Psychotropes Flashcards
Principaux types de neurotransmetteurs ?
Dopamine Norédrénaline Sérotonine GABA Glutamate Acétylcholine
Dopamine : fonction / maladie / classe méd ?
plaisir / émotion / motricité
Psychose / trouble bipolaire / maladie Parkinson
Antipsychotique / anti parkinsonien
Noradrénaline : fonction / maladie / classe méd ?
vigilance / attention / humeur
Troble humeur, trouble anxieux, migraine
Anitdépresseur, antimigraine
Sérotonine : fonction / maladie / classe méd ?
humeur, prise aliment, émotion
trouble hmeur, trouble anxieux, migraine
antidépresseur, anxiolytique, anti migraineux
GABA : fonction / maladie / classe méd ?
NEUROINHIBITEUR
émotion, activité neuronale
Trouble anxieux, épilepsie
Antiépileptique (augmente), anxiolytique
Glutamate : fonction / maladie / classe méd ?
NEUROACTIVATEUR
motricité, mémoire, activité neuronale
maladie Alzheimer / épilepsie
Anti alzeihmer (diminue) / antiépileptique (diminue)
Acétylcholine : fonction / maladie / classe méd ?
mémoire, motricité
Maladie Alzheimer, maladie parkinson
Anti Alzheimer (augmente) , anti parkinsonien (anticholinergique : diminue)
2 mécanismes des médicaments maladie Alzheimer ?
Acétylcholine : déficit cholinergique => compensé par inhibition de l’acétylcholine etérase
- > Donépézil
- > Rivastigmine
- > Galantamine
Glutamate: antagoniste récepteurs NMDA :
-> mémantine
effets indésirables des inhibiteur de l’acétylcholine estérase ?
trouble digestifs troubles cardiovasculaire (bradycardie avec risue de syncope) troubles neuropsychiatriques (confusion mentale)
(mémantine mieux tolérée)
Bon usage des médicaments maladie Alzheimer ?
formes légères à modérées : inhibiteurs de l’acétylcholine estérase
Formes évoluées : mémantine : réeval à 6mois 1an : maintien chez patient qui en tire bénéfice : échelles cognitive et psycho comportementales
ttt des Fdr CV
BZD à proscire, recours aux antipsychotique évités au maximum
ATTENTION : NE PAS METTRE DE TRAITEMENT BLOQUE LE SYSTEME CHOLINERGIQUE (aggrave les troubles ou contrecarre les effets de l’inhibiteur de l’acétylcholinestérase)
Médicaments anticholinergique : CI ?
• En cas d’hypertrophie bénigne de la prostate, de rétention urinaire chronique : Risque de
rétention urinaire aigue
• En cas de cardiopathie décompensée (effet tachycardisant des atropiniques)
• En cas de glaucome par fermeture de l’angle : risque de glaucome aigu
Médicament anticholinergiques : précaution emploi ?
• En cas de démence : aggravation de l’état cognitif
• En cas de constipation chronique : risque d’occlusion intestinale
• Augmentation de la sécheresse buccale (défavorable sur l’état bucco dentaire)
• Des troubles du comportement, cauchemars, hallucinations, agitation sont rapportés en
particulier chez le sujet âgé
Médicaments anticholinergiques : quelles classes ?
Antidépresseur imipraminiques (LAROXYL, ANAFRIL…)
Neuroleptiques phénothiazines (LARGACTIL, TERCIAN…)
Antiarythmique (Rythmodan)
Antihistaminiques (ATARAX, POLARAMINE, THERALENE…)
Antiparkinsonien anticholinergique (LEPTICUR, ARTANE, PARKINANE, AKINETON)
Antispsmodique urinaire DITROPAN (oxybutine)
Antispasmodique SCOPODERM
Antinauséeux, anti tussif, antivertigineux VOGALENE
Hypnotique avec propriété anticholinergique THERALENE
Médicaments de la maladie de Parkinson mécanisme ?
Activation de la transmission dopaminergique résiduelle :
-> apport L-DOPA, précurseur association avec inhibiteur DOPA décarboxylase
-> agonistes dopaminergiques
-> Inhibition du catabloisme de la dopamine par inhibition de la monoamine oxydase B (-giline)
ou de la catechol O méthyl transférase (-capone)
-> inhibition recapture dopamine : amantadine
Inhibition de la transmission cholinergique
- > directe par antagoniste muscarinique (trihexyphenidyle(ARTANE), tropatépine(LEPTICUR)
- > indirecte blocage récepteurs NMDA glutamate (amantadine (MANTADIX)
antagoniste muscarinique Parkinson utilisation ?
efficace sur tremblements
usage restreint aux sujets moins de 70ans et trémulant pur (risque confusionnel ++)
L dopa dans la maladie parkinson ?
lune de miel sour L dopa : transitoire
Complications motrices :
- réduction de l’effet (akinésie de fin de dose)
- apparition de mouvements anormaux de type choréique au pic de dose : hypersensibilisation du système : pulsatilité
Que faire pour prévenir ou retarder les complications motrices liées à la L DOPA ?
recours au agonistes dopaminergiques (écitent la pulsatilité)
- utilisation en monothérapie début de traitement, retarde introduction de L DOPA si symptômes non invalidant
- association précoce L DOPA agoniste
effets indésirables de la L DOPA et Agonistes dopaminergiques
Complication motrices : L DOPA
Signes digestifs : L DOPA et agonistes dopaminergiques
Psychoses : L DOPA et agonistes dopaminergiques
Attaque de sommeil : L DOPA + et agoniste dopaminergique +++
Addiction : L DOPA +/- et agoniste dopaminergique +++
Fibrose valvulaire : agoniste dopaminergique ++
Les approches possibles lorsque les complications motrices aux méd sont installées dans la maladie de Parkinson ?
Akinésie de fin de dose : introduction de IMAO
Utilisation amantadine si nouveaux mouvements anormaux (risque de confusion ++) utilisation de rasagiline possible
+ chirurgie et stimulation éléectrique et kinésithérapie
Bon utilisation de la L DOPA ?
45 min avant les repas : risque de compétition de résorption avec acides aminés neutres à large chaines alimentation
BOn utilisation de la sélégiline ?
avant 16h : transformation en métabolite amphétaminique et risque insomnie
Usage des antiparkinsonien et interactions médicamenteuses ?
éviter médicaments avec neuroleptique caché
éviter médicaments sérotoninergiques si prises d’un inhibiteur MAO-B
traitement des symptômes des antiparkinsoniens ?
nausées et vomissments : dompéridone (MOTILIUM) (mais risque de torsade de pointe) : car métoclopramide (neuroleptique caché) induit des effets parkinsoniens
psychose dopaminergique : réduire les doses dopaminergique. recours en 1ere intention à la clozapine (induit moins de sd parkinsonien) mais surveillance hémato risque d’agranulocytose
Pourcentage de la population concernée par les antiépileptique ?
0,6%
Mécanismes action des anti épileptiques ?
- diminution directe activité neuronale via modulation des canaux ioniques
- inhibition de la transmission glutamatergique (neuroactivatrice)
- renforcement de la transmission GABAergique qui est neuro inhibitrice
Quels sont les anti épileptiques peuvent être utilisé en monothérapie 1ere ou 2eme intention ?
Modulation des canaux
- lévétiracétam KEPPRA : crises partielles
- gabapentine NEURONTIN : crises partielles / TCG
- lamotrigine LAMICTAL : crises partielles / TCG / absences
- carbamazépine TEGRETOL : crises partielle / TCG
GABA
- acide valproique DEPAKINE : crises partielles / TCG /absences / myoclonies
- topiramate EPITOMAX : crises partielles / TCG
- Phenobarbital GARDENAL : crises partielle / TCG
Autres ; - diphénylhydantoine DI HYDAN:
Effets indésirables de lévétiracétam / gabapentine / lamotrigine / carbamazépine ?
lévétiracétam : effet SNC
gabapentine : effets SNC
lamotrigine : cutané (progressif ++), hépatique
Carbamazépine : cutané, hépatique, sanguin, SNC, ionique, cardiaque
Effets indésirables de acide valproique / topiramate / phenobarbital ?
Acide valproique : hépatique, sanguin, rénaux, SNC
Topiramate : rénaux, SNC, visuel
Phneobarbital : cutané, hépatique, sanguin, SNC, articulaire
Première intention dans le syndrome de west ?
vigabatrin
antiépileptique inducteur enzymatique ?
carbamazépine
phénobarbital
diphényldantoine
Combien de % de patient présente une épilepsie réfractaire au traitement ?
30% (soit absence de réponse soit échappement secondaire)
-> Pseudo résistance (pathologie ou traitement)
si plusieurs échec séquentiel de monothérapie => résistance vraie (20%)
Antiépileptique et grossesse ?
risque tératogène, monothérapie, supplémentation en folate pendant grossesse
Antidépresseurs mécanismes ?
inhibition recapture pré synaptique des neurotransmetteurs
blocage des récepteurs pré synaptiques alpha adrénergique (remarque : anti HTA clonidine et méthyldopa sont des agonistes des récepteurs alpha adrénergique)
inhibition de la dégradation de la sérotonine ou noradrénaline par monoamine oxydase A
médicaments augmentation sélective de la sérotonine ?
ISRS
- citalopram
- escitalopram
- fluoxétine
- fluvoxamine
- paroxétine
- sertraline
Augmentation mixte de la sérotonine et noradrénaline ?
Inhib recapture sérotonine et noradrénaline
- > imipraminiques
- clomipramine
- amitryptiline
- > inhibiteurs mixtes de la recapture
- minalcipran
- venlafaxine
inhib monoamine oxydase
- moclobemide
antagoniste des récepteurs alpha adré
- mirtazapine
- miansérine
modulation de la sérotonine et mélatonine ?
agoniste des récepteur de a mélatonine et antagonisme des récepteurs 5HT2C : agomélatine
effets indésirables des ISRS ?
baisse de la libido
syndrome sérotoninergique
effets indésirables des IRSNA ?
CV (PA et TA)
troubles érectiles
effets indésirables des imipraminiques ?
hypotension sécheresse buccale neuro troubles du rythme troubles sexuels
(rappel : anticholinergique et effet stab de membrane)
Après diagnostic dépression durée des traitements ?
au moins 6 mois pour premier épisode
12 mois pour second
24 mois au delà 3eme
(délai action 2 à 3 semaine => surveillance)
Pas d’association : risque de syndrome sérotoninergique
approche symptomatique des accès aigues (mélancolique ou maniaque ?
maniaque : utilisation antipsychotique (antagonsite dopaminergique)
dépressif du bipolaire : EDC : antidépresseur
régulateurs de l’humeur à proprement dit mécanisme ?
- modifie le fonctionnement neuronal
- régule dopamine
thymorégulateur actif sur le fonctionnement neuronal ?
lamotrigine
carbamzépine
acide valproique
lithium
Thymorégulteur actif sur la transmission dopaminergique ?
olanzapine
effets indésirables lié au lithium ?
troubles digestifs
troubles neuropsy / tremblements fin extrémité / signes extra pyramidaux
trouble rénal : polyuro polydispsie
atteinte hémato : hyperleucocytose
cardiaque : ECG réguleir : trouble conduction / trouble du rythme / repolarisation
cutanée : acné ou aggravation psoriasis
endocrinienne : hypothyroidie / prise de poids / hyerparathyroidie
bilan pré thérapeutique du lithium ?
bio : NFS, iono, phospho calcique, clairance créat, glycémie jeun, ECG , EEG si ATCD épilepsie
contraception efficace
contrôle au bout de 5 jours
effets des BZD ?
anxiolytique sédatif myorelaxant anticonvulsiviant amnésiant
traitement du trouble anxieux aigue / trouble anxieux chronique ?
trouble anxieux aigue : BZD
trouble anxieux chronique :
- ISRS ou mixtes
- lamotrigine
Risques des BZD?
- dépendance
- syndrome de sevrage
- troubles mnésiques
- surdosage
