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Metabolismo-de-fármacos Flashcards

1
Q

Como é feito a ativação de um pró-fármaco?

A

Metabolismo → hidrólise de éster ou amida

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Q

Exemplo de pró-fármaco

A

Enalapril

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3
Q

Exemplo de fármacos cujos metabólitos tem ações semelhantes às do fármaco

A

Benzodiazepínico (flurazepam)

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4
Q

Exemplo de fármaco cujo metabólito é tóxico

A

Paracetamol (hepatooxicidade)

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5
Q

Qual a atuação das enzimas de fase II sobre metabólitos tóxicos?

A

inativa-os

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6
Q

Quais são as reações de fase I?

A

Oxidação, redução ou hidrólise (catabólicas)

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7
Q

Quais os efeitos das reações de fase I sobre um fármaco?

A

Aumentam levemente a hidrossolubilidade e normalmente inativam o fármaco

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8
Q

Quais as principais enzimas de fase I?

A

CYP, FMO e EH

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9
Q

Qual o tipo das reações de fase II?

A

Conjugação

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10
Q

Quais os efeitos das reações de fase II sobre um fármaco?

A

Tornam-nos hidrossolúveis e aumentam seu peso molecular

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11
Q

Quais são as enzimas das reações de fase II?

A

GST, UGT, SULT, NAT e MT

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12
Q

GST

A

Glutationa-S-transferases

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13
Q

UGT

A

UDP-glicuroniltransferases

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14
Q

SULT

A

Sulfotransferases

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15
Q

NAT

A

N-acetiltransferases

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16
Q

MT

A

Metiltransferases

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17
Q

Quais são as substâncias hidrofílicas conjugadas nas reações de fase II?

A

Glutationa, ácido glicurônico, sulfato, acetila

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18
Q

Em que parte das células ocorre o metabolismo de fármacos?

A

RE e citosol

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19
Q

Quais enzimas são presentes no retículo endoplasmático?

A

CYP, FMO, EH e UGT

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20
Q

Quais enzimas são presentes no citosol?

A

GST e SULT

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21
Q

Quais os 5 tipos de reações feitas por enzimas da CYP?

A

Desalquilação, hidroxilação aromática, oxidação, desaminação e desalogenação

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22
Q

Qual a enzima da CYP mais importante no metabolismo de fármacos?

A

CYP3A4

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23
Q

Há quantas enzimas CYP responsáveis pelo metabolismo de xenobióticos nos humanos?

A

12

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24
Q

Aonde são encontradas as CYP? (5)

A

TGI, fígado, pulmões, rins e SNC

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25
Interação medicamentosa entre estatina e antifúngicos
Ambos competem pelas CYP. A estatina tem menos afinidade, se acumula no oganismo e pode causar efeitos tóxicos no fígado e no músculo
26
Interação medicamentosa entre cateconazol e varfarina
Cateconazol inibe a CYP3A4. Ocorre acumulo de varfarina, isso pode levar a sangramento
27
Exemplo de 2 compostos que induzem CYP3 e CYP2
Fenitoína e fenobarbital
28
FMO
monooxigenases contendo flavina
29
Local de maio concentração de FMOs
Fígado (RE)
30
Existem quantas famílias de CYP?
3
31
Existem quantas famílias de FMO?
6
32
Qual família de FMO é a mais abundante no corpo?
3
33
Cite 2 compostos metabolizados pela FMO
Nicotina e clozapina
34
As enzimas FMO não são … ou … facilmente
Inibidas // induzidas
35
As FMOs são de grande contribuição para o metabolismo de fármacos?
Não, elas contribuem muito pouco
36
Interações medicamentosas referentes a FMO são … frequentes
pouco
37
EH
Enzimas hidrolíticas
38
Qual o papel das EH no metabolismo de fármacos?
Elas desativam metabólitos ativos/tóxicos
39
Quais as duas formas de EH?
sEH e mEH
40
sEH
Epóxido hidrolase solúvel
41
mEH
Epóxido hidrolase microssômica
42
Onde se encontra a sEH?
Citosol
43
Onde se encontra a mEH?
RE
44
O que são epóxidos?
Compostos eletrofílicos reativos
45
Interação medicamentosa entre carbamazepina e valproato
Valproato inibe a mEH. O metabólito da carbamazepina precisa da mEH para ser desativado → efeitos adversos.
46
O que fazem as carboxilesterases num nível químico?
Hidrólise de substâncias que contenham éster ou amida
47
O que fazem as carboxilesterases num nível farmacológico?
detoxificação e ativação de pró-fármacos
48
Exemplo de fármaco ativado pelas carboxilesterases
irinotecana
49
Onde ocorrem as reações de fase II? Qual a exceção a regra?
Citosol. Glicuronidação ocorre no RE
50
Qual o efeito da glicuronidação nos fármacos?
deixa-os mais hidrossolúveis e com peso molecular maior
51
Qual o efeito da sulfatação nos fármacos?
deixa-os mais hidrossolúveis (conjuga sulfato)
52
Qual a enzima da glicuronidação?
UDP-glicuroniltransferases (UGT)
53
Qual o co-fator da glicuronidação?
UDP-ácido glicurônico
54
Qual o produto da glicuronidação?
glicorinídeos
55
Exemplo de um produto da UGT
bilirrubina
56
Locais em que ocorre glicuronidação
TGI e fígado
57
Enzima da sulfatação
sulfotransferase (SULT)
58
Co-fator da sulfatação
3’-fosfoadenosina-5’-fosfossulfato
59
Quais asa famílias de SULTs mais importantes?
1, 2 e 4
60
SULT1A3
metabolismo de catecolaminas
61
SULT1E
sulfatação de esteroides
62
Qual a SULT mais importante?
SULT1A1
63
Importancia da SULT1/ SULT de fenol
Moléculas fenólicas → Metabólitos ativos (paracetamol)
64
Qual a enzima da conjugação?
Glutationa-S-transferases (GST)
65
Co-fator da conjugação
glutationa
66
Quais as duas divisões das GSTs?
microssômicas e cistosólicas
67
Qual o papel das GSTs citosólicas?
Metabolismo de xenobióticos
68
Qual o papel das GSTs microssômicas?
met de leucotrienos e prostaglandinas
69
Uma … na concentração de … predispõem células a uma lesão e estresse … , interferindo no … e causando dano celular
Diminuição // glutationa na forma reduzida (GSH) // oxidativo // metabolismo
70
Que reações eliminam paracetamol?
glicuronidação, sulfatação e CYP2E1
71
Enzima da N-acetilação
N-acetil-transferase (NAT)
72
Co-fator da n-acetilação
Acetil-Coa
73
Como é feita a classificação de humanos com base na n-acetilação? Por que isso importa?
acetiladores rápidos e lentos. Os acetiladores lentos são mais sujeitos a toxicidade
74
Onde se encontra NAT1?
Todos os tecidos do corpo
75
Onde se encontra NAT2?
fígado e tgi
76
Qual a ligação de de NAT2 e acetilismo lento?
Seus polimorfos causam acetiladores lentos
77
Hidralizina + acetilismo lento
hidralizina é um anti-hipertensivo metabolizado por NAT2. No caso de um acetilador lento pode ocorrer hipotensão profunda e taquicardia reflexa
78
O que é recomendado para acetiladores lentos?
Reduzir doses ou aumentar intervalo entre as doses
79
Enzima da metilação
metil-transferase (MT)
80
Co-fator metilação
S-adenosil-metionina
81
Qual a característica marcadora das MTs?
Grande especificidade pelo sbstrato
82
Quais as MTs?
COMT, POMT, TPMT e TMT
83
COMT
Catecol-O-metiltransferase
84
POMT
Fenol-O-metiltransferases
85
TPMT
tiopurina-S-metiltransferase
86
TMT
tiometiltransferases

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