Absorption et distribution Flashcards
De quelles façons (5) la perte du médicaments peut-elle se produire ?
- Élimination inchangée dans les selles
- Métabolisation dans différentes bactéries
- Métabolisation par différentes enzymes
- Foie : métabolisation, entre autres, par les CYP450s
- Foie : élimination, dans la bile
Dans la monographie du propranolol, il est indiqué qu’une dose de 10 à 30 mg 3 ou 4 fois par jour est nécessaire pour avoir une activité antiarythmique. Il est par ailleurs indiqué que la
dose IV à donner est 1 à 2 mg.
À quoi est due cette si grande différence de posologie entre la voie entérale et la voie parentérale?
Biodisponibilité très faible
La distribution se réfère au processus de transfert ir/réversible d’un médicament d’un endroit à un autre dans l’organisme (tissus et organes).
Réversible
Nommez quelques facteurs de distribution des Rx. (6)
- Débit sanguin
- Capacité à franchir les barrières physiologiques
- Composition des tissus (eau, lipides) et degré de fixation à ces constituants
- . Niveau de liaison aux protéines plasmatiques
- Propriétés physicochimiques du médicament
- Processus d’élimination continu + « compétition » au processus de distribution
Qu’est-ce qui détermine essentiellement la vitesse à laquelle le Rx peut se rendre à une région du corps ?
Débit sanguin
C’est toujours sous la forme __ que le Rx peut se déplacer d’un compartiment à l’autre.
libre
Comment est extrait le sérum ?
Lorsque le fibrinogène (protéine soluble) est retiré du plasma
Classez les organes selon leur niveau de perfusion : 1. Très bien perfusés 2. Intermédiaire 3. Peu perfusés A. Cœur B. Graisses C. Muscles squelettiques D. Os E. Poumons F. Reins
A. 1 B. 3 C. 2 D. 3 E. 1 F. 1
V/F La quantité de médicament pouvant être entreposée/distribuée dans un tissu dépend, entre autres, du débit sanguin
Faux
Dépend de la taille du tissu et des propriétés physicochimiques
Lorsque les membranes de tissus sont très perméables (aucune barrière), qu’est-ce qui limite le taux de distribution ?
La perfusion sanguine
Plus le coefficient huile/eau est élevé/faible, plus la molécule
traverse facilement les membranes.
Élevé
V/F La forme ionisée du médicament traverse plus facilement les membranes grâce aux transporteurs actifs.
Faux
Quelle est la conséquence d’une méningite sur la perméabilité ?
Méningite peut briser BHE, perméabilité est donc augmentée = substances qui n’auraient pas dû passer, passent.
La concentration tissulaire augmente/diminue lorsque la vitesse de présentation > vitesse de sortie.
Augmente
V/F En conclusion, l’atteinte de l’équilibre et la perte du médicament par un tissu prennent plus de temps si la perfusion est mauvaise.
Vrai
Quel effet de l’IH, IC et IR sur la perfusion sanguine ?
Diminution
Quel effet de l’exercice physique sur la perfusion sanguine ?
Augmentation
Une diminution de la perfusion résulte souvent en un taux plus fort/faible de distribution.
Plus faible
Qu’est-ce qui peut arriver lorsque l’organe faiblement perfusé est le principal organe d’élimination ?
Accumulation du Rx dans l’organisme
À quoi est surtout dû l’accumulation tissulaire ?
À l’affinité du Rx pour le tissu
L’atteinte de l’équilibre dans les graisses se fera ___ que celle dans le cœur :
- Plus vite
- Plus lentement
- Au même rythme environ
- Plus lentement
Laquelles des deux situations suivantes présentent le plus grand risque d’accumulation ?
- Organes très bien perfusés et débit sanguin élevé (activité physique)
- Organes moins bien perfusés avec molécules très liposolubles
2.
Quelles sont les 2 variations reliées au Rx (dans la relation Rx-protéine) ?
- Propriétés physicochimiques (influence sur la force de liaison)
- Concentration totale dans l’organisme (saturation possible)
Quelles sont les 4 variations reliées à la protéine (dans la relation Rx-protéine) ?
- Quantité de protéines dispo
- Qualité altérée par modification structurelle
- Interactions
- Pathologies
