Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

neuro 2 exam 1 > Chimie AINS > Flashcards

Chimie AINS Flashcards

1
Q

Inflammation est une réponse physiologique de différents stimuli (3)

A

Infection, traumatisme, substance chimique.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Mécanisme cellulaire de l’inflammation dépend de (5)

A

Histamine, bradykinine, prostaglandines, leucotriènes, formation de radicaux libres oxygénés.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Induction COX-2 amène

A

Production de prostaglandines

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Neuropeptides activent mastocytes et macrophage qui libère

A

Histamine, interleukine-1B, TNF-A

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Médiateurs causent :

A
  1. VD des VS au niveau du tissu endommagé, ce qui cause rougeur + température locale augmenté.
  2. Capillaires perméables aux protéines plasmatiques, cause enflure.
  3. Activation directe ou sensibilisation accrue des récepteurs nociceptifs, cause douleur.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Analgésique

Localisation

A

Périphérique + Central, mais ++ périphérique.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Analgésique

Résulte de

A

Inhibition de la synthèse de PG.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Analgésique

PG

A

Induit peu de douleur elle-même, mais stimule la douleur induite par les autres médiateurs.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Anti-inflammatoire

Rôle des PG

A

: VD + perméabilité vasculaire.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Anti-inflammatoire

Inflammation

A

Atténué par les AINS, pas complètement supprimer, car AINS n’inhibe pas les autres médiateurs.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

COX-1

Quel type d’enzyme

A

Enzyme constitutive.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

COX-1

Localisation

A

Tous les tissus.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

COX-1

Rôle

A

Synthèse locale et rôle physiologique (basal) des prostaglandines et ses dérivés

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

COX-1

Exemples

A

Protection gastrique, homéostasie vasculaire, agrégation plaquettaire, fonction rénale.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

COX-1

PGE3

A

Estomac.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

COX-1

PGI2

A

Reins.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

COX-1

TXA2

A

Plaquette.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

COX-1

AA

A

Ile-523-434

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

COX-2

Type

A

Enzyme inductible, très faible concentration.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

COX-2

Induite dans macrophage, leucocyte, fibroblaste par (2)

A

Stimulus inflammatoire, stress oxydatif, etc.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

COX-2

Induction aussi par libération médiateurs (3)

A

IL-1-2 et TNF-A.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q 
COX-2
Responsable de (2)
A

Inflammation + Douleur.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

COX-2

particularité

A

À une poche hydrophile, exploité par les AINS COX-2 sélectif.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

COX-2

AA

A

: Val 523-434.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Liaison aux protéines plasmatiques des AINS

A

TOUS fortement lié. Potentiel d’interaction avec Rx aussi fort lié.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

T1/2 en général
Courte (1-6h)
(5)

A

AAS, Diclofenac, Flurbiprofène, Ibuprofène, Ketoprofène

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

T1/2 en général
(12-24h)
(2)

A

Naproxène, Diflusinal

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

T1/2 en général
Longue (jour)
(2)

A

Piroxicam, Tenoxicam.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Inhibiteurs COX-1 et COX-2

MA

A

Groupe carboxylique fait une interaction ionique avec Arg-120 afin de bloquer l’accès au site, sans sélectivité COX1 ou 2.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Inhibiteurs COX-1 et COX-2

Inhibition COX-1

A

Responsable d’une partie des EI.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Inhibiteurs COX-1 et COX-2

Inhibition COX-2

A

Effets analgésique, antipyrétique, anti-inflammatoire.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

Inhibiteurs COX-1 et COX-2

EI (3)

A
  1. Inhibition de l’agrégation plaquettaire et allongement du temps de saignement
  2. Effets sur la muqueuse gastrique (gastrite, ulcère, hémorragie digestive)
  3. Effets rénaux (diminution du flot sanguin et IR)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

Acide salicylique

pKa

A

3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

Acide salicylique

Dans estomac, quel forme?

A

Non-ionisé.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

Acide salicylique

Effet

A

Franchissent bien membrane des cellules. Une fois dans la cellule, pH augmente, molécule s’ionise, relâche un H+, dommage la cellule. Au niveau local, il n’y a plus de PG au niveau de l’estomac. Les PGE-1 sont cytoprotecteur dans l’estomac. Il augmente synthèse mucus, bicarbonate, et diminue acidité.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

Acide salicylique
RSA
Fonction amide en 1

A

Perte d’effet AI seulement.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

Acide salicylique
RSA
OH ou SH en 2 en ortho

A

Essentiel à l’activité.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
38
Q

Acide salicylique
RSA
Substitution d’un halogène sur le cycle

A

Augmente activité + toxicité.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
39
Q

Acide salicylique
RSA
Substitution par un autre cycle

A

Augmente effet AI.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
40
Q

Acide acétylsalicylique

MA

A

Inhibiteur irréversible COX1-2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
41
Q

Acide acétylsalicylique

Ajustement IR?

A

Oui.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
42
Q

Diflunisal

Liposolubilité?

A

Le +++ liposoluble des dérivés.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
43
Q

Diflunisal

Activité analgésique et AI?

A

Le + actif. (5x plus que aspirine)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
44
Q

Diflunisal

Activité antipyrétique?

A

Moins important que aspirine.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
45
Q

Diflunisal

T1/2

A

12h.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
46
Q

Diflunisal

Élimination

A

Conjugaison à l’acide glucuronique.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
47
Q

Diflunisal

Ajustement IR

A

Oui.

48
Q

Diflunisal

Dose max

A

100 mg/jour.

49
Q

Indométhacine

Effet d’un ajout CH2 entre le COOH et le cycle aromatique

A

Augmente beaucoup effet AI.

50
Q

Indométhacine

Activité

A

40x que l’aspirine, donc + d’EI.

51
Q

Indométhacine

Azote du noyau indole est-il essentiel?

A

non

52
Q

Indométhacine

Élimination (2)

A

1- O-déméthylation 2C9 (50%)

2- Conjugaison à l’acide glucuronique sur COOH.

53
Q

Indométhacine

t1/2

A

5h.

54
Q

Indométhacine

EI

A

Somnolence, étourdissement, confusion.

55
Q

Indométhacine

CI

A

personnes âgées.

56
Q

Sulindac

Type de RX

A

Pro-drogue. Doit être réduit en sulfide.

57
Q

Sulindac

Activité

A

8X aspirine.

58
Q

Sulindac

T1/2

A

16h

59
Q

Sulindac

Élimination

A

Conjugaison à l’acide glucuronique.

60
Q

Kétorolac

Administration

A

IV/IM. C’est le seul. Faible dose a plus d’effet analgésique que AI. Maximum 2 jours IM/IV. 1 semaine PO.

61
Q

Kétorolac

T1/2

A

6h

62
Q

Kétorolac

Élimination

A

1- Hydroxylation 2C9 phényl

2- Glucuroconjugaison hydroxyle

63
Q

Étodolac

Sélectivité

A

Élevé pour COX-2

64
Q

Étodolac

T1/2

A

7h.

65
Q

Étodolac

Élimination

A

Hydroxylation 2C9 phényl + Glucuroconjugaison.

66
Q

Nabumétone

Type

A

Pro-drogue activé par métabolisme hépatique.

67
Q

Nabumétone

T1/2

A

24h.

68
Q

Dérivés aromatiques de l’acide propionique

Tous ont un substituant méthyle sur le C alpha sauf (1)

A

Oxaprozine.

69
Q

Dérivés aromatiques de l’acide propionique

Comparé à acide acétique (2)

A

Moins actif, moins d’EI.

70
Q

Ibuprofène

Mélange

A

Racémique.

71
Q

Ibuprofène

Énatiomère le + actif

A

S

72
Q

Ibuprofène

Activité

A

Le moins actif de la série.

73
Q

Ibuprofène

Cycle aromatique substitué en + par

A

Para, groupement alkyle liposoluble. (Isobutyle)

74
Q

Ibuprofène

Dose max

A

1200 mg/jour âgé + MVL. 2400 mg/jour si ordonnance.

75
Q

Kétoprofène

T1/2

A

2h

76
Q

Kétoprofène

Métabolisme

A

Glucuroconjugaison du COOH, 2C9 et 3A4 hydroxylation du benzoyl, réduction.

77
Q

Fénoprofène

T1/2

A

3h

78
Q

Fénoprofène

Métabolisme

A

Glucuroconjugaison + Hydroxylation 2C9

79
Q

Flurbiprofène

T1/2

A

6h

80
Q

Flurbiprofène

Métabolisme

A

Hydroxylation du phényl 2C9 + Conjugaison au sulfate ou acide glucoronique.

81
Q

Acide tiaprofénique

T1/2

A

2h

82
Q

Naproxène

Activité

A

Le plus puissant (4x ibuprofène)

83
Q

Naproxène

Forme sodique utilité

A

Dysménorrhée, permet début action plus rapide.

84
Q

Naproxène

Énantiomère

A

S seulement.

85
Q

Naproxène

T1/2

A

25h

86
Q

Naproxène

Métabolisme

A

1A2, 2C9, Glucuroconjugaison

87
Q

Oxaprozine

T1/2

A

50h

88
Q

Oxaprozine

Métabolisme

A

Hydroxylation 2C9 + Glucuroconjugaison.

89
Q

Biotransformation

Activité AI due à

A

Énantiomère S.

90
Q

Biotransformation

Ordre (4)

A

Flurbiprofène > Ibuprofène > Naproxène > Fénoprofène.

91
Q

Biotransformation

Le seul profène qui n’en a pas

A

Flurbiprofène.

92
Q

Biotransformation

Biotransformation énantiomère

A

COOH du R’ forme un thioester avec CoA-SH. Épimérisation spontanée. Hydrolyse de l’énantiomère S.

93
Q

Dérivés de l’acide énolique

Cycle se nomme

A

1,2-benzothiazine.

94
Q

Dérivés de l’acide énolique

R =

A

Substituant qui a une structure cyclique (aromatique ou hétérocyclique)

95
Q

Dérivés de l’acide énolique

Composant devient acide par

A

Substituant qui a une structure cyclique (aromatique ou hétérocyclique)

96
Q

Piroxicam

T1/2

A

50h.

97
Q

Piroxicam

Métabolisme

A

Hydroxylation pyridine 2C9 + Glucuroconjugaison.

98
Q

Piroxicam

Efficacité

A

Moins efficace que les autres AINS. Plus d’EI GI.

99
Q

Ténoxicam

T1/2

A

72h

100
Q

Ténoxicam

Métabolisme

A

Hydroxylation pyridine 2C9 + Glucuroconjugaison.

101
Q

Méloxicam

T1/2

A

20h

102
Q

Méloxicam

Métabolisme

A

Oxydation du méthyle sur le thiazole en OH et COOH par 2C9

103
Q

Méloxicam

Particularité

A

: Le plus sélectif COX-2 de cette génération d’AI.

104
Q

Méloxicam

F

A

Bonne absorption orale, mais biotransformation importante lors du 1er passage.

105
Q

Inhibiteurs sélectifs COX-2

Homologie COX-2 et -1

A

60%.

106
Q

Inhibiteurs sélectifs COX-2

Différence d’acide aminé

A

Position 434 et 523 sont des valines pour COX-2.

107
Q

Inhibiteurs sélectifs COX-2

Effet

A

Élargit le site de fixation, ce qui permet l’interaction avec des inhibiteurs plus volumineux.

108
Q

Inhibiteurs sélectifs COX-2

Quel groupement se lie à Arginine 513

A

Sulfonamide.

109
Q

Inhibiteurs sélectifs COX-2

Avantage VS AINS non sélectif

A

Pas d’effet sur l’agrégation plaquettaire.

110
Q

Inhibiteurs sélectifs COX-2

Effets

A

Analgésique, antipyrétique, anti-inflammatoire.

111
Q

Inhibiteurs sélectifs COX-2

EI

A
  • EI rénaux

* EI GI réduit de 50%

112
Q

Inhibiteurs sélectifs COX-2

CI

A

Ulcère GI, IC sévère.

113
Q

Célécoxib

Inhibiteur

A

2D6.

114
Q

Célécoxib

Métabolisme

A

2C9.

115
Q

Célécoxib

T1/2

A

12h.

neuro 2 exam 1 (11 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2025 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions