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Como-os-fármacos-agem Flashcards

1
Q

Quais são os principais tipos de proteínas alvos de fármacos?

A

Canais iônicos, enzimas e moléculas carregadoras

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Q

A direção em que os íons fluem por um canal iônico depende de que?

A

Gradiente eletroquímico

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3
Q

Como funciona a seletividade de canais iônicos?

A

Geralmente são seletivos para cátions ou ânions

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4
Q

Três exemplos de canais voltagem dependentes

A

Na, K e Ca

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5
Q

Nome técnico de receptores tipo I

A

ionotrópicos

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6
Q

Relação entre proteiquicinases e tipos de receptores

A

são ativados por receptores tipo II e podem atuar em receptores de tipo I por meio de fosforilação (meio intracelular)

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7
Q

Decorra a respeito da morfologia de receptores nicotínicos de ACh

A

Duas subunidades Alfa. Cinco subunidades no total(alfa, beta, gama e delta). Sítio de ligação presentes nas subunidades alfa, virados para o meio extrecelular.

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8
Q

Nome técnico de receptores tipo II

A

Metabotrópicos

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9
Q

Exemplo de receptor de tipo I

A

Nicotínico de ACh

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10
Q

Exemplo de receptor tipo II

A

muscarínicos de ACh

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11
Q

Receptores de tipo II são heptahelicoidais. O que isso significa?

A

Eles atravessam a membrana plasmática sete vezes

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12
Q

O que é o domínio aminoterminal em receptores metabotrópicos?

A

É o domínio voltado para o meio extracelular. Possui o sítio de ligação.

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13
Q

O que é o domínio carboxiterminal em receptores de tipo II?

A

É o domínio intracelular. Conecta-se com a proteína G.

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14
Q

Qual a função da proteína G?

A

Transdutor celular

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15
Q

Quais são as subunidades da proteína G

A

Alfa, (Beta e Gama)

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16
Q

Como ocorre o termino da ação da proteína G?

A

Enzima GTPase atua sobre a GTP presente na Subunidade alfa, transformando-a em GDP

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17
Q

Quais os 3 principais alvos da proteína G?

A

Adenilato ciclase, fosfolipase C e canais iônicos

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18
Q

Qual o precursor de AMPc?

A

ATP

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19
Q

Que enzima é responsável pela produção de AMPc?

A

adenilato ciclase

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20
Q

Como ocorre a inativação de ampc?

A

fosfodiesterases ou por proteínas transportadoras

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21
Q

Qual o efeito do AMPc sobre a Proteíno quinase C (PKC)?

A

AMPc ativa a PKC, mudando o estado de atividade de várias outras enzimas

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22
Q

Que enzimas são ativadas pelas PKC?

A

Lipase e Fosforilase quinase

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23
Q

Que enzima é inativada pela PKC

A

Glicogênio sintase

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24
Q

Qual a função da fosfolipase C?

A

fosfatidilinositol-4,5-difosfato (PIP2) → giacilglicerol + inositol-1,4,5-trifosfato

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25
Exemplo de receptor que depende da ação da fosfolipase C?
Alfa1
26
Qual a atuação de inositol-trifosfato?
Libera Ca de reservas intracelulares (RE)
27
Qual a atuação do diacilglicerol?
Ativa a PKC → fosforila outras proteínas intracelulares
28
Qual o nome técnico de receptores tipo III?
proteínocinases
29
O domínio intracelular de proteinocinases possui atuação ….
enzimática
30
Exemplo de receptores de tipo III
Receptores de insulina ou do GH
31
Estrutura de receptores tipo III
Domínio de ligação → única região transmembrana helicoidal → domínio catalítico
32
Qual a função de receptores tipo III?
Fosforilar proteínas intracelulares, alterando suas atividades bioquímicas
33
Atuação de Go
Subunidade beta-gama atua, normalmente abrindo canais de K
34
Atuação de Gq
Ativa fosfolipase C
35
Quais os 4 principais tipos de receptores de tipo III?
Receptores tirosina cinase (RTK), receptores serina/treonina cinases, receptores de citocinas e receptores associados à guanilil-transferase
36
Atuação do RTK
Fosforila resíduos de tirosina em proteínas
37
Exemplo de RTK
recept. de insulina
38
Atuação de receptores serina/treonina cinases?
fosforilam resíduos de serina e/ou treonina
39
Atuação de receptores de citocinas
Não possuem atividade enzimática. Ativam proteinocinases citosólicas
40
Atuação de receptore associados à guanilil-transferase
Produção de GMPc a partir de GTP
41
Mecanismo de quinases
fosforilação
42
Mecanismo de fosfatases
desfosforilação
43
Nome técnico de receptores de tipo IV
receptore nucleares
44
Qual a função de recptores nucleares?
Regulam a transcrição gênica
45
Os receptores tipo IV ficam no citosol, ligados a proteína (inativos) e, quando ativados migram para o …
Compartimento nuclear
46
Os receptores nucleares são divididos em quantas classes?
3
47
Função da classe 1 de recept. tipo IV
Receptores de hormônios esteroides
48
Função da classe 2 de recept. tipo IV
Receptores para lipídeos
49
Função da classe 3 de recept. tipo IV
Sinalização endócrina (hormônios de tireoide ou vit. D)
50
Como receptores d tipo II podem ativar proteinocinases?
A produção de AMPc ativa a proteinocinase dependente de AMPc (PKA), assim como a produção de GMPc ativa as PKG
51
Que enzima forma GMPc?
guanilato ciclase
52
Qual a relação de óxido nítrico e GMPc?
ON ativa a guanilato ciclase intracelular
53
Qual a relação de peptídeos natiuréticos e GMPc?
Peptídeos natiuréticos ativam a guanilato ciclase na membrana celular
54
Qual a atuação de GMPc?
Ativa a proteinocinase dependente de GMPc (PKG)
55
Qual a resposta da ativação de PKG?
Modula ativação de plaquetas e regula a contração de músculos lisos
56
Função das fosfodiesterases?
Finalizam a atuação de AMPc e GMPc
57
Dessensibilização homóloga
Afeta as respostas de um único receptor
58
Dessensibilização heteróloga
afeta a resposta de vários receptores ou uma via como de vários receptores
59
Quando se ocorre supersensibilidade?
Interrupção abrupta de antagonista utilizado por muito tempo
60
Exemplo de fármaco que gera supersensibilidade
Propanolol (beta-bloqueador)
61
A interação de um fármaco e um receptor depende de que?
Afinidade e eficácia

Farmacologia (13 decks)

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