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Le devenir du médicament > Absorption et distribution > Flashcards

Absorption et distribution Flashcards

1
Q

De quelles façons (5) la perte du médicaments peut-elle se produire ?

A
  1. Élimination inchangée dans les selles
  2. Métabolisation dans différentes bactéries
  3. Métabolisation par différentes enzymes
  4. Foie : métabolisation, entre autres, par les CYP450s
  5. Foie : élimination, dans la bile
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Q

Dans la monographie du propranolol, il est indiqué qu’une dose de 10 à 30 mg 3 ou 4 fois par jour est nécessaire pour avoir une activité antiarythmique. Il est par ailleurs indiqué que la
dose IV à donner est 1 à 2 mg.
À quoi est due cette si grande différence de posologie entre la voie entérale et la voie parentérale?

A

Biodisponibilité très faible

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3
Q

La distribution se réfère au processus de transfert ir/réversible d’un médicament d’un endroit à un autre dans l’organisme (tissus et organes).

A

Réversible

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4
Q

Nommez quelques facteurs de distribution des Rx. (6)

A
  1. Débit sanguin
  2. Capacité à franchir les barrières physiologiques
  3. Composition des tissus (eau, lipides) et degré de fixation à ces constituants
  4. . Niveau de liaison aux protéines plasmatiques
  5. Propriétés physicochimiques du médicament
  6. Processus d’élimination continu + « compétition » au processus de distribution
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5
Q

Qu’est-ce qui détermine essentiellement la vitesse à laquelle le Rx peut se rendre à une région du corps ?

A

Débit sanguin

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6
Q

C’est toujours sous la forme __ que le Rx peut se déplacer d’un compartiment à l’autre.

A

libre

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7
Q

Comment est extrait le sérum ?

A

Lorsque le fibrinogène (protéine soluble) est retiré du plasma

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8
Q 
Classez les organes selon leur niveau de perfusion : 1. Très bien perfusés 2. Intermédiaire 3. Peu perfusés
A. Cœur
B. Graisses
C. Muscles squelettiques
D. Os
E. Poumons
F. Reins
A 
A. 1
B. 3
C. 2
D. 3
E. 1
F. 1
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9
Q

V/F La quantité de médicament pouvant être entreposée/distribuée dans un tissu dépend, entre autres, du débit sanguin

A

Faux

Dépend de la taille du tissu et des propriétés physicochimiques

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10
Q

Lorsque les membranes de tissus sont très perméables (aucune barrière), qu’est-ce qui limite le taux de distribution ?

A

La perfusion sanguine

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11
Q

Plus le coefficient huile/eau est élevé/faible, plus la molécule
traverse facilement les membranes.

A

Élevé

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12
Q

V/F La forme ionisée du médicament traverse plus facilement les membranes grâce aux transporteurs actifs.

A

Faux

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13
Q

Quelle est la conséquence d’une méningite sur la perméabilité ?

A

Méningite peut briser BHE, perméabilité est donc augmentée = substances qui n’auraient pas dû passer, passent.

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14
Q

La concentration tissulaire augmente/diminue lorsque la vitesse de présentation > vitesse de sortie.

A

Augmente

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15
Q

V/F En conclusion, l’atteinte de l’équilibre et la perte du médicament par un tissu prennent plus de temps si la perfusion est mauvaise.

A

Vrai

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16
Q

Quel effet de l’IH, IC et IR sur la perfusion sanguine ?

A

Diminution

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17
Q

Quel effet de l’exercice physique sur la perfusion sanguine ?

A

Augmentation

18
Q

Une diminution de la perfusion résulte souvent en un taux plus fort/faible de distribution.

A

Plus faible

19
Q

Qu’est-ce qui peut arriver lorsque l’organe faiblement perfusé est le principal organe d’élimination ?

A

Accumulation du Rx dans l’organisme

20
Q

À quoi est surtout dû l’accumulation tissulaire ?

A

À l’affinité du Rx pour le tissu

21
Q

L’atteinte de l’équilibre dans les graisses se fera ___ que celle dans le cœur :

  1. Plus vite
  2. Plus lentement
  3. Au même rythme environ
A
  1. Plus lentement
22
Q

Laquelles des deux situations suivantes présentent le plus grand risque d’accumulation ?

  1. Organes très bien perfusés et débit sanguin élevé (activité physique)
  2. Organes moins bien perfusés avec molécules très liposolubles
A

2.

23
Q

Quelles sont les 2 variations reliées au Rx (dans la relation Rx-protéine) ?

A
  1. Propriétés physicochimiques (influence sur la force de liaison)
  2. Concentration totale dans l’organisme (saturation possible)
24
Q

Quelles sont les 4 variations reliées à la protéine (dans la relation Rx-protéine) ?

A
  1. Quantité de protéines dispo
  2. Qualité altérée par modification structurelle
  3. Interactions
  4. Pathologies
25
Q

V/F Un Rx ayant une fraction élevée de liaison aux protéines plasmatiques aura du mal à se distribuer dans l’organisme.

A

Faux

Facteur le plus important : force de liaison

26
Q

La liaison aux protéines est ir/réversible.

A

Réversible

27
Q

La liaison aux protéines est un processus dynamique/statique.

A

Dynamique

28
Q

Que se passe-t-il lorsque les Rx se lient aux protéines de manière irréversible ?

A

Toxicité

29
Q

La liaison aux protéines plasmatiques est d’une importance majeure surtout avec quel type de Rx ?

A

À index thérapeutique étroit

30
Q

Le déplacement d’un Rx de la protéine va augmenter sa concentration libre. Quelles sont les 3 conséquences au niveau pharmacocinétique ?

A
  1. Réponse pharmaco plus intense
  2. Augmentation transitoire du Vd (= diminution transitoire de la concentration libre)
  3. Augmentation de la diffusion dans les tissus d’élimination = augmentation transitoire de l’élimination du Rx
31
Q

Quelles sont les 3 conditions pour que le déplacement des sites de liaison aux protéines ait des conséquences cliniques importantes ?

A
  1. Rx qui déplace : affinité plus grande
  2. Rx qui déplace : présent à une concentration >= à la concentration de la protéine liante
  3. Rx déplacé : % de liaison HABITUELLEMENT élevé
32
Q

De quelles manières (2) la liaison aux protéines peut-elle influencer l’excrétion et la biotransformation ?

A
  1. Excrétion : Les reins ne filtrent pas l’albumine, les Rxs liés à cette protéine ne sont donc pas filtrés et restent donc dans l’organisme.
  2. Biotransfo : Idem pour les hépatocytes. Seule la fraction libre peut y diffuser.
33
Q

Le degré de liaison aux protéines plasmatiques affectent quelles étapes du ADME ?

A

Distribution, métabolisme et élimination

34
Q

À doses cliniques, le % de liaison à la protéine est relativement constant. Quelles sont les 2 exceptions ?

A
  1. Liaison concentration dépendante

2. Saturation

35
Q

V/F Lors d’une saturation des protéines plasmatiques et qu’il y a une augmentation de dose, les concentrations libres vont rester à peu près les mêmes et celles liés vont augmenter de manière non-linéaire

A

Faux (inverse)

36
Q

Pourquoi dit-on que la mesure plasmatique de la concentration peut être trompeuse ?

A

Parce qu’on peut donner une dose normale, mais puisqu’il y a saturation, la fraction libre sera beaucoup plus importante, donc il peut y avoir un effet toxique (même si les concentrations plasmiques sont correctes)

37
Q

Où demeurent les médicaments polaires ?

A

Dans le volume d’eau

38
Q

Pourquoi la warfarine reste dans le sang ?

A

Car elle est hydrosoluble

39
Q

À quel moment juge-t-on que le volume de distribution est constant ?

A

Lorsque les concentrations plasmatiques sont à l’équilibre

40
Q

Qu’est-ce qui limite la distribution dans les tissus pour les Rx fortement liposolubles ?

A

La perfusion sanguine

41
Q

Qu’est-ce qui limite la distribution dans les tissus pour les Rx moins liposolubles et ionisés ?

A

Diffusion à travers les membranes biologiques

42
Q

Plus le volume apparent de distribution est élevé, plus la fraction plasmatique sera forte/faible.

A

Faible

Le devenir du médicament (7 decks)

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