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UE4 Pharmaco > Cible Et Mécanisme D’Action > Flashcards

Cible Et Mécanisme D’Action Flashcards

1
Q

Définition Agoniste Indirect

Action :
Exemple :

A

le ligand sans agir directement dessus

Exemple: Inhibiteur de l’acétylcholinestérase : agoniste indirect de l’acétylcholine et
antagoniste irréversible de l’acétylcholinestérase (il l’inhibe)

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2
Q

Agoniste Partiel

Action :
Exemple :

A

Active partiellement le récepteur

Exemple: Pindolol sur les récepteurs B-adrénergiques : possède une activité intrinsèque inférieure à celle de la Noradrénaline, qui est un agoniste complet.

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3
Q

Antagoniste compétitif

A

Même site d’action que l’agoniste.

Affinité diminuée mais pas l’activité intrinsèque: déplacement de la courbe vers la droite.
Aucune activité pharmacologique

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4
Q

Antagoniste non compétitif

A

Site d’action différent qui lui est propre, sur le même récepteur.

Affinité et activité intrinsèque diminuées : courbe déplacée vers la droite et le bas.

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5
Q

Antagoniste Fonctionnel

Action :
Exemple :

A

Récepteur différent et active une voie opposée

Exemple : Récepteurs au GABA (inhibiteurs) et au glutamate (excitateurs) ont des effets opposés.

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6
Q

Liaison irréversible

A

liaison covalente et stimulation permanente du récepteur

  • Organophosphorés sur cholinestérases
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7
Q

Affinité / Puissance

A

capacité du médicament à se fixer sur le récepteur

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8
Q

Activité intrinsèque / efficacité

A

capacité du médicament à activer les récepteurs

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9
Q

Restaurer une fonction

A

Diabète type 1: insuline qui restaure la fonction anabolisante

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10
Q

Modifier une fonction

A

Le PA de la pilule contraceptive sur les récepteurs nucléaires

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11
Q

Corriger une fonction

A

Dans la maladie de CONN (=/ crohn) on utilise la spironolactone

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12
Q

Récepteurs aux glucocorticoïdes

Type de récepteur :
Molécule active :
Réaction :

A

Récepteur nucléaire

(Gluco) corticoïdes (soit production de prots anti-inflammatoire /soit inhibition de gènes pro-inflammatoire)

Inflammation

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13
Q

Récepteurs aux oestrogènes

Type de récepteur :
Molécule active :
Réaction :

A

Récepteur Nucléaire

oestrogènes

Ostéoporose

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14
Q

Récepteurs aux oestrogènes

Type de récepteur :
Molécule active :
Réaction :

A

Récepteur Nucléaires

Tamoxifène/toremifène
(antagonistes)

Cancer du sein

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15
Q

Récepteur PPARgamma

Type de récepteur :
Molécule active :
Réaction :

A

Récepteur nucléaire

Glitazone ( thiazolidinediones )

Diabète type 2

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16
Q

ADN

Molécule active :
Réaction :

A

Thalidomide ( pas utilisé )

Nausée ( femme enceinte )

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17
Q

ARN

Molécule active : 3
Réaction : 3

A

Transfert de gènes : Rétinite à cytomégalovirus

Vaccin à ARNm : Covid 19

Lumasiran : Hyperaloxurie primaire

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18
Q

Antigène ( cytotoxicité )

Molécule active : 3
Réaction : 2

A

Anticorps monoclonal ( mab )
Rituximab
CAR T cells ( lymphocyte T tueurs )

Polyarthrite rhumatoïde
Cancers

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19
Q

Bactéries (ribosome , DNA gyrase , Penicilin-binding-protein )

Molécule active :
Réaction :

A

Antibiotique

Infection bactérienne

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20
Q

Virus

Molécule active : 2
Réaction : 2

A

Salk Vaccine
Anticovid

Poliomyélite
Covid 19

21
Q

Les 5 postulats de la transduction

A

Récepteur spécifique
Réaction bi moléculaire
Effet stable a l’équilibre
Concentration = intensité du stimulus
Stimulus donné donne toujours la même réponse

22
Q

Définition : Homéostasie des récepteurs

A

Équilibre entre le Nb de récepteurs au Nv de la membrane et dans le cytoplasme

23
Q

Down régulation

A

Si affluence agoniste alors diminution des récepteurs sur la surface

Grace a une intériorisant

Exemple :
Prise morphinique —> tolérance

24
Q

Up régulation

A

Forte affluence d’antagoniste ( empêche la fixation des agonistes )

Augmente le nombre de récepteur a la surface

Exemple :
Benzodiazépine —> dépendance

25
Régulation hétérologue
Indépendant / se fait entre 2 récepteurs Exemple: Glucocorticoïde —> ttt de l’asthme
26
Utilité des Rétinoïde
Régulation de la croissance + différenciation des cellules épithéliales ttt de dermatose : - stimule l’épithélium folliculaire - prolifération du kératinocyte - augmente la perméabilité de la paroi folliculaire aux agents inflammatoire
27
Structure des récepteurs aux glucocorticoïdes
ttt anti-inflammatoire Récepteurs intracellulaire ubiquitaire ( famille des récepteurs aux stéroïdes ) 3 domaines fonctionnels : - 1 activation des gènes + régulation transcriptionelle - 1 liaison à l’ADN - 1 liaison au ligand
28
Mécanisme des récepteurs aux glucocorticoïdes
Récepteurs dans le cytoplasme = inactif - prot de choc thermique ( HSP90 ) - immunophiline ( IP ) Les corticoïdes se diffuse passivement : - dissociation du complexe - ensemble ligand-récepteurs migre dans le noyau - se fixe sur les glucocorticoïdes-responsive-elements ( GRE ) Fraction libre = activité pharmacologie
29
Effet des récepteurs aux glucocorticoïdes
Augmentation de production de protéines anti-inflammatoire Inhibition de la transcription de gènes pro-inflammatoires via un site de liaison négatif nGRE
30
Récepteur aux œstrogène
Récepteur nucléaire Synthèse a partir du cholestérol 
31
Distibilène
ttt des avortements spontanés hémorragiques But : suppléer a ce manque d’œstrogène Problèmes : Inefficacité Interdit aux USA en 1971 et en 1977 en France Cancer du vagin chez les filles
32
Antagoniste d’œstrogène
ttt des cancer Mécanisme des œstrogènes : Les hormones traverses la Mb cytoplasmique Désamorce la prot HSP90 Interagit avec l’ADN et active la prolifération cellulaire Exemple : - Tamoxifene/Toremifène - inhibiteur d’aromatase
33
Tamoxifene / Toremifène
ttt du cancer du sein Se fixe sur les récepteurs des œstrogènes Empêche la liaison œstrogènes-récepteur Pénètre dans le noyau Empêche la transcription du messager hormonal Absence de synthèse de prot cellulaire stimulées par l’oestradiol
34
Inhibiteur d’aromatase
Entre en compétition avec l’arotamase ( Aromatase = transformation des androgènes en œstrogènes )
35
Traitement hormonal substitutif de la ménopause Symptôme de la ménopause Problème
Symptôme de la ménopause : - syndrome climatérique - dépression - chaleur - risque cardiovasculaire - fracture Étude E3N5 : Augmente le risque de l’AVC / risque de cancer de l’ovaire / cancer du sein ( THM oestroprogestatif ) Étude MISSION : Inutile on s’en fout
36
Glitazone / Thiazolidinediones
ttt du diabète type 2 - diminution de la prolifération pré-adipocytaire - différenciation adipocytaire - activation du métabo du glucose et des AG - sécrétion d’adiponectines = ligands synthétique activateur des récepteurs nucléaire PPARgamma ( PPARgamma = peroxisome-proliferator-receptor ) Ex : Pioglitazone / Rosiglitazone PPARgamma1 = Tissus adipeux + autre organe PPARgamma2 = tissu adipeux
37
Thalidomide Utilité : Effet indésirable :
Agent intercalant antiémétique pour les nausées matinale Effets indésirables : - Amélie - Phocomélie - inhibe l’angiogenèse
38
Lénalidomide
Sous forme L protège contre les nausée + inhibe la production de tumor-necrosis-factor Mais se convertit en forme D in vivo et se transforme en thalidomide Down-regulation de l’Interleukine 6 et active la Caspase 8
39
Olignucléotide anti-sens
Complémentaire d’ARN Arrete la transcription et la traduction Utilité dans l’hyperaloxurie ( Oxalose )
40
Hyperaloxurie ( Oxalose )
Maladie rare touchant les reins Transfo de l’alanine en pyruvate est faible Accumulation de glyoxylate Traitement = Lumasiran
41
Mécanisme des anticorps monoclonaux
ADCC = Antibody-dépendent-cellular Mediated Cytotoxicity Utilise des cellules comme les natural-killer ( NK ) ou les macrophage Pour tuer les cellules tumorale Anticorps se lie a CD20 —> autre terminal se présente a la surface de la cellule = portion FC
42
Nom se terminant par mab
Pour monoclonal antibody Exemple : Rituximab
43
Traitement de la Polyarthrites Rhumatoïde
Rituximab Mais bénéfice clinique a long terme reste à démontrer
44
Immunothérapie anticancéreuse
ttt anticancéreux Récepteur PD-1 et PLD-1 exprimé sur les lymphocytes T/ B , macrophage , cellule T régulatrice et Natural Keller
45
Traitement par Car T
Lymphocyte T extrait du sang Gène dans le lymphocyte Production des récepteurs d’antigène Multipliés Réinjectés
46
Lucinactant
ttt synthétique Bcp de 21 amino-acides-hydrohobic-peptid Plus efficace que le surfactant bovin
47
Anti-Acide dans le ttt ulcère
Neutraliser l’acide gastrique pour protéger de l’acidité gastrique Le carbonate de calcium permet de neutraliser l’acide gastrique
48
Mécanisme d’action des antibiotique
3 possibilité: - ribosome pour les aminosides - DNA gyrase pour les quinolone - penicilium-binding-protein pour les beta-lactame Déplétion en NADH forme des radicaux Libération d’ion fer Radicaux hydroxydes qui tuent les cellule
49
Vaccin La plus grande étude randomisé
Contre la poliomyélite Efficacité de 80-90% contre la poliomyélite paralytique

UE4 Pharmaco (14 decks)

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