Pharmacie - Cholinomimétiques et anticholinergiques

Question 1

Qu’est-ce qu’un médicament cholinomimétique?

Answer 1

Ce sont des médicaments capables de reproduire en tout ou en partie les effets de l’acétylcholine (principal NT des neurones cholinergiques).

Question 2

Comment fonctionne un cholinomimétique à action directe (CHAD)?

Answer 2

L’effet par la liaison de la molécule pharmacologique aux récepteurs stimule directement ces derniers.

Question 3

Quelle est la différence entre une amine quaternaire ou une amine tertiaire?

Answer 3

L’amine quaternaire ne peut pas passer à travers la barrière hématoencéphalique, ce que la tertiaire peut.

Question 4

Quels sont les 2 sous-types de cholinomimétiques à action directe?

Answer 4

Nicotinique

Muscarinique (parasymptomimétique)

Question 5

Lorsque l’on parle de cholinomimétique à action indirecte, quel est le processus d’action de la substance pharmacologique?

Answer 5

Un bloqueur de dégradation de l’acétylcholine pourrait augmenter son effet sans pour autant se fixer aux récepteurs concernés, par exemple.

Question 6

Où retrouve-t-on des récepteurs ACh nicotiniques?

Answer 6

Dans les ganglions autonomes (N1)

Dans la jonction neuromusculaire (N2)

Dans le SNC

Question 7

Quels sont les effets des cholinomimétiques directs nicotiniques à faible dose sur la stimulation des ganglions autonomes (PSYM/SYM)?

Answer 7

Libération ACh par n. postganglionnaires PSYM

Libération cathécolamines médullosurrénaliennes

Libration Na par n. postganglionnaires SYM

(aussi effet sur jct neuro musculaire et SNC at large)

Question 8

Quelles sont les conséquences de la stimulation excessive et persistante des récepteurs nicotiniques par administration de cholinomimtiques directs nicotiniques à haute dose?

Answer 8

Désensibilisation des récepteurs

Inhibition de la transmission ganglionnaire

Diminution des la libération de cathécholamines surrénaliennes

Question 9

Quels sont les effets cliniques de la nicotine?

Answer 9

Vasoconstriction (S)

Tachycardie (S)

Augmentation motilité GI (P)

Urgence ou incontinence urinaire (P)

Contraction des muscles (Jct neuro)

Effets centraux (vigilance, tremblements, coma)

Dépendance

Question 10

Quel est l’usage clinique de la nicotine, un cholinomimétique direct nicotinique?

Answer 10

Faciliter le sevrage de la nicotine/tabagisme (timbre transdermique, aérosols, gommes à mâcher).

Question 11

Quels sont les conséquences des cholinomimétiques directs muscariniques (qu’est-ce qu’ils stimulent)?

Answer 11

Stimulation du parasympatique

Légère inhibition des voies AR et HR (SYM et PSYM)

Aucun effet de la médullosurrénale

ET LA STIMULATION DES GLANDES SUDORIPARES (r. muscariniques)

Question 12

Est-ce que les cholinomimétiques directs muscariniques ont un effets sur les vaisseaux sanguins?

Answer 12

Oui.

Bien qu’il n’y ait pas d’innervation parasympathique et qu’ils ne soient pas reliés au SNA, la présence de récepteurs muscariniques peut entraîner une vasodilatation.

Question 13

Quels sont les effets des cholinomimétiques directs muscariniques?

Answer 13

Myosis

Augmentation des sécrétions lacrymales et salivaires

Augmentation du péristaltisme

Bradycardie

Bronchoconstriction et augmentation sécrétions trachéo-bronchiales

Vasodilatation et diminue TA

Effets centraux

Question 14

Quels sont les effets des cholinomimétiques directs muscariniques considérés comme des effets secondaire?

Answer 14

Contraction GI (augmente motilité)

Relaxation sphincters GI (nausée, vomi, dlr abso, diarrhée)

Contraction m. detrusor vessie

Relaxation sphincter vesical (incontinence urinaire)

Question 15

Quels sont les 3 usages cliniques de cholinomimétiques directs muscariniques?

Answer 15

Induire un myosis et réduire la pression intraocculaire pour le glaucome.

Aide au diagnostic de l’asthme avec la métacholine.

Augmentation des sécrétions salivaires et lacrymales chez les personnes ayant eu de la radiothérapie ou un syndrome de Sjogren.

RARE : Corriger l’atonie vésicale (rétention urinaire) chez les gens atteints de problèmes neurologiques.

Question 16

Comment fonctionne les cholinomimétiques à action indirecte (CHAID)?

Answer 16

Ils sont des inhibiteurs de l’acétylcholinestérase. Les effets découlent donc de l’ACh qui s’accumule là où elle est libérée, potentialisant ses effets endogènes.

Question 17

Où les médicaments cholinomimétiques à action indirecte agissent-ils?

Answer 17

Partout où l’on retrouve l’ACh.

Ganglions SNA et médullosurrénale, jct neuromusculaire, n. post ganglionnaire PSYM, glandes sudoripares et SNC.

Question 18

Quels sont les effets des cholinomimétiques à action indirecte, soit les inhibiteurs de l’acétylcholinestérase?

Answer 18

Myosis

Augmentation tonus GI

Bronchoconstriction

Bradycardie

Aucun changement ou baisse légère de pression artérielle

Augmentation de contraction des muscles squelettique

Effets centraux (vigilance, convulsions, coma, apnée)

Question 19

Quels sont les 3 usages cliniques des inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (CHAID)?

Answer 19

Renverser la paralysie musculaire (néostigmine) induite par des bloqueurs neuromusculaires non dépolarisants avec l’administration concomittante d’un antimuscarinique pour contrer les effets secondaires.

Traiter la myasthénie grave (aide aussi au diagnostic).

Atténuer certaines déficitis cognitifs dans la maladie d’Alzheimer (avec uneévaluation préalables des signes vitaux et un suivi).

Question 20

Quelles sont les conditions à risque pour les cholinomimétiques?

Answer 20

Bradycardie (pauses sinusales)

Asthme et intubation à l’urgence (grande bronchoconstriction et sécrétions trachéobronchiales)

Obstruction intestinale ou urinaire (distention, dlr, perforation)

Question 21

Quel est l’antidote à une intoxication à la muscarine (toxine)?

Answer 21

Atropine

Question 22

Décrivez les effets des gaz sarins et VX.

Quels sont ses antidotes?

Answer 22

Inhibiteurs irréversibles de l’acétylcholinestérase (organophosphates) créant des contractions musculaires menant à la paralysie, des hypersécrétions, des nausées/vomissements, de la bradycardie. Mort par étouffement et suffocation.

Pralidoxime (en quelque minutes) et atropine.

Question 23

Les cholinomimétiques sont généralement ________ sélectifs.

Beaucoup, souvent, peu, jamais.

Answer 23

Peu

Question 24

Quels sont les prototypes désignés cholinomimétiques?

Answer 24

Méthacoline

Néostigmine

Organophosphates

Question 25

Comment fonctionne les anticholinergiques?

Answer 25

Il inhibent l’action de l’ACh endogène.

Antagonisme des récepteurs muscariniques, nicotiniques ganglionnaires et nicotiniques musculaires.

Inhibiteur de la libération d’ACh.

Question 26

Quelles sont les caractéristiques des antimuscariniques (anticholinergiques des récepteurs muscariniques)?

Answer 26

Parasympatholytiques

Antagonistes compétitifs des récepteurs muscariniques (peu de sélection pour les sous-types)

Amine tertiaires (SNC) vs Amine quaternaire (pas SNC)

Question 27

Quels sont les principaux effets des antimuscariniques?

Answer 27

Mydriase

Cycloplégie (paralysie de l’accomodation visuelle)

Tachycardie

Bronchodilatation

Rétention urinaire

Réduction sécrétions et sudation (risque hyperthermie)

Ralentissement GI

Inhibition des effets des CHAD

Question 28

Quels sont les 6 usages cliniques des antimuscariniques?

Answer 28

Le traitement de la bradycardie (atropine et glycopyrrolate) de première ligne à l’urgence.

Le traitements du bronchospasme pour la maladie d’MPOC (rare asthme).

Faciliter l’examen ophtalmologique.

Soulager les maux de transport (nausées/vomissements/sécrétions salivaires, MAIS sédation, car amine 3aire et effets centraux).

DIminuer les effets secondaires de tremblments dde la maladie de Parkinson.

Réduire l’incidence de mouvements anormaux de patients traités avec des antipsychotiques.

Atténuer les effets d’une stimulation parasympatique ou traiter les intoxications aux cholinomimétiques.

Question 29

Quelles sont les conditions à risque avec les antimuscariniques?

Answer 29

Glaucome

Rétention urinaire (hyperplasie prostatique)

Constipation

Hyperthermie ou fièvre

Tachyarrythmie

Question 30

Comment fonctionne les ganglioplégiques, soit les anticholinergiques des récepteurs nicotiniques ganglionnaires?

Answer 30

Ils bloquent le système nerveux autonome sympatique.

Question 31

Quels sont les usages cliniques des ganglioplégiques?

Answer 31

Ils ne sont plus utilisés en cliniques, mais ils l’étaient avant pour le traitement de l’hypertension.

Question 32

Comment fonctionne les bloqueurs neuromusculaires, soit les anticholinergiques des récepteurs nicotiniques musculaires? Et donc leur usage clinique?

Answer 32

Ils induient une paralysie.

Usage clinique : paralysie préopéraoire, intubation endotrachéale et soins intensifs.

Question 33

Comment fonctionne la toxine botulinique, soit les anticholinergiques inhibiteurs de la libération d’ACh?

Answer 33

Liaison irréversible avec des fibres nerveuses cholinergiques empêchant la libération d’ACh.

Question 34

Quels sont les usages cliniques de la toxine botulinique?

Answer 34

Traitement du botulisme (doit être donné très rapidement).

Traitement de divers types de spasticités

Raison d’esthétisme.

Traitement pour certaines maladies neurologiques (injections de la vessie, de la prostate, du sphincter strié de l’uretère, etc.).

Question 35

Quels sont les symptômes d’une intoxication sévère à l’atropine?

Et son traitement?

Answer 35

Excitation, nervosité, hallucinations, coma (déliriums).

Traitement avec un inhibiteur cholinestérase qui traverse la barrière hématoencéphalique, inhibant les effets centraux de l’atropine.

Question 36

Quels sont les prototypes désignés des anticholinergiques?

Answer 36

Atropine

Glycopyrrolate