Pharmacologie #1 Flashcards
Quelles sont les 3 origines des médicaments?
Naturelle
Chimique
Génétique (biotechnologie)
Quelles sont les trois types de médicaments d’origine naturelle ?
1) Animal
Insuline, Thyroxine
2) Végétale
Atropine, Théophylline
3) Minérale
Sulfate ferreux
Comment sont produit les médicaments d’origine chimique ?
Isolation et purification des principes actifs et identification des molécules
Réaction semi-synthétique :
Produit à partir de matière première
Réaction synthétique :
Molécules produites et inventées par l’homme
Comment sont produits les médicaments d’origine génétique ?
Production de médicaments à partir de la modification du matériel génétique d’une cellule bactérienne, d’une levure ou d’une cellule animale
exemple
- Thérapie génique : Transfert d’un gène manquant ou défectueux
- Hormones de croissances
Différence entre la pharmacodynamique / pharmacocinétique / pharmacologie ?
Pharmadynamique : mode d’action et des effets des médicaments.
Pharmacocinétique : devenir du médicament dans l’organisme après son application. Cela inclut : étude de l’absorption, distribution, métabolisme et élimination du médicament (ADME).
Pharmacologie : Science des interactions entre médicaments et organismes vivants.
Nom du médicament - chimique/générique/commercial
Chimique : Constitution chimique et arrangements des molécules + atomes / Jamais utilisé.
Génétique : Même nom partout dans le monde / Un seul nom générique par PA.
Commercial : Nom breveté par la compagnie pharmaceutique.
3 phases pharmaceutiques des médicaments
- Phase biopharmaceutique
- Phase pharmacocinétique
- Phase pharmacodynamique
Qu’est ce qu’une phase pharmaceutique?
Les étapes que doit franchir un médicament entre son administration et la production de ses effets.
Définition de la phase biopharmaceutique
Le médicament devient disponible pour l’orgasme.
Définition de la phase pharmacocinétique
Évolution in vivo du médicament
Définition de la phase pharmacodynamique
Liaison du médicament avec son récepteur et production des effets
Composantes de la phase biopharmaceutique
1- Désintégration
2- Désagrégration
3- Dissolution
4- Principe actif en solution
Comprimé –» (1) granules/agrégats –» (2) particules fines –» (3) PA en solution.
Phase biopharmaceutique
_________
Qu’est-ce que influence la vitesse de mise à disposition du PA?
Forme pharmaceutique/galénique
Décrire les différentes formes influançent les vitesses de réaction
1) Forme liquide a distosition rapide
2) Formes solides à libération rapide
3) Forme à libération prolongée : Solide avec enrobage particulier, forme injectable à libération prolongée : Intra-musculaire, intra-articulaire, implant)
4) Formes solides à libération retardée (Comprimé à enrobage gastro-résistant, pro-drogue)
Phase pharmacocinétique - Absorption (définition)
Passage d’un médicament de son site d’administration à la circulation sanguine.
Phase pharmacocinétique - quels sont les mécanismes de transport lors de l’absorption?
Mécanisme passif : Diffusion / Filtration.
Mécanisme actif : Transport actif / Pinocytose / Phagocytose.
Phase pharmacocinétique - Quel facteur influence la diffusion transmembranaire?
1- Concentration du médicament
2- Température : T élevée = ++
3- Dimension des molécules : petites = ++
4- Surface membranaire : surface élevée = ++
5- Liposolubilité
6- Charge électrique : molécule neutre = ++
7- pH : pH acide favorise la forme ionisé = diminution de la vitesse.
Phase pharmacocinétique - Est ce qu’une molécule polaire peut traverser la membrane?
Oui ! Si elle est assez petite pour emprunter les canaux protéiques.
Phase pharmacocinétique - Transport passif
- Diffusion facilitée par transporteurs transmembranaires en 5 points
- Intervention d’une protéine porteuse (transporteur membranaire)
- Permet le passage des molécules grosses, non liposolubles, chargées qui ne peuvent passer dans les canaux protéiques.
- Aucune énergie - selon gradient de concentration.
- Bonne vitesse de diffusion.
- Liaison saturable et réversible.
Phase pharmacocinétique - Transport actif en 5 points
- Participation d’un transporteur membranaire.
- Contre le gradient de concentration.
- Apport en énergie.
- Bonne vitesse de diffusion.
- Transport sélectif, saturable et spécifique
Phase pharmacocinétique - 3 types de transport actif
Pinocytose : Invagination de la membrane autour de fines gouttelettes de LEC.
Phagocytose : Endocytose d’une grosse particule solide.
–» Peu de Rx sont transportés par phagocytose.
Endocytose par récepteurs interposés : Internalisation du récepteur et de la particule à l’intérieur d’une vésicule.
Très spécifique.
Phase pharmacocinétique - définition de la filtration
Passage de liquides et petites molécules à travers d’une membrane poreuse.
Phase pharmacocinétique - Qu’est ce qui est un facteur limitant à la filtration?
Dimension des molécules filtrées
Phase pharmacocinétique - De quoi dépend la filtration?
Gradient de pression
Pression élevée = vitesse de filtration élevée
Phase pharmacocinétique - principaux site d’absorption
Canal alimentaire, poumon, peau.
Phase pharmacocinétique - Exemples de voie sans effractions
Voies entérales (TD)
Voie pulmonaire
Voie cutanée/percutanée
Autres voies d’application locales (nasale, oculaire, auriculaire, vaginale)
Phase pharmacocinétique - Exemples de voie avec effractions
Voie parentérales (IV, SC, IM) Voies locales (intra-articulaire, intra-cardiaque, intrapleurale, intra-péritonéale, péridurale).
Quels sont les 4 facteurs qui déterminent le choix de la voie d’administration?
Objectif thérapeutique
Selon le médicament
Selon le patient
Selon la molécule active
Quelles sont les 2 barrières de la voie per os?
Épithélium de la muqueuse GI
Endothélium des capillaires
Nommez 4 avantages de la forme per os
Pratique et économique
Peut être utilisée en thérapie ambulatoire
Plus sécuritaire
Disponibilités des médicaments à libération contrôlée