EV

Question 1

Le tmax est dépendant de quoi ? (2)

Answer 1

1. Absorption

2. Élimination

Question 2

La Cmax est proportionnelle à quoi ? (2)

Answer 2

1. Dose

2. Biodispo

Question 3

Que représente B dans les équations ?

Answer 3

Ordonnée à l’origine

Question 4

V/F La ke peut être plus grande que la ka

Answer 4

Vrai

Question 5

La valeur de Ceq dans une perfusion dépend de quoi ? (2)

Answer 5

1. Vitesse d’administration

2. Volume de distribution

Question 6

V/F On peut atteindre une infinité de Ceq en perfusion.

Answer 6

Vrai

Question 7

Le temps requis à l’atteinte du plateau sera

invariable et constant (5 à 7 T1/2) sauf SI ?

Answer 7

Administration dose de charge au préalable.

Question 8

V/F La Ceq est inversement proportionnelle au

volume de distribution du médicament

Answer 8

Vrai

Question 9

La partie la plus lipophile/hydrophile du REL est la membrane, la lumière étant lipophile/hydrophile.

Answer 9

Membrane : lipophile

Lumière : hydrophile

Question 10

Le cytochrome P450 est une __protéine dans lequel est incorporé un atome de ___.

Answer 10

hémoprotéine

fer

Question 11

L’atome de fer du CYP450 est maintenu par 5 autres atomes :

• 4 atomes de __ dans le plan _____
• 1 atome de __ dans le plan ______

Answer 11

N (azote) - plan horizontal

S (soufre) - plan vertical

Question 12

Pourquoi l’atome de fer est essentiel à l’activité des CYP ?

Answer 12

Les CYP exploite la capacité du fer à gagner/perdre des électrons afin de catalyser l’oxydation ou la réduction de leur substrat

Question 13

Tous les CYP sont associés à des partenaires REDOX.

1. Que veut dire REDOX ?
2. Nommez 2 partenaires REDOX ?

Answer 13

1. Oxydoréduction

2. P450 oxydoréductase - Cyotchrome B

Question 14

V/F Le POR est une partie des CYP

Answer 14

Faux, POR = entité complètement séparée

Question 15

Qu’est-ce que le NADPH ? Par quoi est-il formé ? Quel est son rôle ?

Answer 15

Formé par la consommation de glucose

Améliorer les réactions de réduction du CYP

Question 16

Comment le pka d’un médicament influence-t-il la biotransformation ?

Answer 16

Influence le rapport de la forme non-ionisée, donc liposoluble donc rapidement métabolisé

Question 17

La vitesse d’inhibition dépend du ___.

Answer 17

E

Question 18

L’affinité de l’inhibiteur pour l’enzyme est appelé le _____, représenté par la constante d’inhibition (__)

Answer 18

potentiel inhibiteur

ki

Question 19

La valeur du potentiel inhibiteur est déterminé in vitro/vivo.

Answer 19

in vitro

Question 20

Les inhibiteurs avec une valeur ____ de ki sont des inhibiteurs puissants.

Answer 20

faible

Question 21

Les médicaments qui ont des valeurs de Ki inférieurs à ___ µM peuvent être considérés comme des inhibiteurs ___.

Answer 21

2

puissants

Question 22

Quels sont les 2 types d’inhibition compétitive ?

Answer 22

Substrat-substrat et substrat-inhibiteur

Question 23

Qu’est-ce qu’une inhibition non-compétitive ?

Answer 23

L’inhibiteur se lie à un autre site qu’on appelle site allostérique.
Le substrat se lie à son site actif, mais l’enzyme ne reconnaît pas ce dernier, il n’est donc pas métabolisé.
Le complexe enzyme-substrat est totalement non productif.

Question 24

L’induction de la biotransformation d’un
médicament a pour effet de ___ les concentrations plasmatiques du médicament, une ____de la demi-vie et une ___ de la clairance hépatique.

Answer 24

diminuer
diminuer
augmenter

Question 25

Quelles sont les 3 mécanismes pouvant être impliqués dépendamment de l'agent inducteur ?

Answer 25

1. Augmentation de la transcription du gène codant pour le CYP, 2. Stabilisation de l’ARNm 3. Diminution de la dégradation ARNm/CYP

Question 26

Lorsqu'il y a induction, on dit que l'enzyme ne devient pas plus performante. Qu'est-ce que cela veut dire ?

Answer 26

Activité intrinsèque reste la même. | Il y a "plus de joueurs" pour produire le même travail.

Question 27

V/F L'induction est rapide

Answer 27

Faux, prend quelques jours voire semaines

Question 28

V/F L'inhibition est réversible

Answer 28

Vrai

Question 29

V/F L'induction est réversible

Answer 29

Vrai

Question 30

Comment peut-on faire en sorte que l'induction se fasse rapidement ?

Answer 30

Inducteur administré en premier | Ex : Si on donne rifampicine avant statine, statine va être éliminée rapidement

Question 31

À quel moment la vitesse de réaction des enzymes devient-elle maximale ?

Answer 31

Au moment où la saturation est atteinte

Question 32

Lors d'une inhibition compétitive, quels changements observe-t-on au niveau du : 1. Km 2. Vmax

Answer 32

1. Augmentation | 2. Pas altéré

Question 33

Comment peut-on renverser partiellement ou totalement l'inhibition compétitive ?

Answer 33

Augmentant la concentration

Question 34

Lors d'une inhibition non-compétitive, quels changements observe-t-on au niveau du : 1. Km 2. Vmax

Answer 34

1. Pas altéré | 2. Diminué

Question 35

Comment peut-on renverser partiellement ou totalement l'inhibition non compétitive ?

Answer 35

On ne peut pas

Question 36

Lors d'une induction, quels changements observe-t-on au niveau du : 1. Km 2. Vmax

Answer 36

1. Pas altéré | 2. Augmente

Question 37

Quelle information essentielle doit-on avoir pour déterminer si une inhibition/induction aura des effets sur la demi-vie du médicament ?

Answer 37

E E faible = incidence (CL = FLP x CLint) E élevé = pas incidence (CL = DS x E)

Question 38

Qu'est-ce que les interactions pharmacodynamiques ?

Answer 38

Lorsqu’un médicament influence l’effet d’un autre médicament par un effet au niveau du récepteur (site d’action). Pas en lien avec CYP

Question 39

Quel est le type d'interaction : Elles sont considérées comme une altération dans la façon dont l’organisme essaie d’éliminer normalement un médicament

Answer 39

Pharmacocinétique

Question 40

Pourquoi faut-il être prudent avec l'extrapolation des interactions à la classe de médicament ?

Answer 40

Ex : statines passent par 3a4 sauf simvastatine