Élimination & clairance Flashcards
L’élimination est un processus ir/réversible.
irréversible
Quelles sont les 2 voies majeures d’élimination ?
- Biotransformation
2. Excrétion
Où peuvent se rendre les métabolites après leur passage au foie ? (3)
- Bile
- Retour vers le sang
- Distribution dans le foie
Quelle est la voie d’élimination majeure des médicaments ?
Biotransformation
Que dit-on des Rx qui ne subissent aucune biotransformation dans l’organisme et qui sont éliminés tels quels ?
Ils ont une excrétion de 100%
V/F Toutes les réactions de biotransformation se font avec l’intervention d’enzymes
Faux! Parfois hydrolyse en milieu acide ou alcalin
La constante de vitesse d’élimination (ke) peut être déterminée à partir des points expérimentaux temps-concentration. Quels points cible-t-on ? Et pourquoi ?
La partie terminale, parce qu’on est sûr que y aura plus d’absorption.
Qui suis-je ? La capacité de l’organisme/organe à éliminer un Rx.
Clairance
Quelle est l’unité de la clairance ?
L/hre
La clairance du Tylénol est de 35L/hre et celle du Advil est de 70L/hre. Peut-on affirmer que la clairance est 2x plus rapide ?
Non! On ne peut pas comparer deux clairances.
V/F Plus la valeur de ke est élevée, plus le Rx est éliminé rapidement.
Vrai
Que se passe-t-il lorsque la CLtot est à saturation ?
Elle n’est plus constante, elle va diminuer (comme la ke) jusqu’à la stabilisation.
Que se passe-t-il avec le t1/2 lorsqu’il y a saturation ?
Le t1/2 sera plus grand
Quand est-ce que l’on observe un ordre 0 de clairance ?
Lorsque la capacité d’élimination est très faible
V/F Lors d’un ordre 0, le médicament est toujours en excès par rapport à ce que l’organisme peut éliminer.
Vrai
Quels sont les 2 avantages du modèle indépendant ?
- Pas besoin de déterminer au préalable un modèle compartimental
- Vd et ke pas besoin d’être déterminés
Le modèle physiologique est surtout utilisé pour quel type de clairance ?
Clairance hépatique
La clairance met en relation 2 concepts. Lesquels ?
- Le sang contenant le Rx
2. Extraction par l’organe
Complétez : Si la Cv approche de la Ca, le E s’approche de ___.
0
V/F Les métabolites et la molécule mère peuvent sortir de l’organe.
Faux! Juste métabolites
Que représente la fraction du médicament qui réussit à éviter l’extraction ?
Biodisponibilité
Lorsque EH est > 0.7, la clairance dépend de quoi ?
Du DS
Lorsque EH est <0.3, la clairance dépend de quoi ?
- Clairance intrinsèque
2. Fraction libre plasmatique
Un patient souffre d’insuffisance cardiaque, ainsi son DS hépatique s’en trouve diminué. Pour un Rx avec un E élevé, verra-t-on des effets secondaires rapidement ? Qu’arrivera-t-il au t1/2 ?
Les concentrations plasmatiques vont augmenter.
Effets cliniques de ces modifications rapidement.
T1/2 du Rx est augmenté.