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Farmacologia > Metabolismo-de-fármacos > Flashcards

Metabolismo-de-fármacos Flashcards

1
Q

Como é feito a ativação de um pró-fármaco?

A

Metabolismo → hidrólise de éster ou amida

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Q

Exemplo de pró-fármaco

A

Enalapril

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3
Q

Exemplo de fármacos cujos metabólitos tem ações semelhantes às do fármaco

A

Benzodiazepínico (flurazepam)

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4
Q

Exemplo de fármaco cujo metabólito é tóxico

A

Paracetamol (hepatooxicidade)

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5
Q

Qual a atuação das enzimas de fase II sobre metabólitos tóxicos?

A

inativa-os

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6
Q

Quais são as reações de fase I?

A

Oxidação, redução ou hidrólise (catabólicas)

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7
Q

Quais os efeitos das reações de fase I sobre um fármaco?

A

Aumentam levemente a hidrossolubilidade e normalmente inativam o fármaco

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8
Q

Quais as principais enzimas de fase I?

A

CYP, FMO e EH

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9
Q

Qual o tipo das reações de fase II?

A

Conjugação

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10
Q

Quais os efeitos das reações de fase II sobre um fármaco?

A

Tornam-nos hidrossolúveis e aumentam seu peso molecular

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11
Q

Quais são as enzimas das reações de fase II?

A

GST, UGT, SULT, NAT e MT

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12
Q

GST

A

Glutationa-S-transferases

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13
Q

UGT

A

UDP-glicuroniltransferases

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14
Q

SULT

A

Sulfotransferases

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15
Q

NAT

A

N-acetiltransferases

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16
Q

MT

A

Metiltransferases

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17
Q

Quais são as substâncias hidrofílicas conjugadas nas reações de fase II?

A

Glutationa, ácido glicurônico, sulfato, acetila

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18
Q

Em que parte das células ocorre o metabolismo de fármacos?

A

RE e citosol

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19
Q

Quais enzimas são presentes no retículo endoplasmático?

A

CYP, FMO, EH e UGT

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20
Q

Quais enzimas são presentes no citosol?

A

GST e SULT

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21
Q

Quais os 5 tipos de reações feitas por enzimas da CYP?

A

Desalquilação, hidroxilação aromática, oxidação, desaminação e desalogenação

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22
Q

Qual a enzima da CYP mais importante no metabolismo de fármacos?

A

CYP3A4

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23
Q

Há quantas enzimas CYP responsáveis pelo metabolismo de xenobióticos nos humanos?

A

12

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24
Q

Aonde são encontradas as CYP? (5)

A

TGI, fígado, pulmões, rins e SNC

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25
Q

Interação medicamentosa entre estatina e antifúngicos

A

Ambos competem pelas CYP. A estatina tem menos afinidade, se acumula no oganismo e pode causar efeitos tóxicos no fígado e no músculo

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26
Q

Interação medicamentosa entre cateconazol e varfarina

A

Cateconazol inibe a CYP3A4. Ocorre acumulo de varfarina, isso pode levar a sangramento

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27
Q

Exemplo de 2 compostos que induzem CYP3 e CYP2

A

Fenitoína e fenobarbital

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28
Q

FMO

A

monooxigenases contendo flavina

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29
Q

Local de maio concentração de FMOs

A

Fígado (RE)

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30
Q

Existem quantas famílias de CYP?

A

3

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31
Q

Existem quantas famílias de FMO?

A

6

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32
Q

Qual família de FMO é a mais abundante no corpo?

A

3

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33
Q

Cite 2 compostos metabolizados pela FMO

A

Nicotina e clozapina

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34
Q

As enzimas FMO não são … ou … facilmente

A

Inibidas // induzidas

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35
Q

As FMOs são de grande contribuição para o metabolismo de fármacos?

A

Não, elas contribuem muito pouco

36
Q

Interações medicamentosas referentes a FMO são … frequentes

A

pouco

37
Q

EH

A

Enzimas hidrolíticas

38
Q

Qual o papel das EH no metabolismo de fármacos?

A

Elas desativam metabólitos ativos/tóxicos

39
Q

Quais as duas formas de EH?

A

sEH e mEH

40
Q

sEH

A

Epóxido hidrolase solúvel

41
Q

mEH

A

Epóxido hidrolase microssômica

42
Q

Onde se encontra a sEH?

A

Citosol

43
Q

Onde se encontra a mEH?

A

RE

44
Q

O que são epóxidos?

A

Compostos eletrofílicos reativos

45
Q

Interação medicamentosa entre carbamazepina e valproato

A

Valproato inibe a mEH. O metabólito da carbamazepina precisa da mEH para ser desativado → efeitos adversos.

46
Q

O que fazem as carboxilesterases num nível químico?

A

Hidrólise de substâncias que contenham éster ou amida

47
Q

O que fazem as carboxilesterases num nível farmacológico?

A

detoxificação e ativação de pró-fármacos

48
Q

Exemplo de fármaco ativado pelas carboxilesterases

A

irinotecana

49
Q

Onde ocorrem as reações de fase II? Qual a exceção a regra?

A

Citosol. Glicuronidação ocorre no RE

50
Q

Qual o efeito da glicuronidação nos fármacos?

A

deixa-os mais hidrossolúveis e com peso molecular maior

51
Q

Qual o efeito da sulfatação nos fármacos?

A

deixa-os mais hidrossolúveis (conjuga sulfato)

52
Q

Qual a enzima da glicuronidação?

A

UDP-glicuroniltransferases (UGT)

53
Q

Qual o co-fator da glicuronidação?

A

UDP-ácido glicurônico

54
Q

Qual o produto da glicuronidação?

A

glicorinídeos

55
Q

Exemplo de um produto da UGT

A

bilirrubina

56
Q

Locais em que ocorre glicuronidação

A

TGI e fígado

57
Q

Enzima da sulfatação

A

sulfotransferase (SULT)

58
Q

Co-fator da sulfatação

A

3’-fosfoadenosina-5’-fosfossulfato

59
Q

Quais asa famílias de SULTs mais importantes?

A

1, 2 e 4

60
Q

SULT1A3

A

metabolismo de catecolaminas

61
Q

SULT1E

A

sulfatação de esteroides

62
Q

Qual a SULT mais importante?

A

SULT1A1

63
Q

Importancia da SULT1/ SULT de fenol

A

Moléculas fenólicas → Metabólitos ativos (paracetamol)

64
Q

Qual a enzima da conjugação?

A

Glutationa-S-transferases (GST)

65
Q

Co-fator da conjugação

A

glutationa

66
Q

Quais as duas divisões das GSTs?

A

microssômicas e cistosólicas

67
Q

Qual o papel das GSTs citosólicas?

A

Metabolismo de xenobióticos

68
Q

Qual o papel das GSTs microssômicas?

A

met de leucotrienos e prostaglandinas

69
Q

Uma … na concentração de … predispõem células a uma lesão e estresse … , interferindo no … e causando dano celular

A

Diminuição // glutationa na forma reduzida (GSH) // oxidativo // metabolismo

70
Q

Que reações eliminam paracetamol?

A

glicuronidação, sulfatação e CYP2E1

71
Q

Enzima da N-acetilação

A

N-acetil-transferase (NAT)

72
Q

Co-fator da n-acetilação

A

Acetil-Coa

73
Q

Como é feita a classificação de humanos com base na n-acetilação? Por que isso importa?

A

acetiladores rápidos e lentos. Os acetiladores lentos são mais sujeitos a toxicidade

74
Q

Onde se encontra NAT1?

A

Todos os tecidos do corpo

75
Q

Onde se encontra NAT2?

A

fígado e tgi

76
Q

Qual a ligação de de NAT2 e acetilismo lento?

A

Seus polimorfos causam acetiladores lentos

77
Q

Hidralizina + acetilismo lento

A

hidralizina é um anti-hipertensivo metabolizado por NAT2. No caso de um acetilador lento pode ocorrer hipotensão profunda e taquicardia reflexa

78
Q

O que é recomendado para acetiladores lentos?

A

Reduzir doses ou aumentar intervalo entre as doses

79
Q

Enzima da metilação

A

metil-transferase (MT)

80
Q

Co-fator metilação

A

S-adenosil-metionina

81
Q

Qual a característica marcadora das MTs?

A

Grande especificidade pelo sbstrato

82
Q

Quais as MTs?

A

COMT, POMT, TPMT e TMT

83
Q

COMT

A

Catecol-O-metiltransferase

84
Q

POMT

A

Fenol-O-metiltransferases

85
Q

TPMT

A

tiopurina-S-metiltransferase

86
Q

TMT

A

tiometiltransferases

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