Princípios-gerais Flashcards

1
Q

O que a farmacocinética estuda?

A

Absorção, distribuição, metabolismo, excreção de fármacos

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2
Q

O que a farmacodinâmica estuda?

A

O mecanismo de ação desses fármacos

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3
Q

Qual a importância do peso molecular de um fármaco?

A

Quanto menor seu peso molecular, mais fácil será seu transporte através da membrana

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4
Q

Qual a importância do grau de ionização (dissociação) de um fármaco?

A

É o fármaco não-ionizado que é transportado através de membranas

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5
Q

Qual a importância da lipossolubilidade de um fármaco?

A

Quanto maior o lipossolubilidade, maior seu transporte pela membrana

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6
Q

Qual a importância de proteínas plasmáticas para um fármaco?

A

São de grande ajuda no transporte sanguíneo de substâncias apolares. No entanto, fármaco que estão ligados a elas não atravessam a membrana plasmática

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7
Q

Qual a principal proteína que se liga a fármacos?

A

Albumina

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8
Q

Qual a relevância de proteínas teciduais para fármacos?

A

Acabam atuando como reservatórios. Ligam-se aos fármacos e seguram-nos.

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9
Q

Quais os principais compostos das membranas celulares?

A

Fosfolipídeos, proteínas e colesterol

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10
Q

Qual a função do colesterol na membrana plasmática?

A

Sua presença dita a fluidez, flexibilidade, organização e impermeabilidade de moléculas polares

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11
Q

Quais as duas divisões do transporte passivo?

A

Difusão aquosa e difusão lipídica

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12
Q

Qual e importância de poros aquosos e os capilares cerebrais?

A

Não há poros aquosos no cérebro

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13
Q

De que depende a difusão lipídica?

A

Gradiente de concentração, coeficiente de partição hidrolipídica e área exposta de membrana

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14
Q

O que é o coeficiente de partição hidrolipídica?

A

Concentração do fármaco que se dissolve em água/Concentração que se dissolve em lipídeos

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15
Q

De que depende a absorção de fármacos ácidos ou bases fracos?

A

pKa, pH transmembrana e [ ] de fármaco

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16
Q

O que é pKa?

A

pH em que metade do fármaco se encontra ionizado

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17
Q

Qual a ligação entre o pH do meio e a natureza ácida ou básica dos fármacos?

A

Fármacos são menos ionizados e portanto melhor absorvidos em meio de sua mesma natureza. Ou seja, um fármaco ácido fraco vai ser melhor absorvido no estomago, devido ao suco gártrico.

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18
Q

Decorra a respeito da difusão facilitada e de um exemplo

A

Carreador // Não gasta ATP // Depende do gradiente de concentração // Exemplo → Transportador de glicose GLUT4

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19
Q

Decorra a respeito do transporte ativo primária e de um exemplo

A

Gasto de ATP // Vai contra o gradiente de [ ] // Saturável e seletivos // Ex → Bomba de sódio-potássio

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20
Q

Decorra a respeito do transporte ativo secundário e de dois exemplo

A

Usa energia da diferênça de [ ] iônica // Exemplos → cotransporte Na-Ca e cotransporte Na-glicose

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21
Q

Cite um exemple e cite o maior papel de transportadores de eliminação?

A

Glicoproteína P // Fazem a excreção de fármacos para a urina e bile

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22
Q

Que condições patológicas aumentam a absorção de fármacos?

A

Inflamação, ulcerações e queimaduras

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23
Q

Que condições patológicas diminuem a absorção de fármacos?

A

Choque

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24
Q

Defina biodisponibilidade

A

Porcentagem na qual uma dose de fármaco chega ao seu local de ação

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25
Q

Qual as vantagens da administração por via oral?

A

Método mais usado // + seguro

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26
Q

Quais as desvantagens da administração por via oral?

A

Absorção limitada / irritação da mucosa / met de primeira passagem

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27
Q

Defina vias enterais

A

Fazem uso do TGI

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28
Q

Qual a utilidade de revestimento entérico em fármacos?

A

Faz com que os fármacos não sejam destruídos pela secreção gástrica ou com que os fármacos não irritem a mucosa estomacal

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29
Q

A maior parte da absorção dos fármacos no TGI ocorre de que forma?

A

Passiva

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30
Q

Qual quer fator que … o esvaziamento do estômago irá acelerar a absorção do fármaco pelo … . A única exceção a regra é se o estômago for esvaziado por …

A

Acelere // intestino // vômito

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31
Q

Exemplo de fármaco que irrita o estômago

A

AAS

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32
Q

Exemplo de fármaco com revestimento revestimento

A

Diclofenaco

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33
Q

Qual a maior vantagem da administração com liberação controlada?

A

Fármaco é liberado e absorvida aos poucos, de forma constante // Diminui a freq de administração do medicamento

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34
Q

O que um dumping de dose de fármaco que deveria ser de liberação pode desencadear?

A

Aumenta toxicidade

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35
Q

Qual a maior causa de dumping de dose?

A

acidez estomacal

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36
Q

Como funciona a administração sub-lingual?

A

Fármaco é absorvido pela mucosa oral e é drenado para a veia cava superior

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37
Q

Por que inflamações ajudam na absorção de fármacos por via transdérmica?

A

Inflamações aumentam o fluxo sanguíneo

38
Q

Quando é feita a administração retal?

A

Quando a ingestão oral está impedida ou busca-se atuação local

39
Q

Que % de fármaco sofre metabolismo de primeira passagem hepático quando administrado por via retal?

A

0.5

40
Q

Qual a desvantagem da via retal?

A

Convencer o paciente a enfiar algo no cu // Alguns fármacos podem causar irritação

41
Q

Quando é utilizado injeção parenteral?

A

Quando biodisponibilidade rápida é requerida // emergências // pacientes inconscientes

42
Q

Quais as desvantagens da injeção parenteral?

A

Assepsia // dor // automedicação é difícil

43
Q

Quais as vias de injeção parenteral?

A

Intravenosa, subcutânea e intramuscular

44
Q

Como é feita o transporte transmembrânico no caso de injeção subcutânea ou intramuscular?

A

Difusão simples

45
Q

No caso de administração intravenosa é necessário que o fármaco esteja em uma solução de que tipo?

A

Aquosa

46
Q

Qual a maior desvantagem da via IV?

A

Maior chance de reações indesejadas devido a alta concentração do fármaco

47
Q

Qual o maior desafio da via intravenosa?

A

Manter a via desobstruída

48
Q

Qual a limitação da via subcutânea?

A

Os compostos não podem ser irritantes para o tecido

49
Q

Qual a desvantagem da via subcutânea?

A

Pode causar dor intensa, necrose e descamação

50
Q

Como é a taxa de absorção da via subcutânea?

A

Solução oleosa → Constante e lenta // Solução aquosa → rápida

51
Q

Se busca atuação local de uma administração subcutânea, o que se adiciona a solução?

A

Agente vasoconstritor (epinefrina)

52
Q

Qual a vantagem de administração intramuscular no músculo deltoide ou vasto lateral?

A

A absorção é mais rápida do que se fosse no glúteo maior

53
Q

Qual a vantagem de administração por via intra-arterial?

A

Não há met e 1ª passagem ou eliminação pulmonar

54
Q

Qual a vantegem da administração por via intratecal?

A

Evita passagem pela barreira hematoencefálica e hematoliquórica

55
Q

Quando é usado a via intratecal?

A

Quando é necessário efeito local rápido ou no eixo encefalorraquidiano // Infecção agudas do SNC

56
Q

Qual a mior vantagem da absorção pulmonar de fármacos?

A

A absorção é quase espontânea

57
Q

Qual a maior desvantagem da via intramuscular?

A

Pode interferir no resultado de certos exames diagnósticos

58
Q

A que proteína plasmática se ligam fármacos ácidos fracos/

A

Albumina

59
Q

A que proteína plasmática se ligam fármacos bases fracas?

A

Glicoproteína alfa-1 ácida

60
Q

Qual a importância do tecido adiopso na [ ] de fármacos no organismo?

A

Ele funciona como um reservatório estável de fármacos lipossolúveis

61
Q

Qual a importância do tecido ósseo na [ ] de fármacos no organismo?

A

Funciona como um reservatório de liberação lenta de algumas substâncias, como metais pesados

62
Q

A redistribuição é um fator importante para … o efeito farmacológico. Isso cale para compostos altamente lipossolúveis como o … , que atinge sua [ ] máxima no cérebro em … minuto.

A

Cessar // Tiopental // 1

63
Q

As células endoteliais dos capilares cerebrais possuem junções de … contínua. Devido a isso, o transporte de fármacos por elas deve ser … , portanto o fármaco deve necessariamente ser ….

A

Oclusão // transcelular // lipossolúvel

64
Q

Loratadina e difenidramina são anti-histamínicos. Qual deles ultrapassa as barreira hematoencefálica com maior facilidade? Por que isso é importante?

A

A difenidramina, porque ela acaba por causar efeitos sedativos

65
Q

Além da barreia hematoencefálica, que outras características do cérebro o fazem de difícil atuação de fármacos?

A

A presença de proteínas de efluxo como a glicoproteína P e a PTAO // O fluxo volumoso de líquido cefalorraquidiano

66
Q

Que condições patológicas favorecem a absorção de fármacos no cérebro?

A

Inflamação de meninges ou do encéfalo

67
Q

Quais os 3 principais fatores determinantes em relação a passagem de fármacos pela placenta?

A

Lipossolubilidade, Ligações proteicas e ionização

68
Q

O plasma fetal é ligeiramente mais … que o materno, atingindo pH em torno de … . Por que isso é importante?

A

Ácido // 7,0 - 7,2 // devido a esse fenômeno há sequestro de fármacos básicos

69
Q

Por que a placenta não é uma barreira 100% eficaz contra fármacos?

A

Devido a presença de transporta dores de afluxo

70
Q

Há glicoproteína P na placenta?

A

Sim

71
Q

Por que o pulmão é considerado uma exceção da eliminação de fármacos?

A

Porque elimina fármacos apolares

72
Q

A excreção de fármacos e metabólitos pela urina inclui três processos independentes. Quais são eles?

A

Filtração glomerular, reabsorção tubular passiva e secreção tubular ativa

73
Q

Quais as proteínas de efluxo presentes na secreção tubular?

A

Glicoproteína P e MRP2

74
Q

Que compostos são excretados pela glicoproteína P na secreção tubular?

A

Ânions anfipáticos

75
Q

Que compostos são excretados pela MRP2 na secreção tubular?

A

metabólitos conjugados

76
Q

Qual o efeito do estado do pH da urina na eliminação de fármacos?

A

Urina alcalina → elimina ácidos (o oposto é verdadeiro)

77
Q

Que proteínas de efluxo estão presentes no fígado?

A

Glicoprot. P e MRP2

78
Q

Devido a presença de transportadores secretores na membrana apical dos … os fármacos podem ser secretados diretos da corrente sanguínea para o lúmem intestinal

A

enterócitos

79
Q

Em que partes do corpo ocorre o metabolismo de fármacos?

A

Fígado, TGI, rins e pulmões

80
Q

Quais os 4 principais parâmetros que governam a disposição dos fármacos?

A

Depuração, distribuição, Meia-vida, biodisponibilidade

81
Q

Quando a [ ] do fármaco no organismo atinge esquilíbrio?

A

Taxa de eliminação = taxa de administração

82
Q

O que é cinética de primeira ordem?

A

Taxa de depuração é proporcional a [ ] de fármaco no organismo

83
Q

O que é cinética de ordem zero?

A

Enzimas do metabolismo do fármaco se encontram saturadas. Taxa de depuração deixa de ser proporcional a concentração de fármaco no organismo

84
Q

Como se calcula o volume de distribuição de um fármaco?

A

Quantia de fármaco no organismo/[ ] do fármaco no plasma

85
Q

A que se refere o volume de distribuição de um fármaco?

A

Ao volume líquido necessário para que todo o fármaco do corpo ficasse com a mesma [ ] que o que se encontra no plasma

86
Q

Um fármaco que se liga muito a proteínas plasmáticas terá um Vd … , já um fármaco com muita afinidade por componentes teciduais terá …

A

Baixo // alto

87
Q

Modelo de múltiplos compartimentos

A

Compartimento central e final

88
Q

O que compõe o compartimento central?

A

Sangue e órgãos altamente irrigados

89
Q

O que compõe o compartimento final?

A

Tecidos menos irrigados

90
Q

Definição de meia-vida

A

Tempo em que metade do fármaco sofre depuração

91
Q

Qual a atuação de um agonista inverso?

A

Estabiliza o receptor na conformação inativa