principe de pharmacologie Flashcards
deux propriétés importantes pour le récepteur
1- lient les Rx avec une affinité relativement élevé
2- ils transforment cette interaction en une action intracellulaire pour produire une effet biologique ou thérapeutique
les 4 récepteurs
1- canal ionique
2- RCPG
3-recpeteur lié aux enzymes
4-recepteur nucléaire
les deux propriétés des ligands
propriété 1 occupation: la tendance d’une drogue à lier un récepteur est gouvernementé par son affinité
propriété 2- activation tendance une fois lié à activer le recepteur gouvernementé par l’efficacité
Kd est élevée =
dissociation rapide, affinité élevé
la puissance d’un agoniste dépend de
1-son affinité
2-efficacité
agoniste
limite le ligand naturel: lient et activent les récepteurs
antagoniste
agit sur le même verrou que le ligand naturel mais bloque la serrure lie aux récepteurs sans les activer
specificité
composé est spécifique pour R si il y a une affinité uniquement pour ce R= action unique
sélectivité
composé est sélectif à une concentration donnée pour R quand affinité est + grande que pour les autres = action préférentielle
l’équilibre entre le récepteur est gouverné par
la loi d’action de masse
qu’est-ce que l’ordre
ùne caractéristique fondamentale , elle represente le nombre de concentration des réactifs
quel est la definition de Kd
la constante de dissociation quand la concentration du ligand occupe 50% des récepteurs
nomme les deux principes importants de l’interaction ligand recepteur:
principe de berthelot
principe de matignon
principe de berthelot:
liaison entre deux molécule, facteur d’enthalpie
principe de Matignon
réaction chimique veux augmenter le désordre
avec l’entropie
il y a deux supposition pour l’équation de liaison
chaque interaction moléculaire est indépendante
une molécule de ligand réagit de manière réversible avec une seule molécule de récepteur
qu’est-ce qu’un traceur radiomarqué dans l’étude de la liaison ligand-récepteur
molécule ayant de l’affinité pour un récepteur et servant à révéler indirectement la quantité d’une seconde molécule difficilement quantifiable
qu’apprend-on quand on fait une expérience d’association et de dissociation
permet de déterminer la constante de vitesse Kd=K-1/K1
quel est la définition du Km
concentration du substrat à 50% d’occupation de l’enzyme
quel est la relation entre la vitesse d’un reaction enzymatique et sa concentration
est proportionelle
à quel concentration de substrat la vitesse limite est atteinte
à l’infini
Tompson et O’sullivan ont conclu que
l’enzyme formait un complexe avec son substrat
trois supposition que M&M ont fait
1- le complexe enzyme substrat est réversible
2- chaque interaction moléculaire est indépendante
3- So»>E
ordre quand beaucoup de substrat
òrdre 0
ordre quand pas beaucoup de substrat
ordre de 1
qu’est-ce que signifie le alpha
quand plus grand que 1 inhibiteur affinité avec l’enzyme libre
quand plus petit que un à une meilleur affinité avec l’enzyme lié
quel est la valeur minimale du IC50
0,5 Eo
comment on distingue l’inhibition réversible de celle irréversible
formation d’un plateau=irréversible selon la progress curve
2-avec un minimum inhibiteur ajouter un excès de substrat il n’y aura pas de retour de l’activité enzymatique si irréversible
la représentation linéaire de lineweaver souffre de deux problèmes:
les points de sont pas ordonnés (distribution irrégulières)
l’erreur expérimentale sur 1/So à faible concentration
