Pharmacologie 2 - Tome 1 p. 227-238 Flashcards
Décrire le mécanisme d’action des β-bloqueurs.
Inhibent de manière compétitive la liaison des catécholamines endogènes aux récepteurs adrénergiques β
L’efficacité des β-bloqueurs est maximale lorsque l’activité __ est élevée.
Sympathique ou Parasympathique
Lorsque l’activité sympathique est élevée.
Quel(s) type(s) de β-bloqueurs agissent sur les récepteurs β1?
- Non-sélectifs
- Sélectifs
Quel(s) type(s) de β-bloqueurs agissent sur les récepteurs β2?
Non-sélectifs
Quel type de récepteur β est visé par les β-bloqueurs cardiosélectifs?
β1 ou β2
β1
Leur sélectivité se perd à des doses plus élevées.
Au niveau des β1, l’activité sympathomimétique intrinsèque (ASI) entraîne quel(s) effet(s)?
Diminution moindre de la FC & du débit cardiaque au repos
Au niveau des β2, l’activité sympathomimétique intrinsèque (ASI) entraîne quel(s) effet(s)?
Favorise la vasodilatation périphérique
Vrai ou Faux
À l’effort, les agents possédant une ASI bloquent efficacement les récepteurs adrénergiques et leur efficacité est comparable aux autres β-bloqueurs.
ASI = activité sympathomimétique intrinsèque
Vrai
Vrai ou Faux
Certains β-bloqueurs ont aussi des propriétés vasodilatatrices.
Vrai
Quel(s) sont les effet(s) sur le coeur des β-bloqueurs?
- Réduction de la FC
- Diminution de la contractilité myocardique
- Ralentissement de la conduction (oreillettes & noeud AV)
Vrai ou Faux
Les effets des β-bloqueurs sont particulièrement marqués lors d’un effort physique en raison de la stimulation importante de l’activité sympathique.
Vrai
Par quel(s) mécanisme(s) les β-bloqueurs diminuent-ils la tension artérielle?
- Diminution du débit cardiaque
- Diminution de la résistance vasculaire périphérique
Quelle(s) sont les contre-indications relatives des β-bloqueurs?
- Asthme léger à modéré
- MPOC
- Diabète type 1 (insulino-dépendant)
- Maladie vasculaire périphérique
- Bloc AV 1er degré
Quelle(s) sont les contre-indications absolues aux β-bloqueurs?
- Hypersensibilité
- Bradycardie
- Bloc AV (surtout 2e & 3e degré)
- Insuffisance cardiaque décompensée
- Hypotension artérielle
- Choc cardiogénique
- Angine vasospastique
- Maladie pulmonaire obstructive
- Maladie vasculaire périphérique (ex : Raynaud)
- Hypoglycémies fréquentes
- Dépression sévère
- Grossesse
Quel(s) sont les effet(s) indésirable(s) des β-bloqueurs?
- Bradycardie
- Hypotension artérielle
- Bloc A-V
- Insuffisance cardiaque
- Bronchoconstriction
- Exacerbation de la claudication
- Fatigue
- Somnolence
- Hypoglycémies masquées
- Détérioration métabolique (glycémie & profil lipidique)
Décrire le mécanisme d’action des α-bloqueurs.
Inhibent de façon sélective les récepteurs adrénergiques α1 post-synaptiques des cellules musclaires lisses de la paroi vasculaire
Quel(s) sont les effet(s) vasculaire(s) des α-bloqueurs?
- Vasodilatation
- Diminution de la résistance périphérique totale
Quel(s) sont les effet(s) indésirable(s) des α-bloqueurs?
- Hypotension orthostatique (HTO)
- Tachycardie réflexe
- Fatigue
- Vertiges
- Céphalées
Décrire le mécanisme d’action des agonistes α2.
- Stimulent les récepteurs adrénergiques α2 du système nerveux central
- Inhibient le tonus sympathique efférent en diminuant la libération de noradrénaline
Quel(s) sont les effet(s) vasculaire(s) des agonistes α2?
(principalement la clonidine)
- Diminution de la résistance périphérique
- Diminution de la tension artérielle
- Diminution du débit cardiaque
- Diminution de la fréquence cardiaque
Vrai ou Faux
La clonidine (agonistes α2) est normalement bien tolérée.
Faux
N’est toutefois pas bien tolérée
Quel(s) sont les effet(s) indésirable(s) des agonistes α2?
- Sédation
- Xérostomie
- Hypotension orthostatique (HTO)
- Dysfonction érectile
Quel récepteur de l’angiotensine II est impliqué dans le contrôle de la tension artérielle?
AT1 ou AT2
AT1
Vrai ou Faux
L’enzyme de conversion de l’angiotensine catalyse aussi le catabolisme des bradykinines.
Vrai
Pourquoi les IECA entraînent-ils une toux sèche chez certains patients?
Accumulation de bradykinines via l’inhibition de l’enzyme de conversion de l’angiotensine
Entraîne irritation bronchique responsable de la toux
Vrai ou Faux
Les IECA permettent de ralentir la progression de la néphropathie diabétique.
Vrai
Quelle(s) sont les contre-indication(s) des IECA?
- Hypersensibilité (ex : angioedème)
- Hypotension artérielle
- Hyperkaliémie
- Insuffisance rénale aiguë
- Sténose bilatérale des artères rénales ou sténose unilatérale sur rein unique
- Grossesse
Vrai ou Faux
L’angiœdème est un effet indésirable rare mais potentiellement fatal des IECA.
Vrai
Quel % des patients sous IECA présentent une toux sèche?
Jusqu’à 20%
Quel(s) sont les effet(s) indésirable(s) des IECA?
- Hypotension artérielle
- Insuffisance rénale aiguë
- Toux
- Hyperkaliémie
- Angioedème
Décrire le mécanisme d’action des antagnoistes des récepteurs de l’angiotensine II (ARA).
Inhibent l’effet de l’angiotensine II au niveau des récepteurs AT1
Quel(s) sont les effet(s) indésirable(s) des ARA?
- Hypotension artérielle
- Insuffisance rénale aiguë
- Hyperkaliémie
- Angioedème
Comme IECA, mais pas de toux.
Décrire le mécanisme d’action des diurétiques thiazidiques.
inhibition du symporteur sodium-chlorure (Na+-Cl- ) de la** partie proximale du tubule distal**
Quels sont les effets des diurétiques thiazidiques sur le sodium et l’eau?
- Diminution la réabsorption de sodium et de chlorure
- Augmentation de l’excrétion de sodium et d’eau dans l’urine
Les diurétiques thiazidiques ont un effet diurétique & natriurétique __.
Léger, Modéré, Élevé
Modéré
Car la majorité du sodium est réabsorbée avant le tubule distal
Comment les diurétiques thiazidiques diminuent-ils l’hypertension artérielle?
- Déplétion sodée
- Propriétés vasodilatatrices (possiblement)
Quel(s) sont les effet(s) indésirable(s) des diurétiques thiazidiques?
- Hyperuricémie
- Hyperglycémie
- Hyperlipidémie
- Hypercalcémie
- Alcalose métabolique
- Hypokaliémie
- Hyponatrémie
- Hypomagnésémie
Quel(s) sont les trois classes de bloqueurs de canaux calciques?
- Dihydropyridines
- Benzothiazépines
- Phénylalkylamines
Décrire le mécanisme d’action des bloqueurs de canaux calciques.
Bloquent l’entrée transmembranaire du calcium à travers les canaux lents du muscle cardiaque et des muscles lisses des vaisseaux
Sans affecter de manière significative l’influx du sodium à travers les canaux rapides
Dans quelle(s) structure(s) trouve-t-on principale les canaux calciques voltage-dépendants?
Impliqués dans l’action des bloqueurs de canaux calciques
- Paroi vasculaire
- Noeud sinusal
- Noeud AV
Vrai ou Faux
Les bloqueurs des canaux calciques font varier la calcémie.
Faux
La calcémie demeure inchangée.
Quel(s) sont les effet(s) des bloqueurs de canaux calciques sur le ssytème cardiovasculaire?
- Diminution de la contracitilité du myocarde & des muscles lisses
- Réduction de l’automaticité
- Réduction de la vitesse de conduction
Vrai ou Faux
Les dihydropyridines (BCC) sont de puissant vasodiltateurs.
Vrai
Vrai ou Faux
Les dihydropyridines (BCC) ont un grand effet sur la contractilité & la conduction nodale.
Faux
Ils ont peu d’effet.
Vrai ou Faux
Les dihydropyridines (BCC) augmentent la fréquence et le débit cardique.
Vrai
Par le biais d’une activité sympathique réflexe
Vrai ou Faux
Les dihydropyridines (BCC) peuvent causer un oedème périphérique.
Vrai
Serait attribuable à une vasodilatation précapilaire
Vrai ou Faux
Les dihydropyridines (BCC) ont un effet plus marqué sur la conduction nodale AV.
Faux
Les non dihydropyridines
Quel type de bloqueurs des canaux calciques ont les plus grandes propriétés vasodilatatrices?
Dihydropyridiniques ou Non dihydropyridiniques
Dihydropyridiniques
Comment les bloqueurs des canaux calciques peuvent-ils diminuer l’hypertension artérielle?
- Vasodilatation des artères périphériques
- Diminution de la résistance vasculaire périphérique
Vrai ou Faux
La plupart des effets indésirables des bloqueurs des canaux calciques sont bénins, mais durent à long terme.
Faux
La plupart sont temporaires et bénins.
Vrai ou Faux
Les effets secondaires des bloqueurs des canaux calciques surviennent en début de traitement, n’imposent pas l’arrêt de la médication et diminuent parfois avec un ajustement de la posologie.
Vrai
Vrai ou Faux
Les effets indésirables des bloqueurs des canaux calciques peuvent être plus prononcés chez les jeunes adultes.
Faux
Chez les personnes âgées
Quel(s) sont les effet(s) indésiable(s) des bloqueurs des canaux calciques?
- Hypotension artérielle
- Palpitations
- Bloc AV
- Bouffées vasomotrices (flushing)
- Oedème des membres inférieurs
- Céphalées
- Insuffisance cardiaque
