PK/PD OK Flashcards
Modèle de Vand Pedersen et gillespie
Absorption = administration
Conduction = passage dans le sang
Transduction = stimulus du message
Propagation du message
Enteral
Def et exemple
Passe par le tube digestif
Orale
Sublinguale
Digestive
Rectale
Parenteral
Def
Exemple
Ne passe par le tube digestif
Veineuse
intramusculaire
pulmonaire
trans dermique
sous cutanée
Absorption def
Passage du médicament de son site d’administration à la circulation général
Distribution, définition
Passage du médicament entre les tissus jusqu’au site d’action ou la cible pharmacologique
Métabolisme, définition
Transformation que subit le médicament lors de son trajet pour activation ou élimination
Élimination, définition
Élimination du produit actif non transformé ou du produit inactif
Je veux limiter la réabsorption d’un médicament acide alors …
Je vais rendre les urines basique
Je veux limiter la réabsorption d’un médicament basique alors …
Je vais rendre les urines acide
Définition de la biodisponibilité
Quantité de médicaments qui atteint la circulation sanguine général sous forme inchangé
Définition du Cmax
Concentration maximale atteinte par le médicament
Définition du Tmax
Durée pour attendre le Cmax
( durée d’absorption )
Définition de l’air sous la courbe
ASC ou AUC
Évolution de la concentration dans le temps
Définition de l’état d’équilibre
Stabilité des concentrations pendant une administration répéter
(5 1/2vies )
Définition de la bio équivalence
Deux Médicaments doivent être a au moins 80 % d’équivalence
faible marge thérapeutique –> 90%
Définition du temps de distribution
Dépendance du débit cardiaque et de la vascularisation des organes
Définition du volume de distribution et formule
Volume virtuel dans lequel un médicament serait distribué pour être la même concentration que dans le plasma
Vd = dose / C(initiale) = Cl/ Ke
Ke = constante d’élimination
Phase de fonctionnalisation
Enzyme les plus fréquents
Oxydation = cytochrome P450 (CYP)
Phase de conjugaison
Principe :
Conjugaison a des petites molécules polaires endogène
Exemple de médicaments, subissants l’action des estérase plasmatique
Acide acétylsalicylique
Pro-paracétamol
Acide acétylsalicylique ( actif )
—-> acide salicylique (inactif )
Pro-paracétamol (inactif )
—-> Paracétamol (actif )
Élimination normal du paracétamol
85 % par un mécanisme de conjugaison en composé sulfate ou glucuronide
5 À 8 % est éliminé par le cytochrome CYP-2E1
Caractéristiques de l’élimination hépatique
–Sécrétion biliaire (P-gp et MRP )
–Cycle entéro, hépatique (réabsorption du médicament )
– La cholestyramine (= interrompt le cycle, interro hépatique )
Définition d’une demi-vie
Temps nécessaire pour diviser la concentration en médicaments par deux
La demi-vie permet de faire 4 choses :
Définir les intervalles entre les dose
De connaître la durée nécessaire pour avoir une concentration de médicaments stable
De déterminer le rythme d’administration
D’estimer le délai nécessaire pour obtenir un équilibre dans sa concentration plasmatique
Définition de l’hystérésis + exemple
Demi-vie de l’effet plus long que la demi-vie de concentration
Effet de l’aspirine sur les plaquettes sanguines
Définition d’un agoniste entier
Exemple
entrainement une réponse totale , et un effet complet
Définition d’un agoniste partiel
entrainement une réponse partielle , l’effet maximum n’est pas atteint
Définition d’un antagoniste compétitif,
Effet obtenu contraire au ligand naturel
CE50 augmente
Emax reste pareil
Bloc seulement, le récepteur ne le stimule pas
reversible
Definition Antagoniste, non compétitif
Effet obtenu contraire au ligand naturel
Agis, ailleurs et de manière irréversible
CE50 augmente
Emax diminue
Ln(2)
0,693
T 1/2
Ln(2) / Ke
Ln(2) X Vd/Cl
Ke
Cl / Vd
Ln(2) / T 1/2
Cl
Ke X Vd
(Ln(2) X Vd) / T1/2
Vd
Dose / C0
Cl / Ke
Définition de clairance
Capacité d’une entité à épurer un volume de sang par unité de temps
