Introduction Flashcards
V/F : La pharmacocinétique est le devenir in vitro du médicament.
Faux, c’est le in vivo du médicament.
Quelles sont les 4 étapes de la pharmacocinétique ?
A. Absorption
B. Distribution dans l’organisme (tissus, graisses, muscles, organes, etc.)
C. Métabolisme (biotransformation) au foie.
D. Élimination (urine, selle, salive, lait maternel, sueur, bile, etc.)
V/F : En général, lorsqu’on double la dose, la concentration dans le sang devrait aussi doubler.
Vrai
Définition : se réfère à la relation entre la concentration du Rx au site d’action (récepteurs) et la réponse pharmacologique/toxique
Pharmacodynamie
Définition : Représente le devenir in vivo du médicament.
Pharmacocinétique
Pour la plupart des médicaments, la concentration déterminera l’intensité de l’effet. Cependant, trois autres facteurs peuvent influencer l’intensité de la réponse (expliquant la variabilité interindividuelle). Lesquels ?
A. La densité des récepteurs sur la surface de la cellule.
B. Un mécanisme par lequel un signal est transmis à l’intérieur de la cellule (par un second messager)
C. Des facteurs régulateurs du contrôle de la traduction des gènes et de la production de protéines (vaccin).
- La pharmacodynamie est l’étude quantitative/qualitative des _____ d’un Rx et de ses dérivés sur l’organisme.
Qualitative & quantitative
Effets
Quel est l’outil le plus utilisé en pharmacocinétique ?
L’aire sous la courbe
Quels sont les trois types de concentration que l’on retrouve dans le sang ?
A. Concentration plasmatique
B. Concentration sérique
C. Concentration sanguine
Classez ces approches selon si elles sont invasives (1) ou non invasives (2).
A. Urine – B. Air expiré – C. Liquide céphalo-rachidien (moelle épinière, ponction lombaire) – D. Sang – E. Biopsie – F. Selles – G. Tout matériel biologique nécessitant une route parentérale ou une intervention chirurgicale – H. Liquide synovial – I. Salive
(1) C - D - E - G - H
(2) A - B - F - I
Donnez trois utilisations des courbes de concentrations de médicaments.
- D’ajuster à la hausse ou à la baisse la dose de médicament
- Prouver une intoxication
- Faire un test anti-dopage
Quelle est la différence fondamentale entre le modèle mono et bicompartimental ? Quelle influence cela a-t-il sur les courbes des concentrations plasmatiques ?
1) Le modèle monocompartimental assume que le corps humain entier constitue un compartiment et que le médicament s’y diffuse de manière uniforme. Le modèle bicompartimental est un peu plus proche de la réalité. Il se fait en deux étapes. Dans un premier temps, le médicament se diffuse dans le compartiment central (organes mieux perfusés) avant de se diffuser dans le compartiment périphérique (reste du corps).
2) À l’échelle cartésienne, il est difficile de constater une différence. À l’échelle semi-log, la droite est parfaitement “droite” dans le modèle monocompartimental, tandis que dans le modèle bnicompartimental, il y a l’apparition d’une légère bosse (voir diapo 31).
Associez les équations suivantes au bon modèle (mono/bicompartimental). 1) C = Ae^(–αt) + Be^(-βt) – 2) C = C0 e^(-ket)
1) Bicompartimental
2) Monocompartimental
Pour la grande majorité des médicaments, la cinétique est d’ordre ____.
Premier
Qu’est-ce qu’une cinétique d’ordre premier ?
Vitesse de transfert est proportionnelle à la quantité (A) ou à la concentration plasmatique (Cp)
Qu’est-ce qu’une vitesse de transfert ?
Vitesse de transfert des molécules :
A. Entre les compartiments (distribution)
B. Avec l’extérieur (élimination)
Que représente k dans une équation différentielle d’ordre premier? Quelles sont les variables dépendantes et indépendantes ?
Constante de proportionnalité (k)
Dépendante : quantité (A)
Indépendante : temps (t)
Pourquoi la constante de vitesse d’élimination ne varie pas en fonction du temps ou de la quantité résiduelle ?
La constante est liée au temps de demi-vie, qui est une constante. Elle ne change donc pas!
V/F : La constante de vitesse d’élimination exprime que toute la quantité résiduelle finit par être éliminée après un certain temps.
Faux, cette constante exprime qu’une fraction de la quantité résiduelle est éliminée par unité de temps.
V/F : On peut obtenir la concentration de médicament en tout temps.
Vrai
Ke correspond à quelle variable dans y = mx + b ?
m (la pente)
Dans un processus d’ordre 0, la vitesse de transfert est dépendante/indépendante de la quantité ou concentration du médicament.
Indépendante.
Quelles sont les 3 situations où le processus est d’ordre 0 ?
- Saturation des enzymes de biotransformation.
- Transporteurs (impliqués dans l’absorption et l’excrétion) sont saturés
- Formes pharmaceutiques fabriquées pour permettre la libération du PA par un processus d’ordre 0.
V/F : Le Concerta est une pompe osmotique. L’absorption se fait donc dans un processus d’ordre 0.
Faux. La libération se fait dans un processus d’ordre 0, tandis que l’absorption/élimination est toujours d’ordre 1.
V/F : Le processus d’ordre 0 est linéaire dans un graphique cartésien.
Vrai
L’étude de la pharmaconcinétique implique deux aspects. Lesquels ?
L’aspect expérimental et l’aspect théorique.
Nommez deux applications de l’aspect théorique.
- Développement modèles pharmaco
- Statistiques pour estimer paramètres et interpréter données
- Math et programmes informatiques
Nommez deux applications de l’aspect expérimental.
- Développement des techniques de prélèvement/conservation
- Extraction agents d’intérêts (ex : Rx)
- Méthodes analytiques (ex : HPLC)
- Procédures qui impliquent la collecte, le tx et l’analyse de données.
Bref, la pharmacocinétique est essentielle pour répondre à quelles (3) questions ?
- Combien
2, Combien de fois - Combien de temps
