PK Flashcards
Pourquoi ne mesure-t-on pas directement la concentration aux récepteurs ?
Parce qu’ils sont inaccessibles.
Qu’est-ce que l’homogénéité cinétique ?
Relation prévisible et proportionnelle entre les concentrations plasmatiques et les concentrations au site d’action (tissus) ?
V/F : Avec l’homogénéité cinétique, on assume que les concentrations plasmatiques sont semblables aux concentrations dans les tissus.
FAUX. L’homogénéité assume plutôt une proportionnalité des concentrations plasmatiques et tissulaires.
V/F : Avec l’homogénéité cinétique, on assume que les concentrations plasmatiques sont proportionnelles aux concentrations dans les tissus.
Vrai.
Dans quel cas l’homogénéité cinétique ne peut pas s’appliquer ?
Médicaments d’ordre 0.
Quelle est la condition minimale pour qu’un écart thérapeutique soit valable (et pour qu’on puisse le définir) ?
Il faut une homogénéité cinétique.
Qu’est-ce qui constitue la limite inférieure et supérieure de l’écart thérapeutique ?
Inférieure : minimum pour qu’il y ait un effet thérapeutique
Supérieure : minimum pour qu’il y ait un effet toxique
Est-ce que l’écart thérapeutique est suffisant pour mettre en place une thérapie médicamenteuse ?
NON! Il faut prendre en compte la réponse clinique du patient
Mise en situation : John a un effet secondaire très incommodant au médicament X à une concentration de 8mg/mL. Cependant, l’écart thérapeutique pour ce médicament est de 10-15. (On est certain que les effets secondaires sont lités au médicament X). Que faire ?
Il faut diminuer la dose du médicament, même si techniquement il est hors de l’écart thérapeutique.
Monitoring : À partir de quel facteur optimise-t-on le régime posologique si la relation réponse-concentration est directe ?
Concentrations
Monitoring : À partir de quel facteur optimise-t-on le régime posologique si la relation réponse-concentration est indirecte ?
Réponse pharmacologique
Quels critères faut-il respecter pour que le monitoring soit valable ? (4)
- Bonne corrélation entre l’effet pharmacologique et la concentration
- La variation interindividuelle résulte de différentes doses
- Écart thérapeutique étroit
- Effet pharmacologique désiré ne peut être obtenu par une autre mesure plus simple (ex : TA)
Quand est-ce que le monitoring est limité ? (2)
- Pas d’écart thérapeutique défini (ex : tylenol, dans ce cas-ci on surveille surtout la réponse)
- Formation de métabolites actifs
À quoi sert la mesure des concentrations plasmatiques ? (4)
- Déterminer/ajuster une posologie
- Évaluer une réponse à un médicament
- Aider à l’évaluation de la toxicité
- Surveiller la fidélité au traitement
Pour bien monitoré un patient, il faut connaître les différents facteurs spécifiques à ce dernier. Nommez en quelques-un.
Âge, diète, tabagisme, autres médicaments, un changement d’état pathologique, etc.
Quels facteurs PK peuvent causer de la variabilité dans les concentrations plasmatiques ? (5)
- Variabilité dans l’absorption du médicament;
- États physiologiques (pédiatrie, gériatrie);
- États pathologiques (insuffisances rénale, hépatique etc);
- Interactions médicamenteuses;
- Différence dans la capacité à métaboliser un médicament (génétique, nombres d’enzymes etc)
Nommez quelques raisons qui justifient un monitoring ? (4)
- Échec thérapeutique
- Pas d’effet mesurable
- Adhésion
- E2 (que l’on explique pas)
Quelles sont les caractéristiques communes des Rx qui nécessitent un monitoring ? (5)
- Indice thérapeutique étroit.
- Échec thérapeutique ou toxicité avec conséquences importantes.
- Grande variabilité pharmacocinétique entre patients.
- Relation imprévisible entre la dose et la réponse.
- Concentrations disponibles à l’intérieur d’un temps raisonnable pour le prescripteur.
Classez ces concepts selon s’ils appartiennent à la pharmacocinétique (1) ou pharmacodynamie (2) :
A. Observance – B. Interactions Rx – C. Dosage –
D. ADME – E. Récepteurs – F. Facteurs génétiques – G. Volume du fluide corporel – H. Tolérance
1 : A C D G
2 : B E F H
