pioglitazona Flashcards
¿cuál es el mecanismo de acción de pioglitazona?
Agonista del receptor nuclear PPAR-γ en tejido adiposo, músculo esquelético, hígado, células pancreáticas β, macrófagos.
¿cuál es el efecto farmacológico de pioglitazona?
al ser un agonista del receptor nuclear PPAR-γ incrementa la sensibilidad de la insulina en el tejido adiposo, hepático y muscular. También aumenta HDL y LDL, y disminuyen triglicéridos, porque promueve la captura de ácidos grasos circulantes hacia los adipositos, y cambios en el almacenamiento de lípidos de los sitios extraadiposos al tejido adiposo, y de los depósitos de grasa viscerales a los subcutáneos
¿cómo se lleva a cabo el metabolismo de pioglitazona?
Hidroxilación y oxidación por CYP2C8 y CYP3A4
¿cuál es el resultado de la interacción entre la pioglitazona y gemfibrozil?
el gemfibrozil impide el metabolismo de la piogitazona, por lo que puede aumentar sus niveles en plasma casi al doble
¿cuáles son las indicaciones de pioglitazona?
- Diabetes Mellitus tipo 2
- monoterapia
- terapia suplementaria de metformina, sulfonilureas
¿cuáles son las contraindicaciones de pioglitazona?
falla cardiaca moderada a intensa
¿cuáles son las reacciones adversas de pioglitazona?
- aumento de peso y el edema (más comunes)
- incremento de la adiposidad corporal y una ganancia promedio de peso de 2-4 kg durante el 1º año de tratamiento
- edema macular (muy raro)
- reducción ligera del hematocrito
- su uso prolongado (años) duplica la incidencia de falla cardiaca
- aumento del riesgo de fractura de huesos
- disminución de las transaminasas
¿a qué grupo farmacológico pertenece la pioglitazona?
tiazolidinedionas
¿cuaĺ es el resultado de la interacción entre la rifampicina y la pioglitazona?
La rifampina induce CYP hepática, provocando en consecuencia, un descenso significativo de las concentraciones de pioglitazona en el plasma
¿la pioglitazona puede administrarse, si el paciente lleva un tratamiento con insulina?
si, de hecho la pioglitazona, requiere la presencia de insulina para su actividad farmacológica, aunque su coadministración duplica la incidencia de edema y la cantidad de ganancia de peso en comparación con el uso de cualquiera de ellos individualmente.
¿es seguro administrarle pioglitazona a una embarazada?
No, debido a que no se dispone de datos suficientes en humanos para determinar la seguridad de pioglitazona durante el embarazo.
