phase II de la biotransformation des médicaments et quelle est leur fonction?

A
  1. Sulfotransférases
  2. Gluthathione-S-Transférases
  3. UDP-Glucuronosyltranférase
  4. N-Acétyltransférases
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3
Q

Comment les phases I et II de la biotransformation sont-elles liées?

A

Le lien direct entre les phases I et II de la biotransformation réside dans le fait que les produits métaboliques générés lors de la phase I servent souvent de substrats pour les réactions de la phase II. En d’autres termes, les métabolites formés lors de la phase I, qui sont souvent plus réactifs que la substance d’origine, sont ensuite transformés dans la phase II en produits de conjugaison plus solubles dans l’eau.

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4
Q

Quel est le principe et les conséquences thérapeutiques du premier passage dans le métabolisme? (3)

A
  1. Il faut augmenter la dose du Rx
  2. Il faut diminuer la dose du Rx
  3. Pas de conséquences
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5
Q

Quelles sont les conséquences thérapeutiques de l’induction et de l’inhibition des enzymes lors de la biotransformation?

A
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6
Q

Quelles sont les conséquences biologiques de la biotransformation des médicaments? (3)

A
  1. Activation (lorsqu’un précurseur inactif devient actif)
  2. Maintenance d’activité (le précurseur actif reste en composant actif)
  3. Inactivation (lorsque le précurseur actif devient un produit inactif)
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7
Q

Quel est le résultat principal de la biotransformation en termes de solubilité dans l’eau?

A

Un précurseur peu soluble dans l’eau devient plus soluble dans l’eau après la biotransformation et s’élimine plus facilement dans l’urine.

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8
Q

Quels organes principaux sont responsables de la biotransformation? (5)

A
  1. Foie
  2. Voie gastro-intestinale
  3. Poumons
  4. Peau
  5. Reins
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9
Q

Quelle est la réaction d’oxydation de la phase I et quelles enzymes sont impliquées?

A

Réaction de monooxygénase : RH + O2 + 2H + 2e- → ROH + H2O. Implique le CYP450, NADPH-CYP450 réductase, NADH-CYP450 réductase et les phospholipides du réticulum endoplasmique (pas des enzymes).

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10
Q

Quelle est la réaction de catalyse par le CYP450?

A

Déshydrogénation

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11
Q

Nommez les inhibiteurs compétitifs, non-compétitifs et “mechanism-based” du CYP450.

A

Compétitifs : Quinidine, isoniazid (CYP2D6)
Non-compétitifs : Ketoconazole, isoniazid (CYP3A).
Mechanism-based : Gestodène, diéthylcarbamazine, isoniazid (CYP450).

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12
Q

Qu’est-ce que les furanocoumarins?

A

Petites molécules trouvées dans le pamplemousse (entre autres) qui peuvent inhiber le P450.

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13
Q

Qu’est-ce qui peut inhiber des enzymes microsomales? (5)

A
  1. Alcool
  2. Carbamazepine
  3. Fumée de cigarette
  4. Nevirapine
  5. Hydrocarbures polycycliques aromatiques
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14
Q

Quelles autres réactions sont faites en phase I de la biotransformation? (5)

A
  1. Alcool déshydrogénase
  2. Xanthine oxidase
  3. Monoamine oxidase
  4. Réactions réductrices
  5. Réactions hydrolytiques (liaisons ester et amide)
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15
Q

Qu’est-ce qui suit la phase II de la biotransformation (conjugaison) ?

A

L’excrétion par l’urine ou la vésicule biliaire.

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16
Q

Quelle est la réaction de sulfotransférase en phase II?

A

PAPS + R-OH O2 → PAP + R-OSO3-
où PAPS = /’-phosphoadénosine 5’-phosphosulfate

17
Q

Dans la réaction de gluthatione-S-transférase de la phase II, où se fait la bio activation du 4-méthylphénol?

A

Dans les microsomes du foie humain.

18
Q

Que contient la famille d’UGT humains dans la réaction d’UDP-glucuronosyltransférase? (2)

A
  1. UGT1-UGT1A (9 membres)
  2. UGT2-UGT2A (8 membres)
19
Q

Vrai ou faux? Dans la réaction d’UDP-glucuronosyltransférase, toutes les UGT enzymes sont capables de faire des O-bonds glucuronides.

A

Vrai

20
Q

Vrai ou faux? Dans la réaction d’UDP-glucuronosyltransférase, UGT2B7 n’est pas responsable de la glucuronidation des opioïdes.

A

Faux, il est le seul responsable.

21
Q

Vrai ou faux? Dans la réaction d’UDP-glucuronosyltransférase, les enzymes des 2 familles participent à la glucuronifation des stéroïdes.

A

Vrai

22
Q

Vrai ou faux? Dans la réaction d’UDP-glucuronosyltransférase, UGT1A1 est l’enzyme responsable de la glucuronidation de bilirubin.

A

Vrai

23
Q

Vrai ou faux? Dans la réaction d’UDP-glucuronosyltransférase, UGT1A4, UGT1A9 et UGT2B7 sont les enzymes responsables de l’inhibition des groupes d’acides carboxyliques.

A

Faux, ces enzymes sont responsable de la conjugaison avec les groupes d’acides carboxyliques.

24
Q

Vrai ou faux? Dans la réaction d’UDP-glucuronosyltransférase, UGT1A4 catalyse le N-glucuronidation des amindes.

A

Vrai

PHR204 (8 decks)

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