Migraine Calon Flashcards
Selon quels critères devons-nous choisir un triptan?
Selon le profil phatmacocinétique (efficacité/tolérabilité), selon le métabolisme (interactions), selon la forme pharmaceutique.
Quels sont les 3 formes pharmaceutiques disponibles pour les triptans?
PO (dissolution rapide et régulier), IN et forme parentérale
Est-ce que le début d’action des formes à dissolution rapide est plus rapide?
Non pas vraiment
Quel est l’avantage d’utilisé la forme à dissolution rapide pour les triptans?
Nous n’avons pas besoin de les prendre avec de l’eau. De plus, avec les NO/VO, c’est + pratique.
Quelle est la forme pharmaceutique la plus efficace pour les triptans?
La voie parentérale suivie de IN et finalement la forme PO.
Est-ce que les dérivés de l’ergot sont plus efficaces que les triptans? Pk?
Non, car ils agissent sur des différents récepteurs
Est-ce que les dérivés de l’ergot sont aussi efficaces que les triptans?
Non, ils sont - efficaces
Quels sont les E2 des dérivés de l’ergot?
NO/VO (on doit les prendre avec un anti-émétique), crampes, paresthésie, etc.
Quelle est la CI des dérivés de l’ergot?
Les femmes en âge de procréer
Quels sont les produits disponibles pour les dérivés de l’ergot?
DHE: DHE (IV, IM, SC), migranal
Ergotamine: Cafergot, Bellergal, Ergodryl, Spacetabs, etc.
Quels sont les produits qui causent le plus de céphalées rebonds?
Analgésique en MVL, produits qui contiennent du butalbital et produits qui contiennent des opioïdes.
Peut-on développer de la dépendance à certains médicaments pour la migraine? Si oui, lesquels?
Oui, les antimigraineux qui contiennent des opioïdes ou des barbituriques. Ex: fiorinal (Butalbital), Bellergal, Spacetabs, etc.
Est-ce que les produits antimigraineux qui créent de la dépendance ont leur place dans le tx de la migraine?
Non
Vrai ou Faux
Le Valproate peut seulement être utilisé en tx?
Non, on peut aussi l’utiliser en prophylaxie
Quel est le mécanisme d’action du Valproate?
Inhibiteur GSK3b
Quels sont les nouveaux produits actuellement en recherche?
Lasmitidan (5HT1f), DHE IN et transdermique, antagoniste des récepteurs CGRP, prévention avec les Ac monoclonaux
Quel est l’avantage d’utiliser un agoniste 5HT1f au lieu des 5HT1b et 5HT1d?
Les 5HT1b et 1d sont aussi a/n vasculaire donc cela cause des E2 contrairement aux récepteurs 5HT1f
Peut-on avoir une prophylaxie de la migraine en MVL?
Oui, pt avec Coenzyme Q10, riboflavine et magnésium.
Quelle est la physiopathologie de la migraine?
Problème a/n du tx de l’info sensorielle et problème de tx de l’info a/n du bulbe rachidien. Il y a un arc réflexe par le ganglion pterygopalatine.
Quelle est la prévalence de la migraine?
18% F et 6% H
À quel endroit dans le cerveau les triptans auraient leur action principalement?
A/n du bulbe rachidien
Quels sont les trois mécanismes d’action des triptans?
Vasculaire, neurologique et centrale
Quel est le mécanisme vasculaire des triptans? Quel récepteur est touché?
5HT1b, constriction sélective des vaisseaux intracrâniaux et extracérébraux.
Quel est le mécanisme neurologique des triptans? Quels récepteur sont touchés? (2)
5HT1f/1d, réduction de l’activation des nerfs sensoriels des trijumeaux. Inhibition de la relâche de neuropeptides vasoactifs.
Quel est le mécanisme central des triptans? Quels récepteurs sont touchés? (3)
Inhibition du relâchement de neuropeptides vasoactifs provenant du trijumeau dans le tronc cérébral et pt ailleurs dans le cerveau.
Récepteurs: 5HT1b, 1d et 1f
Quelle proportion de la population verront une efficacité chez les triptans?
70%
Quel pourcentage de la population affirme ne plus avoir de douleur 2h après la prise du triptan?
30-40%
Quels sont les effets secondaires des triptans? (6)
Malaise, fatigue, paresthésie (sensation étrange), rougeur au visage, sensation de pression ou de douleur à la poitrine, altération du goût pour forme IN.
Quels sont les CI des triptans? (5)
IMAO, HTA mal contrôlée, maladie vasculaire périphérique, maladie cérébrovasculaire, patients à risque de maladie coronarienne.
Quels sont les délais d’action des triptans?
- 60 minutes: Sumatriptam, Zomitriptan, rizatriptan
- 2h: almotriptan et eletriptan
3h: naratriptan
4h: frovatriptan
Quels sont les durées d’action des triptans?
- 6h: Sumatriptan, zomitriptan, rizatriptan, eletriptan, almotriptan
- 8h: naratriptan
- 24h: frovatriptan
Classez les triptans en ordre décroissant d’efficacité
Rizatriptan > sumatriptan, zolmitriptan, almotriptan, eletriptan > nanratriptan, frovatriptan
Classez les triptans en ordre décroissant d’E2
Zolmitriptan, sumatriptan, rizatriptan, eletriptan > almotriptan, frovatriptan > naratriptan
Est-ce que les E2 sont plus prononcés chez les molécules les plus efficaces?
Oui généralement
Par quel mécanisme sont éliminés le sumatriptan et le rizatriptan?
MAO seulement
Par quel mécanisme est éliminé l’almotriptan?
MAO, 3A4, 2D6
Par quel mécanisme est éliminé le zolmitriptan?
1A2 et MAO
Par quel mécanisme est éliminé le naratriptan?
p450, rein et MAO
Par quel mécanisme est éliminé le Frovatriptan?
1A2
Par quel mécanisme est éliminé l’eletriptan?
3A4
