AINEs Flashcards
Devido a seus efeitos serem parecidos
Eles impedem a atuação das prostaglandinas nas fibras nociceptivas, impossibilitando a atuação de serotonina e bradicinina. Isso tudo resulta na não-despolarização das fibras
Citocinas (IL-1beta) // hipotálamo // COX2
Atuam por meio da inibição das Cicloxigenases (COX)
COX2
Nenhum
Fosfolipase A2 // Ácido aracdônico
COX // prostaglandinas // tromboxanos
Ela atua na nocicepção, vasodilatação, febre, diminuindo a secreção gástrica e aumentando a liberação de muco e bicarbonato no TGI
Atuam na agregação plaquetária
COX1
COX2 e COX3 // elas são são induzidas por um substrato específico
COX2
Ácido acetilsalicílico (AAS)
Covalente // acetilação
5-lipoxigenase // ácido 15-epilipoxina A4
Aumenta os efeitos antiinflamatórios da AAS
Da taxa de renovação das enzimas COX
8 - 11 dias
Tromboxana 2
Lipossolúveis → ligam-se fortemente a proteínas plasmáticas
Taxa de depuração do fármaco
Leve e modereada
Distúrbios musculoesqueléticos, como artrite reumatóide
Não consegue inibir a COX1 plaquetária devido a alta concentração de superóxido nessas células
Via de administração oral → Atuação local
Elas diminuem a produção e liberação de ácido gástrico e aumentam a liberação de muco estomacal e bicarbonato
Devido a sua atuação inibindo a COX1 gástrica
Com a administração oral de análogos de prostaglandina (misoprostol)
Prolongam a gestação
Efeitos neurológicos, distúrbios gastrintestinais, alteração da função plaquetária, prolongamento da gestação, alteração da função renal e hiperssensibilidade
Sanguíneo // glomerular // Sódio
Diminuição de prostaglandinas → diminui renina → diminui aldosterona → aumenta a reabsorção de potássio
naproxeno
Altas concentrações podem levar a hepatotoxicidade, portanto o intervalo entre as doses não pode ser menor do que 4 horas
Ibuprofeno ou naproxeno
dipirona. Pode gerar agranulocitose irreversível
Ácido acetilsalicílico (AAS)
Contra-indicado // época prevista para o parto
AINEs potencializam os efeitos da varfarina. AINEs tem mais afinidade pelas proteínas plasmáticas, aumentando a concentração livre da varfarina. Não só isso, eles também inibem a produção de tromboxanos, que participam da cascata de coagulação
Tinido e surdez
Tinido, surdez, confusão, delírio, psicose e coma
2 - 3 dias
Ácido acetilsalicílico (AAS) e salicilato de sódio
Pouca // tegumentares // tolerância e dependência
Porque eles desacoplam fosforilação oxidativa e estimulam o centro respiratório, afetando a manutenção de PCO2
Barbitúricos // opioides // eles são depressores do sistema respiratório
A alcalose respiratória diminui a PCO2 plasmática e a reabsorção tubular de bicarbonato. Isso desencadeia um aumento da excreção renal (Na, K, H2O) e uma perda de água por sudorese e pulmões
Vasodilatação
Os salicilatos tem como efeitos colaterais ulcerações e hemorragias (devido a seu efeito anticoagulante). Juntos esses efeitos colaterais podem levar a um quadro de anemia
Hepatopatia crônica. Porque são propensos a causar lesões hepáticas (somente em altas doses em pacientes sem hepatopatia)
Retenção de sódio e água // redução da função renal
Aumento dos níveis de ácido úrico sérico → induz GOTA
Diminuição dos níveis séricos de ácido úrico devido a um aumento na reabsorção dele nos túbulos proximais
Lesão hepática, hipoprotrombinemia, déficit de vit K e hemofilia
Doença tromboembólica
pH // área de contato
Administração pós-alimentação
Sim
É hidrolisado por esterases no estômago e convertidos em ácido salicílico
RE e mitocôndrias
Ácido salicurônico, éter ou glicuronídeo fenólico e éster ou acilglicuronídeo
10% (2 - 30)
retrodifusão
Cefaleia, artrite, dismenorreia, nevralgia e mialgia