Pharmacologie Module 1 bis Flashcards
___(médic?): Inhibiteur de la synt des PG, PGI et du TXA2 (par inhibition de ___ et ___)
indométacine;
COX1;
COX2
___ et ___:
● méc et effet: Inhibiteurs des CN M2
Amantadine;
Rimantadine
IFV: l’amantadine a un/n’a aucun(?) effet sur le type B
n’a aucun
IFV: type A circulant actuellement {ne st pas/st ts(?) résistants à l’amantadine
st ts
___ et ___:
● méc et effet: Inhibiteurs de la neuraminidase
Oseltamivir;
Zanamivir
…(4 médic?):
● méc et effet: Neutralisent l’acidité
Hydroxyde d’aluminium; Hydroxyde de magnésium; Bicarbonate de sodium; Carbonate de calcium  
___:
● méc et effet: Antagoniste des récepteurs H2
Ranitidine
___:
● méc et effet: Inhibiteur de la pompe à proton (H+/K+-ATPase)
Oméprazole
___:
● méc et effet: Forme barrière physique pour protéger la muqueuse de l’acidité et stimule les PG
Sucralfate
___:
● méc et effet: Analogue des prostaglandines
Misoprostol
___ ___:
● méc et effet: Laxatif de masse (de lest)
Fibres végétales
___:
● méc et effet: Laxatif osmotique
Lactulose
___:
● méc et effet: Laxatif stimulant
Bisacodyl
___:
● méc et effet: Agoniste opioïde (inhibiteur de la motilité intestinale)
Lopéramide
Insuline ___ et insuline ___:
● méc et effet: Analogues de l’insuline: Action rapide
asparte;
lispro
Insuline ___ et insuline ___:
● méc et effet: Analogues de l’insuline: Action lente
glargine;
determir
___(sulfonylurée) et ___:
● méc et effet: Stimulateur de la sécrétion d’insuline (sulfonylurée)
Glibenclamide;
Natéglinide
___:
● méc et effet: Diminue sécrétion hépatique de glucose et favorise son utilisation tissulaire (biguanide)
Metfromine
Le ___ est une molécule dérivée de la guanidine : il s’agit de deux groupes guanidine dont l’un des atomes d’azote est commun. Ce même nom ___ est aussi utilisé pour désigner la famille dérivée de cette molécule qui est également une classe pharmacologique de médic.
biguanide;
biguanide
___:
● méc et effet: Inhibiteur de la dipeptidylpeptidase-4 (DPP4) → ↗/↘(?) les incrétines (GIP, GLP-1)
Sitagliptin;
↗
___:
● méc et effet: Agoniste du PPAR-γ → ↗/↘(?) la sensibilité à l’insuline et ↗/↘(?) la glycémie à jeun
Pioglitazone;
↗;
↘
___:
● méc et effet: Inhibiteur de l’α-glucosidase intestinale → accélère/ralentit(?) l’absorption de glucose intestinal
Acarbose;
ralentit
___:
● méc et effet: Puissant analogue de l’œstradiol avec T1/2 plus longue
Éthinylestradiol
___:
● méc et effet: Antago non sélectif des œstrogènes
Clomifène
___ et ___:
● méc et effet: Antagonistes sélectifs des R aux œstrogènes
Tamoxifène;
Raloxifène
___:
● méc et effet: Analogue des progestagènes (microprogestatif)
Lévonorgestrel
___:
● méc et effet: Dérivé des progestagènes (et antagoniste des androgènes)
Cyprotérone
___:
● méc et effet: Antagoniste compétitif à la progestérone (et des glucocorticoïdes)
Mifépristone
___:
● méc et effet: Antagoniste des androgènes
Flutamide
___:
● méc et effet: Effets de l’ocytocine
Ocytocine
___:
● méc et effet: Analogue des PG
Misoprostol
___, ___ et ___:
● méc et effet: Agonistes sympathomimétiques sélectif des récepteurs β2
Salbutamol;
Salmétérol;
Hexoprénaline
___:
● méc et effet: Antagoniste du récepteur de l’ocytocine
Atosiban
___:
● méc et effet: Inhibiteur des canaux calciques
Nifédipine
___:
● méc et effet: Inhibiteur de la synt des PG, PGI et du TXA2 (par inhibition de COX1 et COX2)
Indométacine
Rétinol = vit ___
A
Thiamine = vit ___
B1
Niacine (acide nicotinique) et nicotinamide (niacinamide) = vit ___ = vit ___
B3;
PP
Pyridoxine = vit ___
B6
Hydroxycobalamine = hydroxocobalamine = vit ___
B12a
Acide ascorbique = vit ___
C
Cholécalciférol = vit ___
D3
Les eicosanoïdes=___ peuvent être cycliques(=___) ou linéaires(=___).
icosanoïdes;
prostanoïdes;
leucotriènes
On distingue deux types d’eicosanoïdes : ● les \_\_\_ ● les \_\_\_, parmi lesquelles : • les \_\_\_, • les \_\_\_, • les \_\_\_.
leucotriènes; prostanoïdes; prostaglandines (PG); thromboxanes (TX); prostacyclines (PGI)
Synt des médiateurs lipidiques (eicosanoïdes=icosanoïdes):
à partir des ___ de la mb Cr (acide ___) → acide ___ (via la ___ ___)
PL;
linoléique;
arachidonique;
phospholipase A2
Synt des médiateurs lipidiques (eicosanoïdes=icosanoïdes):
acide arachidonique →:
● ___ (e.g. ___), ___ (e.g. ___, ___) ___
● ___
● ___, ___ et ___
PGI; PGI2; PG; PGD2; PGE2; TXA2; Lipoxine; LTB4; LTC4; LTD4
Synt des médiateurs lipidiques (eicosanoïdes=icosanoïdes):
acide arachidonique →:
● PGI (PGI2), PG (PGD2, PGE2) TXA2 (via les ___, e.g. ___, e.g. ___)
● Lipoxine (via la ___)
● LTB4, LTC4 et LTD4 (via la ___)
cyclo-oxygénases; COX1; COX2; 12-lipoxygénase; 5-lipoxygénase
Synt des médiateurs lipidiques (eicosanoïdes=icosanoïdes):
PL de la mb Cr (acide linoléique) → acide arachidonique (via la phospholipase A2 inhibée par les ___) →:
● PGI (PGI2), PG (PGD2, PGE2) TXA2 (via les cyclo-oxygénases, COX1, COX2, inhibées par l’___, l’___, les inhibiteurs des ___)
● Lipoxine (via la 12-lipoxygénase)
● LTB4, LTC4 et LTD4 (via la 5-lipoxygénase)
corticostéroïdes;
aspirine;
indométacine;
COXs
PGI2: VSd/VSc/Chimiotactisme/Anti-inflammatoire(?)
VSd
LTB4: VSd/VSc/Chimiotactisme/Anti-inflammatoire(?)
Chimiotactisme
PGE2: VSd/VSc/Chimiotactisme/Anti-inflammatoire(?)
VSd
TXA2: VSd/VSc/Chimiotactisme/Anti-inflammatoire(?)
VSc
LTC4: VSd/VSc/Chimiotactisme/Anti-inflammatoire(?)
VSc
PGD2: VSd/VSc/Chimiotactisme/Anti-inflammatoire(?)
VSd
LTD4: VSd/VSc/Chimiotactisme/Anti-inflammatoire(?)
VSc
Lipoxine: VSd/VSc/Chimiotactisme/Anti-inflammatoire(?)
Anti-inflammatoire
Anti-ulcéreux: Classe: Inhibiteurs de la sécr acide ___(org?): oméprazole: Méc:
● inhibiteur de la ___
gastrique;
H+,K+-ATPase
Anti-ulcéreux le plus efficace de ts: ___
oméprazole
Captation des ions (= « ___ ___(ang?) »):
● Répartition à l’équilibre d’un médic acide ou base fort/faible(?) entre deux compartiments de pH différent, séparés par une barrière perméable à la seule forme ionisée/non ionisée(?).
ion trapping;
faible;
non ionisée
___ des ions (= « ion trapping »):
● Exemple : accumulation de l’oméprazole (acide/base(?) faible/forte(?), pKa = ___) dans le ___ ___ de la C pariétale/principale(?) (pH ambiant ≅ ___), qui est le site où elle inhibe la sécrétion d’acide gastrique.
Captation; base; faible; 4; canalicule sécrétoire; pariétale; 1
Captation des ions (« ion trapping »):
● Formule: pKa +/*/-/÷(?) pKb = ___
+;
14
Captation des ions (« ion trapping »):
Compartiments:
● C pariétale pH = ___: Oméprazole non dissociée (diffusible): [___]
● Canalicule pH = ___: Oméprazole non dissociée (diffusible): [___]



7;
1;
1;
1
Captation des ions (« ion trapping »):
Compartiments:
● C pariétale pH = ___: Oméprazole dissociée (non diffusible): [___]
● Canalicule pH = ___: Oméprazole dissociée (non diffusible): [___]


7;
0,001;
1;
1000
Captation des ions (« ion trapping »):
Compartiments:
● C pariétale pH = ___: Concentration à l’équilibre d’oméprazole (total): ≈[___]
● Canalicule pH = ___: Concentration à l’équilibre d’oméprazole (total): [___]


7;
1;
1;
1001
Captation des ions (« ion trapping »):
● Oméprazole non dissociée: diffusible/non diffusible(?)
diffusible
___ des ___ (= « ion trapping »):
● Une base faible s’accumule donc dans le compartiment plus acide/basique(?) ; un acide faible dans le compartiment plus acide/basique(?).
Captation;
ions;
acide;
basique
Anti-ulcéreux: Classe: Inhibiteurs de la sécr acide ___(org?): ranitidine: Méc:
● ago/antago(?) des R ___
gastrique;
antago;
H2
Captation des ions (« ion trapping »):
● Oméprazole dissociée: diffusible/non diffusible(?)
non diffusible
H2 receptors are positively coupled to ___(E?) via G___. It is a potent stimulant of ___ production, which leads to activation of ___(E?).
AC = adenylate cyclase;
s;
cAMP;
PKA = Protein Kinase A
Anti-ulcéreux: Classe: Inhibiteurs de la sécr acide ___(org?): ranitidine: Rem:
● successeur de la ___, qui est activateur/inhibiteur(?) enzymatique
gastrique;
cimétidine;
inhibiteur
L’histamine secrétée par les C ___ (après stimulation par la ___(H?)) se lie au R ___ couplés à une P G___ des C pariétales/principales(?) qui inhibe/active(?) via la ___(E?) la pompe à ___.
ECL; gastrine; H2; s; pariétales; active; PKA; protons = H+
Anti-ulcéreux: Classe: Antiacides: hydroxyde de Mg et hydroxyde d’Al: Méc:
● ___(v?) l’acidité (la durée de l’effet dépend/ne dépend pas(?) de leur séjour dans l’estomac)
neutralisent=tamponnent;
dépend
Anti-ulcéreux: Classe: Antiacides: hydroxyde de Mg: Méc:
● effet laxatif/constipant(?)
laxatif
Anti-ulcéreux: Classe: Antiacides: hydroxyde d’Al: Méc:
● effet laxatif/constipant(?)
constipant
Anti-ulcéreux: Classe: Antiacides: hydroxyde de Mg et hydroxyde d’Al: Rem:
● Activent/Inhibent(?) l’absorption d’autres médic.
● Encore largement/Pratiquement plus(?) utilisés aujourd’hui
Inhibent;
Pratiquement plus
Anti-ulcéreux: Classe: Antiacides: Autres antiacides, non recommandables, car absorbés/pas absorbés(?) :
● ___ de ___
● ___ de ___
absorbés; bicarbonate; sodium; carbonate; calcium
Anti-ulcéreux: Classe: Antiacides: Autres antiacides, non recommandables, car absorbés/pas absorbés(?) :
● bicarbonate de sodium: risque de surcharge ___ et d’acidose/alcalose(?)
absorbés;
sodique;
alcalose
Anti-ulcéreux: Classe: Antiacides: Autres antiacides, non recommandables, car absorbés/pas absorbés(?) :
● carbonate de calcium: risque d’hyper___ et d’atteinte ___(org?)
absorbés;
calcémie;
rénale
● bicarbonate = ___(formule?)
● carbonate = ___(formule?)
HCO3-;
CO32-
Anti-ulcéreux: Classe: “Cytoprotecteurs”: misoprostol: Méc:
● dérivé de la ___(précis?)
● inhibe la ___ d’___
PGE1;
sécr;
acide
Anti-ulcéreux: Classe: “Cytoprotecteurs”: misoprostol: Rem:
● pour la prévention des ___ induits par les ___ (l’___ est aussi efficace)
ulcères;
AINS;
oméprazole
AINS classiques → act/inh(?) de COX-1 → Muq digestive:
↗/↘(?) PGE et PGI → Ulcère (↘ sécr de ___ et ___s)
inh;
↘;
muc;
bicarbonate
Anti-ulcéreux: Classe: “Cytoprotecteurs”: sucralfate: Méc:
● forme une couche protectrice, stim/inh(?) les défenses de la muq (/ex par une ↗/↘(?) des prostaglandines)
stim;
↗
___ classiques → Inh de COX-1 → Muq digestive:
↗/↘(?) PGE et PGI → Ulcère (↗/↘(?) sécr de muc et bicarbonates)
AINS;
↘;
↘
Anti-ulcéreux: Classe: “Cytoprotecteurs”: sucralfate: Rem:
● contient de l’___ (sucrALfate)
● autre médic semblable : ___
aluminium;
bismuth
Ttt antiulcéreux:
● Tous les médic cités sont efficaces plus ou moins rapidement pour le ttt d’un ulcère aigu. En pratique, seuls les {inhibiteurs de la pompe à proton/antagonistes H2/Antiacides/Cytoprotecteurs(?) sont recommandés aujourd’hui.
inhibiteurs de la pompe à proton (=H+,K+-ATPase)
Ttt antiulcéreux:
● Les porteurs de Helicobacter pylori ont {très peu de chances/toutes les chances(?) de faire une récidive, quelques mois après l’interruption du traitement.
toutes les chances
Ttt antiulcéreux:
● Pour éradiquer H. pylori, différentes associations médicamenteuses sont efficaces, comprenant par exemple l’___ et ___(#?) ___ (NB : résistances !).
oméprazole;
2;
AB
Ttt antiulcéreux:
● Les porteurs de Helicobacter pylori ont toutes les chances de faire une récidive, quelques j/mois/années(?) après l’interruption du traitement.
mois