Pharmacologie migraine Flashcards

1
Q

Sérotonine

Précurseur métabolique du 5-HT

A

Tryptophane

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2
Q

Sérotonine

Tryptophane traverse-t-il BHE?

A

Oui.

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3
Q

Sérotonine

Il est convertit en quoi?

A

5-HTP.

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4
Q

Sérotonine

Localisation du 5-HT dans le corps

A

Surtout TGI, plaquette, SNC.

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5
Q

Sérotonine

Type chimique du 5-HT

A

Indolamine.

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6
Q

Sérotonine

Métabolites du 5-HT

A

5-HIAA et mélatonine.

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7
Q

Sérotonine

Enzymes responsable du métabolisme

A

MAO.

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8
Q

Sérotonine

Provenance des projections sérotoninergique

A

Noyaux du Raphé.

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9
Q

Récepteurs
Protéines G
Liste

A

1-2-4-5-6-7

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10
Q

Récepteurs
Protéines G
1A

A

Buspirone et certains antipsychotiques.

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11
Q

Récepteurs
Protéines G
1B et 1D

A

Triptans

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12
Q

Récepteurs
Protéines G
2A

A

Antipsychotiques

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13
Q

Récepteurs
Protéines G
4

A

Prucalopride

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14
Q

Récepteurs
Protéines G
6-7

A

Antipsychotique

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15
Q

Récepteurs
Canaux ioniques
Liste

A

3

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16
Q

Récepteurs
Canaux ioniques
3

A

Ondansétron

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17
Q

Transporteur de 5-HT

Type

A

Inhibiteur sélectifs de la recapture de la 5-HT (ISRS)

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18
Q

Le 5-HT peut-il être un médicament?

A

Non, ne traverse pas BHE.

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19
Q

Migraine :

A

Agoniste 5-HT 1-B-D.

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20
Q

Dépression, anxiété, etc. :

A

ISRS. IMAO. Tryptophane.

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21
Q

TGI :

A

Antagoniste 5-HT-3. Les sétron sont utilisés contre N/V induits par la chimiothérapie.

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22
Q

Prucalopride :

A

Constipation chronique chez la femme. Agoniste sélectif 5-HT4. Stimulant du TGI. Pas couvert par la RAMQ. Il ne se lie pas aux canaux K hERG ni aux récepteurs 5-HT-1B qui ont été impliqué dans les EI cardiaque.

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23
Q

Schizophrénie :

A

: 5-HT-2A-2C-1A. Antipsychotique atypique. Clozapine, Sertindole, Pimavansérine, Rispéridone.

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24
Q

Pimavansérine :

A

Agoniste inverse sérotoninergique sélectif 5-HT-2A. Psychose reliée à Parkinson.

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25
Douleur :
Duloxétine, amitriptyline, desipramine, venlafaxine, bupropion dans le cas de neuropathie périphérique au diabète.
26
Syndrome sérotoninergique | Cause
Combinaison de RX ayant une action sérotoninergique.
27
Syndrome sérotoninergique | Exemples (3)
Antidépresseur, DM, IMAO.
28
Syndrome sérotoninergique | Fréquence
Très rare.
29
Syndrome sérotoninergique | Clinique
Contraction musculaire incontrôlées, tremblement, nausées, diarrhée, agitation, trouble du comportement, sueur, hyperthermie, hallucination, tachycardie, hypertension, rigidité, etc. Peut mener à la mort.
30
Céphalées rebonds | Cause
Utilisation fréquente de RX contre les maux de tête.
31
Céphalées rebonds | Exemple
MVL, butalbital, codéine, triptans.
32
Céphalées rebonds | Solution
Conseiller TX prophylactique si traitement aiguë > 2x par semaine.
33
Migraine | Durée
4-72 heures.
34
Migraine | 2 des 4 SX suivant
Douleur unilatérale, aggravation au mouvement, pulsatile, douleur modérée à sévère.
35
Migraine | 1 des 2 SX suivant
Nausées/Vomissements OU Photophobie/Phonophobie.
36
Migraine | Physiologie (3)
1. Vague de dépolarisation des neurones corticaux (aura) induisant une augmentation du transport nociceptive depuis le tronc cérébral, via les fibres tigeminovasculaire jusqu’au cortex cérébral 2. Parasympathique perivasculaire mène à une VD des VS cérébraux et des méninges 3. Déficience sérotoninergique.
37
Migraine Prophylaxie Indication
Plus de 2 attaques migraineuses par semaine.
38
Migraine Prophylaxie Efficacité
55-70% (réduit de 50% la fréquence en 1-3 mois).
39
Migraine Prophylaxie Attention
EI peuvent être intolérable.
40
Migraine Prophylaxie 1ère ligne (4)
1. BB (propanolol, metoprolol, timolol) 2. Acide valproïque (homme seulement) (Peut aussi traiter les migraines) (Inhibiteur GSK-3B) 3. AD tricyclique (amitriptyline, nortriptyline) 4. Topiramate
41
Migraine Prophylaxie 2e/3e ligne
BCC, ARA (candésartan), IECA (lisinopril), BB (nadolol, atenolol), methysergide, gabapentin, DHE libération lente, pizotifène, mémantine, etc.
42
Migraine Prophylaxie MVL
Marijuana, COQ-10, riboflavine, Mg.
43
Triptans | trois cibles
VASCULAIRE NEUROGÉNIQUE CENTRALE
44
Triptans VASCULAIRE Récepteur
1B.
45
Triptans VASCULAIRE MA
Constriction sélective des vaisseaux intracrâniaux et extracérébraux.
46
Triptans NEUROGÉNIQUE Récepteurs
1D/1F
47
Triptans NEUROGÉNIQUE MA
Réduction de l’activation des nerfs sensoriels des trijumeaux. Inhibition du relâchement de neuropeptides VD tel que CGRP.
48
Triptans CENTRALE Récepteurs
1B, 1D, 1F.
49
Triptans CENTRALE MA
Inhibition du relâchement de neurotransmetteurs provenant des trijumeaux dans le tronc cérébral.
50
Triptans | EI
* Malaise * Fatigue * Paresthésie * Rougeur * Sensation de pression ou de douleur dans la poitrine * Altération du goût (intranasal)
51
Triptans | EI plus important pour quels triptans?
Action rapide.
52
Triptans | CI
1. IMAO (SAUF Naratriptan, frovatriptan, eletriptan, almotriptan) 2. Maladie cardiovasculaire (HTA non controlée, maladie vasculaire périphérique, maladie cérébrovasculaire, risque de maladie coronarienne) 3. Dérivé de l’ergot dans le même 24h.
53
Sumatriptan IMITREX Forme
PO, nasal, SC.
54
Sumatriptan IMITREX Plus que le délai d'action est court, plus que..
EI important. Efficacité +.
55
Sumatriptan IMITREX Délai
60 min, 20 min, 15 min.
56
Sumatriptan IMITREX Durée
6h.
57
Sumatriptan IMITREX Élimination
MAO-A
58
Zolmitriptan ZOMIG Forme
PO, nasal.
59
Zolmitriptan ZOMIG Forme nasal utile lorsque
N/V.
60
Zolmitriptan ZOMIG Délai
60 min, 20 min.
61
Zolmitriptan ZOMIG Durée
6h.
62
Zolmitriptan ZOMIG Élimination
1A2, MAO-A.
63
Rizatriptan MAXALT Serait quoi?
Serait le plus rapide à agir, mais plus d’EI.
64
Rizatriptan MAXALT Delai
Serait le plus rapide à agir, mais plus d’EI.
65
Rizatriptan MAXALT Durée
6h.
66
Rizatriptan MAXALT Élimination
MAO-A
67
Naratriptan AMERGE Délai
3h
68
Naratriptan AMERGE Durée
8h.
69
Naratriptan AMERGE EI
Le moins d’EI.
70
Naratriptan AMERGE Élimination
P450, rein, MAO-A
71
Almotriptan AXERT Délai
2h
72
Almotriptan AXERT Durée
6h.
73
Almotriptan AXERT Élimination
3A4, 2D6, MAO-A.
74
Frovatriptan FROVA Délai
4h.
75
Frovatriptan FROVA Durée
24h.
76
Frovatriptan FROVA Élimination
1A2, rein.
77
Eletriptan RELPAX Délai
2h.
78
Eletriptan RELPAX Durée
8h.
79
Eletriptan RELPAX Élimination
3A4.
80
Dérivés de l’ergot | Sélectivité
Moins sélectif, agissent sur différents récepteurs.
81
Dérivés de l’ergot | Efficacité
Moins efficace.
82
Dérivés de l’ergot | EI fréquent
N/V, paresthésie, crampe, vasoconstriction un peu partout.
83
Dérivés de l’ergot | CI
: Femmes en âge de procréer.
84
DHE | FORME
SC, IM, IV, Nasale.
85
RX n’ayant pas leur place dans le TX de la migraine
Butalbital, codéine, etc.
86
Antagonistes CGRP
Ubrogepant, anticorps monoclonaux. Prévention de la migraine.
87
Agoniste 5-HT-1F spécifique
Lasmiditan. Serait utilisé en cas de CI cardiovasculaire.