Pharmacologie des AINS et Opioides Flashcards
Quels opioïdes sont indiqués pour la douleur légère (3)
Codéine, Oxycodone et Tramadol
Quel opioïde peut soulager la douleur légère, modérée et sévère?
Oxycodone
Nommez-moi d’autres indications aux opioïdes?
Œdème aiguë du poumon, infarctus du myocarde, toux, difficulté respiratoire, diarrhée, applications en anesthésie (induction de l’anesthésie), etc.
Pourquoi peut-on donner de la morphine aux gens en œdème aiguë du poumon et en infarctus du myocarde?
Car la morphine à des propriétés anxiolytiques, vasodilatateurs et analgésiques.
Quelles sont les répercussions d’avoir une insuffisance rénale ou hépatique sur l’élimination et l’effet des médicaments? (3)
Risque d’accumulation du médicament ou de métabolites, risque d’élimination + lente et durée de l’effet du médicament prolongée
Par quel mécanisme la morphine est-elle métabolisée?
Glucuronidation au niveau du foie
Quels sont les métabolites de la morphine? (2) Lequel de ces métabolites est responsable de l’effet analgésique?
Morphine-3 glucuronide et morphine-6 glucuronide. La morphine-6 glucuronide est responsable de l’effet analgésique
Quels sont les effets possibles de la morphine-3 glucuronide?
agitation centrale, hallucination, convulsion, myoclonie et hyperalgésie
Quels sont les autres effets associés à la morphine-6 glucuronide?
sédation, nausées, dépression respiratoire et coma.
Par quel mécanisme la codéine est-elle métabolisée?
Métabolisée par 2D6 (O-déméthylation) suivi d’une glucuronidation.
Quels sont les métabolites actifs de la codéine? (3)
Morphine (jusqu’à 15%), norcodéine (via 3A4) et codéine-6 glucuronide.
Quelle est la prévalence de polymorphisme au niveau du 2D6?
5-10%
Quels sont les mécanismes d’action du Tramadol? (2)
Agoniste de faible affinité pour les récepteurs mu et inhibiteur du recaptage de la sérotonine et NA.
Est-ce que le Tramadol est considéré comme un narcotique ou un contrôlé selon la loi?
Non
Par quel mécanisme le Tramadol est-il métabolisé? Comment se nomme son métabolite et a-t-il plus d’affinité que la molécule mère sur les récepteurs opioïdes?
Par le 2D6 en un métabolite actif, le O-desmethyltramadol. Ce métabolite a plus d’affinité que la molécule mère.
Quels sont les effets secondaires du Tramadol par ordre d’importance? (5)
Nausée, étourdissements, somnolence, constipation et syndrome de sevrage si arrêt brusque de la médication.
Quelle est l’indication du Tramacet? Quel est le nombre maximal de comprimés par jour?
Traitement de courte durée (-5 jours) de la douleur aiguë. 8 comprimés/j max.
Certains cliniciens considèrent le Tramadol 37.5 mg avec du tylenol 325 mg équianalgésique à quoi?
Codéine 30 mg + 325 mg de tylenol
Il existe trois types d’interaction avec le Tramadol, quelles sont-elles?
- Interaction avec les inhibiteurs du 2D6 (fluoxétine, paroxétine, amytriptyline, quinidine) ce qui augmente les concentrations de Tramadol
- Syndrome sérotoninergique lors de prise concomitante avec ISRS
- Crises convulsives avec prise concomitante IMAO, ISRS, antidépresseur tricyclique et tous autres rx ou conditions abaissant le seuil convulsif.
Quels sont les mécanismes d’action du Tapentadol? (2)
Agoniste de forte affinité pour les récepteurs mu et inhibiteur du recaptage de la NA.
Quelles sont les indications du Tapentadol? (2)
- douleur aigue d’intensité modérée à sévère (formulation IR)
- douleur sévère nécessitant la prise continue, quotidienne et de long durée (formulation CR).
Par quel mécanisme est métabolisé l’hydrocodone?
Par O-déméthylation du 2D6
Serait-il sécuritaire d’utiliser la mépéridine de façon chronique?
Non, car la normépéridine (métabolite) est neurotoxique.
Quel est le contexte d’utilisation de la mépéridine?
À court terme souvent en post-opératoire