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UE4 Pharmaco > AINS > Flashcards

AINS Flashcards

1
Q

Depuis 1993 rapport

petites molécules/bio pharmaceutique

A

6,44/1
(86%) de petites molécules

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Q

NMEs
Définition

A

New Molecular entities

Petites molécules + protéines thérapeutiques

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Q

BLAs

A

( Biologics License Applications )

Produits biotechnologique

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4
Q

Molécule Hit définition

A

Monique, tu l’actives avec un tout début d’activité biologique

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5
Q

Molécule Lead définition

A

Molécule optimisée

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6
Q

Drug Discovery définition

A

Processus Multi étape de mise au point d’un médicament

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7
Q

5 Étapes de la Drug Discovery

A

Choix de la cible,
Recherche d’un leader
Activité biologique
ADMET
Optimisation

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8
Q

Combien de candidats médicament pour obtenir un médicament ?

A

Environ 10 000

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9
Q

Besoin : Alzheimer

A

Cible : acétylcholinestérase

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10
Q

Besoin : cancer

A

Cible : kinase

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11
Q

Besoins : diabète

A

Cible : dipeptidyl peptidase-4 

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12
Q

Besoin : infection bactérienne

A

Cible : b-lactamase

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13
Q

LBDD définition

A

Ligand Based Drug design

On ne connaît pas la cible ou sa structure 3D

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14
Q

SBDD définition

A

Structure Based Drug design

On connaît la cible et sa structure 3D

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15
Q

Étape de synthèse d’une librairie de composé

A

Sélection d’un châssis moléculaire

Développement d’une approche synthétique

Synthèse d’analogue structuraux

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16
Q

RSA définition

A

Relations structures activités

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17
Q

Par qui a été décrit la notion de pharmacophore

A

Emil Fischer

Clé-serrure

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18
Q

CCP définition

A

Certificat complémentaire de protection

Jusqu’à 5 ans supplémentaire

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19
Q

Que doit contenir une demande de brevets ?

A

Titre est abrégé :

Figure et dessin de la formule générale

État de l’art ( le détail de nos recherches )

Description complète

Exemples

Revendications ( les contours de l’invention)

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20
Q

Formule de Markush du Premier brevet obtenue par le professeur

A

Conazlones antifongique

( destruction de champignons )

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21
Q

Contrefaçon de médicaments, définition

A

Reproduction ou imitation

total ou partielle

Sans l’autorisation de son titulaire

et en laissant présumé que la copie est authentique

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22
Q

Rapport des médicaments falsifié selon l’OMS

23
Q

Définition d’un Me-Too

A

Nouvel IPA avec une structure très proche de la molécule original

( Brevetable )

24
Q

IPA définition

A

Ingrédient pharmaceutique actif

25
Exemple de Mee-Too
Famille de la phosphadiesterase de type 5 Sildanefil ( viagra ) et vardenafil ( levitra) Sidanefil —> (Revatio) pour l’HA
26
Structure de l’acide salicylique Et famille
Noyau, aromatique de type Benzen Un groupement alcool Un groupement acide Famille : arylcarboxylique
27
Modulation de la fonction alcool de l’AS
Obtention de l’acide acétylsalicylique Par estérification de la fonction Phénol par un acide acétique ( Aspirine )
28
Synonyme d’acide acétique
Acide Ethanoique
29
Synonyme d’ Acide Ethanoique
Acide acétique
30
Nomenclature IUPAC de l’Aspirine Date et entreprise du brevet Date de la référence par l’OMS
Acide 2-acetyloxybenzoique Bayer en 1899 2003
31
Critères d’un médicament de l’OMS
Efficacité, tolérance , disponibilité et coût
32
Modulation de la fonction carboxylique de l’AS
Donne des Esters, des amides et des sels Exemple : (Le Percutalgine) Qui Contient : – Salicylate d’hydroxyéthyl (ester ) – Salicylamide ( amide ) - Dexaméthasone (AIS
33
Modulation de l’AS au niveau du cycle aromatique Benzène Différent produits Utilisation
Acide 5-aminosalicylique (5-ASA) Acide 4-aminosalicylique (4-ASA) Olsalazine Rectocolite hémorragique et maladie de Crohn
34
Acide 4-aminosalicylique (4-ASA) Exemple
QUADRAZA ®
35
Acide 5-aminosalicylique (5-ASA) : Exemple
FIVASA ®, PENTASA ®, ROWASA ®
36
Olaslazine Caractéristiques et exemple
DIPENTUM ® Pro médicament 2 molécule de 5-ASA relie pare une double liaison N Structure azoïque
37
Dérivé Anthranilique: Nom courant Caractéristiques Dérives
Fenamates Pharmacomodulation de l’AS sur son châssis moléculaire (Remplacement de la fonction, alcool par une fonction NH2 ) - Acide méfénamique ( Ponstyl ) ( antalgique ) - Acide nicotinique ( azote intra cyclique ) - Acide niflumique ( Nifluril )
38
Pharmacomodulation : Pour trouver les Arylalcanoïque En quoi ça consiste ? 3 exemples ?
On garde la structure aromatique en éloignant la fonction carboxylique - Les acides phénylacétiques - Acide 3-indolylacetique - Les acides 2-phénylpropioniques :
39
Les acides phénylacétiques Caractéristiques et exemple
fonction acétique + noyau aromatique (phényl). Diclofénac ( Voltaren ) Aceclofenac Promedicament (2 aceclofenac )
40
Acide 3-indolylacetique Caractéristiques Exemple
chaînes acétique a 2 C Et cycle indole Exemple : - Indometacine - Sulindac (= avec un noyau indène )
41
Les acides 2-phénylpropioniques : Caractéristiques ? Et exemple?
Possède un carbone asymétrique chaîne latérale propionique à 3 C (= propanoique) Ibuprofene ( Advil )
42
Ibuprofène Marque IUPAC Caractéristiques Dérives
Marque: ( Advil ) IUPAC: acide 2-4phenylpropanoique Caractéristiques: benzène + chaîne isobutyl + chaîne propionique Énantiomere S actif Centre chiralité PR= 0 Dérives: ketoprofene, alminiprofene, Flurbiprofene(Antadys) , fénoprofene
43
Caractéristiques du Naphtalène
2 noyaux benzène Nouveau châssis moléculaire
44
Acides naphtylalcanoique 2 exemples
Chaîne C4 : Nabumétone (Nabucox®)) Chaîne C3 : Naproxène (Naprosyne®) = Acide 2-naphtylpropionique ( années 70 ) (Synthèse en 4 étapes )
45
Base de données PubChem
111 millions de composés Molécules
46
Base de données DrugBank
12 000 substances Propriétés biologiques, de médicaments
47
Étude cristallographique : Caractéristiques
Rayons X Étude tridimensionnel
48
Absorption et distribution du naproxène
Rapide et complète Cmax= 70 µg/ml pour 750mg Tmax = 5H Fixation de 99 %
49
Métabolisme du naproxène
Modification chimique diverses exemple d’enzyme : cytochrome, P450 (Foie) 100% de forme S
50
Ibuprofene Caractéristiques Et spécialité
Possède un carbone asymétrique Commercialisé sous forme racemate (RS-ibuprofene) (Nurofen) ou (Advil) Seuls l’enantimoere S est actif
51
Élimination : 
Quand la molécule est hydrophile Elimination, rénale Quand la molécule lipophile Élimination Biliaire
52
Molécule princeps des Coxibs Et dérivé
Celecoxib (CELEBREX®) Motif 1,5-diarylpyrazole Une fonction Sulfone (Phénylsulfonamide) : SO2NHa Une fonction Trifluorométhyl : F3C Etoricoxib et Parecoxib
53
CINODs def
Cox-Inhibiting Nitric Oxide Donators Inhibiteur COX donneur de NO Exemple : Naproxcinod (NO-Naproxene)
54
Caractéristiques des AIS Et Exemple
Anti-inflammatoire stéroïdien Conçue à partir de l’hydrocortisone (= cortisol ) Dexamethasone —> Covid 19 (20% de - sur forme grave )

UE4 Pharmaco (14 decks)

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