Princípios-gerais Flashcards
O que a farmacocinética estuda?
Absorção, distribuição, metabolismo, excreção de fármacos
O que a farmacodinâmica estuda?
O mecanismo de ação desses fármacos
Qual a importância do peso molecular de um fármaco?
Quanto menor seu peso molecular, mais fácil será seu transporte através da membrana
Qual a importância do grau de ionização (dissociação) de um fármaco?
É o fármaco não-ionizado que é transportado através de membranas
Qual a importância da lipossolubilidade de um fármaco?
Quanto maior o lipossolubilidade, maior seu transporte pela membrana
Qual a importância de proteínas plasmáticas para um fármaco?
São de grande ajuda no transporte sanguíneo de substâncias apolares. No entanto, fármaco que estão ligados a elas não atravessam a membrana plasmática
Qual a principal proteína que se liga a fármacos?
Albumina
Qual a relevância de proteínas teciduais para fármacos?
Acabam atuando como reservatórios. Ligam-se aos fármacos e seguram-nos.
Quais os principais compostos das membranas celulares?
Fosfolipídeos, proteínas e colesterol
Qual a função do colesterol na membrana plasmática?
Sua presença dita a fluidez, flexibilidade, organização e impermeabilidade de moléculas polares
Quais as duas divisões do transporte passivo?
Difusão aquosa e difusão lipídica
Qual e importância de poros aquosos e os capilares cerebrais?
Não há poros aquosos no cérebro
De que depende a difusão lipídica?
Gradiente de concentração, coeficiente de partição hidrolipídica e área exposta de membrana
O que é o coeficiente de partição hidrolipídica?
Concentração do fármaco que se dissolve em água/Concentração que se dissolve em lipídeos
De que depende a absorção de fármacos ácidos ou bases fracos?
pKa, pH transmembrana e [ ] de fármaco
O que é pKa?
pH em que metade do fármaco se encontra ionizado
Qual a ligação entre o pH do meio e a natureza ácida ou básica dos fármacos?
Fármacos são menos ionizados e portanto melhor absorvidos em meio de sua mesma natureza. Ou seja, um fármaco ácido fraco vai ser melhor absorvido no estomago, devido ao suco gártrico.
Decorra a respeito da difusão facilitada e de um exemplo
Carreador // Não gasta ATP // Depende do gradiente de concentração // Exemplo → Transportador de glicose GLUT4
Decorra a respeito do transporte ativo primária e de um exemplo
Gasto de ATP // Vai contra o gradiente de [ ] // Saturável e seletivos // Ex → Bomba de sódio-potássio
Decorra a respeito do transporte ativo secundário e de dois exemplo
Usa energia da diferênça de [ ] iônica // Exemplos → cotransporte Na-Ca e cotransporte Na-glicose
Cite um exemple e cite o maior papel de transportadores de eliminação?
Glicoproteína P // Fazem a excreção de fármacos para a urina e bile
Que condições patológicas aumentam a absorção de fármacos?
Inflamação, ulcerações e queimaduras
Que condições patológicas diminuem a absorção de fármacos?
Choque
Defina biodisponibilidade
Porcentagem na qual uma dose de fármaco chega ao seu local de ação
Qual as vantagens da administração por via oral?
Método mais usado // + seguro
Quais as desvantagens da administração por via oral?
Absorção limitada / irritação da mucosa / met de primeira passagem
Defina vias enterais
Fazem uso do TGI
Qual a utilidade de revestimento entérico em fármacos?
Faz com que os fármacos não sejam destruídos pela secreção gástrica ou com que os fármacos não irritem a mucosa estomacal
A maior parte da absorção dos fármacos no TGI ocorre de que forma?
Passiva
Qual quer fator que … o esvaziamento do estômago irá acelerar a absorção do fármaco pelo … . A única exceção a regra é se o estômago for esvaziado por …
Acelere // intestino // vômito
Exemplo de fármaco que irrita o estômago
AAS
Exemplo de fármaco com revestimento revestimento
Diclofenaco
Qual a maior vantagem da administração com liberação controlada?
Fármaco é liberado e absorvida aos poucos, de forma constante // Diminui a freq de administração do medicamento
O que um dumping de dose de fármaco que deveria ser de liberação pode desencadear?
Aumenta toxicidade
Qual a maior causa de dumping de dose?
acidez estomacal
Como funciona a administração sub-lingual?
Fármaco é absorvido pela mucosa oral e é drenado para a veia cava superior
Por que inflamações ajudam na absorção de fármacos por via transdérmica?
Inflamações aumentam o fluxo sanguíneo
Quando é feita a administração retal?
Quando a ingestão oral está impedida ou busca-se atuação local
Que % de fármaco sofre metabolismo de primeira passagem hepático quando administrado por via retal?
0.5
Qual a desvantagem da via retal?
Convencer o paciente a enfiar algo no cu // Alguns fármacos podem causar irritação
Quando é utilizado injeção parenteral?
Quando biodisponibilidade rápida é requerida // emergências // pacientes inconscientes
Quais as desvantagens da injeção parenteral?
Assepsia // dor // automedicação é difícil
Quais as vias de injeção parenteral?
Intravenosa, subcutânea e intramuscular
Como é feita o transporte transmembrânico no caso de injeção subcutânea ou intramuscular?
Difusão simples
No caso de administração intravenosa é necessário que o fármaco esteja em uma solução de que tipo?
Aquosa
Qual a maior desvantagem da via IV?
Maior chance de reações indesejadas devido a alta concentração do fármaco
Qual o maior desafio da via intravenosa?
Manter a via desobstruída
Qual a limitação da via subcutânea?
Os compostos não podem ser irritantes para o tecido
Qual a desvantagem da via subcutânea?
Pode causar dor intensa, necrose e descamação
Como é a taxa de absorção da via subcutânea?
Solução oleosa → Constante e lenta // Solução aquosa → rápida
Se busca atuação local de uma administração subcutânea, o que se adiciona a solução?
Agente vasoconstritor (epinefrina)
Qual a vantagem de administração intramuscular no músculo deltoide ou vasto lateral?
A absorção é mais rápida do que se fosse no glúteo maior
Qual a vantagem de administração por via intra-arterial?
Não há met e 1ª passagem ou eliminação pulmonar
Qual a vantegem da administração por via intratecal?
Evita passagem pela barreira hematoencefálica e hematoliquórica
Quando é usado a via intratecal?
Quando é necessário efeito local rápido ou no eixo encefalorraquidiano // Infecção agudas do SNC
Qual a mior vantagem da absorção pulmonar de fármacos?
A absorção é quase espontânea
Qual a maior desvantagem da via intramuscular?
Pode interferir no resultado de certos exames diagnósticos
A que proteína plasmática se ligam fármacos ácidos fracos/
Albumina
A que proteína plasmática se ligam fármacos bases fracas?
Glicoproteína alfa-1 ácida
Qual a importância do tecido adiopso na [ ] de fármacos no organismo?
Ele funciona como um reservatório estável de fármacos lipossolúveis
Qual a importância do tecido ósseo na [ ] de fármacos no organismo?
Funciona como um reservatório de liberação lenta de algumas substâncias, como metais pesados
A redistribuição é um fator importante para … o efeito farmacológico. Isso cale para compostos altamente lipossolúveis como o … , que atinge sua [ ] máxima no cérebro em … minuto.
Cessar // Tiopental // 1
As células endoteliais dos capilares cerebrais possuem junções de … contínua. Devido a isso, o transporte de fármacos por elas deve ser … , portanto o fármaco deve necessariamente ser ….
Oclusão // transcelular // lipossolúvel
Loratadina e difenidramina são anti-histamínicos. Qual deles ultrapassa as barreira hematoencefálica com maior facilidade? Por que isso é importante?
A difenidramina, porque ela acaba por causar efeitos sedativos
Além da barreia hematoencefálica, que outras características do cérebro o fazem de difícil atuação de fármacos?
A presença de proteínas de efluxo como a glicoproteína P e a PTAO // O fluxo volumoso de líquido cefalorraquidiano
Que condições patológicas favorecem a absorção de fármacos no cérebro?
Inflamação de meninges ou do encéfalo
Quais os 3 principais fatores determinantes em relação a passagem de fármacos pela placenta?
Lipossolubilidade, Ligações proteicas e ionização
O plasma fetal é ligeiramente mais … que o materno, atingindo pH em torno de … . Por que isso é importante?
Ácido // 7,0 - 7,2 // devido a esse fenômeno há sequestro de fármacos básicos
Por que a placenta não é uma barreira 100% eficaz contra fármacos?
Devido a presença de transporta dores de afluxo
Há glicoproteína P na placenta?
Sim
Por que o pulmão é considerado uma exceção da eliminação de fármacos?
Porque elimina fármacos apolares
A excreção de fármacos e metabólitos pela urina inclui três processos independentes. Quais são eles?
Filtração glomerular, reabsorção tubular passiva e secreção tubular ativa
Quais as proteínas de efluxo presentes na secreção tubular?
Glicoproteína P e MRP2
Que compostos são excretados pela glicoproteína P na secreção tubular?
Ânions anfipáticos
Que compostos são excretados pela MRP2 na secreção tubular?
metabólitos conjugados
Qual o efeito do estado do pH da urina na eliminação de fármacos?
Urina alcalina → elimina ácidos (o oposto é verdadeiro)
Que proteínas de efluxo estão presentes no fígado?
Glicoprot. P e MRP2
Devido a presença de transportadores secretores na membrana apical dos … os fármacos podem ser secretados diretos da corrente sanguínea para o lúmem intestinal
enterócitos
Em que partes do corpo ocorre o metabolismo de fármacos?
Fígado, TGI, rins e pulmões
Quais os 4 principais parâmetros que governam a disposição dos fármacos?
Depuração, distribuição, Meia-vida, biodisponibilidade
Quando a [ ] do fármaco no organismo atinge esquilíbrio?
Taxa de eliminação = taxa de administração
O que é cinética de primeira ordem?
Taxa de depuração é proporcional a [ ] de fármaco no organismo
O que é cinética de ordem zero?
Enzimas do metabolismo do fármaco se encontram saturadas. Taxa de depuração deixa de ser proporcional a concentração de fármaco no organismo
Como se calcula o volume de distribuição de um fármaco?
Quantia de fármaco no organismo/[ ] do fármaco no plasma
A que se refere o volume de distribuição de um fármaco?
Ao volume líquido necessário para que todo o fármaco do corpo ficasse com a mesma [ ] que o que se encontra no plasma
Um fármaco que se liga muito a proteínas plasmáticas terá um Vd … , já um fármaco com muita afinidade por componentes teciduais terá …
Baixo // alto
Modelo de múltiplos compartimentos
Compartimento central e final
O que compõe o compartimento central?
Sangue e órgãos altamente irrigados
O que compõe o compartimento final?
Tecidos menos irrigados
Definição de meia-vida
Tempo em que metade do fármaco sofre depuração
Qual a atuação de um agonista inverso?
Estabiliza o receptor na conformação inativa
