principe de pharmacologie Flashcards

1
Q

deux propriétés importantes pour le récepteur

A

1- lient les Rx avec une affinité relativement élevé
2- ils transforment cette interaction en une action intracellulaire pour produire une effet biologique ou thérapeutique

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2
Q

les 4 récepteurs

A

1- canal ionique
2- RCPG
3-recpeteur lié aux enzymes
4-recepteur nucléaire

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3
Q

les deux propriétés des ligands

A

propriété 1 occupation: la tendance d’une drogue à lier un récepteur est gouvernementé par son affinité
propriété 2- activation tendance une fois lié à activer le recepteur gouvernementé par l’efficacité

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4
Q

Kd est élevée =

A

dissociation rapide, affinité élevé

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5
Q

la puissance d’un agoniste dépend de

A

1-son affinité
2-efficacité

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6
Q

agoniste

A

limite le ligand naturel: lient et activent les récepteurs

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7
Q

antagoniste

A

agit sur le même verrou que le ligand naturel mais bloque la serrure lie aux récepteurs sans les activer

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8
Q

specificité

A

composé est spécifique pour R si il y a une affinité uniquement pour ce R= action unique

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9
Q

sélectivité

A

composé est sélectif à une concentration donnée pour R quand affinité est + grande que pour les autres = action préférentielle

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10
Q

l’équilibre entre le récepteur est gouverné par

A

la loi d’action de masse

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11
Q

qu’est-ce que l’ordre

A

ùne caractéristique fondamentale , elle represente le nombre de concentration des réactifs

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12
Q

quel est la definition de Kd

A

la constante de dissociation quand la concentration du ligand occupe 50% des récepteurs

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13
Q

nomme les deux principes importants de l’interaction ligand recepteur:

A

principe de berthelot
principe de matignon

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14
Q

principe de berthelot:

A

liaison entre deux molécule, facteur d’enthalpie

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15
Q

principe de Matignon

A

réaction chimique veux augmenter le désordre
avec l’entropie

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16
Q

il y a deux supposition pour l’équation de liaison

A

chaque interaction moléculaire est indépendante
une molécule de ligand réagit de manière réversible avec une seule molécule de récepteur

17
Q

qu’est-ce qu’un traceur radiomarqué dans l’étude de la liaison ligand-récepteur

A

molécule ayant de l’affinité pour un récepteur et servant à révéler indirectement la quantité d’une seconde molécule difficilement quantifiable

18
Q

qu’apprend-on quand on fait une expérience d’association et de dissociation

A

permet de déterminer la constante de vitesse Kd=K-1/K1

19
Q

quel est la définition du Km

A

concentration du substrat à 50% d’occupation de l’enzyme

20
Q

quel est la relation entre la vitesse d’un reaction enzymatique et sa concentration

A

est proportionelle

21
Q

à quel concentration de substrat la vitesse limite est atteinte

A

à l’infini

22
Q

Tompson et O’sullivan ont conclu que

A

l’enzyme formait un complexe avec son substrat

23
Q

trois supposition que M&M ont fait

A

1- le complexe enzyme substrat est réversible
2- chaque interaction moléculaire est indépendante
3- So»>E

24
Q

ordre quand beaucoup de substrat

A

òrdre 0

25
Q

ordre quand pas beaucoup de substrat

A

ordre de 1

26
Q

qu’est-ce que signifie le alpha

A

quand plus grand que 1 inhibiteur affinité avec l’enzyme libre
quand plus petit que un à une meilleur affinité avec l’enzyme lié

27
Q

quel est la valeur minimale du IC50

A

0,5 Eo

28
Q

comment on distingue l’inhibition réversible de celle irréversible

A

formation d’un plateau=irréversible selon la progress curve
2-avec un minimum inhibiteur ajouter un excès de substrat il n’y aura pas de retour de l’activité enzymatique si irréversible

29
Q

la représentation linéaire de lineweaver souffre de deux problèmes:

A

les points de sont pas ordonnés (distribution irrégulières)
l’erreur expérimentale sur 1/So à faible concentration