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Princípios-gerais Flashcards

1
Q

O que a farmacocinética estuda?

A

Absorção, distribuição, metabolismo, excreção de fármacos

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2
Q

O que a farmacodinâmica estuda?

A

O mecanismo de ação desses fármacos

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3
Q

Qual a importância do peso molecular de um fármaco?

A

Quanto menor seu peso molecular, mais fácil será seu transporte através da membrana

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4
Q

Qual a importância do grau de ionização (dissociação) de um fármaco?

A

É o fármaco não-ionizado que é transportado através de membranas

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5
Q

Qual a importância da lipossolubilidade de um fármaco?

A

Quanto maior o lipossolubilidade, maior seu transporte pela membrana

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6
Q

Qual a importância de proteínas plasmáticas para um fármaco?

A

São de grande ajuda no transporte sanguíneo de substâncias apolares. No entanto, fármaco que estão ligados a elas não atravessam a membrana plasmática

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7
Q

Qual a principal proteína que se liga a fármacos?

A

Albumina

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8
Q

Qual a relevância de proteínas teciduais para fármacos?

A

Acabam atuando como reservatórios. Ligam-se aos fármacos e seguram-nos.

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9
Q

Quais os principais compostos das membranas celulares?

A

Fosfolipídeos, proteínas e colesterol

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10
Q

Qual a função do colesterol na membrana plasmática?

A

Sua presença dita a fluidez, flexibilidade, organização e impermeabilidade de moléculas polares

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11
Q

Quais as duas divisões do transporte passivo?

A

Difusão aquosa e difusão lipídica

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12
Q

Qual e importância de poros aquosos e os capilares cerebrais?

A

Não há poros aquosos no cérebro

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13
Q

De que depende a difusão lipídica?

A

Gradiente de concentração, coeficiente de partição hidrolipídica e área exposta de membrana

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14
Q

O que é o coeficiente de partição hidrolipídica?

A

Concentração do fármaco que se dissolve em água/Concentração que se dissolve em lipídeos

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15
Q

De que depende a absorção de fármacos ácidos ou bases fracos?

A

pKa, pH transmembrana e [ ] de fármaco

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16
Q

O que é pKa?

A

pH em que metade do fármaco se encontra ionizado

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17
Q

Qual a ligação entre o pH do meio e a natureza ácida ou básica dos fármacos?

A

Fármacos são menos ionizados e portanto melhor absorvidos em meio de sua mesma natureza. Ou seja, um fármaco ácido fraco vai ser melhor absorvido no estomago, devido ao suco gártrico.

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18
Q

Decorra a respeito da difusão facilitada e de um exemplo

A

Carreador // Não gasta ATP // Depende do gradiente de concentração // Exemplo → Transportador de glicose GLUT4

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19
Q

Decorra a respeito do transporte ativo primária e de um exemplo

A

Gasto de ATP // Vai contra o gradiente de [ ] // Saturável e seletivos // Ex → Bomba de sódio-potássio

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20
Q

Decorra a respeito do transporte ativo secundário e de dois exemplo

A

Usa energia da diferênça de [ ] iônica // Exemplos → cotransporte Na-Ca e cotransporte Na-glicose

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21
Q

Cite um exemple e cite o maior papel de transportadores de eliminação?

A

Glicoproteína P // Fazem a excreção de fármacos para a urina e bile

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22
Q

Que condições patológicas aumentam a absorção de fármacos?

A

Inflamação, ulcerações e queimaduras

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23
Q

Que condições patológicas diminuem a absorção de fármacos?

A

Choque

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24
Q

Defina biodisponibilidade

A

Porcentagem na qual uma dose de fármaco chega ao seu local de ação

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25
Qual as vantagens da administração por via oral?
Método mais usado // + seguro
26
Quais as desvantagens da administração por via oral?
Absorção limitada / irritação da mucosa / met de primeira passagem
27
Defina vias enterais
Fazem uso do TGI
28
Qual a utilidade de revestimento entérico em fármacos?
Faz com que os fármacos não sejam destruídos pela secreção gástrica ou com que os fármacos não irritem a mucosa estomacal
29
A maior parte da absorção dos fármacos no TGI ocorre de que forma?
Passiva
30
Qual quer fator que … o esvaziamento do estômago irá acelerar a absorção do fármaco pelo … . A única exceção a regra é se o estômago for esvaziado por …
Acelere // intestino // vômito
31
Exemplo de fármaco que irrita o estômago
AAS
32
Exemplo de fármaco com revestimento revestimento
Diclofenaco
33
Qual a maior vantagem da administração com liberação controlada?
Fármaco é liberado e absorvida aos poucos, de forma constante // Diminui a freq de administração do medicamento
34
O que um dumping de dose de fármaco que deveria ser de liberação pode desencadear?
Aumenta toxicidade
35
Qual a maior causa de dumping de dose?
acidez estomacal
36
Como funciona a administração sub-lingual?
Fármaco é absorvido pela mucosa oral e é drenado para a veia cava superior
37
Por que inflamações ajudam na absorção de fármacos por via transdérmica?
Inflamações aumentam o fluxo sanguíneo
38
Quando é feita a administração retal?
Quando a ingestão oral está impedida ou busca-se atuação local
39
Que % de fármaco sofre metabolismo de primeira passagem hepático quando administrado por via retal?
0.5
40
Qual a desvantagem da via retal?
Convencer o paciente a enfiar algo no cu // Alguns fármacos podem causar irritação
41
Quando é utilizado injeção parenteral?
Quando biodisponibilidade rápida é requerida // emergências // pacientes inconscientes
42
Quais as desvantagens da injeção parenteral?
Assepsia // dor // automedicação é difícil
43
Quais as vias de injeção parenteral?
Intravenosa, subcutânea e intramuscular
44
Como é feita o transporte transmembrânico no caso de injeção subcutânea ou intramuscular?
Difusão simples
45
No caso de administração intravenosa é necessário que o fármaco esteja em uma solução de que tipo?
Aquosa
46
Qual a maior desvantagem da via IV?
Maior chance de reações indesejadas devido a alta concentração do fármaco
47
Qual o maior desafio da via intravenosa?
Manter a via desobstruída
48
Qual a limitação da via subcutânea?
Os compostos não podem ser irritantes para o tecido
49
Qual a desvantagem da via subcutânea?
Pode causar dor intensa, necrose e descamação
50
Como é a taxa de absorção da via subcutânea?
Solução oleosa → Constante e lenta // Solução aquosa → rápida
51
Se busca atuação local de uma administração subcutânea, o que se adiciona a solução?
Agente vasoconstritor (epinefrina)
52
Qual a vantagem de administração intramuscular no músculo deltoide ou vasto lateral?
A absorção é mais rápida do que se fosse no glúteo maior
53
Qual a vantagem de administração por via intra-arterial?
Não há met e 1ª passagem ou eliminação pulmonar
54
Qual a vantegem da administração por via intratecal?
Evita passagem pela barreira hematoencefálica e hematoliquórica
55
Quando é usado a via intratecal?
Quando é necessário efeito local rápido ou no eixo encefalorraquidiano // Infecção agudas do SNC
56
Qual a mior vantagem da absorção pulmonar de fármacos?
A absorção é quase espontânea
57
Qual a maior desvantagem da via intramuscular?
Pode interferir no resultado de certos exames diagnósticos
58
A que proteína plasmática se ligam fármacos ácidos fracos/
Albumina
59
A que proteína plasmática se ligam fármacos bases fracas?
Glicoproteína alfa-1 ácida
60
Qual a importância do tecido adiopso na [ ] de fármacos no organismo?
Ele funciona como um reservatório estável de fármacos lipossolúveis
61
Qual a importância do tecido ósseo na [ ] de fármacos no organismo?
Funciona como um reservatório de liberação lenta de algumas substâncias, como metais pesados
62
A redistribuição é um fator importante para … o efeito farmacológico. Isso cale para compostos altamente lipossolúveis como o … , que atinge sua [ ] máxima no cérebro em … minuto.
Cessar // Tiopental // 1
63
As células endoteliais dos capilares cerebrais possuem junções de … contínua. Devido a isso, o transporte de fármacos por elas deve ser … , portanto o fármaco deve necessariamente ser ….
Oclusão // transcelular // lipossolúvel
64
Loratadina e difenidramina são anti-histamínicos. Qual deles ultrapassa as barreira hematoencefálica com maior facilidade? Por que isso é importante?
A difenidramina, porque ela acaba por causar efeitos sedativos
65
Além da barreia hematoencefálica, que outras características do cérebro o fazem de difícil atuação de fármacos?
A presença de proteínas de efluxo como a glicoproteína P e a PTAO // O fluxo volumoso de líquido cefalorraquidiano
66
Que condições patológicas favorecem a absorção de fármacos no cérebro?
Inflamação de meninges ou do encéfalo
67
Quais os 3 principais fatores determinantes em relação a passagem de fármacos pela placenta?
Lipossolubilidade, Ligações proteicas e ionização
68
O plasma fetal é ligeiramente mais … que o materno, atingindo pH em torno de … . Por que isso é importante?
Ácido // 7,0 - 7,2 // devido a esse fenômeno há sequestro de fármacos básicos
69
Por que a placenta não é uma barreira 100% eficaz contra fármacos?
Devido a presença de transporta dores de afluxo
70
Há glicoproteína P na placenta?
Sim
71
Por que o pulmão é considerado uma exceção da eliminação de fármacos?
Porque elimina fármacos apolares
72
A excreção de fármacos e metabólitos pela urina inclui três processos independentes. Quais são eles?
Filtração glomerular, reabsorção tubular passiva e secreção tubular ativa
73
Quais as proteínas de efluxo presentes na secreção tubular?
Glicoproteína P e MRP2
74
Que compostos são excretados pela glicoproteína P na secreção tubular?
Ânions anfipáticos
75
Que compostos são excretados pela MRP2 na secreção tubular?
metabólitos conjugados
76
Qual o efeito do estado do pH da urina na eliminação de fármacos?
Urina alcalina → elimina ácidos (o oposto é verdadeiro)
77
Que proteínas de efluxo estão presentes no fígado?
Glicoprot. P e MRP2
78
Devido a presença de transportadores secretores na membrana apical dos … os fármacos podem ser secretados diretos da corrente sanguínea para o lúmem intestinal
enterócitos
79
Em que partes do corpo ocorre o metabolismo de fármacos?
Fígado, TGI, rins e pulmões
80
Quais os 4 principais parâmetros que governam a disposição dos fármacos?
Depuração, distribuição, Meia-vida, biodisponibilidade
81
Quando a [ ] do fármaco no organismo atinge esquilíbrio?
Taxa de eliminação = taxa de administração
82
O que é cinética de primeira ordem?
Taxa de depuração é proporcional a [ ] de fármaco no organismo
83
O que é cinética de ordem zero?
Enzimas do metabolismo do fármaco se encontram saturadas. Taxa de depuração deixa de ser proporcional a concentração de fármaco no organismo
84
Como se calcula o volume de distribuição de um fármaco?
Quantia de fármaco no organismo/[ ] do fármaco no plasma
85
A que se refere o volume de distribuição de um fármaco?
Ao volume líquido necessário para que todo o fármaco do corpo ficasse com a mesma [ ] que o que se encontra no plasma
86
Um fármaco que se liga muito a proteínas plasmáticas terá um Vd … , já um fármaco com muita afinidade por componentes teciduais terá …
Baixo // alto
87
Modelo de múltiplos compartimentos
Compartimento central e final
88
O que compõe o compartimento central?
Sangue e órgãos altamente irrigados
89
O que compõe o compartimento final?
Tecidos menos irrigados
90
Definição de meia-vida
Tempo em que metade do fármaco sofre depuração
91
Qual a atuação de um agonista inverso?
Estabiliza o receptor na conformação inativa

Farmacologia (13 decks)

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