Pharmacologie - Sympathomimétiques et sympatholytiques Flashcards
Quel est le lieu d’action des récepteurs alpha-1 post-synaptiques et leurs effets?
Quel sont les lieux d’action des récepteurs alpha-2 post-synaptiques et leurs effets?
Quel est le lieu d’action des récepteurs alpha-2 pré-synaptiques et leurs effets?
Quel est le lieu d’action des récepteurs bêta-1 post-synaptiques et leurs effets?
Quel est le lieu d’action des récepteurs bêta-2 post-synaptiques et leurs effets?
Quel est le lieu d’action des récepteurs bêta-2 pré-synaptiques et leurs effets?
Où retrouve-t-on les récepteurs pré-synaptiques?
Sur la membrane présynaptique du neurone post-ganglionnaire.
Qu’est-ce qu’un sympathomimétique?
Une substance permettant de reproduire les effets résultant d’une stimulation du système sympathique.
Quels sont les 2 types de sympathomimétique?
À action directe (SYMAD)
À action indirecte (SYMAID)
Quels sont les principaux effets des sympathomimétiques alpha-1?
Vasoconstriction de la plupart des vaisseaux sanguins
Ralentissement de la motilité GI
Contraction sphincter vésical
Mydriase
Contraction du muscle piloérecteur (pas de sudation)
Quels sont les principaux usages cliniques des sympathomimétiques alpha-1?
Réduire la congestion nasale avec les agonistes alpha-1 purs
***attention congestion à rebond***
Quels sont les principaux effets des sympathomimétiques alpha-2 pré et post-ganglionnaire?
Lesquels sont causés par la clonidine/dexmedetomidine précisément?
Post : augmentation de l’agrégation plaquettaire, diminution de la libération d’insuline, analgésie, sédation, dépression cardio-vasculaire (hypotension).
Pré : dimintion de la libération de NA et d’ACh par les terminaisons nerveuses adrénergiques et cholinergiques respectives via les auto et les hétérorécepteurs.
Clonidine/dexmedetomidine : en gras
Comparer la clonidine et le dexmedetomidine sur :
la voie
les effets
l’usage clinique
effet indésirable (s’il y a)
Quels sont les principaux effets des sympathomimétiques bêta-1?
Effet inotrope + (augmente la contraction du coeur)
Effet chronotrope + (augmente la fréquence cardiaque)
Augmente la sécrétion de rénine
Quels sont les principaux effets des sympathomimétiques bêta 2 pré et post ganglionnaire?
Post : vasodilatation, bronchodilatation, relaxation motilité GI, glycogénolyse et sécrétion d’insuline, relaxation vésicale
Pré : augmentation de la libération de NA et de ACh par les terminaisons nerveuses adrénergiques et cholinergiques vias les auto et les hétéro récepteurs
Quels sont les usages cliniques des sympathomimétiques bêta-2?
Bronchodilatation pour traiter les bronchospasmes (salbutalmol)
Quel est l’effet d’une stimulation des récepteurs alpha-2 pré-synaptique sur les vaisseaux sanguins:
Vasoconstriction
Vasodilatation
Diminution de la vasoconstriction
Pourquoi est-il utile de donner un sympathomimétique bêta-2 a une femme qui va accoucher prématurément?
Relaxation du muscle utérin ralentira et espacera les contractions.
Quelle médicament permet d’augmenter le captage de potassium par les muscles squelettiques?
Sympathomimétiques bêta-2
Quel système a notamment un rôle dans la sécrétion d’insuline?
Le systène nerveux autonome sympathique.
Comment est la sélectivité des agonistes des récepteurs adrénergiques, les sympathomimétiques à action directe?
Elle est variable en fonction de la molécule et de la dose.
Quels sont les 3 agonistes des récepteurs adrénergiques sélectifs à un sous-type de récepteur?
Quelles sont les molécules agonistes des récepteurs adrénergiques qui ont une sélectivité variable en fonction de la dose?
Toutes les sympathomimétiques sont des catécholamines.
Corriger l’énoncé.
Toutes les catécholamines sont des sympathomimétiques, mais pas toutes les sympathomimétiques sont des cathécholamines.
Quels sont les sympathomimétiques à action indirecte?
Ceux qui bloquent la recapture de NA par les terminaisons nerveuses adrénergiques (certains anti-dépresseurs, cocaïne)
Ceux qui inhibent la monoamine oxydase qui dégrade la NA (certains anti-dépresseurs)
Ceux qui augmente la libération de la NA (ephedrine)
Quels sont les usages cliniques de sympathomimétiques à action directe?
Vasopresseurs (alpha-1) : phenylephrine (pur), norepinephrine, epinephrine, ephedrine (agent indirect)
Agents inotropes (bêta-1) : réanimation, réaction allergiques, bradyarythmies
Colindine (agoniste alpha-2) : Traitement hypertension artérielle
Quel est le risque de la surutilisation de l’ephedrine?
Tachyphylaxie
Décrivez ce qui se passe chronologiquement lors de l’emploi de vasopresseurs alpha-1 purs.
Vasoconstriction
Augmentation résistance vasculaire/artérielle
Diminution de la capacitance veineuse
Augmentation de la pression artérielle
BRADYCARDIE RÉFLEXE (BARORÉCEPTEURS)
Quelles sont les conditions à risque des sympathomimétiques?
Cardiovasculaire : insuffisance cardiaque, arythmie cardiaque, angor, hypertension/crise hypertensive
Insomnie
Hyperplasie prostatique
Quels sont les effets de la cocaine?
Inhibitin du recaptage neuronal de la NA
Inhibition de recaptage deuronal de la dopamine
Quel est le rôle clé de l’adrénaline?
Algorithmes de réanimation
Traitement de l’anaphylaxie
Quelles maladies sont respectivement traitées (sélection d’action) grâce au agonistes alpha-1 et aux algonistes bêta-2?
Alpha-1 : hypotension (attention bradycardie réflexe) et congestion nasale
Bêta-2 : asthme
Qu’est-ce qu’un sympatholytique?
Un substance qui inhibe l’activité du système nerveux sympathique.
Quels sont les types de sympatholytiques?
Antagonistes des récepteurs : alpha et bêta bloqueurs
Inhibiteurs de la libération neuronale de noradrénaline
Quelles sont les caractéristiques des alpha bloqueurs?
Antagonistes COMPÉTITIFS des récepteurs alpha adrénergiques
Non sélectifs
Sélectifs : prazosine(1) et yohimbine (2)
Pas d’effet sur les récepteurs bêta (effet majoré en 2e ligne)
Quels sont les principaux effets des alpha bloqueurs (alpha-1)?
Relaxation des muscles lisses vasculaires (hypotension, tachycardie réflexe, hypotension posturale)
Congestion nasale
Relaxaion du muscle radial de l’iris; myosis
Relaxation du sphincter de la vessie/facilitation de la vidange
Relaxation de la prostate, canaux déférents, vésicules séminales
Quels sont les usages cliniques des alpha bloqueurs (alpha-1)?
Traitement de l’urgence hypertensive (phéochromocytome, crise hyperthyroïdienne, hyperréflexie autonome)
Traitement d’extravasation accidentelle d’un sympathomimétique (inf. sous-cutanée)
Maladie de Raynaud
Traitement de l’hypotension orthostatique
Traitement de l’hypertrophie bénigne de la prostate
Quelles sont les principales conditions à risque avec les alpha bloqueurs?
Hypotension orthostatique (via effet alpha-1, diminutiondes réflexes sympathiques vasoconstricteurs)
Arythmie (tachycardie réflexe)
Congestion nasale
Céphalée
Quelles sont les caractéristiques des bêta bloqueurs?
Antagonistes COMPÉTITIFS des récepteurs bêta adrénergiques.
Non sélectif (propanolol)
Sélectifs (métoprolol bêta-1 et butoxamine bêta-2)
Pas d’effets directs sur les récepteurs alpha (effets majorés en 2e ligne)
Qu’est-ce qu’un bêta bloqueur agoniste partiel?
Un bêta bloqueur qui a une activité intrinsèque modérée.
Quels sont les principaux effets des bêta bloqueurs (bêta-1)?
Diminution de :
fréquence et contractilité cardiaque
vitesse de conduction auriculo-ventriculaire
débit cardiaque
résistance vasculaire
sécrétion de réninepression artérielle
Quels sont les principaux effets des bêta bloqueurs (bêta-2)?
Augmentation de : résistance vasculaire, constriction des bronches
Diminution de : glycogénolyse et sécrétion d’insuline, entrée du K+ dans les muscles squelettiques, libération neuronale de NA et d’ACh
Quels sont les usages cliniques des bêta-bloqueurs?
Traitement de l’HTA, ischémie myocardique, arythmies. insuffisance cardiaque
Traitement glaucome (diminution de la production d’humeur aqueuse)
Traitement prophylactique de la migraine
Atténuer less tremblements essentiels
Quelles sont les principales conditions à risque avec les bêta-bloqueurs?
Asthme
Bradycardie
Peut masquer les signes de l’hypoglycémie
Que faire pour traiter une crise hypertensive (causée par la cocaïne par exemple)?
Bloqueurs alpha
Vasodilatateurs directs
Bêta bloqueurs ensuite
Quels sont les prototypes désignés sympathomimétiques?
Noradrénaline
Adrénaline
Phénylépinéphrine
Isoprotérénol
Éphédrine
Clonidine
Salbutamol
Quels sont les prototypes désignés sympatholytiques?
Phentolamine
Metoprolol
