estatinas Flashcards
¿cuál es el mecanismo de acción de las estatinas?
Inhibición reversible de la hidroximetilglutaril CoA reductasa (catalizadora del paso limitante en la biosíntesis del colesterol)
¿cuál es el efecto farmacológico de las estatinas?
Disminución de la síntesis de colesterol, en consecuencia de VLDL y de triglicéridos, además de la disminución de la expresión de receptores de VLDL.
¿cuáles son los fármacos con los que las estatinas tienen interacciones?
fibratos, ciclosporina, digoxina, warfarina, antibióticos de amplio espectro, azoles, niacina, inhibidores de la proteasa del HIV, amiodarona y nefazodona aumentan el riesgo de miopatía inducida por las estatinas
¿cuáles son las reacciones adversas de las estatinas?
- hepatotoxicidad
- miopatía (dolores musculares ligeros o debilidad, rabdomiólisis)
- incrementan el riesgo de diabetes
¿dónde se absorben las estatinas?
en el intestino
¿cómo es el metabolismo de las estatinas?
Se produce una extensa captación hepática de primer paso, mediada por el transportador de aniones orgánicos OATP1B1.
La atorvastatina y la simvastatina, son metabolizadas por CYP 3A4 y 3A5.
¿en qué momento del día deben tomarse las estatinas con t1/2 de 4 horas o menos?¿por qué?
deben tomarse en la noche, debido a que La síntesis de colesterol hepático es máxima entre la medianoche y las 2:00 a.m.
¿cuál es la característica farmacocinética de la atorvastatina que representa una ventaja relacionada con la adherencia al tratamiento?
su vida media más prolongadas permite tomarla a otras horas del día, esto optimizar la adherencia
¿cuál es el órgano encargado de la excreción de las estatinas?
el hígado, con eliminación posterior en las heces
¿cuál es la característica farmacológicas de la aotrvastatina que le connfiere mayor eficacia comparada con otras estatinas?
su vidas media de aproximadamente 20 h
¿cuál es el resultado de la interacción entre estatinas y fibratos?
los fibratos, inhiben la absorción de las estatinas, por la OATP1B1, de las formas activas del ácido de hidroxilo de las estatinas hacia los hepato-
citos, y afecta la transformación de la mayor parte de las estatinas por las glucuronidasas, por lo que su coadministración casi duplica la concentración en plasma de los ácidos de hidroxilo de las estatinas
¿cuál es el resultado de la interacción entre estatinas y niacina?
un aumento en la inhibición de la síntesis del colesterol del músculo esquelético que desencadena miopatía
¿por qué ciertos antibióticos y antivirales tienen interacciones con las estatinas?
porque son metabolizados por CYP3A4
¿cuál es una ventaja relacionada con los efectos adversos, que ofrece la pravastatina?
debido a que la provastatina NO es METABOLIZADA de modo apreciable por el sistema CYP, es poco probable que estas estatinasprovoquen miopatía al ser usadas con uno de los fármacos que predisponen a este efecto adverso
¿en qué característica farmacocinética difiere la provastatina de otras estatinas?
es excretada sin cambios en la orina, a diferencia de las otras estatinas que son ampliamente metabolizadas por el hígado y excretadas por las heces
