Antiepilépticos Flashcards
1
Q
Clasificação de Carbamazepina
A
Anticonvulsivante convencional
2
Q
Clasificação de Fenitoína
A
Anticonvulsivante convencional
3
Q
Clasificação de Valproato
A
Anticonvulsivante convencional
4
Q
Clasificação de Fenobarbital*
A
Anticonvulsivante convencional
5
Q
Clasificação de Primidona
A
Anticonvulsivante convencional
6
Q
Clasificação de Etossuximida
A
Anticonvulsivante convencional
7
Q
Clasificação de Gabapentina
A
Anticonvulsivante recente
8
Q
Clasificação de Lamotrigina
A
Anticonvulsivante recente
9
Q
Clasificação de Levitiracetam
A
Anticonvulsivante recente
10
Q
Clasificação de Tiagabina
A
Anticonvulsivante recente
11
Q
Clasificação de Topiramato
A
Anticonvulsivante recente
12
Q
Clasificação de Zonisamida
A
Anticonvulsivante recente
13
Q
Quais tipos de crise são combatidas por carbamazepina e fenitoína?
A
Crises parciais e tônico-clônicas
14
Q
Quais tipos de crise são combatidas por valproato?
A
Todas
15
Q
Quais tipos de crise são combatidas por fenobarbital e primidona?
A
Tônico-clônica e parciais
16
Q
Quais tipos de crise são combatidas por Etossuximida?
A
Crises de ausência
17
Q
Quais tipos de crise são combatidas por Gabapentina
A
Parciais
18
Q
Quais tipos de crise são combatidas por Lamotrigina
A
Todas + síndrome de lennox-gastaut
19
Q
Quais tipos de crise são combatidas por Leitiracetam
A
Parciais
20
Q
Quais tipos de crise são combatidas por Tiagabina
A
Parciais
21
Q
Quais tipos de crise são combatidas por Topiramato
A
Parciais + mioclônica + tônico-clônica
22
Q
Quais tipos de crise são combatidas por Zonizamida
A
Parciais
23
Q
Qual o objetivo básico de anticonvulsivantes?
A
inibir descarga neuronal anômala
24
Q
Anticonvulsivantes geram tolerância a longo prazo?
A
Sim
25
Quais os efeitos colaterais gerais de anticonvulsivantes?
Comprometimento mínimo do SNC, anemia aplásica e insuficiência hepática
26
O grau de sucesso dos anticonvulsivantes depende de que fatores principalmente?
Tipo de convulsão e sua causa
27
Defina estado de mal epiléptico?
Crises contínuas interruptas
28
Os 6 mecanismos de ação dos anticonvulsivantes Incluem: potencialização de … / inibição de canais de … e … voltagem dependentes / Inibição da liberação de … / Boqueio de recptores de … / inibição da enzima …
GABA // Ca // Na // glutamato // glutamato // gaba transaminase
29
Classificação de vigabatrina
Anticonvulsivante
30
Mecanismo de ação da vigabatrina
Inibição irreversível da gaba transaminase
31
Quais os efeitos da fenitoína sobre o SNC?
Atividade anticonvulsivante sem causar depressão geral do SNC
32
A fenitoína atua reduzindo a intensidade e duração de …, limitando disparo repetitivo de potencial por bloqueio de … . E ela atua na …
convulsões // canais de Na voltagem dependentes // medula espinhal
33
Como é feita a administração de fenitoína?
Via oral
34
Por que fenitoína é contra-indicada para recém-nascidos, hipoalbunêmicos e urêmicos?
Porque 90% do fármaco é trasportado pela albumina
35
A interação medicamentosa entre fenitoína e valproato ocorre porque o valproato possui mais afinidade pela … ,aumentando os níveis de … . Além disso o valproato inibe a … , aumentando o … da fenitoína.
albumina // fenitoína livre // CYP2 // tempo de atuação
36
Por que ocorre interação medicamentosa entre fenitoína e salicilatos/fenilbutazona?
Fármacos também se ligam a albumina, aumentando os níveis de fenitoína livre
37
Como ocorre o metabolismo de fenitoína?
Oxidases, CYP2C9, 10 e 19
38
Classificação da varfarina
Anticoagulante oral
39
O que o efeito que a fenitoína tem na CYP2C9 causa no metabolismo da varfarina e por que?
Aumenta o tempo de ação da varfarina, induz sangramento exagerado. Ambos os fármacos competem pela enzima, mas a fenitoína tem mais afinidade.
40
O que o efeito que a fenitoína tem na CYP3A4 causa no metabolismo da varfarina e por que?
Diminui o tempo de ação do da varfarina, induz a formação de trombos. A fenitoína aumenta a atividade da CYP3A4.
41
Como o fenobarbitol afeta o metabolismo da fenitoína?
Ele tem mais afinidade pela albumina, podendo aumentar o tempo de ação da fenitoína. No entanto, também induz a atividade das CYP2, podendo diminuir o tempo de ação da fenitoína.
42
Que efeito a fenitoína tem sobre contraceptivos orais e por quee?
Diminui sua eficácia por induzir a CYP3A4
43
A fenitoína é considerada hidro ou lipossolúvel?
Lipossolúvel
44
Como se dá a eliminação da fenitoína?
Rins / Urina
45
A fenitoína é um fármaco de saturação de ordem zero. o que isso significa?
Aumentar a dose de fenitoína não corresponde a um aumento de seu metabolismo ou depuração, favorecendo o acumulo do fármaco e efeitos adversos
46
O que é fosfenitoína?
É um pró-fármaco da fenitoína
47
Como é classificada a fosfenitoína em relação a sua solubilidade?
Hidrossolúvel
48
Como é administrada a fosfenitoína?
Via intravenosa ou intramuscular
49
Os efeitos tóxicos de uso crônico da fenitoína incluem: Efeitos … , alterações de … , convulsões, sintomas gastrintestinais, anemia … , hirsustismo, ataxia, cefaleia, nistagmo, deteriorização … e reações de …
cerebelo-vestibulares // comportamento // megaloblástica // intelectual // hipersensibilidade
50
Quais os efeitos endócrinos do uso crônico de fenitoína?
Hiperglicemia, glicosúria, osteomalácia, hipocalcemia e aceleração do met da vit K
51
Quais os efeitos colaterais que facilitam o diagnóstico de intoxicação por fenitoína?
hepatite, reações cutâneas e alterações linfocitárias neoplásicas
52
Se usado durante a gestação, que complicações o uso de fenitoína podem gerar?
mal formação de Fenda palatina
53
Quais as vantagens do fenobarbitol como anticonvulsivante?
Eficaz, barato e seu nível de toxicidade é relativamente baixo
54
As doses anticonvulsivantes de fenobarbitol são maiores ou menores que as de hipnose?
são menores
55
Qual o mecanismo de ação da fenobarbitol?
Potencializa a inibição sináptica por GABAa, aumentando o tempo que ele fica aberto
56
Como é feita a administração de fenobarbitol?
Via oral (absorção total, mas um pouco lenta)
57
Qual a meia-vida de fenobarbitol?
50-140hrs
58
Qual a porcentagem de fenobarbital que é eliminado diretamente na urina?
0.25
59
Que enzima é responsável pelo metabolismo de 75% da concentração de fenobarbitol?
CYP2C9
60
O fenobarbital induz quais enzimas?
P450 hepáticas (CYP2C e CYP3A) e UGT
61
O uso de fenobarbital afeta o metabolismo de que compostos?
esteroides, contraceptivos orais, anticoagulantes e ADTs
62
Que efeito colateral ocorre no início de tratamento com fenobarbitol?
Sedação
63
Que efeitos colaterais podem ser provocados por dosagem excessiva de fenobarbitol?
nistagmo e ataxia
64
Quais os efeitos colaterais de uso crônico de fenobarbitol?
irritabilidade, hiperatividade, confusão, anemia megaloblástica e reações leves de hipersensibilidade
65
Quais os efeitos colaterais de superdosagem de fenobarbitol?
Coma, insuficiência respiratória e cardiovascular
66
O que causa os efeitos sedativos do fenobarbitol?
prejudica o comportamento
67
Quais os usos alternativos da carbamazepina?
Dor neuropática e tratamento de depressão bipolar
68
Qual o mecanismo de ação de carbamazepina?
Limita o disparo repetitivo de potencial de ação no córtex cerebral e na medula espinhal
69
Como é feita a administração da carbamazepina?
Via oral
70
Quanto tempo após a administração da carbamazepina ocorre sua máxima concentração plasmática?
4 - 8hrs
71
Como ocorre a biotransformação metabólica da carbamazepina?
CYP3A4, ocorre a formação do metabólito 10,11-epoxicarbamazepina (ativo e tóxico
72
Quais são os compostos resultantes da inativação da carbamazepina?
glicuronídeos
73
Como ocorre a eliminação dos compostos resultantes da inativação da carbamazepina?
Rins/Urina
74
Quais os efeitos da carbamazepina sobre P450 hepática e UGT?
Indução. afetando o met de fenitoína, contraceptivos orais, varfarina e corticosteroide
75
P450
CYP2C e CYP3A
76
Quais os efeitos de intoxicação aguda de carbamazepina?
coma, irritabilidade, convulsões e depressão respiratória
77
Que efeito colateral é esperado no inicio de tratamento com carbamazepina?
leucopenia e trobocitopenia leve
78
Qual a porcentagem de pacientes em uso de carbamazepina com leucopenia persistente e o que se deve fazer nesse caso?
2%. deve-se suspender o tratamento
79
No caso de superdosagem, que efeitos podem ser desencadeados pelo uso de carbamazepina?
aumento de frequência de crises
80
Quais os efeitos adversos mais graves do uso crônico de carbamazepina?
distúrbios metais, motores, gastrintestinais e cardiovasculares, anormalidades hepáticas e pancreáticas, reações de hipersensibilidade graves e toxicidade hematológica grave
81
Quais os efeitos adversos mais amenos do so crônico de carbamazepina?
sonolência, vertigem, ataxia, diploplia visão turva, náuseas e retenção hídrica
82
Exame pedido no caso de possiveis efeitos colaterias de carbamazepina
hemograma completo
83
Que efeitos fenobartitol e fenitoína tem no metabolismo de carbamazepina?
Ocorre um aumento do metabolismo da carbamazepina devida a indução da CYP3A4
84
Que efeitos a carbamazepina tem no metabolismo da fenitoína e fenobarbital?
Aumento da biotransformação
85
Durante o uso de carbamazepina deve-se monitorar quais funções do corpo?
Hepática, pancreática, renal e parâmetro hematológicos
86
qual o mecanismo de atuação da etossuximida?
Bloqueia de canais de cálcio
87
Como é feita a administração de etossuximida?
via oral
88
Quanto tempo após a adminstração de etossuximida ocorre sua concentração plasmática máxima?
3hrs
89
etossuximida se liga à proteínas plasmáticas?
sim, mas não significativamente?
90
Que porcentagem de etossuximida é eliminada diretamente na urina?
0.25
91
Qual a meia-vida de etossuximida em adultos?
40 - 50 hrs
92
Qual a meia-vida de etossuximida em crianças?
30 hrs
93
Quais as queixas gastrintestinais associadas aos efeitos adversos de etossuximida?
náuseas, vômitos e anorexia
94
Quais os efeitos adversos de etossuximida no SNC?
hiperatividade, ansiedade, agressividade, euforia, cefaleia e letargia
95
Quais os efeitos adversos generalizados do uso de etossuximida?
urticária, lúpus eritematoso sistêmico, eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia e pancitopenia
96
O valproato atua limitando o disparo repetitivo de potencial de ação no … e … / Ele bloqueia canais de … / aumenta os níveis de … no cérebro / induz a enzima … / e inibe as enzimas … e …
córtex cerebral // na medula espinhal // cálcio T // GABA // ácido glutâmico descarboxilase // GABA transaminase // semialdeído succínico desidrogenase
97
Qual a porcentagem de valproato que é eliminado diretamente na urina?
0.05
98
Como ocorre o metabolismo do valproato no fígado?
UGT e beta-oxidação // CYP2C9 e CYP2C19
99
Os metabólitos do valproato são ativos ou inativos?
Alguns são ativos com ação anticonvulsivante
100
Quais oe efeitos colaterais de vaproato no TGI?
náuseas, vômitos e anorexia
101
Efeitos adversos mais importantes do volproato no SNC
aumento das transaminases hepáticas, hepatite fulminante, hiperamonemia
102
que mal formações podem decorrer do uso de valproato durante uma gestação?
Defeitos do tubo neural
103
Que efeito o uso de valproato tem sobre o metabolismo de fenitoína e fenobarbital? justifique
diminui. Valproato tem mais afinidade por CYP2C9
104
Que efeito o uso de valproato tem sobre o metabolismo de lamotrigina e lorazepam? justifique
Diminui. Valproato ocupa a UGT
105
Qual o uso principal de benzodiazepínicos?
Como ansiolítico/hipnótico
106
Quais benzodiazepínicos podem ser utilizados no tratamento de certos tipos de convulsões?
Clonazepam e clorazepato / via oral
107
Quais benzodiazepínicos poden ser usados para combater estado de mal epiléptico?
Diazepam e lorazepam / IV
108
Como benzodiazepínicos podem funcionar como antiepilépticos?
Altas concentrações de benzodiazepínicos diminuem disparos persistentes repetitivos
109
Quais efeitos colaterais podem ser esperados no início de tratamento anticonvulsivante com benzodiazepínicos?
Sonolência e letargia (50% dos pacientes)
110
Para que tipo de crises convulsivas o clonazepam pode ser utilizado?
Crises de ausência e mioclônicas (ele também bloqueia canais de Ca T)
111
Para que tipo de crises convulsivas o clorazepato pode ser utilizado?
Crises parciais
112
Para que tipo de crises convulsivas o lorazepam e diazepam podem ser utilizados?
Estado de mal epiléptico
113
Qual o mecanismo de ação da gabapentina?
Aumento da taxa de escapa de GABA
114
Qual a via administrativa de gabapentina?
Oral
115
Como é feita a eliminação de gabapentina?
Fármaco é eliminado diretamente pelos rins
116
Por que a gabapentina é contra-indicada para pacientes com disfunção renal?
Porque ela é eliminada diretamente pelos rins
117
A gabapentina possui interação medicamentosa com que fármacos?
nenhum
118
Qual o nome do pró-fármaco da gabapentina? por que ele é importante?
Pregabalina. É mais potente que a gabapentina.
119
Quais os efeitos adversos do uso de gabapentina?
sonolência, fadiga e ataxia (resolvem-se em 2 semanas)
120
Quais os mecanismos de ação da lamotrigina?
Inativa os canais de sódio por mais tempo e inibem a liberação de glutamato
121
Qual o tempo de meia-vida da lamotrigina?
15 - 30 hrs
122
Como se dá o metabolismo de lamotrigina?
principalmente por glicuronidação
123
Qual o efeito que fenitoína, fenobarbital e carbamazepina tem no metabolismo da lamotrigina?
aumentam seu met, diminuindo seu tempo de atuação e [. ] plasmática
124
Qual o efeito que valproato tem no metabolismo da lamotrigina?
Diminui, aumentando seu tempo de atuação e [. ] plasmática
125
Defina a Síndrome lennox-gastaut
distúrbio pediátrico marcado por múltiplos tipos de convulsões e retardamento mental
126
Quais os efeitos colaterais do uso de lamotrigina?
Tontura, ataxia, visão turva, náuseas, vômitos, exantema e Reações de hipersensibilidade (rash cutâneo)
127
Qual o mecanismo de ação da tiagabina?
Inibe transportador de GABA (GAT-1) e aumentam a duração de sinapse inibitória dos neurônios do hipocampo
128
Como ocorre a metabolização da tiagabina?
hepática (CYP3A)
129
Qual a meia-vida da tiagabina?
8hrs // diminui para 2 - 3 se há uso concomitante de fenitoína, fenobarbital ou carbamazepina
130
Quais os efeitos colaterais da tiagabina?
sonolência, tontura e tremores
131
O topiramato atua bloqueando canais de … , abrindo canais de … , potencializando a ligação de GABA em receptores GABAa, bloqueando receptores … e cainato e inibindo a anidrase carbônica
aumentam o tempo que canais de sódio passam inativados // abre canais de potássio // Potencializa a ligação de GABA em receptores GABAa // Bloqueia receptores AMPA e cainato // Inibe a anidrase carbônica
132
Como ocorre a eliminação do topiramato?
maioria é eliminada pelos rins diretamente // restante é metabolizado no fígado
133
Qual a meia-vida de topiramato?
24hrs
134
Qual o efeito endócrino do topiramato?
Diminui a concentração plasmática de estradiol
135
Toxicidade do topiramato
sonolência, fadiga, cálculos renais, deficiência cognitiva, mudança no gosto de bebidas carbonatadas, efeitos teratogênicos e perda de peso
136
Quais os mecanismos de ação do felbamato?
bloqueia temporariamente canais de Na // Potencializa a ligação de GABA em GABAa // bloqueia receptores NMDA
137
Quais os efeitos colaterais do felbamato?
náusea, irritabilidade, insônia, anemia aplásica e hepatite
138
Quais os usos clínicos de felbamato?
crises parciais e secundariamente generalizadas mal controladas // lennox-gastaut
139
mecanismo de ação da zonisamida
bloqueia permanente de canais de Na e bloque de canais Ca Tipo i (não trata crise de ausência)
140
Qual a meia-vida de zonisamida?
63 hrs
141
que porcentagem de zonisamida é eliminada diretamente pelos rins sem sofrer metabolismo?
0.85
142
Que enzima é responsável pelo metabolismo hepático da zonisamida?
CYP3A4
143
Quais os efeitos colaterais da zonisamida?
sonolência, ataxia, fadiga, nervosismo, anorexia e cálculos renais - 1% dos pacientes
