Pharmacie - Cholinomimétiques et anticholinergiques Flashcards
Qu’est-ce qu’un médicament cholinomimétique?
Ce sont des médicaments capables de reproduire en tout ou en partie les effets de l’acétylcholine (principal NT des neurones cholinergiques).
Comment fonctionne un cholinomimétique à action directe (CHAD)?
L’effet par la liaison de la molécule pharmacologique aux récepteurs stimule directement ces derniers.
Quelle est la différence entre une amine quaternaire ou une amine tertiaire?
L’amine quaternaire ne peut pas passer à travers la barrière hématoencéphalique, ce que la tertiaire peut.
Quels sont les 2 sous-types de cholinomimétiques à action directe?
Nicotinique
Muscarinique (parasymptomimétique)
Lorsque l’on parle de cholinomimétique à action indirecte, quel est le processus d’action de la substance pharmacologique?
Un bloqueur de dégradation de l’acétylcholine pourrait augmenter son effet sans pour autant se fixer aux récepteurs concernés, par exemple.
Où retrouve-t-on des récepteurs ACh nicotiniques?
Dans les ganglions autonomes (N1)
Dans la jonction neuromusculaire (N2)
Dans le SNC
Quels sont les effets des cholinomimétiques directs nicotiniques à faible dose sur la stimulation des ganglions autonomes (PSYM/SYM)?
Libération ACh par n. postganglionnaires PSYM
Libération cathécolamines médullosurrénaliennes
Libration Na par n. postganglionnaires SYM
(aussi effet sur jct neuro musculaire et SNC at large)
Quelles sont les conséquences de la stimulation excessive et persistante des récepteurs nicotiniques par administration de cholinomimtiques directs nicotiniques à haute dose?
Désensibilisation des récepteurs
Inhibition de la transmission ganglionnaire
Diminution des la libération de cathécholamines surrénaliennes
Quels sont les effets cliniques de la nicotine?
Vasoconstriction (S)
Tachycardie (S)
Augmentation motilité GI (P)
Urgence ou incontinence urinaire (P)
Contraction des muscles (Jct neuro)
Effets centraux (vigilance, tremblements, coma)
Dépendance
Quel est l’usage clinique de la nicotine, un cholinomimétique direct nicotinique?
Faciliter le sevrage de la nicotine/tabagisme (timbre transdermique, aérosols, gommes à mâcher).
Quels sont les conséquences des cholinomimétiques directs muscariniques (qu’est-ce qu’ils stimulent)?
Stimulation du parasympatique
Légère inhibition des voies AR et HR (SYM et PSYM)
Aucun effet de la médullosurrénale
ET LA STIMULATION DES GLANDES SUDORIPARES (r. muscariniques)
Est-ce que les cholinomimétiques directs muscariniques ont un effets sur les vaisseaux sanguins?
Oui.
Bien qu’il n’y ait pas d’innervation parasympathique et qu’ils ne soient pas reliés au SNA, la présence de récepteurs muscariniques peut entraîner une vasodilatation.
Quels sont les effets des cholinomimétiques directs muscariniques?
Myosis
Augmentation des sécrétions lacrymales et salivaires
Augmentation du péristaltisme
Bradycardie
Bronchoconstriction et augmentation sécrétions trachéo-bronchiales
Vasodilatation et diminue TA
Effets centraux
Quels sont les effets des cholinomimétiques directs muscariniques considérés comme des effets secondaire?
Contraction GI (augmente motilité)
Relaxation sphincters GI (nausée, vomi, dlr abso, diarrhée)
Contraction m. detrusor vessie
Relaxation sphincter vesical (incontinence urinaire)
Quels sont les 3 usages cliniques de cholinomimétiques directs muscariniques?
Induire un myosis et réduire la pression intraocculaire pour le glaucome.
Aide au diagnostic de l’asthme avec la métacholine.
Augmentation des sécrétions salivaires et lacrymales chez les personnes ayant eu de la radiothérapie ou un syndrome de Sjogren.
RARE : Corriger l’atonie vésicale (rétention urinaire) chez les gens atteints de problèmes neurologiques.
Comment fonctionne les cholinomimétiques à action indirecte (CHAID)?
Ils sont des inhibiteurs de l’acétylcholinestérase. Les effets découlent donc de l’ACh qui s’accumule là où elle est libérée, potentialisant ses effets endogènes.
Où les médicaments cholinomimétiques à action indirecte agissent-ils?
Partout où l’on retrouve l’ACh.
Ganglions SNA et médullosurrénale, jct neuromusculaire, n. post ganglionnaire PSYM, glandes sudoripares et SNC.
Quels sont les effets des cholinomimétiques à action indirecte, soit les inhibiteurs de l’acétylcholinestérase?
Myosis
Augmentation tonus GI
Bronchoconstriction
Bradycardie
Aucun changement ou baisse légère de pression artérielle
Augmentation de contraction des muscles squelettique
Effets centraux (vigilance, convulsions, coma, apnée)
Quels sont les 3 usages cliniques des inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (CHAID)?
Renverser la paralysie musculaire (néostigmine) induite par des bloqueurs neuromusculaires non dépolarisants avec l’administration concomittante d’un antimuscarinique pour contrer les effets secondaires.
Traiter la myasthénie grave (aide aussi au diagnostic).
Atténuer certaines déficitis cognitifs dans la maladie d’Alzheimer (avec uneévaluation préalables des signes vitaux et un suivi).
Quelles sont les conditions à risque pour les cholinomimétiques?
Bradycardie (pauses sinusales)
Asthme et intubation à l’urgence (grande bronchoconstriction et sécrétions trachéobronchiales)
Obstruction intestinale ou urinaire (distention, dlr, perforation)
Quel est l’antidote à une intoxication à la muscarine (toxine)?
Atropine
Décrivez les effets des gaz sarins et VX.
Quels sont ses antidotes?
Inhibiteurs irréversibles de l’acétylcholinestérase (organophosphates) créant des contractions musculaires menant à la paralysie, des hypersécrétions, des nausées/vomissements, de la bradycardie. Mort par étouffement et suffocation.
Pralidoxime (en quelque minutes) et atropine.
Les cholinomimétiques sont généralement ________ sélectifs.
Beaucoup, souvent, peu, jamais.
Peu
Quels sont les prototypes désignés cholinomimétiques?
Méthacoline
Néostigmine
Organophosphates
