fibratos Flashcards
¿cuál es el mecanismo de acción de los fibratos?
Agonismo del receptor PPARα
¿cuál es el efecto farmacológico de los fibratos?
la unión al receptor PPARα regula la transcripción génica y en consecuencia:
- reducen los triglicéridos a través de la oxidación de los ácidos grasos
- incrementan la síntesis de LPL -> eliminación de lipoproteínas ricas en triglicéridos
- disminuyen la expresión de la apo C-III -> eliminación de VLDL
- expresión de la apo A-I y apo A-II -> aumenta los
niveles de HDL
¿cuáles son las indicaciones del fenofibrato?
- hiperlipidémia con hiperlipoproteinemia tipo III
- hipertrigliceridemia con riesgo de pancreatitis
¿cuáles son las contraindicaciones del fenofibrato?
- fallo renal
- disfunción hepática
- niños o mujeres embarazadas
¿cuáles son las reacciones adversas de los fibratos?
- reacciones GI adversas
- salpullido, urticaria, pérdida del cabello, mialgia, fatiga, cefalea, impotencia y anemia (poco
frecuentes) - incrementos menores en la transaminasa hepática y la fosfatasa alcalina
- síndrome de miopatía
- incremento de la litogenicidad biliar
¿qué es más efectivo para aumentar los niveles de HDL, el fenofibrato o el gemfibrozilo?
el fenofibrato
¿cuáles son los efectos antitrombóticos de los fibratos?
inhibición de la coagulación y potenciación de la fibrinólisis
¿qué se le debe recomendar a los pacientes para favorecer la absorción de los fibratos?
administrarlos con comidas, ya que de esta manera, se absorben rápida y eficientemente (>90%)
¿qué fibrato tiene una vida media mayor, el fenofibrato o el gemfibrozilo?
el gemfibrozilo tiene una t1/2 de 1.1h, y el fenofibrato de 20 h
¿cómo se excretan los fibatos?
como conjugados de glucurónido en la orina (60-90%), con cantidades pequeñas excretadas en las heces
¿cuál es la interacción del fenofibrato con la warfarina?
los fibratos potencian la acción de la warfarina
¿qué interacción se produce entre el gemfibrozilo y las estatinas?
El gemfibrozilo inhibe la absorción hepática de las estatinas por la OATP1B1 y compite por las mismas glucuronosil transferasas que metabolizan la mayor parte de las estatinas, por lo que, los niveles de ambos fármacos pueden elevarse cuando se coadministran
¿por qué las combinaciones de fenofibrato-estatina son menos propensas a causar
miopatía, que la terapia de combinación de gemfibrozilo y estatinas?
porque el fenofibrato es glucuronidado por enzimas que no intervienen en la glucuronidación de las estatinas
¿qué característica farmacocinética es la responsable de que el gemfibrozilo esté contraindicado en el ebarazo?
se transfiere a través de la placenta
¿es seguro el uso de fibratos durante el embarazo?
aunque son categoría C, por lo que se debería valorar riesgo beneficio, se considera que están contraindicados durante el embarazo
