Pharmacologie Opioïde Flashcards
1
Q
PROTOTYPES (2)
A
Morphine
Codéine
2
Q
Semi-synthétique (8)
A
Diacétylmorphine Hydromorphone Oxycodone Oxymorphone Nalbuphine Naloxone Naltrexone Buprénorphine
3
Q
Synthétique (9)
A
Mépéridine Pentazocine Fentanyl Alfentanil Sufentanil Tramadol Tapentadol Méthadone Burtorphanol
4
Q
Effet agoniste (3)
A
Morphine (U + K) Méthylmorphine, Codéine (U + K) Diacétylmorphine Hydromorphone (U + K) Hydrocodone Oxycodone Oxymorphone Fentanyl Mépéridine Tramadol Tapentadol
5
Q
Effet agoniste-antagoniste (4)
A
Buprénorphine (AgAnt-U, Ant-K)
Nalbuphine (Ant-U, Ag-K)
Butorphanol (AgAnt-U, Ag-K)
Pentazocine (Ant-U, Ag-K)
6
Q
Antagoniste
A
Naloxone
Naltrexone
7
Q
MA
Effets (2)
A
1- Analgésie en se liant aux récepteurs opioïdes au SNC.
2- Diminution de la conduction des fibres nerveuses nociceptives afférentes spinal.
8
Q
MA
Altère-t-il la transmission fibre nerveuse péri?
A
non
9
Q
MA
Les récepteurs sont liés à quoi?
A
Protéines G
10
Q
MA
Affecte quoi? (3)
A
? Canaux ioniques, concentration cellulaire d’ions, phosphorylation de protéine.
11
Q
MA
Actions (2) + Effet
A
1- Fermeture au niveau des fibres afférentes présynaptiques de canaux calciques.
=> Diminution de substance P, acétylcholine, NA, glutamate, 5-HT.
2- Ouverture de canaux potassiques en postsynaptique
=> Hyperpolarisation puis inhibition neuronale.
12
Q
Récepteurs
U1 (4)
A
Analgésie spinale et supra-spinale, euphorie, dépendance physique, myosis.
13
Q
Récepteurs
U2(3)
A
Dépression respiratoire, bradycardie, inhibition motilité GI.
14
Q
Récepteurs
D(5)
A
Analgésie spinale et supra-spinale, hypotension, hyperthermie, sédation, dépendance.
15
Q
Récepteurs
K(6)
A
Analgésie spinale et supra-spinale, sédation, dépression respiratoire, inhibition TGI, myosis, diurèse
16
Q
Récepteurs
O(4)
A
Dysphorie, hallucination, stimulation vasomotrice et respiratoire, mydriase.
17
Q
Récepteurs
E(2)
A
Acupuncture, réponse à un stress.
18
Q
Indications
Légère (3)
A
Codéine, oxycodone, tramadol.
19
Q
Indications
Modéré à sévère (4)
(> 4/10)
A
Oxycodone, morphine, hydromorphone, tramadol, etc.
20
Q
Indications
Autres
A
Œdème aigu du poumon, infarctus du myocarde, toux, difficulté respiratoire, diarrhée, anesthésie.
21
Q
Pharmacocinétique
IH/IR
A
Risque d’accumulation, élimination plus lente, durée analgésique prolongé.
On doit utiliser des doses plus faibles.
Détecter signes de toxicité.
22
Q
Morphine
Métabolisme
A
Glucuronidation. UGT2B7
23
Q
Morphine
M-3-G
A
Agitation centrale, hallucination, convulsion, myoclonie, hyperalgésie.
24
Q
Morphine
M-6-G
A
Sédation, nausées, dépression respiratoire, coma, effet analgésique.
25
Morphine
| Accumulation des métabolites si..
> 70 ans, IR, déshydratation, doses augmentée, long terme.
26
Codéine
| Métabolisme
2D6 par O-Déméthylation et Glucuronidation.
27
Codéine
| Métabolites
Norcodéine (3A4), Morphine (2D6), Codéine-6-glucuronide.
28
Codéine
| Élimination
Rénale.
29
Codéine
| Si métabolisateur lents 2D6..
Absence d’efficacité.
30
Codéine
| Métabolisateur rapide 2D6..
Effets indésirables ++.
31
Tramadol
| Dérivé
Synthétique.
32
Tramadol
| MA
Agoniste faible U.
Inhibiteur 5-HT et NA.
33
Tramadol
| Est-il un narco ou contrôlé?
non
34
Tramadol
| Métabolisme
2D6, son métabolite est plus actif.
35
Tramadol
| EI
Nausées, étourdissement, somnolence, constipation, sevrage si arrêt brusque.
36
Tramadol
| CI
Hypersensibilité aux opioïdes.
37
Tramadol
| Indication
Douleur aiguë < 5 jours. Maximum 8 co par jour.
38
Tramadol
| Dose
37.5 mg équivalent à 30 mg de Codéine.
39
Tramadol
| Interactions
Inhibiteur 2D6 (fluoxétine, paroxétine, amytriptyline, quinidine).
Syndrome sérotoninergique si prise concomitante avec un ISRS. Surtout âgé.
Crise convulsive si prise concomitante avec IMAO, ISRS, anorexigène, AD tricyclique, cyclobenzaprine, neuroleptique, opioïde, naloxone.
40
Tapentadol
| Dérivé
Synthétique.
41
Tapentadol
| MA
Agoniste U (fort).
Inhibiteur 5-HT et NA.
42
Tapentadol
| Narco?
oui
43
```
Tapentadol
Indications (2)
```
Aiguë modérée à sévère (IR). + Sévère chronique (CR)
44
Hydrocodone
| Métabolisme
Se transforme en Hydromorphone par 2D6.
45
Mépéridine
| Chronique?
Non, jamais! Il a un métabolite neurotoxique, risque de convulsion.
46
Mépéridine
| Nom du métabolite neurotoxique?
Normépéridine.
47
Demi-vie
| Fentanyl
très courte
48
Biodisponibilité (4) (2)
IV >= IM = SC = SL.
| PO = IR.
49
Biodisponibilité
| Début d'action selon la voie
Épidurale, IV, IM = SL, SC, PO.
50
Biodisponibilité
| PO
Plus lent avec aliments (30min-1h)
51
Biodisponibilité
| Durée d'action selon la voie.
IV, IM, SL = SC, PO, Épidurale.
52
Longue action
| Inconvénient
Ne pas croquer.
53
Longue action
| Contin
Codéine, Morphine, Hydromorphone.
54
Longue action
| Elson et Kadian
Juste Morphine.
55
Longue action
| NEO
Oxycodone. RAMQ paie si deux autres opioïde sont non tolérés, CI ou inefficace. Matrice hydrogélifiante dans l’eau. Recristallisation par traitement thermique. Résiste à l’écrasement.
56
Voie d’administration
| Orale
Simple, pratique, économique, plusieurs formes. Attention si vomissement, obstruction intestinale.
57
Voie d’administration
| SL
Pratique, évite 1er passage hépatique. Éviter d’avaler 1-2 min. Opioïde disponible Fentanyl.
58
Voie d’administration
| Rectale
Courte action seulement, utile si nausées, dysphagie, bouche douloureuse. Constipation diminue le temps de contact. Défécation interrompt absorption.
59
Voie d’administration
| Transdermique
Facile à utiliser si douleur stable. Mime perfusion continue. Longue durée. Coût élevé, début lent, effet réservoir, absorption variable, ajustement difficile.
60
FENTANYL TRANSDERMIQUE
| Indication
Douleur chronique stable.
61
FENTANYL TRANSDERMIQUE
| Délai
12h
62
FENTANYL TRANSDERMIQUE
| Durée
3J
63
FENTANYL TRANSDERMIQUE
| Quantité versus surface
Proportionnelle à la surface de contact entre le timbre et la peau. Possible de faire des fractions de timbre.
64
FENTANYL TRANSDERMIQUE
| Avantages
3 jours, métabolites inactifs ou peu, avantage en IR, cause moins de constipation, plusieurs dose disponible.
65
FENTANYL TRANSDERMIQUE
| Désavantage
Ajustement de dose après 48h, puis par semaine. Possibilité hypersensibilité locale. Augmentation de l’absorption par augmentation flot sanguin cutané.
66
FENTANYL TRANSDERMIQUE
| Ratio-fentanyl
Plus petit que Duragesic. Contenu est supérieur.
67
FENTANYL TRANSDERMIQUE
| Ajustement
Tout changement de timbre nécessite un nouvel ajustement.
68
Buprénorphine
| MA
Agoniste-antagoniste.
69
Buprénorphine
| Indication
Traitement des douleurs persistantes modéré chez adulte nécessitant une analgésie opioïde continue de longue durée.
70
Buprénorphine
| Application
7J.
71
Buprénorphine
| RAMQ
Non couvert.
72
N/V
| Tolérance
Tolérance se développe. 66% des patients.
73
N/V
| Trois mécanismes + 3 solutions
1- Stimulation directe du CTZ => Antidopaminergique (Halopéridol, Prochlorpérazine)
2- Ralentissement du TGI => Modulateur motilité TGI (Métoclopramide, Dompéridone)
3- Intensification de la sensibilité vestibulaire => Antihistaminique (Dimenhydrinate)
74
N/V
| TX cas réfractaire
Anti-5-HT-3 (Ondansétron)
75
Constipation
| Tolérance
Aucune tolérance. (40-70%)
76
Constipation
| TX (2)
Émollient + Stimulant (ex : Docusate de Na 200-400 mg + Sennoside / LaxADay)
77
Constipation
| Objectif
1 selle aux 2-3 jours.
78
Constipation
| Éviter
Agents de masse (Métamucil), car risque de FÉCALOME.
79
MÉTHYLNATREXONE
| MA
Antagoniste récepteurs U du TGI, car il ne passe pas la BHE.
80
MÉTHYLNATREXONE
| Indication
Patient atteint d’une maladie avancée, soin palliatif, laxatif insuffisant.
81
MÉTHYLNATREXONE
| Posologie
SC Q2J PRN. 0.15 mg/kg
82
NALOXEGOL
| MA
Antagoniste U périphérique
83
NALOXEGOL
| Indication
Constipation causée par opioïde souffrant de douleurs chroniques non cancéreuse.
84
NALOXEGOL
| Posologie
25 mg DIE (1h avant repas)
85
NALOXEGOL
| EI
Douleur abdominales, flatulence, nausées, diarrhée. Faible.
86
SNC (plusieurs
Somnolence, sédation, euphorie, dysphorie, céphalée, agitation, convulsion, myoclonie, rêve, hallucination, désorientation, insomnie, myosis, etc.
87
SNC
| Sédation
Surtout personnes âgées. 3-5J d’introduction. Se stabilise.
88
SNC
| Myoclonie
Dose élevée. On diminue la dose, rotation, ou co-analgésie, ou relaxant musculaire comme clonazépam.
89
SNC
| Confusion
Personnes âgées.
90
Respiratoire (1)
Dépression respiratoire. (rare) (tolérance)
91
Respiratoire
| Antidote
Naloxone, si fréquence 8/min
92
Cardio (3)
Vasodilatation périphérique, RVP diminué. Hypotension orthostatique.
93
Génito-urinaire (3)
Rétention, antidiurétique, diminution libido ou puissance sexuelle.
Diminution pression sanguine et de la filtration glomérulaire.
94
Autres (3)
Bouffée chaleur.
| Xérostomie, prurit.
95
Dépendance physique
| Description
Signes et SX lors de l’arrêt brusque après une administration prolongée.
96
Dépendance physique
| Exemples
Irritable, agitation, anxiété, N/V, hallucination, diaphorèse, insomnie.
97
Dépendance physique
| Début
6-12h après l’arrêt.
98
Dépendance physique
| Prévention
Diminution graduelle des doses.
99
Dépendance psychologique
| Description
Besoin intense d’éprouver l’effet psychique de l’opioïde.
100
Dépendance psychologique
| Prévention
Évaluer le risque d’usage abusif, par la consommation d’alcool. (Désir de diminuer alcool, remarque sur l’alcool, impression trop en boire, besoin dès le matin)
101
Tolérance
| Description
Apparition progressive d’une résistance aux effets d’un RX nécessitant une augmentation de la dose.
102
Tolérance
| PO
lent
103
Tolérance
| IV
rapide
104
Tolérance
| Tolérance croisée
partielle entre rx
105
Interactions
| Codéine
2d6
106
Interactions
| Ocyxodone
3a4
107
Interactions
| Fentanyl
3a4
108
Interactions
| Tramadol
3a4
2D6
syn séroto
109
Interactions
| Buprénorphine
3a4
110
Précautions
| Diminution de dose pour (5)
Âge, asthme, MPOC, IH, IR.
111
Précautions
| Grossesse
Pas d’augmentation du risque de malformation. Besoin peut être augmenté.
112
Précautions
| Allaitement
Attention somnolence et apné chez bébé.
113
Intolérance et allergie
| Allergie
: RARE. Défaillance respiratoire, œdème du larynx, bronchospasme, hypotension, urticaire étendue.
114
Intolérance et allergie
| Intolérance
N/V/sédation/rougeur/vasomotrice/rash
115
Intolérance et allergie
| Si on a une allergie à un opioide naturel ou semi-s, on donne quoi
Utiliser un opioïde synthétique.
116
Association analgésique-opioïde
| Utilité
Effet additif analgésique. Permet de diminuer la dose nécessaire de chaque RX.
117
Association analgésique-opioïde
| recommandation
Utiliser les RX de façon séparée, dose plus facile.
118
Association analgésique-opioïde
| Caféine
Augmente l’efficacité d’un analgésique.
119
Association opioïde – opioïde antagoniste
| Y'en a 2
Oxycodone + Naloxone
| Buprénorphine + Naloxone
120
Oxycodone + Naloxone
| Utilisation
Douleur + anti-constipation.
121
Oxycodone + Naloxone
| Ramq
non
122
Buprénorphine + Naloxone
| Utilisation
Traitement substitutif de la dépendance aux opioÏdes (alternative à méthadone.
123
Buprénorphine + Naloxone
| Ramq
oui, si échec, intolérance, CI, indisponibilité méthadone.
