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Le devenir du médicament > EV > Flashcards

EV Flashcards

1
Q

Le tmax est dépendant de quoi ? (2)

A
  1. Absorption

2. Élimination

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2
Q

La Cmax est proportionnelle à quoi ? (2)

A
  1. Dose

2. Biodispo

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3
Q

Que représente B dans les équations ?

A

Ordonnée à l’origine

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4
Q

V/F La ke peut être plus grande que la ka

A

Vrai

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5
Q

La valeur de Ceq dans une perfusion dépend de quoi ? (2)

A
  1. Vitesse d’administration

2. Volume de distribution

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6
Q

V/F On peut atteindre une infinité de Ceq en perfusion.

A

Vrai

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7
Q

Le temps requis à l’atteinte du plateau sera

invariable et constant (5 à 7 T1/2) sauf SI ?

A

Administration dose de charge au préalable.

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8
Q

V/F La Ceq est inversement proportionnelle au

volume de distribution du médicament

A

Vrai

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9
Q

La partie la plus lipophile/hydrophile du REL est la membrane, la lumière étant lipophile/hydrophile.

A

Membrane : lipophile

Lumière : hydrophile

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10
Q

Le cytochrome P450 est une __protéine dans lequel est incorporé un atome de ___.

A

hémoprotéine

fer

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11
Q

L’atome de fer du CYP450 est maintenu par 5 autres atomes :

  • 4 atomes de __ dans le plan _____
  • 1 atome de __ dans le plan ______
A

N (azote) - plan horizontal

S (soufre) - plan vertical

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12
Q

Pourquoi l’atome de fer est essentiel à l’activité des CYP ?

A

Les CYP exploite la capacité du fer à gagner/perdre des électrons afin de catalyser l’oxydation ou la réduction de leur substrat

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13
Q

Tous les CYP sont associés à des partenaires REDOX.

  1. Que veut dire REDOX ?
  2. Nommez 2 partenaires REDOX ?
A
  1. Oxydoréduction

2. P450 oxydoréductase - Cyotchrome B

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14
Q

V/F Le POR est une partie des CYP

A

Faux, POR = entité complètement séparée

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15
Q

Qu’est-ce que le NADPH ? Par quoi est-il formé ? Quel est son rôle ?

A

Formé par la consommation de glucose

Améliorer les réactions de réduction du CYP

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16
Q

Comment le pka d’un médicament influence-t-il la biotransformation ?

A

Influence le rapport de la forme non-ionisée, donc liposoluble donc rapidement métabolisé

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17
Q

La vitesse d’inhibition dépend du ___.

A

E

18
Q

L’affinité de l’inhibiteur pour l’enzyme est appelé le _____, représenté par la constante d’inhibition (__)

A

potentiel inhibiteur

ki

19
Q

La valeur du potentiel inhibiteur est déterminé in vitro/vivo.

A

in vitro

20
Q

Les inhibiteurs avec une valeur ____ de ki sont des inhibiteurs puissants.

A

faible

21
Q

Les médicaments qui ont des valeurs de Ki inférieurs à ___ µM peuvent être considérés comme des inhibiteurs ___.

A

2

puissants

22
Q

Quels sont les 2 types d’inhibition compétitive ?

A

Substrat-substrat et substrat-inhibiteur

23
Q

Qu’est-ce qu’une inhibition non-compétitive ?

A

L’inhibiteur se lie à un autre site qu’on appelle site allostérique.
Le substrat se lie à son site actif, mais l’enzyme ne reconnaît pas ce dernier, il n’est donc pas métabolisé.
Le complexe enzyme-substrat est totalement non productif.

24
Q

L’induction de la biotransformation d’un
médicament a pour effet de ___ les concentrations plasmatiques du médicament, une ____de la demi-vie et une ___ de la clairance hépatique.

A

diminuer
diminuer
augmenter

25
Q

Quelles sont les 3 mécanismes pouvant être impliqués dépendamment de l’agent inducteur ?

A
  1. Augmentation de la
    transcription du gène codant pour le CYP,
  2. Stabilisation de l’ARNm
  3. Diminution de la dégradation ARNm/CYP
26
Q

Lorsqu’il y a induction, on dit que l’enzyme ne devient pas plus performante. Qu’est-ce que cela veut dire ?

A

Activité intrinsèque reste la même.

Il y a “plus de joueurs” pour produire le même travail.

27
Q

V/F L’induction est rapide

A

Faux, prend quelques jours voire semaines

28
Q

V/F L’inhibition est réversible

A

Vrai

29
Q

V/F L’induction est réversible

A

Vrai

30
Q

Comment peut-on faire en sorte que l’induction se fasse rapidement ?

A

Inducteur administré en premier

Ex : Si on donne rifampicine avant statine, statine va être éliminée rapidement

31
Q

À quel moment la vitesse de réaction des enzymes devient-elle maximale ?

A

Au moment où la saturation est atteinte

32
Q

Lors d’une inhibition compétitive, quels changements observe-t-on au niveau du :

  1. Km
  2. Vmax
A
  1. Augmentation

2. Pas altéré

33
Q

Comment peut-on renverser partiellement ou totalement l’inhibition compétitive ?

A

Augmentant la concentration

34
Q

Lors d’une inhibition non-compétitive, quels changements observe-t-on au niveau du :

  1. Km
  2. Vmax
A
  1. Pas altéré

2. Diminué

35
Q

Comment peut-on renverser partiellement ou totalement l’inhibition non compétitive ?

A

On ne peut pas

36
Q

Lors d’une induction, quels changements observe-t-on au niveau du :

  1. Km
  2. Vmax
A
  1. Pas altéré

2. Augmente

37
Q

Quelle information essentielle doit-on avoir pour déterminer si une inhibition/induction aura des effets sur la demi-vie du médicament ?

A

E
E faible = incidence (CL = FLP x CLint)
E élevé = pas incidence (CL = DS x E)

38
Q

Qu’est-ce que les interactions pharmacodynamiques ?

A

Lorsqu’un médicament influence l’effet d’un autre médicament par un effet au niveau du récepteur (site d’action).
Pas en lien avec CYP

39
Q

Quel est le type d’interaction :
Elles sont considérées comme une altération
dans la façon dont l’organisme essaie
d’éliminer normalement un médicament

A

Pharmacocinétique

40
Q

Pourquoi faut-il être prudent avec l’extrapolation des interactions à la classe de médicament ?

A

Ex : statines passent par 3a4 sauf simvastatine

Le devenir du médicament (7 decks)

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