Ansiolíticos e Hipnóticos Flashcards
Classificação de benzodiazepínicos
Ansiolítico/hipnótico
Classificação de buspirona
Ansiolítico/hipnótico
Antagonistas de receptores beta-adrenérgicos possuem podem ser utilizados como ansiolíticos/hipnóticos? se sim, de uma exemplo
Sim, propanolol
classifique zolpidem
Ansiolítico/hipnótico
Classifique os barbitúricos
Ansiolítico/hipnótico
Classifique os anti-histamínicos sedativos
Ansiolítico/hipnótico
Que outras classes de fármacos podem ser utilizados como ansiolíticos/hipnóticos?
Antidepressivos // antipsicóticos // antiepilépticos
Quais os efeitos desejados de fármacos com intenções ansiolíticas?
diminuir atividade, moderar excitação e acalmar
Quais os efeitos desejados de fármacos com intenções hipnóticas?
Produzir sonolência, facilitar o início e a manutenção do sono
Qual o mecanismo de ação dos benzodiazepínicos?
Atuam em receptores GABAa, intensificando a resposta mediada por GABA
Como os benzodiazepínicos atuam em receptores GABAa?
Por ativação alostérica, ou seja, alterando suas estruturas químicas
Receptores GABAa são ionotrópicos ou metabotrópicos?
ionotrópicos
Quantas e quais são as são as subunidades dos receptores GABAa?
5 // duas alfas, duas betas e uma gama
Qual o efeito nos receptores uma vez que os benzodiazepínicos intensificam suas respostas à GABA?
Ocorre um aumento da frequência de abertura dos canais
Quais as ações de benzodiazepínicos no SNC?
Sedação, hipnose, relaxamento muscular, amnésia retrógrada e também pode atuar diminuindo convulsões
Quais as ações periférica de benzodiazepínicos?
Vasodilatação coronária e bloqueio neuromuscular
A partir de quanto tempo pacientes em uso de benzodiazepínicos começam a apresentar sinais de tolerância ao fármaco?
1-2 semanas
Por que o uso prolongado de benzodiazepínicos é contra-indicado?
devido a gerarem tolerância e dependência no usuário
A que se deve o relaxamento do tônus muscular mediado por benzodiazepínicos?
Potencialização de GABA a nível medular
Quais os efeitos dos benzodiazepínicos que são efetivos contra um estado agudo de ansiedade?
Relaxamento do tônus muscular // diminuição da ansiedade e agressividade
Classificação de clonazepam
benzodiazepínico
Classificação de clorazepato
benzodiazepínico
Classificação de clobazam
benzodiazepínico
Classificação de lorazepam
benzodiazepínico
Qual o uso alternativos dos fármacos clonazepam, clorazepato, clobazam e lorazepam?
Podem ser utilizados como anticonvulsivantes no tratamento de epilepsia
Classificação de diazepam
benzodiazepínico
Qual o uso alternativo de diazepam?
Pode ser administrado por via intravenosa para combater crises convulsivas (estado de mal epiléptico) // tem efeito imediato
Classificação midalozam
benzodiazepínico
Qual o uso alternativo de midalozam?
causa amnésia anterógrada e por isso pode ser utilizado em procedimentos cirúrgicos menores
Classificação de alprazolam
benzodiazepínico
Qual o uso alternativo de alprazolam?
antidepressivo
Doses hipnóticas afetam a respiração do usuário?
Não, a não ser que o paciente seja intanto ou tenha comprometimento das funções hepáticas
Qual a utilidade clínica de doses maiores de benzodiazepínicos?
Podem ser utilizadas como medicação pré-anestésica ou endoscopia
Quais os efeitos colaterais que doses maiores de benzodiazepínicos podem gerar?
Hipóxia alveolar, acidoses respiratória e narcose por CO2
Que complicação pode se originar do uso de opióides ou anestesia quando em uso de benzodiazepínico?
Apneia
Qual a assistência necessária no caso de um paciente intoxicado de benzodiazepínico que ingeriu algum tipo de depressor do SNC?
Assistência respiratória
Por que benzodiazepínicos podem agravar desordens respiratórias do sono?
Esses medicamentos afetam o controle sobre os músculos das vias aéreas superiores e diminuem a resposta ventilatória a CO2
Por que benzodiazepínicos são contra-indicados para pacientes acometidos por doença pulmonar obstrutiva crônica ou apneia obstrutiva do sono?
Esses medicamentos afetam o controle sobre os músculos das vias aéreas superiores e diminuem a resposta ventilatória a CO2
Que grupo de pessoas é aconselhado a ter cautela quando usam benzodiazepínicos?
Pessoas que roncam regularmente
Que efeitos doses pré-anestésicas de benzodiazepínicos podem causar no sistema cardiovascular?
Queda da pressão e taquicardia reflexa devido a ativação dos barorreceptores
Classificação de midazolam
benzodiazepínico
Que efeito o midazolam tem no sistema cardiovascular?
diminui a resistência vascular periférica
Que efeito o diazepam tem no sistema cardiovascular?
diminui o trabalho do ventrículo esquerdo
Que efeito os benzodiazepínicos tem no TGI?
Melhoram desordens gastrintestinais e protegem parcialmente contra úlceras (estudo em ratos)
Que efeitos adicional o diazepam tem no TGI?
diminui a secreção gástrica noturna
Tipicamente, como é feita a administração de benzodiazepínicos?
Via oral, intravenosa (diazepam e midalozam) e injeção intramuscular
Quais os únicos benzodiazepínicos que não são absorvidos completamente?
Clorazepato e N-metildiazepam
Benzodiazepínicos são lipo ou hidrossolúveis?
Lipossolúveis
Que enzima é responsável pela metabolização dos benzodiazepínicos?
P450 (CYP3A4 e CYP2C19)
O metabolismo dos fármacos oxazepam e lorazepam é considerado uma exceção. por que?
Eles são conjugados diretamente
Duração total da ação de triazolam
Curta (menor que 6hrs)
Duração total da ação de midazolam
Curta (menor que 6hrs)
Duração total da ação de zolpidem
Curta ( + - 4hrs)
Duração total da ação de lorazepam
Média (12 - 18 hrs)
Duração total da ação de oxazepam
Média (12 - 18 hrs)
Duração total da ação alprazolam
Média (24 hrs)
Duração total da ação de nitrazepam
Longa
Duração total da ação diazepam
Longa (24 - 48 hrs)
Duração total da ação flurazepam
Longa
Duração total da ação de clonazepam
Longa
Definição de duração total de ação curta?
menos que 6 horas
Definição de duração total de ação média?
6 - 24 hrs
Definição de duração total de ação longa?
mais que 24 hrs
Por que benzodiazepínicos são contra-indicados para pacientes idosos ou com doença hepática crônica?
Porque alguns de seus metabólitos ativos tem meia-vida ainda maior que os fármacos originais.
Como a cimetidina e contraceptivos orais prejudicam o metabolismo de benzodiazepínicos?
Eles inibem a n-desalquilação e a 3-hidroxilação, ambas importantes no metabolismo dos benzodiazepínicos
Por que o tratamento com benzodiazepínicos deve ser suspenso rapidamente?
Eles geram tolerância e dependência
Quais os sintomas de abstinência a benzodiazepínicos?
insônia, ansiedade, disforia, irritabilidade, suores, pesadelos, tremores, anorexia, tonteiras e redução gradual da dose
O uso de um benzodiazepínico como anticonvulsivante depende de que características?
meia—vida longa e entrada rápida no tecido cerebral
A função hipnótica dos benzodiazepínicos requer que o fármaco tenha que característica?
meia-vida curta
A função ansiolítica dos benzodiazepínicos requer que o fármaco tenha que característica?
Meia-vida longa
Superdosagem de benzodiazepínicos é motivos de preocupação?
Em pacientes sem complicações concomitantes, não
O uso de benzodiazepínicos durante a gravidez pode desencadear alguma complicação no bebê? se sim, qual?
Sim, Crises de abstinência
O uso de benzodiazepínicos durante o trabalho de parto pode desencadear alguma complicação no bebê? se sim, qual?
Sim. Hipotermia, hipotonia e leve depressão respiratória
Por que o etanol exacerba os efeitos dos benzodiazepínicos?
Além de ser um depressor do SNC, o etanol também aumenta a taxa de absorção dos benzodiazepínicos
Classificação de flumazenil
Antagonista dos benzodiazapínicos
Qual o mecanismo de ação do flumazenil?
Atua como antagonista dos receptores GABAa, impedindo a ação dos benzodiazepínicos
Por que a administração de flumazenil costuma ser feita por via intravenosa?
Devido ao fármaco sofrer forte metabolismo de primeira passagem
Onde ocorre o metabolismo de flumazenil?
Fígado
Qual o uso clínico de flumazenil?
reverter uma superdosagem ou os efeitos pré-cirúrgicos dos benzodiazepínicos
Qual o principal mecanismo de ação da buspirona?
Dessensibilização dos receptores 5-HT1A por meio de estímulo contínuo (agonistas parciais) // aumento da síntese e liberação de serotonina
Qual a atuação normal do receptore 5-HT1A ao ser ativado?
Inibe a liberação de serotonina (autoinibição)
Quais os mecanismos de ação secundários da buspirona?
Também se ligam a receptores de dopamina e inibem a atividade de neurônios noradrenérgicos
Qual o uso clínico da buspirona?
transtorno de ansiedade generalizada
Qual a pertinência em relação ao estado de dependência da buspirona?
Em relação a outros fármacos com o mesmo fim a buspirona tende a causar menos dependência
Classificação de pentobarbital
barbitúricos
Mecanismo de ação dos barbitúricos
Atuam se ligando a canais GABAa e intensificando sua resposta a GABA
O que difere o mecanismo de ação dos barbitúricos do dos benzodiazepínicos?
O local onde os fármacos se ligam nos receptores GABAa
Qual o efeito de baixas doses de barbitúricos?
intensificam os efeitos de GABA no receptor GABAa
Qual o efeitos de altas doses de barbitúricos?
Atuam diretamente nos receptores GABAa
Classificação de fenobarbital
barbitúricos
Classificação de tiopental
barbitúricos
Uso clínico de fenobarbital
tratamento de epilepsia
Uso clínico de tiopental
atua como anestésico
Os barbitúricos são considerados mais ou menos perigosos que os benzodiazepínicos?
Mais
Por que os barbitúricos são considerados tão perigosos?
Os efeitos colaterais de uma superdosagem são muito fortes // geram alto grau de tolerância e dependência
Quais os efeitos colaterais de grandes doses de barbitúricos?
Depressão respiratória e cardiovascular
Qual o efeito dos barbitúricos no metabolismo de outros fármacos?
Aceleram o met de vários outros fármacos
Como se dá o efeito dos barbitúricos sobre o metabolismo de outros fármacos?
aumentam a síntese de P450 e de enzimas de conjugação
Qual o mecanismo de ação de zaleplona e zolpidem?
Atuam como agonistas de receptores GABAa
Qual o uso clínico de zalelona e zolpidem, e sua ventagem?
Aliviam insônia // não causam efeito rebote
Qual a vantagem da zaleplona?
Possibilidade de uma dose segura mais tarde na noite
Classificação de fluoxetina
Inibidor seletivo da captura de serotonina
classificação de paroxina
Inibidor seletivo da captura de serotonina
classificação de sertralina
Inibidor seletivo da captura de serotonina
Além de seu uso antidepressivo, que outra aplicação se há para fármacos como fluoxetina, paroxetina e sertralina?
Podem ser utilizados como ansiolíticos no tratamento de diversos transtornos de ansiedade
Classificação de gabapentina
antiepiléptico
Classificação de valproato
antiepiléptico
Como gabapentina e valproato podem atuar como ansiolíticos?
Eles intensificam os efeitos de GABA // podem ser utilizados no tratamento de ansiedade generalizada
Classificação de olanzapina
antipsicótico
Classificação de respiridona
antipsicótico
Classificação de cloroprozamina
antipsicótico
Como olanzapina, respiridona e cloroprozamina podem atuar como ansiolíticos?
Eles tem efeito sedativo // TAG e estresse pós-traumático
