Pharmacologie migraine Flashcards

1
Q

Sérotonine

Précurseur métabolique du 5-HT

A

Tryptophane

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Q

Sérotonine

Tryptophane traverse-t-il BHE?

A

Oui.

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3
Q

Sérotonine

Il est convertit en quoi?

A

5-HTP.

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4
Q

Sérotonine

Localisation du 5-HT dans le corps

A

Surtout TGI, plaquette, SNC.

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5
Q

Sérotonine

Type chimique du 5-HT

A

Indolamine.

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6
Q

Sérotonine

Métabolites du 5-HT

A

5-HIAA et mélatonine.

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7
Q

Sérotonine

Enzymes responsable du métabolisme

A

MAO.

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8
Q

Sérotonine

Provenance des projections sérotoninergique

A

Noyaux du Raphé.

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9
Q

Récepteurs
Protéines G
Liste

A

1-2-4-5-6-7

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10
Q

Récepteurs
Protéines G
1A

A

Buspirone et certains antipsychotiques.

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11
Q

Récepteurs
Protéines G
1B et 1D

A

Triptans

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12
Q

Récepteurs
Protéines G
2A

A

Antipsychotiques

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13
Q

Récepteurs
Protéines G
4

A

Prucalopride

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14
Q

Récepteurs
Protéines G
6-7

A

Antipsychotique

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15
Q

Récepteurs
Canaux ioniques
Liste

A

3

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16
Q

Récepteurs
Canaux ioniques
3

A

Ondansétron

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17
Q

Transporteur de 5-HT

Type

A

Inhibiteur sélectifs de la recapture de la 5-HT (ISRS)

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18
Q

Le 5-HT peut-il être un médicament?

A

Non, ne traverse pas BHE.

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19
Q

Migraine :

A

Agoniste 5-HT 1-B-D.

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20
Q

Dépression, anxiété, etc. :

A

ISRS. IMAO. Tryptophane.

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21
Q

TGI :

A

Antagoniste 5-HT-3. Les sétron sont utilisés contre N/V induits par la chimiothérapie.

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22
Q

Prucalopride :

A

Constipation chronique chez la femme. Agoniste sélectif 5-HT4. Stimulant du TGI. Pas couvert par la RAMQ. Il ne se lie pas aux canaux K hERG ni aux récepteurs 5-HT-1B qui ont été impliqué dans les EI cardiaque.

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23
Q

Schizophrénie :

A

: 5-HT-2A-2C-1A. Antipsychotique atypique. Clozapine, Sertindole, Pimavansérine, Rispéridone.

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24
Q

Pimavansérine :

A

Agoniste inverse sérotoninergique sélectif 5-HT-2A. Psychose reliée à Parkinson.

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25
Q

Douleur :

A

Duloxétine, amitriptyline, desipramine, venlafaxine, bupropion dans le cas de neuropathie périphérique au diabète.

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26
Q

Syndrome sérotoninergique

Cause

A

Combinaison de RX ayant une action sérotoninergique.

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27
Q

Syndrome sérotoninergique

Exemples (3)

A

Antidépresseur, DM, IMAO.

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28
Q

Syndrome sérotoninergique

Fréquence

A

Très rare.

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29
Q

Syndrome sérotoninergique

Clinique

A

Contraction musculaire incontrôlées, tremblement, nausées, diarrhée, agitation, trouble du comportement, sueur, hyperthermie, hallucination, tachycardie, hypertension, rigidité, etc. Peut mener à la mort.

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30
Q

Céphalées rebonds

Cause

A

Utilisation fréquente de RX contre les maux de tête.

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31
Q

Céphalées rebonds

Exemple

A

MVL, butalbital, codéine, triptans.

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32
Q

Céphalées rebonds

Solution

A

Conseiller TX prophylactique si traitement aiguë > 2x par semaine.

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33
Q

Migraine

Durée

A

4-72 heures.

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34
Q

Migraine

2 des 4 SX suivant

A

Douleur unilatérale, aggravation au mouvement, pulsatile, douleur modérée à sévère.

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35
Q

Migraine

1 des 2 SX suivant

A

Nausées/Vomissements OU Photophobie/Phonophobie.

36
Q

Migraine

Physiologie (3)

A
  1. Vague de dépolarisation des neurones corticaux (aura) induisant une augmentation du transport nociceptive depuis le tronc cérébral, via les fibres tigeminovasculaire jusqu’au cortex cérébral
  2. Parasympathique perivasculaire mène à une VD des VS cérébraux et des méninges
  3. Déficience sérotoninergique.
37
Q

Migraine
Prophylaxie
Indication

A

Plus de 2 attaques migraineuses par semaine.

38
Q

Migraine
Prophylaxie
Efficacité

A

55-70% (réduit de 50% la fréquence en 1-3 mois).

39
Q

Migraine
Prophylaxie
Attention

A

EI peuvent être intolérable.

40
Q

Migraine
Prophylaxie
1ère ligne (4)

A
  1. BB (propanolol, metoprolol, timolol)
  2. Acide valproïque (homme seulement) (Peut aussi traiter les migraines) (Inhibiteur GSK-3B)
  3. AD tricyclique (amitriptyline, nortriptyline)
  4. Topiramate
41
Q

Migraine
Prophylaxie
2e/3e ligne

A

BCC, ARA (candésartan), IECA (lisinopril), BB (nadolol, atenolol), methysergide, gabapentin, DHE libération lente, pizotifène, mémantine, etc.

42
Q

Migraine
Prophylaxie
MVL

A

Marijuana, COQ-10, riboflavine, Mg.

43
Q

Triptans

trois cibles

A

VASCULAIRE
NEUROGÉNIQUE
CENTRALE

44
Q

Triptans
VASCULAIRE
Récepteur

A

1B.

45
Q

Triptans
VASCULAIRE
MA

A

Constriction sélective des vaisseaux intracrâniaux et extracérébraux.

46
Q

Triptans
NEUROGÉNIQUE
Récepteurs

A

1D/1F

47
Q

Triptans
NEUROGÉNIQUE
MA

A

Réduction de l’activation des nerfs sensoriels des trijumeaux.
Inhibition du relâchement de neuropeptides VD tel que CGRP.

48
Q

Triptans
CENTRALE
Récepteurs

A

1B, 1D, 1F.

49
Q

Triptans
CENTRALE
MA

A

Inhibition du relâchement de neurotransmetteurs provenant des trijumeaux dans le tronc cérébral.

50
Q

Triptans

EI

A
  • Malaise
  • Fatigue
  • Paresthésie
  • Rougeur
  • Sensation de pression ou de douleur dans la poitrine
  • Altération du goût (intranasal)
51
Q

Triptans

EI plus important pour quels triptans?

A

Action rapide.

52
Q

Triptans

CI

A
  1. IMAO (SAUF Naratriptan, frovatriptan, eletriptan, almotriptan)
  2. Maladie cardiovasculaire (HTA non controlée, maladie vasculaire périphérique, maladie cérébrovasculaire, risque de maladie coronarienne)
  3. Dérivé de l’ergot dans le même 24h.
53
Q

Sumatriptan
IMITREX
Forme

A

PO, nasal, SC.

54
Q

Sumatriptan
IMITREX

Plus que le délai d’action est court, plus que..

A

EI important. Efficacité +.

55
Q

Sumatriptan
IMITREX

Délai

A

60 min, 20 min, 15 min.

56
Q

Sumatriptan
IMITREX

Durée

A

6h.

57
Q

Sumatriptan
IMITREX

Élimination

A

MAO-A

58
Q

Zolmitriptan
ZOMIG
Forme

A

PO, nasal.

59
Q

Zolmitriptan
ZOMIG

Forme nasal utile lorsque

A

N/V.

60
Q

Zolmitriptan
ZOMIG

Délai

A

60 min, 20 min.

61
Q

Zolmitriptan
ZOMIG

Durée

A

6h.

62
Q

Zolmitriptan
ZOMIG

Élimination

A

1A2, MAO-A.

63
Q

Rizatriptan
MAXALT
Serait quoi?

A

Serait le plus rapide à agir, mais plus d’EI.

64
Q

Rizatriptan
MAXALT

Delai

A

Serait le plus rapide à agir, mais plus d’EI.

65
Q

Rizatriptan
MAXALT

Durée

A

6h.

66
Q

Rizatriptan
MAXALT

Élimination

A

MAO-A

67
Q

Naratriptan
AMERGE

Délai

A

3h

68
Q

Naratriptan
AMERGE

Durée

A

8h.

69
Q

Naratriptan
AMERGE

EI

A

Le moins d’EI.

70
Q

Naratriptan
AMERGE

Élimination

A

P450, rein, MAO-A

71
Q

Almotriptan
AXERT

Délai

A

2h

72
Q

Almotriptan
AXERT

Durée

A

6h.

73
Q

Almotriptan
AXERT

Élimination

A

3A4, 2D6, MAO-A.

74
Q

Frovatriptan
FROVA

Délai

A

4h.

75
Q

Frovatriptan
FROVA

Durée

A

24h.

76
Q

Frovatriptan
FROVA

Élimination

A

1A2, rein.

77
Q

Eletriptan
RELPAX

Délai

A

2h.

78
Q

Eletriptan
RELPAX

Durée

A

8h.

79
Q

Eletriptan
RELPAX

Élimination

A

3A4.

80
Q

Dérivés de l’ergot

Sélectivité

A

Moins sélectif, agissent sur différents récepteurs.

81
Q

Dérivés de l’ergot

Efficacité

A

Moins efficace.

82
Q

Dérivés de l’ergot

EI fréquent

A

N/V, paresthésie, crampe, vasoconstriction un peu partout.

83
Q

Dérivés de l’ergot

CI

A

: Femmes en âge de procréer.

84
Q

DHE

FORME

A

SC, IM, IV, Nasale.

85
Q

RX n’ayant pas leur place dans le TX de la migraine

A

Butalbital, codéine, etc.

86
Q

Antagonistes CGRP

A

Ubrogepant, anticorps monoclonaux. Prévention de la migraine.

87
Q

Agoniste 5-HT-1F spécifique

A

Lasmiditan. Serait utilisé en cas de CI cardiovasculaire.