Pharmacologie: les benzodiazépines Flashcards
Quel est le médicament le plus prescrit au monde en 1975?
Diazépam
Quel est le premier benzodiazépine (BZD) inventé? Quand?
Chlordiazépoxide en 1959
Complète la phrase:
C’est à la fin des années ____ que des études ont démontré les risques associés à la prise régulière de BZD.
1970
Complète la phrase:
____% des Canadiens font l’usage prolongé de BZD et ____% des Canadiens l’utilisent pour des troubles du sommeil.
10%
25%
Vrai ou faux:
L’insomnie augmente avec l’âge.
Vrai
Quelles populations consomment plus de BZD?
Femmes (23% vs 14.3% chez hommes)
Âge avancé (27.6% chez > 85 ans)
Niveau socio-économique bas
Maladies chroniques
Vie en CHSLD
Quelle est la prévalence à 1 an de l’anxiété pathologique?
5-15%
Nomme 4 BZD approuvés au Canada qui sont disponibles sous forme orale seulement.
(nom génériques + noms commerciaux)
Fluazépam (Dalmane)
Oxazépam (Sérax)
Clonazépam (Rivotril)
Témazépam (Restoril)
Nomme un BZD approuvé au Canada qui est disponible sous forme orale et injectable.
Lorazépam (Ativan)
administration IV, SC, IM ou IR possible
Complète la phrase:
Les BZD ont une forte affinité pour le récepteur ____ du SNC.
GABA(A)
Complète la phrase:
Le GABA est un puissant ____ du SNC et est présent dans ____% des neurones du cortex et du thalamus.
Le GABA est un puissant inhibiteur du SNC et est présent dans 30% des neurones du cortex et du thalamus.
Vrai ou faux:
La présence de GABA est nécessaire au mécanisme des BZD.
Vrai
potentialise son effet en se liant au même récepteur
Quel est le mécanisme d’action des BZD?
Se lie au récepteur GABA(A) ce qui favorise l’entrée supplémentaire du chlore dans la cellule = diminution de l’excitabilité du SNC
Vrai ou faux:
Pour potentialiser l’effet des BZD, il est pertinent d’utiliser 2 BZD à la fois.
Faux: puisque toutes les BZD agissent sur le même récepteur, il n’y a aucune raison d’en utiliser deux simultanément
Le GABA et les BZD agissent sur le même récepteur (GABA(A)). Nomme 3 autres molécules qui agissent sur ce récepteur en même temps.
Alcool
Picrotoxine
Barbituriques
Quelles caractéristiques causent une grande variabilité inter-individuelle à la réponse aux BZD?
Âge
Poids
Tabagisme
Maladie hépatique
Complète la phrase:
La ____ retarde l’absorption des BZD sans la diminuer.
Nourriture
car les BZD sont bien absorbées a/n GI
Qu’est-ce qui détermine le délai de début d’action des BZD?
Vitesse d’absorption
Liposolubilité
Classe les voies d’administration suivantes en ordre décroissant de vitesse d’absorption:
PO
IV
SC
IV > SC > PO
Vrai ou faux:
Les BZD les plus liposolubles entrent plus vite au cerveau et agissent donc plus rapidement.
Vrai
Par quoi est déterminée la durée d’action des BZD?
Distribution
1/2 vie d’élimination
Vrai ou faux:
Les BZD liposolubles ont une plus longue durée d’action.
Vrai
Quelles sont les voies du métabolisme des BZD?
Métabolisme hépatique:
- oxydation
- réduction
- conjugaison
Choisis les bons mots:
Le métabolisme par voie [de conjugaison / d’oxydation] est affecté par l’âge, la cirrhose et certains médicaments, alors que le métabolisme par voie [de conjugaison / d’oxydation] ne l’est pas.
Le métabolisme par voie d’oxydation est affecté par l’âge, la cirrhose et certains médicaments, alors que le métabolisme par voie de conjugaison ne l’est pas.
Complète la phrase:
L’oxa, le lora et le témazepam sont métabolisés par ____ seulement.
Conjugaison
Complète la phrase:
L’oxydation nécessite les ____ alors il y a des interactions possibles avec les inducteurs et inhibiteurs.
Cytochromes
Quel est l’effet des inhibiteurs des cytochromes sur l’effet des BZD?
Augmentation des effets secondaires
Quel est l’effet des inducteurs des cytochromes sur l’effet des BZD?
Diminution de l’efficacité
Quel est l’effet de l’accumulation de BZD?
Augmente les effets secondaires
Diminue le sevrage
Quels sont les risques de BZD à T1/2 courte?
Plus d’effets rebond d’insomnie et d’anxiété
Plus de risques de dépendance et d’abus
Quels sont les risques de BZD à T1/2 longue?
Risque d’accumulation et d’effets secondaires cognitifs et de sédation diurne
Comment sont excrétés les métabolites de BZD?
Excrétion rénale pour la plupart
Comment est métabolisé le flurazépam?
Hydroxylation
Comment est métabolisé le clonazépam?
Réduction et ensuite acétylation au foie
Comment sont métabolisés l’oxazépam, le lorazépam et le témazépam?
Conjugaison
Quelles sont les propriétés pharmacologiques des BZD lorsqu’elles agissent sur la moelle épinière?
Relaxation musculaire