Pyréthrinoïdes Flashcards
Quelle est la source naturelle d’empoisonnement?
Pyrèthre de Dalmatie (Chrysanthemum cinerariifolium)
Quelles sont les pyréthrines naturelles?
Pyréthrine I et II, jasmoline I et II, et cinérine I et II
Quelle est la structure des pyréthrinoïdes synthétiques?
Esters d’acide chrysanthémique et d’un alcool
Vrai ou Faux?
Les pyréthrinoïdes synthétiques sont plus stables (I, II) et puissants (II)
Vrai!
Nommez un exemple de pyréthrinoïde de type I et de type II
- Type I: perméthrine
- Type II: deltaméthrine
Quelle est la cible de toxicité ?
Canal Na+ sensible au potentiel transmembranaire (voltage-dépendant)
Quelle est la source d’empoisonnement synthétique?
Produits commerciaux: insecticides et antiparasitaires
Quel est l’effet des pyréthrinoïdes sur le canal Na+?
Accélère l’ouverture du canal, retarde sa fermeture et ralentit son inactivation, ce qui augmente l’influx de Na+ et rend le neurone hyperexcitable (type I) ou se dépolarise (type II)
Affinité pour le canal Na+ est influencée par quoi? (2)
- Température corporelle
- Isomérie des molécules absorbées
Il y a également blocage des cibles secondaires. Quelles sont-elles?
- Canaux Cl– V-dep et GABA
- Canaux Ca2+ V-dep
Complétez: Les pyréthrinoïdes sont des molécules très lipophiles avec un log-P > _____
6
Comment est l’absorption et la biodisponibilité?
Orale: F ≈ 60%
Cutanée: F ≈ 2%
Qu’est ce qui va augmenter l’absorption orale ou cutanée?
Le comportement de toilettage (chats surtout)
Comment est la distribution?
Accumulation adipeuse, foie, rein, SNC, kératinocytes (topique)
Comment se fait l’élimination des pyréthrinoïdes? (2)
- métabolisme extensif: phase I et II
- Excrétion dans le lait, et des métabolites dans l’urine et la bile
Qu’est ce que la phase I du métabolisme?
hydrolyse d’ester, hydroxylation aromatique (Fe?)
Qu’est ce que la phase II du métabolisme?
conjugaisons à glycine, sulfate, glucuronide
Expliquez les facteurs de chronicité (2)
- Intoxications aiguës
- Toxicité chronique cumulative: diabète résistant à l’insuline?
Quelle espèce est la plus à risque? Quelle est la 2e espèce?
Prévalence surtout chez les chats, ensuite chez les chiens
Complétez: Au Royaume-Uni, parmi les chats exposés aux pyréthrinoïdes topiques, ___% développent des signes cliniques. Il y a ___% de mortalité
97%
10%
Quels sont les facteurs de risque? (5)
- Insectes 1000 fois plus sensibles que les mammifères (animaux à sang froid aussi)
- Chats: UGT1A6 altérées -> phénols non conjugués
- Âge: jeunes ont moins de capacité métabolique
- Pathologies: anémie, maladie débilitante (ex. parasitisme)
- Pesticides: OP et pipéronyl butoxyde inhibiteurs d’estérases
Pourquoi les animaux à sang froid comme les poissons et amphibiens sont-ils plus à risque?
Meilleure affinité des pyréthrinoides pour les canaux Na aux faibles températures, + thermolabilité
Quels sont les signes cliniques? (7)
- Fasciculations (induit hyperthermie)
- Tressaillements
- Mydriase, paresthésie
- Ataxie, faiblesse, hyperexcitabilité
- Convulsions, mort
- Selon le site d’exposition: vomissement, diarrhée, dyspnée, urticaire, prurit
- Choc anaphylactique
Quelle est la durée des signes cliniques?
Chat et chien: environ 24h
Grands animaux: 3 jours