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neuro 2 exam 1 > Pharmacologie Opioïde > Flashcards

Pharmacologie Opioïde Flashcards

1
Q

PROTOTYPES (2)

A

Morphine

Codéine

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Q

Semi-synthétique (8)

A 
Diacétylmorphine
Hydromorphone
Oxycodone
Oxymorphone
Nalbuphine
Naloxone
Naltrexone
Buprénorphine
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3
Q

Synthétique (9)

A 
Mépéridine
Pentazocine
Fentanyl
Alfentanil
Sufentanil
Tramadol
Tapentadol
Méthadone
Burtorphanol
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4
Q

Effet agoniste (3)

A 
Morphine (U + K)
Méthylmorphine, Codéine (U + K)
Diacétylmorphine
Hydromorphone (U + K)
Hydrocodone
Oxycodone
Oxymorphone
Fentanyl
Mépéridine
Tramadol
Tapentadol
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5
Q

Effet agoniste-antagoniste (4)

A

Buprénorphine (AgAnt-U, Ant-K)
Nalbuphine (Ant-U, Ag-K)
Butorphanol (AgAnt-U, Ag-K)
Pentazocine (Ant-U, Ag-K)

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6
Q

Antagoniste

A

Naloxone

Naltrexone

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7
Q

MA

Effets (2)

A

1- Analgésie en se liant aux récepteurs opioïdes au SNC.

2- Diminution de la conduction des fibres nerveuses nociceptives afférentes spinal.

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8
Q

MA

Altère-t-il la transmission fibre nerveuse péri?

A

non

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9
Q

MA

Les récepteurs sont liés à quoi?

A

Protéines G

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10
Q

MA

Affecte quoi? (3)

A

? Canaux ioniques, concentration cellulaire d’ions, phosphorylation de protéine.

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11
Q

MA

Actions (2) + Effet

A

1- Fermeture au niveau des fibres afférentes présynaptiques de canaux calciques.
=> Diminution de substance P, acétylcholine, NA, glutamate, 5-HT.

2- Ouverture de canaux potassiques en postsynaptique
=> Hyperpolarisation puis inhibition neuronale.

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12
Q

Récepteurs

U1 (4)

A

Analgésie spinale et supra-spinale, euphorie, dépendance physique, myosis.

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13
Q

Récepteurs

U2(3)

A

Dépression respiratoire, bradycardie, inhibition motilité GI.

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14
Q

Récepteurs

D(5)

A

Analgésie spinale et supra-spinale, hypotension, hyperthermie, sédation, dépendance.

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15
Q

Récepteurs

K(6)

A

Analgésie spinale et supra-spinale, sédation, dépression respiratoire, inhibition TGI, myosis, diurèse

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16
Q

Récepteurs

O(4)

A

Dysphorie, hallucination, stimulation vasomotrice et respiratoire, mydriase.

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17
Q

Récepteurs

E(2)

A

Acupuncture, réponse à un stress.

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18
Q

Indications

Légère (3)

A

Codéine, oxycodone, tramadol.

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19
Q

Indications
Modéré à sévère (4)
(> 4/10)

A

Oxycodone, morphine, hydromorphone, tramadol, etc.

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20
Q

Indications

Autres

A

Œdème aigu du poumon, infarctus du myocarde, toux, difficulté respiratoire, diarrhée, anesthésie.

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21
Q

Pharmacocinétique

IH/IR

A

Risque d’accumulation, élimination plus lente, durée analgésique prolongé.

On doit utiliser des doses plus faibles.

Détecter signes de toxicité.

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22
Q

Morphine

Métabolisme

A

Glucuronidation. UGT2B7

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23
Q

Morphine

M-3-G

A

Agitation centrale, hallucination, convulsion, myoclonie, hyperalgésie.

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24
Q

Morphine

M-6-G

A

Sédation, nausées, dépression respiratoire, coma, effet analgésique.

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25
Q

Morphine

Accumulation des métabolites si..

A

> 70 ans, IR, déshydratation, doses augmentée, long terme.

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26
Q

Codéine

Métabolisme

A

2D6 par O-Déméthylation et Glucuronidation.

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27
Q

Codéine

Métabolites

A

Norcodéine (3A4), Morphine (2D6), Codéine-6-glucuronide.

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28
Q

Codéine

Élimination

A

Rénale.

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29
Q

Codéine

Si métabolisateur lents 2D6..

A

Absence d’efficacité.

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30
Q

Codéine

Métabolisateur rapide 2D6..

A

Effets indésirables ++.

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31
Q

Tramadol

Dérivé

A

Synthétique.

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32
Q

Tramadol

MA

A

Agoniste faible U.

Inhibiteur 5-HT et NA.

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33
Q

Tramadol

Est-il un narco ou contrôlé?

A

non

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34
Q

Tramadol

Métabolisme

A

2D6, son métabolite est plus actif.

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35
Q

Tramadol

EI

A

Nausées, étourdissement, somnolence, constipation, sevrage si arrêt brusque.

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36
Q

Tramadol

CI

A

Hypersensibilité aux opioïdes.

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37
Q

Tramadol

Indication

A

Douleur aiguë < 5 jours. Maximum 8 co par jour.

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38
Q

Tramadol

Dose

A

37.5 mg équivalent à 30 mg de Codéine.

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39
Q

Tramadol

Interactions

A

Inhibiteur 2D6 (fluoxétine, paroxétine, amytriptyline, quinidine).

Syndrome sérotoninergique si prise concomitante avec un ISRS. Surtout âgé.

Crise convulsive si prise concomitante avec IMAO, ISRS, anorexigène, AD tricyclique, cyclobenzaprine, neuroleptique, opioïde, naloxone.

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40
Q

Tapentadol

Dérivé

A

Synthétique.

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41
Q

Tapentadol

MA

A

Agoniste U (fort).

Inhibiteur 5-HT et NA.

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42
Q

Tapentadol

Narco?

A

oui

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43
Q 
Tapentadol
Indications (2)
A

Aiguë modérée à sévère (IR). + Sévère chronique (CR)

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44
Q

Hydrocodone

Métabolisme

A

Se transforme en Hydromorphone par 2D6.

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45
Q

Mépéridine

Chronique?

A

Non, jamais! Il a un métabolite neurotoxique, risque de convulsion.

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46
Q

Mépéridine

Nom du métabolite neurotoxique?

A

Normépéridine.

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47
Q

Demi-vie

Fentanyl

A

très courte

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48
Q

Biodisponibilité (4) (2)

A

IV >= IM = SC = SL.

PO = IR.

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49
Q

Biodisponibilité

Début d’action selon la voie

A

Épidurale, IV, IM = SL, SC, PO.

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50
Q

Biodisponibilité

PO

A

Plus lent avec aliments (30min-1h)

51
Q

Biodisponibilité

Durée d’action selon la voie.

A

IV, IM, SL = SC, PO, Épidurale.

52
Q

Longue action

Inconvénient

A

Ne pas croquer.

53
Q

Longue action

Contin

A

Codéine, Morphine, Hydromorphone.

54
Q

Longue action

Elson et Kadian

A

Juste Morphine.

55
Q

Longue action

NEO

A

Oxycodone. RAMQ paie si deux autres opioïde sont non tolérés, CI ou inefficace. Matrice hydrogélifiante dans l’eau. Recristallisation par traitement thermique. Résiste à l’écrasement.

56
Q

Voie d’administration

Orale

A

Simple, pratique, économique, plusieurs formes. Attention si vomissement, obstruction intestinale.

57
Q

Voie d’administration

SL

A

Pratique, évite 1er passage hépatique. Éviter d’avaler 1-2 min. Opioïde disponible Fentanyl.

58
Q

Voie d’administration

Rectale

A

Courte action seulement, utile si nausées, dysphagie, bouche douloureuse. Constipation diminue le temps de contact. Défécation interrompt absorption.

59
Q

Voie d’administration

Transdermique

A

Facile à utiliser si douleur stable. Mime perfusion continue. Longue durée. Coût élevé, début lent, effet réservoir, absorption variable, ajustement difficile.

60
Q

FENTANYL TRANSDERMIQUE

Indication

A

Douleur chronique stable.

61
Q

FENTANYL TRANSDERMIQUE

Délai

A

12h

62
Q

FENTANYL TRANSDERMIQUE

Durée

A

3J

63
Q

FENTANYL TRANSDERMIQUE

Quantité versus surface

A

Proportionnelle à la surface de contact entre le timbre et la peau. Possible de faire des fractions de timbre.

64
Q

FENTANYL TRANSDERMIQUE

Avantages

A

3 jours, métabolites inactifs ou peu, avantage en IR, cause moins de constipation, plusieurs dose disponible.

65
Q

FENTANYL TRANSDERMIQUE

Désavantage

A

Ajustement de dose après 48h, puis par semaine. Possibilité hypersensibilité locale. Augmentation de l’absorption par augmentation flot sanguin cutané.

66
Q

FENTANYL TRANSDERMIQUE

Ratio-fentanyl

A

Plus petit que Duragesic. Contenu est supérieur.

67
Q

FENTANYL TRANSDERMIQUE

Ajustement

A

Tout changement de timbre nécessite un nouvel ajustement.

68
Q

Buprénorphine

MA

A

Agoniste-antagoniste.

69
Q

Buprénorphine

Indication

A

Traitement des douleurs persistantes modéré chez adulte nécessitant une analgésie opioïde continue de longue durée.

70
Q

Buprénorphine

Application

A

7J.

71
Q

Buprénorphine

RAMQ

A

Non couvert.

72
Q

N/V

Tolérance

A

Tolérance se développe. 66% des patients.

73
Q

N/V

Trois mécanismes + 3 solutions

A

1- Stimulation directe du CTZ => Antidopaminergique (Halopéridol, Prochlorpérazine)
2- Ralentissement du TGI => Modulateur motilité TGI (Métoclopramide, Dompéridone)
3- Intensification de la sensibilité vestibulaire => Antihistaminique (Dimenhydrinate)

74
Q

N/V

TX cas réfractaire

A

Anti-5-HT-3 (Ondansétron)

75
Q

Constipation

Tolérance

A

Aucune tolérance. (40-70%)

76
Q

Constipation

TX (2)

A

Émollient + Stimulant (ex : Docusate de Na 200-400 mg + Sennoside / LaxADay)

77
Q

Constipation

Objectif

A

1 selle aux 2-3 jours.

78
Q

Constipation

Éviter

A

Agents de masse (Métamucil), car risque de FÉCALOME.

79
Q

MÉTHYLNATREXONE

MA

A

Antagoniste récepteurs U du TGI, car il ne passe pas la BHE.

80
Q

MÉTHYLNATREXONE

Indication

A

Patient atteint d’une maladie avancée, soin palliatif, laxatif insuffisant.

81
Q

MÉTHYLNATREXONE

Posologie

A

SC Q2J PRN. 0.15 mg/kg

82
Q

NALOXEGOL

MA

A

Antagoniste U périphérique

83
Q

NALOXEGOL

Indication

A

Constipation causée par opioïde souffrant de douleurs chroniques non cancéreuse.

84
Q

NALOXEGOL

Posologie

A

25 mg DIE (1h avant repas)

85
Q

NALOXEGOL

EI

A

Douleur abdominales, flatulence, nausées, diarrhée. Faible.

86
Q

SNC (plusieurs

A

Somnolence, sédation, euphorie, dysphorie, céphalée, agitation, convulsion, myoclonie, rêve, hallucination, désorientation, insomnie, myosis, etc.

87
Q

SNC

Sédation

A

Surtout personnes âgées. 3-5J d’introduction. Se stabilise.

88
Q

SNC

Myoclonie

A

Dose élevée. On diminue la dose, rotation, ou co-analgésie, ou relaxant musculaire comme clonazépam.

89
Q

SNC

Confusion

A

Personnes âgées.

90
Q

Respiratoire (1)

A

Dépression respiratoire. (rare) (tolérance)

91
Q

Respiratoire

Antidote

A

Naloxone, si fréquence 8/min

92
Q

Cardio (3)

A

Vasodilatation périphérique, RVP diminué. Hypotension orthostatique.

93
Q

Génito-urinaire (3)

A

Rétention, antidiurétique, diminution libido ou puissance sexuelle.
Diminution pression sanguine et de la filtration glomérulaire.

94
Q

Autres (3)

A

Bouffée chaleur.

Xérostomie, prurit.

95
Q

Dépendance physique

Description

A

Signes et SX lors de l’arrêt brusque après une administration prolongée.

96
Q

Dépendance physique

Exemples

A

Irritable, agitation, anxiété, N/V, hallucination, diaphorèse, insomnie.

97
Q

Dépendance physique

Début

A

6-12h après l’arrêt.

98
Q

Dépendance physique

Prévention

A

Diminution graduelle des doses.

99
Q

Dépendance psychologique

Description

A

Besoin intense d’éprouver l’effet psychique de l’opioïde.

100
Q

Dépendance psychologique

Prévention

A

Évaluer le risque d’usage abusif, par la consommation d’alcool. (Désir de diminuer alcool, remarque sur l’alcool, impression trop en boire, besoin dès le matin)

101
Q

Tolérance

Description

A

Apparition progressive d’une résistance aux effets d’un RX nécessitant une augmentation de la dose.

102
Q

Tolérance

PO

A

lent

103
Q

Tolérance

IV

A

rapide

104
Q

Tolérance

Tolérance croisée

A

partielle entre rx

105
Q

Interactions

Codéine

A

2d6

106
Q

Interactions

Ocyxodone

A

3a4

107
Q

Interactions

Fentanyl

A

3a4

108
Q

Interactions

Tramadol

A

3a4
2D6
syn séroto

109
Q

Interactions

Buprénorphine

A

3a4

110
Q

Précautions

Diminution de dose pour (5)

A

Âge, asthme, MPOC, IH, IR.

111
Q

Précautions

Grossesse

A

Pas d’augmentation du risque de malformation. Besoin peut être augmenté.

112
Q

Précautions

Allaitement

A

Attention somnolence et apné chez bébé.

113
Q

Intolérance et allergie

Allergie

A

: RARE. Défaillance respiratoire, œdème du larynx, bronchospasme, hypotension, urticaire étendue.

114
Q

Intolérance et allergie

Intolérance

A

N/V/sédation/rougeur/vasomotrice/rash

115
Q

Intolérance et allergie

Si on a une allergie à un opioide naturel ou semi-s, on donne quoi

A

Utiliser un opioïde synthétique.

116
Q

Association analgésique-opioïde

Utilité

A

Effet additif analgésique. Permet de diminuer la dose nécessaire de chaque RX.

117
Q

Association analgésique-opioïde

recommandation

A

Utiliser les RX de façon séparée, dose plus facile.

118
Q

Association analgésique-opioïde

Caféine

A

Augmente l’efficacité d’un analgésique.

119
Q

Association opioïde – opioïde antagoniste

Y’en a 2

A

Oxycodone + Naloxone

Buprénorphine + Naloxone

120
Q

Oxycodone + Naloxone

Utilisation

A

Douleur + anti-constipation.

121
Q

Oxycodone + Naloxone

Ramq

A

non

122
Q

Buprénorphine + Naloxone

Utilisation

A

Traitement substitutif de la dépendance aux opioÏdes (alternative à méthadone.

123
Q

Buprénorphine + Naloxone

Ramq

A

oui, si échec, intolérance, CI, indisponibilité méthadone.

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