Pharmacocinétique et biopharmacie Flashcards
Nommez les 3 phases métaboliques du médicament, de son administration jusqu’à son élimination.
Phase biopharmaceutique
Phase pharmacocinétique
Phase pharmacodynamique
«Ce que le corps fait au médic», pharmacocinétique ou pharmacodynamie?
Pharmacocinétique
Si la date d’expiration d’un médicament est dépassée, il doit être jeté car il n’a plus d’effets. V ou F?
F, seulement moins efficace car moins de PA (pas dangereux)
Les facteurs suivants affectent quoi?
- Protection de l’activité/stabilité du Rx
- Libération du PA à partir de la forme pharmaceutique
- Taux de dissolution du Rx au site d’absorption
- Absorption systémique du Rx
Biopharmacie
Quel est le problème des petites compagnies compensant les BO?
Moins d’études d’équivalence
La biopharmacie peut être étudiée in vitro. V ou F?
V
Quel mesure représente l’effet dynamique du Rx pour qu’on puisse ajuster la dose, spécifique à un patient, par prélèvement sanguin selon la clarté du sang?
Taux de RNI
Après la distribution, il peut déjà y avoir élimination (ADeME). V ou F?
F, direct après absorption, AeDME
Associer. A) Absorption B) Distribution C) Biotransformation D) Élimination
1) Réversible
2) Irréversible
ACD2, B1
Le Rx est distribué des intestins vers quelles veines?
Veines mésentériques
Que signifie Vdss?
Volume de distribution à l’équilibre
Une plus petite concentration signifie un volume de distribution plus grand. V ou F?
V
À partir de quel volume le volume de distribution est considéré grand?
70 L
Que signifie un haut volume de distribution?
Rx distribué, ailleurs que dans la circulation sanguine
Oui ou non?
Le volume de distribution permet de faire un lien avec
a) l’efficacité du Rx
b) la toxicité du Rx
a) Non
b) Oui
Expliquez l’effet de 1er passage.
En sortant du foie et du TGI OU du foie, une partie de la dose totale du Rx a été biotransformé avant l’atteinte de la circulation systémique, le reste est accessible à l’absorption, c’est cette partie qu’on appelle biodisponibilité.
Au sens large, quelles enzymes sont responsables de l’effet de 1er passage?
Enzymes de la digestion spécifique + Enzymes hépatiques
But : élimination rapide du Rx. V ou F?
V, pour éviter toxicité
Quand on parle d’excrétion, à quoi fait-on référence?
Au PA intact uniquement, sous forme inchangée
Donnez 2 exemples de prodrogues / promédicaments.
Morphine, codéine
On ne peut pas savoir si un patient est allergique, capable de métaboliser un tel Rx, ou si ses enzymes sont efficaces. Quel est le seul moyen de prévenir le maximum de décès?
Études cliniques élaborée
Un excipient peut causer un effet indésirable. V ou F?
V
Qu’est-ce que l’urinothérapie?
Boire son urine pour recapter les électrolytes des médicaments.
Situer la libération (L) et la réabsorption (R) dans «ADME».
LADMER
Quelle est la seule voie où il peut ne pas y avoir d’absorption?
IV
Le métabolite est hydrosoluble, il se distribue mieux que le produit mère. V ou F?
F, se distribue moins car hydrophile
Si un métabolite est plus polaire et plus hydrosoluble, il est plus facilement éliminé. V ou F?
V
Qu’est-ce que le cycle entérohépatique?
Aller-retours foie/intestins avant d’être éliminé
C’est dans le sang qu’un Rx procure son effet. V ou F?
F
Les facteurs suivants affectent quoi?
- Qtée de Rx se rendant aux récepteurs
- Début d’action du Rx
- Durée d’action du Rx
- Durée du séjour du Rx
- Intensité de l’effet pharmacologique ou toxicologique
Pharmacocinétique
La pharcodynamie est l’étude qualitative des effets du Rx. V ou F?
F, étude quantitative
Un Rx absorbé rapidement est éliminé rapidement. V ou F?
V
Associer.
A) Irréversibles
B) Réversibles
1) Enzymes de phase 1
2) Enzymes de phase 2
A1, B2
La voie IV une plus grande dose que la voie PO pour avoir le même effet (d’un même Rx). V ou F?
F
ADME, cela appartient à la
a) biopharmacie
b) pharmacocinétique
c) pharmacodynamie
b
Comment peut-on «perdre» du Rx (4) au premier passage?
- Métabolisé par les enzymes
- Excrété
- Lien covalent à une protéine
- Solubilisé dans les lipides du site d’absorption
Lequel des 4 présente un risque de toxicité?
- Métabolisé par les enzymes
- Excrété
- Lien covalent à une protéine
- Solubilisé dans les lipides du site d’absorption
Lien covalent
Associer.
E = Coeff. d’extraction
A) E=0
B) E=1
1) Aucune extraction
2) Totale élimination
A1, B2
Si E=1, le médicament est totalement extrait (100%), donc la biodisponibilité est de 0%. V ou F?
V
L’organisme a pour but d’éliminer les substances endogènes. V ou F?
F, exogènes
Qu’est-ce qui peut empêcher l’absorption (5) ?
- Intestin (prop. physicochimiques, perméabilité, liens covalents)
- Bactéries et enzymes de la lumière intestinale
- CYP450 et bile du foie
Associer.
A) Voie parentérale
B) Voie entérique
1) par le canal alimentaire
2) par une autre voie que le tube digestif
A2, B1
Il existe aussi une catégorie «Autres», à part celles des voie parentérale et entérique. Quelles voies font partie de cette catégorie «Autres»?
Pulmonaire, transdermiques/percutanée et les muqueuses (oculaires, nasales, vaginales)
Les voies sous-cutanée (SC) et locales font partie de la catégorie des voies parentérales. V ou F?
V
La voie intraveineuse permet l’injection dans une artère. V ou F?
F
Quelle hormone est associée à la voie intracardiaque, faisant partie des voies d’administration locales?
Adrénaline
Associer (voies locales). A) Intra-pleurale B) Intra-péritonéal C) Intrarachidienne D) Péridurale E) Intrathécale
1) entre les couches du poumon
2) entre la paroi abdominale et la séreuse
3) sous-arachnoïdienne (entre arachnoïde et pie-mère)
4) entre la dure-mère et l’arachnoïde
5) entre la dure-mère et la paroi du canal rachidien
A1, B2, C5, D4, E3
Par perfusion intraveineuse, il est possible d’injecter des médicaments très peu lipophiles. V ou F?
V
Par bolus intraveineux, on peut administrer une très grande dose (étalée en petites doses) sur une très longue période. V ou F?
F, c’est de la perfusion intraveineuse
Quelle voie parentérale précise permet l’exposition a une énorme dose dans les 2 premières minutes et qui permet d’éviter les effets du 1er passage?
Bolus intraveineux
Quelle est l’avantage et le désavantage d’aller courir après une injection IM?
A : améliore l’absorption
D : risques d’effets indésirables si absorption trop rapide
Par voie intramusculaire, on peut changer les solutions (aqueuses ou huileuses) pour modifier l’absorption (rapide ou lente, respectivement). V ou F?
V