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Le devenir du médicament > Barbier > Flashcards

Barbier Flashcards

1
Q

Complétez : ____ est très abondant dans les cellules et ne constitue jamais un facteur limitant pour la glucoronidation des médicaments.

A

UDPGA

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Q

Qu’est-ce que l’UDPGA ?

A

Dérivé hydroxylé du glucose

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3
Q

Nommez 5 exemples de médicaments glucorono-conjugués.

A
  1. Opiacés (morphine)
  2. Fibrates (fénofibrates)
  3. AINS (ibuprofène)
  4. Lorazepam
  5. Zidovudine
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4
Q

Décrire le mécanisme d’action du tomoxifen dans la prévention du cancer du sein.

A

Inhibition compétitive de l’estradiol, diminution de la transcription du gène responsable du cancer du sein.

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5
Q

Quel est l’organe le plus impliqué dans la glucoronidation ?

A

Foie

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6
Q

Nommez 7 tissus impliqués dans la glucoronidation des médicaments.

A
  1. Foie
  2. Œsophage
  3. Tissu biliaire
  4. Côlon
  5. Intestin grêle
  6. Rein
  7. Estomac
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7
Q

Pourquoi une altération des UGTs peut causer le cancer ?

A

Parce qu’on arrête l’arrêt du signal = signal continu = métastases

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8
Q

Où sont situés les UGTs humains ?

A

RE lisse

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9
Q

Parmi les familles suivantes, lesquelles sont impliquées dans le métabolisme des médicaments ?
A. UGT1A
B. UGT2A
C. UGT2B

A

A. et C.

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10
Q

Parmi les familles suivantes, laquelle est impliquée dans l’inactivation des molécules olfactives ?
A. UGT1A
B. UGT2A
C. UGT2B

A

B. UGT2A

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11
Q

Parmi les 7 isoformes de la famille des UGT2B, quels (4) sont impliqués dans le métabolisme des médicaments ?

A

4 - 7 - 15 - 17

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12
Q

V/F Une enzyme UGT peut être exprimée dans plusieurs tissus

A

Vrai

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13
Q

V/F Un tissu peut exprimer différentes UGTs.

A

Vrai

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14
Q

Quels sont les 3 facteurs influençant la glucoronidation ? Nommez un exemple pour chacun.

A
  1. Inhibiteurs (imuunosuppresseurs)
  2. Inducteurs (fibrates)
  3. Mutations génétiques (bilirubine)
    + IH ou IR
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15
Q

Concernant la bilirubine ?

  1. Quelle enzyme l’élimine ?
  2. Dans quels tissus est-elle exprimée ? (3)
  3. Quelles réactions sont impliquées ? (3)
A
  1. Mutation UGT1a1
  2. Foie, Intestin, Rein
  3. Éther-, Acyl-, Aryl-O/N-glucuronide
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16
Q

Que peut-on faire avec un bébé souffrant d’une hyperbilirubinémie ?

A

Le mettre sous lampe UV pour éliminer bilirubine (= photosensible)

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17
Q

Nommez deux conséquence d’une mutation de l’UGT1A1 ?

A
  1. Hyperbilirubinémie

2. Diminution efficacité irinothécan (médicament contre le cancer du pancréas)

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18
Q

Quel est le polymorphisme connu de l’UGT1A1 responsable de l’hyperbilirubinémie ?

A

UGT1A1*28

19
Q

La glucuronidation inactive les médicaments sauf 2. Lesquels ?

A
  1. Morphine

2. Ezetimibe

20
Q

Dire lequel des métabolites suivants de la morphine est actif :
A. Morphine-3-glucuronide
B. Morphine-6-glucuronide

A

B. Morphine-6-glucuronide

21
Q 
Avec quel type de glucoronidation, il y a un risque de réarrangement moléculaire = toxique ?
A. Acyl-O-
B. Aryl-N-
C. Ayl hydroxy-N/O-
D. Éther/Phénol-O-
A

A. Acyl-O-

22
Q

Quelles classes de médicaments sont concernées par l’instabilité des acyl glucuronides ?

A

Rx carboxyliques

  1. AINS
  2. Hypolipémiants
  3. Anticonvulsifs
  4. Diurétiques
23
Q

Classez les réarrangements des acyl glucuronides selon s’ils sont A. Intramoléculaires - B. Intermoléculaires

  1. Glycation
  2. Hydrolyse systémique
  3. Isomérisation = Acyl migration
  4. Ouverture du sucre
  5. Transacylation
A

A. : 2. - 3. - 4.

B. : 1. - 5.

24
Q

Quel type de réarrangements des acyl glucuronides est plus dangereux et pourquoi ?
A. Intramoléculaires
B. Intermoléculaires

A

B. Intermoléculaires

Les Rx vont être transférés sur des macromolécules (ex: ADN) = impact sur système immunitaire = maladie autoimmun

25
Q

QSJ : Réarrangement dans lequel le glucuronide sert de pont entre le Rx et la protéine.

A

Glycation

26
Q

Quel AINS a été retiré du marché, car les réarrangements intermoléculaires causaient des chocs anaphylactiques ?

A

Zomepirac

27
Q

Quelles sont les 3 familles SULT ?

A

SULT1 - SULT2 - SULT4

28
Q

Où sont exprimées les sulfotransférases ? (4)

A
  1. Foie
  2. Rein
  3. Intestin grêle
  4. Cerveau
29
Q

Quelles sont les 3 enzymes SULT1A exprimées chez l’humain ?

A

1 - 2 - 3

30
Q

Quelles sont les 4 voies de bioactivation par sulfatation ?

A
  1. Formations e liaisons covalentes inactivantes
  2. Inhibition du transport hépatobiliaire résultant en cholestase
  3. Formation de liaisons covalentes à l’ADN (tamoxifen)
  4. Bioactivation de prodrogues
31
Q

Nommez un inhibiteur de la sulfatation.

A

Molybdate

32
Q

Comment le molybdate inhibe la sulfatation ?

A

Inhibiteur de l’incorporation

intracellulaire de sulfate et de sa conversion en PAPS. (facteur limitant)

33
Q

V/F : Il y a de nombreux inducteurs de la sulfatation.

A

Faux

34
Q

Quel polymorphisme du SULT est significativement associé à une survie accrue de patientes atteintes du cancer du sein au Tamoxifène ?

A

SULT1A1*1

35
Q

À quoi est associé le polymorphisme SULT1A1 ?

A

Une survie accrue de patientes atteintes du cancer du sein au Tamoxifène

36
Q

Quel est le rôle de la conjugaison à la glutathione ?

A

Protéger les macromolécules cellulaires des composés électrophiles

37
Q

Quelle famille de Glutathione-S-transférase est impliquée dans la conjugaison des médicaments ?
A. Cytoplasmiques
B. Microsomales

A

A. Cytoplasmiques

38
Q

Quelle est la principale enzyme GSTAlpha pour la conjugaison des médicaments?

A

GSTA1-1

39
Q

Les GSTA1-1 conjuguent les grosses/petites molécules hydrophiles/hydrophobes

A

petites hydrophobes

40
Q

Le Parkinson est caractérisé par une perte de sécrétion de ____.

A

Dopamine

41
Q

Quel est le principal traitement du Parkinson ? Quel est son mécanisme d’action ?

A

Levodopa

Inhibiteurs COMT

42
Q

Nommez 3 facteurs qui inhibent le métabolisme.

A 
1. Autres médicaments
(cimétidine, ketoconazole)
2. Produits de santé naturels
(Dong Quai)
3. Diète
(pamplemousse)
43
Q

Nommez 6 facteurs qui stimulent le métabolisme.

A 
1. Certains médicaments
(Rifampine, phénobarbital)
2. Produits de santé naturels (St.John’s wort)
3. Consommation régulière d’alcool
4. Tabac
5. Diète (ail; citron)
6. Jeun
44
Q

Quel est le rôle des CAR et PXR ? À quel niveau chacun agit-il?

A

Protection contre les xénobiotiques
CAR : Cytoplasme
PXR : Noyau

Le devenir du médicament (7 decks)

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