principe de pharmacologie Flashcards
deux propriétés importantes pour le récepteur
1- lient les Rx avec une affinité relativement élevé
2- ils transforment cette interaction en une action intracellulaire pour produire une effet biologique ou thérapeutique
les 4 récepteurs
1- canal ionique
2- RCPG
3-recpeteur lié aux enzymes
4-recepteur nucléaire
les deux propriétés des ligands
propriété 1 occupation: la tendance d’une drogue à lier un récepteur est gouvernementé par son affinité
propriété 2- activation tendance une fois lié à activer le recepteur gouvernementé par l’efficacité
Kd est élevée =
dissociation rapide, affinité élevé
la puissance d’un agoniste dépend de
1-son affinité
2-efficacité
agoniste
limite le ligand naturel: lient et activent les récepteurs
antagoniste
agit sur le même verrou que le ligand naturel mais bloque la serrure lie aux récepteurs sans les activer
specificité
composé est spécifique pour R si il y a une affinité uniquement pour ce R= action unique
sélectivité
composé est sélectif à une concentration donnée pour R quand affinité est + grande que pour les autres = action préférentielle
l’équilibre entre le récepteur est gouverné par
la loi d’action de masse
qu’est-ce que l’ordre
ùne caractéristique fondamentale , elle represente le nombre de concentration des réactifs
quel est la definition de Kd
la constante de dissociation quand la concentration du ligand occupe 50% des récepteurs
nomme les deux principes importants de l’interaction ligand recepteur:
principe de berthelot
principe de matignon
principe de berthelot:
liaison entre deux molécule, facteur d’enthalpie
principe de Matignon
réaction chimique veux augmenter le désordre
avec l’entropie